Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Виктоза

Victoza

Аналоги (дженерики, синонимы)

Саксенда, Лираглутид, Весфол, Квинлиро, Мелитид, Шугалес, Энлигрия

Действующее вещество

Лираглутид (Liraglutidum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Глюконил, Адебит, Диаформин, Гликлазид, Глидиаб, Инсуприд

Рецепт

Международный:

Rp.:  Sol. "Victoza" pro inject 6mg/ml 3 ml
D.S. Вводят п/к  0,6 мг 1 раз/сут в область живота, бедро или плечо.

Россия:

Rp.: Sol. Liraglutidi pro inject 18 mg/3ml
D.t.d. №10 
S. Вводят п/к по 1,8 мг 1 раз/сут в область живота, бедро или плечо.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Гипогликемическое

Фармакодинамика

Лираглутид представляет собой ацилированный аналог человеческого ГПП-1, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1 P) у человека.

Длительный период полувыведения препарата из плазмы обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП).

ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий, а рецепторы ГПП-1 P расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита.

В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации рецепторов ГПП-1 P усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

Рецепторы ГПП-1 P представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. Исследования на животных показали, что лираглутид предупреждал дальнейшее развитие аортальных бляшек и снижал в них воспаление. Кроме того, лираглутид оказывал благоприятный эффект на липиды в плазме. При этом лираглутид не уменьшал размер уже существующих бляшек.

Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит при помощи усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.

В долгосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с избыточной массой тела и ожирением применение лираглутида в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, Tmax в плазме — 8–12 ч после введения дозы препарата. Cmax лираглутида в плазме после п/к инъекции в однократной дозе 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л. При введении лираглутида в дозе 1,8 мг средний показатель его Css в плазме (AUCτ/24) достигает приблизительно 34 нмоль/л. Экспозиция лираглутида (процесс воздействия препарата) усиливается пропорционально введенной дозе. После введения лираглутида в однократной дозе внутрииндивидуальный коэффициент вариации для AUC составляет 11%. Абсолютная биодоступность лираглутида после п/к введения составляет приблизительно 55%.

Распределение. Кажущийся Vd лираглутида в тканях после п/к введения — 11–17 л. Средний Vd лираглутида после в/в введения — 0,07 л/кг. Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).

Метаболизм. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом (3H)-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме (≤9 и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется подобно крупным белкам, без участия какого-либо специфического органа в качестве пути выведения.

Выведение. После введения дозы (3H)-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6 и 5% соответственно) выводилась почками или через кишечник. Радиоактивные вещества почками или через кишечник выводятся в основном в течение первых 6–8 дней после введения дозы препарата и представляют собой три метаболита. Средний клиренс из организма после п/к введения лираглутида в однократной дозе составляет приблизительно 1,2 л/ч с элиминационным T1/2 примерно 13 ч.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев и анализ фармакокинетических данных, полученных в популяции пациентов (от 18 до 80 лет), свидетельствуют о том, что возраст не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Пол. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола. Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у пациентов женского и мужского пола, и данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Этническая принадлежность. Не требуется коррекции дозы в зависимости от этнической принадлежности. Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у пациентов белой, черной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, свидетельствует о том, что этническая принадлежность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Ожирение. Популяционный фармакокинетический анализ данных свидетельствует о том, что ИМТ не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетические свойства лираглутида изучались в ходе клинического исследования однократной дозы препарата у пациентов с различной степенью печеночной недостаточности. В исследование были включены пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени (по классификации Чайлд-Пью тяжесть заболевания 5–6 баллов) и тяжелой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью тяжесть заболевания >9 баллов). Наблюдалось снижение экспозиции лираглутида на 13–23% у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и значительное снижение экспозиции лираглутида (на 44%) у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени в сравнении со здоровыми добровольцами.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика лираглутида изучалась у пациентов с различной степенью почечной недостаточности в исследовании однократной дозы. В данное исследование были включены субъекты с различной степенью почечной недостаточности: от легкой (оценка Cl креатинина 50–80 мл/мин) до тяжелой (оценка Cl креатинина <30 мл/мин) и пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе. Почечная недостаточность не оказала клинически значимого эффекта на фармакокинетику лираглутида.

Дети и подростки. Исследование препарата Виктоза® у детей не проводилось.

Способ применения

Для взрослых:

Начальная доза препарата составляет 0,6 мг лираглутида в день. После применения препарата в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1,2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1,2 мг до 1,8 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учётом клинической эффективности дозу препарата Виктоза можно увеличить до 1,8 мг после применения его в дозе 1,2 мг в течение минимум одной недели. Применение препарата в ежедневной дозе выше 1,8 мг не рекомендуется.

Препарат Виктоза рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.

Препарат Виктоза рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении препарата Виктозак терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательных гипогликемий.
Для коррекции дозы препарата Виктоза не требуется проведения самоконтроля глюкозы крови. Однако, в начале терапии препаратом Виктоза в комбинации с производными сульфонилмочевины, такой самоконтроль глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины.

Показания

Препарат Виктоза показан у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля в качестве:
- монотерапии;
- комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами), у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии;
- комбинированной терапии с базальным инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Виктоза и метформином.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;

- медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;

- множественная эндокринная неоплазия 2 типа;

- сахарный диабет 1 типа (СД1); диабетический кетоацидоз (см. Особые указания).

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности лираглутида, применение препарата Виктоза® противопоказано при следующих состояниях/заболеваниях:

- беременность и период грудного вскармливания (см. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания);

- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 15 мл/мин);

- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация));

- воспалительные заболевания кишечника (см. Особые указания);

- диабетический гастропарез (см. Особые указания);

- детский возраст до 10 лет (см. Способ применения и дозы).

Не рекомендуется к применению у пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом нельзя применять лираглутид в качестве замены инсулина.

Диабетический кетоацидоз отмечался у пациентов, получавших терапию инсулином, после быстрого прекращения или снижения дозы инсулина.

Применение агонистов рецепторов ГПП-1 ассоциировалось с развитием острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. В случае подозрения на развитие панкреатита применение лираглутида следует прекратить; в случае подтверждения острого панкреатита терапию лираглутидом возобновлять не следует.

Холелитиаз и холецистит могут привести к госпитализации и холецистэктомии. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах холелитиаза и холецистита.

Необходимо проинформировать пациента о риске медуллярного рака щитовидной железы и о симптомах опухоли щитовидной железы (уплотнения в области шеи, дисфагия, одышка, непроходящая охриплость голоса).

В период лечения следует проводить контроль ЧСС с интервалами, соответствующими обычной клинической практике. Пациентов следует проинформировать о симптомах тахикардии (ощущение сердцебиения или ощущение учащенного сердцебиения в покое). У пациентов с клинически значимой постоянной тахикардией в состоянии покоя следует прекратить терапию лираглутидом.

Пациенты, получающие лираглутид должны быть проинформированы о потенциальном риске обезвоживания, связанного с побочными эффектами со стороны ЖКТ, и о необходимости профилактики гиповолемии.

Риск развития гипогликемии может быть выше у пациентов с СД2, получающих в комбинации с производными сульфонилмочевины. Этот риск может быть уменьшен путем снижения дозы производного сульфонилмочевины.

Пациентов необходимо контролировать в отношении появления или ухудшения депрессии, суицидальных мыслей или поведения, и/или любых неожиданных изменений в настроении или поведении. У пациентов с суицидальными мыслями или поведением применение лираглутида следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лираглутид не влияет или незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В связи с риском развития гипогликемии при применении препарата, особенно при комбинированном применении с препаратами сульфонилмочевины у пациентов с СД2, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия; нечасто - дегидратация.

Нарушения психики: часто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, запор; часто - сухость во рту, диспепсия, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в верхних отделах живота, метеоризм, отрыжка, вздутие живота; нечасто - панкреатит, задержка опорожнения желудка.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - холелитиаз; нечасто - холецистит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Общие реакции: часто - реакции в месте введения, астения, утомляемость ; нечасто - недомогание.

Влияние на результаты лабораторных исследований: часто - повышение активности липазы, повышение активности амилазы.

Передозировка

По данным клинических исследований и пострегистрационного применения лираглутида, были зарегистрированы случаи передозировки с увеличением дозы до превышающей рекомендованную в 40 раз (72 мг). Был отмечен один случай передозировки с превышением дозы в 10 раз (18 мг ежедневно) в течение 7 мес.

Симптомы: как правило, пациенты отмечали тяжелую тошноту, рвоту и диарею, но выздоравливали без остаточных явлений. Ни у кого из пациентов не было отмечено гипогликемии тяжелой степени.

Лечение: в случае передозировки препарата Виктоза рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

In vitro лираглутид показал очень низкую способность к лекарственному фармакокинетическому взаимодействию, обусловленному метаболизмом в системе цитохрома Р450, а также связыванием с белками плазмы.

Диарея, которая иногда возникает при приеме лираглутида, может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые применяются одновременно.

В начале лечения лираглутидом у пациентов, получающих варфарин, рекомендуется чаще проводить мониторинг MHO.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения 6 мг/мл.
:По 3 мл в картридж из стекла 1 гидролитического класса, укупоренный диском из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнем из бромбутиловой резины с другой.
Картридж запаян в пластиковую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций. По 1, 2 или 3 пластиковых одноразовых шприц-ручки для многократных инъекций вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Каждая шприц-ручка (3 мл) содержит 30 доз по 0,6 мг, 15 доз по 1,2 мг или 10 доз по 1,8 мг лираглутида.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Виктоза
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!