Enkorat xrono
Encorate chrono
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Valparin, Valparin XP, Valproat, Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfiril, Orfiril Retard, Valproat kislotasi, Depakin xronosfera, Natriy valproat, Atsediprol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Enkorat xrono" 300 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Og'iz orqali, ovqat paytida, kuniga 2 marta 1 tabletka
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Og'iz orqali, ovqat paytida, kuniga 2 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Miorrelaksant, antiepileptik, sedativ.
Farmakodinamika
Antiepileptik vosita, markaziy miorrelaksant va sedativ ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi markaziy asab tizimida GABA miqdorini oshirish bilan bog'liq (GABA-transferaza inhibatsiyasi hisobiga, shuningdek, bosh miya GABA qayta qabul qilinishini kamaytirish bilan), natijada bosh miya motor zonalarining qo'zg'aluvchanligi va tutqanoq tayyorligi pasayadi. Boshqa gipotezaga ko'ra, postsinaptik retseptorlar joylariga ta'sir qilib, GABA ning tormozlovchi ta'sirini taqlid qiladi yoki kuchaytiradi. Membranalar faoliyatiga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilish kaliy o'tkazuvchanligini o'zgartirish bilan bog'liq. Bemorlarning ruhiy holatini va kayfiyatini yaxshilaydi, antiaritmik faollikka ega.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda yaxshi so'riladi. Biologik mavjudlik taxminan 100%. Qon plazmasidagi Cmax qabul qilingandan keyin 3-4 soat ichida erishiladi. Css qabul qilishning 2-4 kunida erishiladi (qabul qilishlar orasidagi intervallarga bog'liq). Qon plazmasidagi terapevtik konsentratsiyalar 50-150 mg/l oralig'ida o'zgaradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 90%. Plasentar va gematoensefalik to'siqlar orqali o'tadi; ona sutida ajraladi (ona qon plazmasidagi konsentratsiyaning 1-10% ni tashkil qiladi). Orqa miya suyuqligidagi miqdor oqsillarga bog'lanmagan fraktsiya miqdori bilan korrelyatsiya qiladi.
T1/2 6 dan 16 soatgacha o'zgaradi. Jigarda glyukuronid hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali metabolit shaklida chiqariladi; preparatning kichik miqdorlari najas va nafas chiqariladigan havo bilan chiqariladi.
T1/2 6 dan 16 soatgacha o'zgaradi. Jigarda glyukuronid hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali metabolit shaklida chiqariladi; preparatning kichik miqdorlari najas va nafas chiqariladigan havo bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqat paytida.
Tabletkani butunligicha yutish kerak, sindirmasdan va chaynashdan saqlanish kerak.
Kattalarga boshlang'ich doza 0,3–0,6 g/sut 2 qabulda, har 3–4 kunda 0,1–1,15 g/sut ga asta-sekin oshiriladi, kerakli ta'sirga erishilgunga qadar.
Maksimal sutkalik doza — 2,4 g.
Tabletkani butunligicha yutish kerak, sindirmasdan va chaynashdan saqlanish kerak.
Kattalarga boshlang'ich doza 0,3–0,6 g/sut 2 qabulda, har 3–4 kunda 0,1–1,15 g/sut ga asta-sekin oshiriladi, kerakli ta'sirga erishilgunga qadar.
Maksimal sutkalik doza — 2,4 g.
Bolalar uchun:
20 kg dan ortiq tana vazniga ega bolalar uchun: boshlang'ich doza — 400 mg/sut, keyin doza asta-sekin optimal darajaga oshiriladi, odatda 20–30 mg/kg 1 marta sutkada yoki ikki alohida dozada
Ko'rsatmalar
Generalizatsiyalangan yoki qisman epilepsiyani davolash, ayniqsa quyidagi tutqanoq turlarida:
- absanslar;
- mioklonik;
- toniko-klonik;
- atonik.
Qisman epilepsiya:
- oddiy yoki kombinatsiyalangan tutqanoqlar;
- ikkilamchi generalizatsiyalangan tutqanoqlar.
Maxsus sindromlar (Vest, Lennoks-Gasto)
- absanslar;
- mioklonik;
- toniko-klonik;
- atonik.
Qisman epilepsiya:
- oddiy yoki kombinatsiyalangan tutqanoqlar;
- ikkilamchi generalizatsiyalangan tutqanoqlar.
Maxsus sindromlar (Vest, Lennoks-Gasto)
Qarshi ko'rsatmalar
- Preparatga individual intolerantlik;
- oshqozon osti bezi va jigar faoliyatining aniq buzilishi;
- o'tkir gepatit;
- homiladorlik, laktatsiya;
- porfiriya;
- trombotsitopeniya;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- oshqozon osti bezi va jigar faoliyatining aniq buzilishi;
- o'tkir gepatit;
- homiladorlik, laktatsiya;
- porfiriya;
- trombotsitopeniya;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki preparat diqqatni susaytiradi. Transaminazlar, bilirubin, qon trombotsitlari, amilaza darajasini muntazam nazorat qilish kerak (har 3 oyda).
Valproat kislotasi trombotsitlar agregatsiyasini inhibatsiya qiladi, bu qon ketishlarida qon ivish vaqtini oshirish xavfini oshiradi. Valproat qabul qilayotgan operatsiya qilingan bemorlarda qon ketish bilan bog'liq asoratlar rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak. Valproatni uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarda spontan gematomalar va qon ketishlar rivojlanishi mumkin. Bunday holda preparatni darhol to'xtatish kerak.
Valproat dori pankreatit va jigar faoliyatining buzilishini keltirib chiqarishi mumkin (odatda qo'llashning dastlabki 6 oyida). Shu sababli, davolashning dastlabki 6 oyida oshqozon osti bezi holatini nazorat qilish, jigar testlarini o'tkazish, protrombin darajasini kuzatish zarur. Valproat bilan davolash vaqtida jigar faoliyatining buzilishi, jigar yetishmovchiligi ba'zan epilepsiya va metabolik va degenerativ kasalliklar, miya to'qimalarining organik patologiyasi va aqliy rivojlanishning sekinlashishi bilan birga bolalarda kuzatiladi. Agar bunday simptomlar paydo bo'lsa, masalan, aniq zaiflik, letargik holat, shish, qusish va sariqlik, preparatni darhol to'xtatish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi:
Preparatni homilador ayollarga buyurish faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lganda mumkin. Homiladorlik davrida preparat qabul qilinganda, homila uchun maxsus prenatal kuzatuv o'tkazilishi shart. Valproatni emizish davrida qo'llash tavsiya etilmaydi.
Valproat kislotasi trombotsitlar agregatsiyasini inhibatsiya qiladi, bu qon ketishlarida qon ivish vaqtini oshirish xavfini oshiradi. Valproat qabul qilayotgan operatsiya qilingan bemorlarda qon ketish bilan bog'liq asoratlar rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak. Valproatni uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarda spontan gematomalar va qon ketishlar rivojlanishi mumkin. Bunday holda preparatni darhol to'xtatish kerak.
Valproat dori pankreatit va jigar faoliyatining buzilishini keltirib chiqarishi mumkin (odatda qo'llashning dastlabki 6 oyida). Shu sababli, davolashning dastlabki 6 oyida oshqozon osti bezi holatini nazorat qilish, jigar testlarini o'tkazish, protrombin darajasini kuzatish zarur. Valproat bilan davolash vaqtida jigar faoliyatining buzilishi, jigar yetishmovchiligi ba'zan epilepsiya va metabolik va degenerativ kasalliklar, miya to'qimalarining organik patologiyasi va aqliy rivojlanishning sekinlashishi bilan birga bolalarda kuzatiladi. Agar bunday simptomlar paydo bo'lsa, masalan, aniq zaiflik, letargik holat, shish, qusish va sariqlik, preparatni darhol to'xtatish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi:
Preparatni homilador ayollarga buyurish faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lganda mumkin. Homiladorlik davrida preparat qabul qilinganda, homila uchun maxsus prenatal kuzatuv o'tkazilishi shart. Valproatni emizish davrida qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Kamdan-kam hollarda quyidagi nojo'ya ta'sirlar haqida xabar berilgan:
- ko'ngil aynishi, qusish, diareya va/yoki qabziyat
- gepatit
- pankreatit
- tana vaznining oshishi
- teri toshmasi, qichishish, fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eritema, Stiven-Jonson sindromi
- soch to'kilishi (2-12% bemorlarda)
- ataksiya, tremor, ongning buzilishi, koma
- hayz siklining buzilishi, ikkilamchi amenoreya
- anemiya, gipermmoniemiya, giperkreatinemiya, trombotsitopeniya, neyropeniya, leyopeniya, fibrinogen miqdorining pasayishi, trombotsitlar agregatsiyasining susayishi.
- ko'ngil aynishi, qusish, diareya va/yoki qabziyat
- gepatit
- pankreatit
- tana vaznining oshishi
- teri toshmasi, qichishish, fotosensibilizatsiya, ko'p shaklli eritema, Stiven-Jonson sindromi
- soch to'kilishi (2-12% bemorlarda)
- ataksiya, tremor, ongning buzilishi, koma
- hayz siklining buzilishi, ikkilamchi amenoreya
- anemiya, gipermmoniemiya, giperkreatinemiya, trombotsitopeniya, neyropeniya, leyopeniya, fibrinogen miqdorining pasayishi, trombotsitlar agregatsiyasining susayishi.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning tasodifiy yoki qasddan oshirib yuborilishi kamdan-kam hollarda xabar qilingan. Bunda ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, diareya, nafas olishning susayishi, giporefleksiya, komatoz holat kuzatilgan.
Birinchi yordam: oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish. Zarur bo'lganda - simptomatik terapiya, gemodializ bilan statsionar davolash.
Birinchi yordam: oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish. Zarur bo'lganda - simptomatik terapiya, gemodializ bilan statsionar davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Valproat antipsixotik preparatlar, antikonvulsantlar va antidepressantlar ta'sirini kuchaytiradi.
Boshqa antikonvulsant preparatlardan farqli o'laroq, valproat jigar fermentlarining induktsiyasini keltirib chiqarmaydi, shuning uchun og'iz orqali kontratseptivlarning samaradorligini kamaytirmaydi.
Valproat va varfarin birgalikda qo'llanganda, varfarinning plazma oqsillari bilan bog'lanish foizi kamayadi.
Valproat fenitoin va lamotridjin plazma konsentratsiyalarini o'zgartiradi.
Antikoagulyantlar va asetilsalitsil kislotasi hosilalari bilan birgalikda trombotsitlar agregatsiyasining susayishi oshadi.
Boshqa antikonvulsant preparatlardan farqli o'laroq, valproat jigar fermentlarining induktsiyasini keltirib chiqarmaydi, shuning uchun og'iz orqali kontratseptivlarning samaradorligini kamaytirmaydi.
Valproat va varfarin birgalikda qo'llanganda, varfarinning plazma oqsillari bilan bog'lanish foizi kamayadi.
Valproat fenitoin va lamotridjin plazma konsentratsiyalarini o'zgartiradi.
Antikoagulyantlar va asetilsalitsil kislotasi hosilalari bilan birgalikda trombotsitlar agregatsiyasining susayishi oshadi.
Chiqarilish shakli
1 tabletka (Enkorat Xrono 200) nazoratli chiqarilish bilan, plyonka qoplamali, natriy valproat IP 133,5 mg va valproat kislotasi USP 58 mg ni o'z ichiga oladi (ikkalasi ham natriy valproat 200 mg ga mos keladi); konturli hujayrasiz qadoqda 10 dona, karton qutida 3 qadoq.
1 tabletka (Enkorat Xrono 300) nazoratli chiqarilish bilan, plyonka qoplamali, natriy valproat IP 200 mg va valproat kislotasi USP 87 mg ni o'z ichiga oladi (ikkalasi ham natriy valproat 300 mg ga mos keladi); konturli hujayrasiz qadoqda 10 dona, karton qutida 3 qadoq.
1 tabletka (Enkorat Xrono 500) nazoratli chiqarilish bilan, plyonka qoplamali, natriy valproat IP 333 mg va valproat kislotasi USP 145 mg ni o'z ichiga oladi (ikkalasi ham natriy valproat 500 mg ga mos keladi); konturli hujayrasiz qadoqda 10 dona, karton qutida 3 qadoq.
1 tabletka (Enkorat Xrono 300) nazoratli chiqarilish bilan, plyonka qoplamali, natriy valproat IP 200 mg va valproat kislotasi USP 87 mg ni o'z ichiga oladi (ikkalasi ham natriy valproat 300 mg ga mos keladi); konturli hujayrasiz qadoqda 10 dona, karton qutida 3 qadoq.
1 tabletka (Enkorat Xrono 500) nazoratli chiqarilish bilan, plyonka qoplamali, natriy valproat IP 333 mg va valproat kislotasi USP 145 mg ni o'z ichiga oladi (ikkalasi ham natriy valproat 500 mg ga mos keladi); konturli hujayrasiz qadoqda 10 dona, karton qutida 3 qadoq.
