Лепонекс
Leponex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Tab. "Leponex" 0,025
D.t.d. №50
S: Приймати по 1 таб. 3 рази на день
D.t.d. №50
S: Приймати по 1 таб. 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Лепонекс — це антипсихотичний засіб, який відрізняється від класичних антипсихотичних препаратів.
Фармакологічні експерименти продемонстрували, що клозапін не індукує каталепсію або пригнічує стереотипну поведінку, викликану введенням апоморфіну або амфетаміну. Препарат чинить лише слабку блокуючу дію на дофамінові D1-, D2-, D3-і D5-рецептори, але проявляє високу ефективність відносно D4-рецепторів, а також чинить анти-альфа-адренергічну, антихолінергічну, антигістамінну дію і пригнічує реакцію активації. Він також має антисеротонінергічні властивості. Клінічно Лепонекс проявляє швидкий і виражений седативний ефект і чинить сильну антипсихотичну дію, зокрема у пацієнтів з шизофренією, резистентних до лікування іншими лікарськими препаратами. У таких випадках Лепонекс ефективний щодо як продуктивної симптоматики шизофренії, так і негативної, головним чином під час короткострокових досліджень. У ході дослідження клінічно значуще поліпшення відзначали у третини пацієнтів протягом перших 6 тижнів після початку лікування і приблизно у 60% пацієнтів, у яких лікування було продовжено до 12 місяців. Крім того, відзначено поліпшення в деяких аспектах когнітивної дисфункції. Порівняно зі стандартними нейролептиками при застосуванні Лепонекса значно знизився ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів з шизофренією або шизоафективними порушеннями. Тяжкі екстрапірамідні реакції, такі як гостра дистонія, паркінсоноподібні побічні ефекти і акатизія, виникають рідко. На відміну від стандартних нейролептиків, Лепонекс не підвищує або майже не підвищує рівні пролактину, що дає можливість уникнути таких небажаних ефектів, як гінекомастія, аменорея, галакторея і імпотенція.
Фармакокінетика
Абсорбція. Всмоктування Лепонекса після перорального застосування становить 90–95%. Ні швидкість, ні ступінь всмоктування не залежать від прийому їжі. При першому проходженні Лепонекс піддається помірному метаболізму; біодоступність становить 50–60%.
Розподіл. У стаціонарному стані на фоні дворазового прийому препарату максимальні рівні в крові досягаються в середньому через 2,1 год (0,4–4,2 год). Об'єм розподілу — 1,6 л/кг маси тіла. Зв'язування клозапіну з білками плазми крові становить близько 95%.
Біотрансформація/метаболізм. Перед виведенням клозапін майже повністю метаболізується. Фармакологічною активністю володіє лише один з його основних метаболітів — десметилклозапін. Його дія нагадує дію клозапіну, але виражена значно слабше і менш тривала.
Виведення. Виведення клозапіну має двофазний характер із середнім періодом розпаду 12 год (6–26 год). Після прийому одноразової дози 75 мг Т½ становив 7,9 год. Це значення збільшилося до 14,2 год при досягненні стаціонарного стану в результаті застосування щоденних доз по 75 мг протягом не менше 7 днів. Лише незначна кількість незміненого препарату виявлена в сечі і калі. Близько 50% прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею і 30% — з калом.
Лінійність/нелінійність. У період рівноважного стану при підвищенні дози препарату з 37,5 до 75 і 150 мг 2 рази на добу відзначено лінійне дозозалежне збільшення AUC, а також максимальних і мінімальних концентрацій у плазмі крові.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів. Незважаючи на те що немає досліджень фармакокінетики і біотрансформації, необхідно з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції печінки, захворюваннями жовчних шляхів і нирок. При тяжкому перебігу захворювань застосування препарату протипоказане.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. Дози препарату повинні підбиратися індивідуально. У кожного пацієнта слід застосовувати ефективну мінімальну дозу.
У пацієнтів, які отримують лікарські препарати, що взаємодіють з клозапіном (такі як бензодіазепіни або СІОЗС), необхідна адекватна корекція дози препарату.
Для прийому внутрішньо рекомендуються такі дозування:
Шизофренія, резистентна до терапії. Початковий етап лікування: в 1-й день призначають по 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 або 2 рази на день; на 2-й день — 1–2 табл. по 25 мг. Надалі, за умови хорошої переносимості, дозу препарату можна повільно підвищувати на 25–50 мг так, щоб протягом 2–3 тижнів досягти добової дози, що становить 300 мг. Потім, за необхідності, добову дозу можна підвищувати і далі, на 50–100 мг кожні 3–4 дні або, краще, 7 днів.
Терапевтичний діапазон доз.
У більшості хворих настання антипсихотичної дії препарату можна очікувати при застосуванні добової дози препарату Лепонекс 300–450 мг (у кілька прийомів). У деяких хворих ефективними можуть виявитися менші дози, іншим можуть знадобитися дози до 600 мг/добу. Добову дозу можна розподіляти на окремі прийоми нерівномірно, призначаючи її більшу частину перед сном.
Максимальна доза.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту деяким хворим потрібно призначення вищих доз препарату. У цьому випадку доцільно поступове збільшення дози (кожного разу не більше ніж на 100 мг) до досягнення 900 мг/добу. Слід враховувати можливість частішого розвитку побічних ефектів (зокрема появи судом) при використанні доз препарату, що перевищують 450 мг/добу.
Підтримуюча доза.
Після досягнення максимального терапевтичного ефекту у багатьох хворих є можливість перейти на використання нижчих підтримуючих доз. Зменшувати дозу препарату слід повільно і обережно. Підтримуюче лікування повинно тривати не менше 6 місяців. Якщо добова доза препарату не перевищує 200 мг, можна перейти на одноразовий вечірній прийом препарату.
Припинення терапії.
У разі запланованого припинення лікування препаратом Лепонекс рекомендується поступове, протягом 1–2 тижнів, зменшення дози. У разі необхідності раптової відміни препарату (наприклад у разі лейкопенії) слід встановити ретельне спостереження за хворим у зв'язку з можливим загостренням психотичної симптоматики і розвитку синдрому відміни, що проявляється у вигляді профузного потовиділення, головного болю, нудоти, блювання і діареї та пов'язаний з припиненням антихолінергічної дії препарату.
Відновлення лікування.
Якщо після останнього прийому препарату Лепонекс пройшло більше 2 днів, лікування слід відновлювати, починаючи з дози 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг), застосовуваної 1 або 2 рази протягом першого дня. Якщо ця доза препарату переноситься добре, то в подальшому підвищення дози до досягнення терапевтичного ефекту можна здійснювати швидше, ніж це рекомендується для початкового лікування. Однак якщо у хворого в початковий період лікування відзначалася зупинка дихання або серцевої діяльності, але потім дозу препарату вдалося успішно довести до терапевтичної, підвищення дози при повторному призначенні препарату слід здійснювати з особливою обережністю.
Перехід з попереднього лікування нейролептиками на терапію препаратом Лепонекс. Застосовувати препарат Лепонекс у комбінації з іншими нейролептиками не рекомендується. У тому випадку, коли лікування препаратом Лепонекс необхідно почати у пацієнта, вже приймаючого нейролептик внутрішньо, зниження дози або відміна попереднього препарату повинно проводитися поступово. На підставі клінічних даних лікар повинен визначити необхідність припинення прийому іншого нейролептика перед початком терапії препаратом Лепонекс.
Зниження ризику повторної суїцидальної поведінки при шизофренії і шизоафективному психозі. При лікуванні хворих на шизофренію і шизоафективний психоз, які мають ризик повторного виникнення суїцидальної поведінки, слід дотримуватися тих же рекомендацій щодо способу застосування і дозування, які наведені для хворих на шизофренію, резистентну до терапії.
Для зниження ризику суїцидальної поведінки рекомендується приймати препарат Лепонекс, принаймні, протягом 2 років. Після 2-річного курсу лікування рекомендується повторно оцінити ризик суїцидальної поведінки у пацієнта. Далі необхідність продовження терапії препаратом Лепонекс визначається на підставі регулярної ретельної оцінки ризику повторного виникнення суїцидальної поведінки.
Психоз при хворобі Паркінсона (у випадках неефективності стандартної терапії). Початкова доза клозапіну не повинна перевищувати 12,5 мг/добу (1/2 табл. по 25 мг), її слід приймати ввечері. Далі доза повинна підвищуватися на 12,5 мг, не частіше, ніж 2 рази на тиждень, до максимальної дози — 50 мг. Дозу 50 мг можна призначати не раніше кінця 2 тижнів після початку лікування. Всю добову дозу бажано приймати в 1 прийом ввечері.
Середня ефективна доза — в середньому 25–37,5 мг/добу. У разі якщо лікування, принаймні, протягом 1 тижня добовою дозою 50 мг не забезпечує задовільного терапевтичного ефекту, можливе подальше обережне підвищення добової дози не більше ніж на 12,5 мг на тиждень.
Дозу 50 мг/добу можна перевищувати в виняткових випадках. Не можна перевищувати дозу 100 мг/добу.
Підвищення дози слід обмежити або відкласти у разі розвитку ортостатичної гіпотензії, вираженого седативного ефекту або сплутаності свідомості. Протягом перших тижнів лікування необхідний контроль АТ. Підвищення дози антипаркінсонічних препаратів (леводопи), якщо це показано на підставі оцінки рухового статусу, можливе не раніше, ніж через 2 тижні після повного купірування психотичних симптомів. За даними 2-річного дослідження у хворих з хворобою Паркінсона, на фоні терапії препаратом Лепонекс з купіруванням психотичних симптомів, з метою поліпшення стану моторних функцій можливе підвищення дози леводопи на 17–68% від початкової дозування (за 15 місяців поліпшення на 11–22% за руховою шкалою).
Якщо це підвищення викликає повторну появу психотичних симптомів, дозу препарату Лепонекс можна збільшувати на 12,5 мг на тиждень до максимальної дози 100 мг/добу, прийнятої в 1 або 2 прийоми (див. вище).
При завершенні терапії рекомендується поступово знижувати добову дозу на 12,5 мг не частіше, ніж 1 раз на тиждень (бажано в 2 тижні).
Лікування повинно бути негайно припинено у разі розвитку нейтропенії або агранулоцитозу. У цій ситуації необхідне ретельне психіатричне спостереження, оскільки симптоми можуть швидко рецидивувати.
Застосування у хворих у віці 65 років і старше. Рекомендується починати лікування з дуже малих доз (12,5 мг 1 раз на добу в 1 день) і надалі підвищувати дозу не більше ніж на 25 мг на день.
Досвід застосування препарату Лепонекс у пацієнтів у віці 65 років і старше не дозволяє зробити висновок про існування відмінностей між віковими групами в їх відповіді на лікування препаратом Лепонекс
У пацієнтів, які отримують лікарські препарати, що взаємодіють з клозапіном (такі як бензодіазепіни або СІОЗС), необхідна адекватна корекція дози препарату.
Для прийому внутрішньо рекомендуються такі дозування:
Шизофренія, резистентна до терапії. Початковий етап лікування: в 1-й день призначають по 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 або 2 рази на день; на 2-й день — 1–2 табл. по 25 мг. Надалі, за умови хорошої переносимості, дозу препарату можна повільно підвищувати на 25–50 мг так, щоб протягом 2–3 тижнів досягти добової дози, що становить 300 мг. Потім, за необхідності, добову дозу можна підвищувати і далі, на 50–100 мг кожні 3–4 дні або, краще, 7 днів.
Терапевтичний діапазон доз.
У більшості хворих настання антипсихотичної дії препарату можна очікувати при застосуванні добової дози препарату Лепонекс 300–450 мг (у кілька прийомів). У деяких хворих ефективними можуть виявитися менші дози, іншим можуть знадобитися дози до 600 мг/добу. Добову дозу можна розподіляти на окремі прийоми нерівномірно, призначаючи її більшу частину перед сном.
Максимальна доза.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту деяким хворим потрібно призначення вищих доз препарату. У цьому випадку доцільно поступове збільшення дози (кожного разу не більше ніж на 100 мг) до досягнення 900 мг/добу. Слід враховувати можливість частішого розвитку побічних ефектів (зокрема появи судом) при використанні доз препарату, що перевищують 450 мг/добу.
Підтримуюча доза.
Після досягнення максимального терапевтичного ефекту у багатьох хворих є можливість перейти на використання нижчих підтримуючих доз. Зменшувати дозу препарату слід повільно і обережно. Підтримуюче лікування повинно тривати не менше 6 місяців. Якщо добова доза препарату не перевищує 200 мг, можна перейти на одноразовий вечірній прийом препарату.
Припинення терапії.
У разі запланованого припинення лікування препаратом Лепонекс рекомендується поступове, протягом 1–2 тижнів, зменшення дози. У разі необхідності раптової відміни препарату (наприклад у разі лейкопенії) слід встановити ретельне спостереження за хворим у зв'язку з можливим загостренням психотичної симптоматики і розвитку синдрому відміни, що проявляється у вигляді профузного потовиділення, головного болю, нудоти, блювання і діареї та пов'язаний з припиненням антихолінергічної дії препарату.
Відновлення лікування.
Якщо після останнього прийому препарату Лепонекс пройшло більше 2 днів, лікування слід відновлювати, починаючи з дози 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг), застосовуваної 1 або 2 рази протягом першого дня. Якщо ця доза препарату переноситься добре, то в подальшому підвищення дози до досягнення терапевтичного ефекту можна здійснювати швидше, ніж це рекомендується для початкового лікування. Однак якщо у хворого в початковий період лікування відзначалася зупинка дихання або серцевої діяльності, але потім дозу препарату вдалося успішно довести до терапевтичної, підвищення дози при повторному призначенні препарату слід здійснювати з особливою обережністю.
Перехід з попереднього лікування нейролептиками на терапію препаратом Лепонекс. Застосовувати препарат Лепонекс у комбінації з іншими нейролептиками не рекомендується. У тому випадку, коли лікування препаратом Лепонекс необхідно почати у пацієнта, вже приймаючого нейролептик внутрішньо, зниження дози або відміна попереднього препарату повинно проводитися поступово. На підставі клінічних даних лікар повинен визначити необхідність припинення прийому іншого нейролептика перед початком терапії препаратом Лепонекс.
Зниження ризику повторної суїцидальної поведінки при шизофренії і шизоафективному психозі. При лікуванні хворих на шизофренію і шизоафективний психоз, які мають ризик повторного виникнення суїцидальної поведінки, слід дотримуватися тих же рекомендацій щодо способу застосування і дозування, які наведені для хворих на шизофренію, резистентну до терапії.
Для зниження ризику суїцидальної поведінки рекомендується приймати препарат Лепонекс, принаймні, протягом 2 років. Після 2-річного курсу лікування рекомендується повторно оцінити ризик суїцидальної поведінки у пацієнта. Далі необхідність продовження терапії препаратом Лепонекс визначається на підставі регулярної ретельної оцінки ризику повторного виникнення суїцидальної поведінки.
Психоз при хворобі Паркінсона (у випадках неефективності стандартної терапії). Початкова доза клозапіну не повинна перевищувати 12,5 мг/добу (1/2 табл. по 25 мг), її слід приймати ввечері. Далі доза повинна підвищуватися на 12,5 мг, не частіше, ніж 2 рази на тиждень, до максимальної дози — 50 мг. Дозу 50 мг можна призначати не раніше кінця 2 тижнів після початку лікування. Всю добову дозу бажано приймати в 1 прийом ввечері.
Середня ефективна доза — в середньому 25–37,5 мг/добу. У разі якщо лікування, принаймні, протягом 1 тижня добовою дозою 50 мг не забезпечує задовільного терапевтичного ефекту, можливе подальше обережне підвищення добової дози не більше ніж на 12,5 мг на тиждень.
Дозу 50 мг/добу можна перевищувати в виняткових випадках. Не можна перевищувати дозу 100 мг/добу.
Підвищення дози слід обмежити або відкласти у разі розвитку ортостатичної гіпотензії, вираженого седативного ефекту або сплутаності свідомості. Протягом перших тижнів лікування необхідний контроль АТ. Підвищення дози антипаркінсонічних препаратів (леводопи), якщо це показано на підставі оцінки рухового статусу, можливе не раніше, ніж через 2 тижні після повного купірування психотичних симптомів. За даними 2-річного дослідження у хворих з хворобою Паркінсона, на фоні терапії препаратом Лепонекс з купіруванням психотичних симптомів, з метою поліпшення стану моторних функцій можливе підвищення дози леводопи на 17–68% від початкової дозування (за 15 місяців поліпшення на 11–22% за руховою шкалою).
Якщо це підвищення викликає повторну появу психотичних симптомів, дозу препарату Лепонекс можна збільшувати на 12,5 мг на тиждень до максимальної дози 100 мг/добу, прийнятої в 1 або 2 прийоми (див. вище).
При завершенні терапії рекомендується поступово знижувати добову дозу на 12,5 мг не частіше, ніж 1 раз на тиждень (бажано в 2 тижні).
Лікування повинно бути негайно припинено у разі розвитку нейтропенії або агранулоцитозу. У цій ситуації необхідне ретельне психіатричне спостереження, оскільки симптоми можуть швидко рецидивувати.
Застосування у хворих у віці 65 років і старше. Рекомендується починати лікування з дуже малих доз (12,5 мг 1 раз на добу в 1 день) і надалі підвищувати дозу не більше ніж на 25 мг на день.
Досвід застосування препарату Лепонекс у пацієнтів у віці 65 років і старше не дозволяє зробити висновок про існування відмінностей між віковими групами в їх відповіді на лікування препаратом Лепонекс
Показання
Застосування Лепонекса показано для лікування шизофренії, резистентної до терапії типовими нейролептиками або при їх непереносимості.
Резистентність або відсутність терапевтичного ефекту визначається як відсутність клінічної відповіді на застосування адекватних доз, принаймні, двох нейролептиків протягом певного періоду.
Критерій непереносимості типових нейролептиків визначається як розвиток тяжких і непіддатливих корекції небажаних реакцій неврологічного характеру (екстрапірамідні розлади, пізня дискінезія), що не дозволяє досягти достатнього клінічного ефекту при їх застосуванні.
Крім цього, Лепонекс призначають з метою зменшення ризику виникнення суїцидальної поведінки у пацієнтів з шизофренією або шизоафективним психозом, поточна клінічна картина яких і дані їх історії хвороби вказують на хронічний характер повторного виникнення суїцидальної поведінки.
Лепонекс призначають з метою корекції психотичних розладів при хворобі Паркінсона при неефективності стандартного лікування після відміни антихолінергічних препаратів (включаючи трициклічні антидепресанти) і спроби зниження дози антипаркінсонічного препарату з дофамінергічним ефектом.
Резистентність або відсутність терапевтичного ефекту визначається як відсутність клінічної відповіді на застосування адекватних доз, принаймні, двох нейролептиків протягом певного періоду.
Критерій непереносимості типових нейролептиків визначається як розвиток тяжких і непіддатливих корекції небажаних реакцій неврологічного характеру (екстрапірамідні розлади, пізня дискінезія), що не дозволяє досягти достатнього клінічного ефекту при їх застосуванні.
Крім цього, Лепонекс призначають з метою зменшення ризику виникнення суїцидальної поведінки у пацієнтів з шизофренією або шизоафективним психозом, поточна клінічна картина яких і дані їх історії хвороби вказують на хронічний характер повторного виникнення суїцидальної поведінки.
Лепонекс призначають з метою корекції психотичних розладів при хворобі Паркінсона при неефективності стандартного лікування після відміни антихолінергічних препаратів (включаючи трициклічні антидепресанти) і спроби зниження дози антипаркінсонічного препарату з дофамінергічним ефектом.
Протипоказання
— підвищена чутливість до клозапіну або будь-яких інших компонентів препарату;
— токсична або ідіосинкратична гранулоцитопенія або агранулоцитоз в анамнезі (за винятком розвитку гранулоцитопенії або агранулоцитозу внаслідок раніше застосованої хіміотерапії);
— порушення функції кісткового мозку;
— епілепсія, резистентна до адекватної терапії;
— алкогольний або інші токсичні психози, лікарські інтоксикації, коматозні стани;
— судинний колапс і/або пригнічення ЦНС будь-якої етіології;
— тяжкі захворювання нирок або серця (міокардит);
— активні захворювання печінки, що супроводжуються нудотою, анорексією або жовтяницею; прогресуючі захворювання печінки, печінкова недостатність.
— токсична або ідіосинкратична гранулоцитопенія або агранулоцитоз в анамнезі (за винятком розвитку гранулоцитопенії або агранулоцитозу внаслідок раніше застосованої хіміотерапії);
— порушення функції кісткового мозку;
— епілепсія, резистентна до адекватної терапії;
— алкогольний або інші токсичні психози, лікарські інтоксикації, коматозні стани;
— судинний колапс і/або пригнічення ЦНС будь-якої етіології;
— тяжкі захворювання нирок або серця (міокардит);
— активні захворювання печінки, що супроводжуються нудотою, анорексією або жовтяницею; прогресуючі захворювання печінки, печінкова недостатність.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Гематологічні реакції: лікування Лепонексом супроводжується підвищеним ризиком розвитку гранулоцитопенії і агранулоцитозу. Хоча відміна препарату як правило призводить до зворотного розвитку цих ускладнень, агранулоцитоз може призводити до сепсису і смертельного наслідку. У більшості випадків (приблизно 85%) ці ускладнення розвиваються в перші 18 тижнів терапії. Оскільки для запобігання розвитку загрозливого життю агранулоцитозу потрібна негайна відміна препарату, контроль числа лейкоцитів і лейкоцитарної формули (див. Особливі вказівки) є обов'язковим. Можуть розвиватися лейкоцитоз і/або еозинофілія незрозумілого генезу, особливо в перші тижні лікування. Дуже рідко Лепонекс може викликати тромбоцитопенію. У хворих, які приймають Лепонекс, описані окремі випадки лейкемії різних типів. Однак доказів про наявність причинного зв'язку між прийомом препарату і розвитком лейкемії не існує. Частота випадків лейкемії на фоні лікування Лепонексом знаходиться в діапазоні поширеності цього стану в популяції в цілому.
- З боку ЦНС: відчуття втоми, сонливість і седативний ефект - одні з найбільш часто зустрічаються побічних явищ. Можуть також виникати запаморочення або головні болі. Лепонекс може викликати зміни ЕЕГ, в т.ч. комплекси спайк-хвиля. Препарат дозозалежним чином знижує поріг судомної готовності і може викликати міоклонічні м'язові скорочення або генералізовані судомні напади. Виникнення цих симптомів більш ймовірно при швидкому збільшенні дози препарату і у хворих з епілепсією. У цьому випадку слід зменшити дозу Лепонекса і при необхідності призначити протисудомну терапію. Призначення карбамазепіну слід уникати через його можливу пригнічуючу дію на функцію кісткового мозку. Необхідно також пам'ятати про можливість фармакокінетичної взаємодії клозапіну з іншими протисудомними препаратами.
У рідкісних випадках Лепонекс може викликати сплутаність свідомості, занепокоєння, збудження і делірій.
- Можуть розвиватися екстрапірамідні симптоми, однак вони виражені слабше і зустрічаються рідше, ніж при лікуванні класичними нейролептиками. Повідомлялося про такі явища як м'язова ригідність, тремор і акатизія, однак гостра дистонія як побічна дія Лепонекса не описана.
- У хворих, які приймали один Лепонекс або в комбінації з препаратами літію або іншими препаратами, що діють на ЦНС, описані випадки злоякісного нейролептичного синдрому.
- З боку вегетативної нервової системи: описані сухість у роті, порушення гостроти зору, потовиділення і терморегуляції. Відносно частим побічним дією є посилене слиновиділення.
- З боку серцево-судинної системи: можуть відзначатися, особливо в перші тижні лікування, тахікардія і ортостатична гіпотензія, що супроводжується або не супроводжується непритомністю. Рідше може розвиватися артеріальна гіпертензія. Описані рідкісні випадки тяжкого судинного колапсу. Можливі зміни на ЕКГ. Описані окремі випадки серцевих аритмій, перикардиту, а також рідкісні випадки міокардиту (з еозинофілією або без неї), що призвели у деяких хворих до летального наслідку. Тому, якщо у хворих, які приймають Лепонекс, розвиваються тахікардія, що зберігається в спокої і супроводжується аритмією, задишкою або ознаками і симптомами серцевої недостатності, необхідно виключити діагноз міокардит. При підтвердженні діагнозу міокардит Лепонекс слід відмінити. Описані рідкісні випадки розвитку тромбоемболії.
- З боку дихальної системи: в окремих випадках виникало пригнічення або зупинка дихання, що супроводжувалося або не супроводжувалося судинним колапсом. Іноді у хворих з порушеннями ковтання або внаслідок гострої передозування препарату може виникати аспірація шлункового вмісту.
- З боку шлунково-кишкового тракту: можуть спостерігатися нудота, блювання, запор і дуже рідко - кишкова непрохідність. Описані транзиторне підвищення активності печінкових ферментів і, в рідкісних випадках, гепатит і холестатична жовтяниця. Відомі дуже рідкісні випадки розвитку фульмінантного некрозу печінки. У разі розвитку жовтяниці Лепонекс повинен бути відмінений.
Рідко на фоні лікування Лепонексом може відзначатися розвиток дисфагії, яка є можливою причиною аспірації.
Описані також дуже рідкісні випадки збільшення привушних залоз.
Відомі рідкісні випадки розвитку гострого панкреатиту.
З боку сечостатевої системи: є повідомлення про розвиток нетримання сечі, затримки сечі, а також про кілька випадків пріапізму. У зв'язку з терапією Лепонексом повідомлялося про окремі випадки гострого інтерстиціального нефриту.
Інші: може розвиватися доброякісна гіпертермія, особливо в перші тижні лікування. Є окремі повідомлення про шкірні реакції.
У хворих без порушень вуглеводного обміну в анамнезі, які приймали Лепонекс, описані рідкісні випадки розвитку тяжкої гіперглікемії, в ряді випадків призводить до кетоацидозу (див. Особливі вказівки). У рідкісних випадках відзначалося підвищення рівнів КФК. У деяких хворих при тривалому лікуванні спостерігалося значне збільшення маси тіла.
Відомо, що у психіатричних хворих, які отримують традиційні антипсихотичні препарати (а також і у психіатричних хворих, які не отримують лікування), реєструються випадки раптової незрозумілої смерті. Про окремі випадки таких летальних наслідків повідомлялося і у хворих, які приймали Лепонекс
- З боку ЦНС: відчуття втоми, сонливість і седативний ефект - одні з найбільш часто зустрічаються побічних явищ. Можуть також виникати запаморочення або головні болі. Лепонекс може викликати зміни ЕЕГ, в т.ч. комплекси спайк-хвиля. Препарат дозозалежним чином знижує поріг судомної готовності і може викликати міоклонічні м'язові скорочення або генералізовані судомні напади. Виникнення цих симптомів більш ймовірно при швидкому збільшенні дози препарату і у хворих з епілепсією. У цьому випадку слід зменшити дозу Лепонекса і при необхідності призначити протисудомну терапію. Призначення карбамазепіну слід уникати через його можливу пригнічуючу дію на функцію кісткового мозку. Необхідно також пам'ятати про можливість фармакокінетичної взаємодії клозапіну з іншими протисудомними препаратами.
У рідкісних випадках Лепонекс може викликати сплутаність свідомості, занепокоєння, збудження і делірій.
- Можуть розвиватися екстрапірамідні симптоми, однак вони виражені слабше і зустрічаються рідше, ніж при лікуванні класичними нейролептиками. Повідомлялося про такі явища як м'язова ригідність, тремор і акатизія, однак гостра дистонія як побічна дія Лепонекса не описана.
- У хворих, які приймали один Лепонекс або в комбінації з препаратами літію або іншими препаратами, що діють на ЦНС, описані випадки злоякісного нейролептичного синдрому.
- З боку вегетативної нервової системи: описані сухість у роті, порушення гостроти зору, потовиділення і терморегуляції. Відносно частим побічним дією є посилене слиновиділення.
- З боку серцево-судинної системи: можуть відзначатися, особливо в перші тижні лікування, тахікардія і ортостатична гіпотензія, що супроводжується або не супроводжується непритомністю. Рідше може розвиватися артеріальна гіпертензія. Описані рідкісні випадки тяжкого судинного колапсу. Можливі зміни на ЕКГ. Описані окремі випадки серцевих аритмій, перикардиту, а також рідкісні випадки міокардиту (з еозинофілією або без неї), що призвели у деяких хворих до летального наслідку. Тому, якщо у хворих, які приймають Лепонекс, розвиваються тахікардія, що зберігається в спокої і супроводжується аритмією, задишкою або ознаками і симптомами серцевої недостатності, необхідно виключити діагноз міокардит. При підтвердженні діагнозу міокардит Лепонекс слід відмінити. Описані рідкісні випадки розвитку тромбоемболії.
- З боку дихальної системи: в окремих випадках виникало пригнічення або зупинка дихання, що супроводжувалося або не супроводжувалося судинним колапсом. Іноді у хворих з порушеннями ковтання або внаслідок гострої передозування препарату може виникати аспірація шлункового вмісту.
- З боку шлунково-кишкового тракту: можуть спостерігатися нудота, блювання, запор і дуже рідко - кишкова непрохідність. Описані транзиторне підвищення активності печінкових ферментів і, в рідкісних випадках, гепатит і холестатична жовтяниця. Відомі дуже рідкісні випадки розвитку фульмінантного некрозу печінки. У разі розвитку жовтяниці Лепонекс повинен бути відмінений.
Рідко на фоні лікування Лепонексом може відзначатися розвиток дисфагії, яка є можливою причиною аспірації.
Описані також дуже рідкісні випадки збільшення привушних залоз.
Відомі рідкісні випадки розвитку гострого панкреатиту.
З боку сечостатевої системи: є повідомлення про розвиток нетримання сечі, затримки сечі, а також про кілька випадків пріапізму. У зв'язку з терапією Лепонексом повідомлялося про окремі випадки гострого інтерстиціального нефриту.
Інші: може розвиватися доброякісна гіпертермія, особливо в перші тижні лікування. Є окремі повідомлення про шкірні реакції.
У хворих без порушень вуглеводного обміну в анамнезі, які приймали Лепонекс, описані рідкісні випадки розвитку тяжкої гіперглікемії, в ряді випадків призводить до кетоацидозу (див. Особливі вказівки). У рідкісних випадках відзначалося підвищення рівнів КФК. У деяких хворих при тривалому лікуванні спостерігалося значне збільшення маси тіла.
Відомо, що у психіатричних хворих, які отримують традиційні антипсихотичні препарати (а також і у психіатричних хворих, які не отримують лікування), реєструються випадки раптової незрозумілої смерті. Про окремі випадки таких летальних наслідків повідомлялося і у хворих, які приймали Лепонекс
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Препарат випускається у формі таблеток: жовтого кольору, круглі, зі скошеними краями, на плоскій стороні по колу нанесено гравіювання «SANDOZ», інша сторона таблетки скошена в напрямку до розділової риски і має напис «L/O» (дозування 25 мг) або «Z/A» (дозування 100 мг) (по 10 шт. в блістерах, у картонній пачці 5, 10, 12 або 25 блістерів і інструкція по застосуванню Лепонекса).
