Трентал

Trental

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Фармакологічна група

Антиагреганты, Аденозинергические средства, Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

З тієї ж фармакологічної групи

Акард, Аспикард, Тромбопол, Бетагистин - Ратиофарм, Аминофиллин, Вестибо

Рецепт

Фармакологічні властивості

Сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови.

Фармакодинаміка

Препарат Трентал уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве активного вещества препарат Трентал содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Трентал приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%.

Метаболизм

Пентоксифиллин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.

Выведение

T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

У пациентов с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.

Спосіб застосування

Показання

Препарат применяют для лечения таких заболеваний:

- энцефалопатии атеросклеротического генеза (нарушения церебрального кровообращения, возникшие вследствие атеросклероза), ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия;

- нарушения периферического кровообращения различного генеза, в том числе вызванные сахарным диабетом, атеросклеротическими поражениями сосудов, воспалительными процессами;

- парестезии, болезнь Рейно и другие ангионейропатии.
Поражения тканей возникшие вследствие нарушения микроциркуляции, в том числе трофические язвы, гангрена, отморожения;

- недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудах глаза;

- нарушения кровообращения во внутреннем ухе, которое сопровождается потерей слуха;

- заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся явлением обструкции, в том числе бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит;

- нарушения сексуальной функции, связанные с недостаточностью кровообращения, в том числе сосудистая импотенция.

Протипоказання

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- склонность к кровотечениям;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку;
- период беременности и кормления грудью.

С осторожностью назначают пациентам, страдающим тяжелым атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, аритмией, ишемической болезнью сердца, а также склонностью к резким скачкам артериального давления. Кроме того, с осторожностью назначают при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, сердечной недостаточности и пациентам которые недавно перенесли операцию.

Особливі вказівки

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении препарата Трентал одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

У пациентов с низким и нестабильным АД дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Побічні ефекти

В случаях, когда Трентал используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

При приеме Трентала в таблетках дополнительно могут возникать чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

При передозировке таблетками препарата могут развиваться головокружение, позывы на рвоту, падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

При передозировке Тренталом в виде раствора для инфузий развиваются слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Передозування

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Лікарняна взаємодія

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или при изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль MHO.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Лікарська форма

По 5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах из прозрачного, бесцветного стекла с синим кольцом или с синей точкой надлома в верхней части ампулы.
По 5 ампул в картонной пачке вместе с инструкцией по применению

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 или 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 6 бл. по 10 табл. или по 4 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 или 6 бл. помещают в картонную пачку.