Вазар

Vasar

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначен для приема внутрь.

Фармакодинамика

Вазар является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1(рецепторы ангиотензина 1подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Вазар не ингибирует АКФ (ангиотензин-конвертирующий фермент) который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.
Применение Вазара, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда  и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.  

Фармакокинетика

Всасывание
После приема валсартана внутрь, максимальные концентрации валсартана в плазме крови достигаются в течение 2-4 часов в случае применения таблеток и 1-2 часов при применении раствора. Значение средней абсолютнаой биодоступности составляет 23 % и 39 % для таблеток и раствора соответственно. При назначении с пищей AUC (площадь под кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Такое снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 литров, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови (94-97 %), в основном, к альбумину. Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
Кинетика распада валсартана имеет многоэкспоненциальный характер (t½α <1 ч и t½ß окло 9 h). Валсартан выводится преимущественно с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13 дозы), в основном, в неизменном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана равен 6 часам.

Способ применения

Показания

• лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда;
• лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда не могут быть использованы ингибиторы АПФ, или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть использованы бета-адреноблокаторы;
• лечение эссенциальной гипертензии

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени, холестаз;
• первичный гиперальдостеронизм
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью следует применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ.
Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей и подростков не установлены.

Побочные действия

• Часто: вирусные инфекции, нейтропения, головокружение, ортостатическая гипотензия.
• Редко: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита.
• Очень редко: ринит, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь, головная боль, васкулит, тошнота, ангионевротический отек, сыпь, зуд, артралгия, миалгия, нарушение функции почек.
• Иногда: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кашель, носовое кровотечение, диарея, боль в животе, боль в спине, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины, снижение либидо, бессонница, слабость, астения, периферические отеки.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 30 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "V" на другой стороне, длиной 15 мм и шириной 6.5 мм.
1 таб.
валсартан 160 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G32408 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322), железа оксид красный (Е172)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "V" на другой стороне, длиной 9 мм и шириной 4.5 мм.
1 таб.
валсартан 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G32407 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 30 или 90 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и гравировкой "V" с одной стороны, диаметром 8 мм.
1 таб.
валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G34643 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (E322), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.