Фолликулин
Folliculinum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Из этой же фармакологической группы
Аллилэстренол, Мирена, Новинет, Левоноргестрел, Клостилбегит, Овестин
Рецепт
Международный:
Rp.: Folliculini 0,1 % - 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampul.
S. По 1 мл ежедневно в/м
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Эстрогенное.
Фармакодинамика
Эстрогенное средство, стимулирующее развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии.
Эстрон - естественный фолликулярный гормон, регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы, вырабатывается в яичниках с наступлением полового созревания до наступления климактерического периода.
Действие опосредовано через эстрогенчувствительные рецепторы половых органов, молочных желез, гипоталамуса и гипофиза. Оказывает специфический эстрогенный эффект - стимулирует пролиферацию эндометрия (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет или уменьшает выраженность нарушений, возникающих в организме женщины в связи с недостаточной функцией половых желез в климактерический период или после гинекологических операций. Совместно с прогестероном участвует в регуляции менструального цикла и функции деторождения.
В малых дозах активизирует секрецию фолликулостимулирующего гормона, в больших - тормозит ее, а также задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз. Оказывает гипохолестеринемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется. Высокий уровень в плазме сохраняется в течение 4-5 дней. Метаболизируется преимущественно в печени (частично в легких, жировой ткани), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему. Выводится в виде конъюгатов в основном почками. Скорость выведения зависит от физиологического состояния (беременность, фазы овариально¬менструального цикла), возраста и других факторов.
Способ применения
Для взрослых:
Фолликулин вводят при первичной аменорее (отсутствии менструаций) с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков по 10 000 - 20 000 ЕД ежедневно или через день в течение 1-2 мес. и более до заметного увеличения матки; после этого назначают прогестерон внутримышечно по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней.
В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии.
При вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) вводят по 10 000 ЕД ежедневно в течение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней.
Если стойкий эффект отсутствует, курс лечения повторяют.
При гипо- и олигоменорее (скудных менструациях и менструациях длительностью от нескольких часов до 2 дней), альгодисменорее (болезненных менструациях), бесплодии в связи с гипофункцией (пониженной функцией) яичников или недоразвитием матки назначают фолликулин после окончания менструации; вводят ежедневно по 5000-10 000 ЕД в течение 15-16 дней и затем при наличии показаний назначают прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней.
Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки после окончания менструации.
При резкой степени гипоплазии (недоразвитии) полового аппарата и необходимости длительной терапии эстрогенами более удобно применение препаратов пролонгированного (длительного) действия (см. эстрадиола дипропионат).
Патологические явления, связанные с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников (ангионевротические явления /нарушения нервной регуляции тонуса сосудов/, депрессии /состояние подавленности/ и др.), требуют введения по 5 000-10 000 ЕД ежедневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют.
Однако дозы при этом должны строго индивидуализироваться в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности сердечнососудистых и нервных расстройств.
При лечении следует подбирать минимальные эффективные дозы препарата.
При слабой родовой деятельности и переношенной беременности назначают фолликулин перед введением родоускоряюших средств (за 2-3 ч).
Вводят внутримышечно 40 000-50 000 ЕД.
Показания
Состояния, обусловленные недостаточной функцией яичников: первичная и вторичная аменорея, гипоплазия половых органов и недостаточное развитие вторичных половых признаков, климактерические и посткастрационные расстройства, бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников, слабость родовой деятельности, переношенная беременность.
Противопоказания
Новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Особые указания
Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача.
С осторожностью назначают препарат при артериальной гипертонии, перенесенных тромбоэмболических заболеваниях, эпилепсии, депрессии (в т. ч. в анамнезе), заболеваниях желчного пузыря, отосклерозе.
Перед началом приема препарата следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Подобные
исследования необходимо проводить каждые 6 месяцев лечения.При острых нарушениях зрения и слуха, остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита применение препарата необходимо прекратить. Беременность и лактация. При беременности и в раннем послеродовом периоде применение препарата прекращают. В период лечения кормление грудью следует отменить.
Применение в педиатрии. В детском и подростковом возрасте (до окончания роста костей) препарат следует применять с осторожностью из-за возможности развития нарушений костной системы.
В случае выпадения кристаллов, содержимое ампулы перед инъекцией следует нагреть на кипящей водяной бане в течение от 15 до 20 мин. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до (37±1)°С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
Побочные действия
Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, аллергические реакции, отек век, эритропения. При длительном применении возможны маточные кровотечения, склероз яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды, застойная желтуха.
Передозировка
Симптомы: усиление головной боли, тошноты.
При длительном применении возможно маточное кровотечение.
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие гипохолестеринемических, антиаритмических, гипотензивных средств, диуретиков, антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Действие эстрона усиливают фолиевая кислота и препараты щитовидной железы, ослабляют - антиэстрогенные лекарственные средства (кломифен и др.), применяемые для лечения бесплодия, фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы монооксигеназ. Концентрацию препарата в крови снижают ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды; повышает - аскорбиновая кислота.
Форма выпуска
Масляный раствор в ампулах по 1 мл (5000 ЕД) в упаковке по 6 штук;
по 1 мл (10 000 ЕД) в упаковке по 3 штуки.