Нітроспрей
Nitrospray
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сустак форте, Нітрогліцерин, Нітрокор, Нітромінт, Нітронг, Перлінганіт, Нітролонг, Тринітролонг, Нітролінгвал, Сустоніт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Aer. "Nitrospray" 0,4 mg/d – 10.0
D.S.: по 1-2 дози на або під язик, для купірування нападів стенокардії
D.S.: по 1-2 дози на або під язик, для купірування нападів стенокардії
Фармакологічні властивості
Антиангінальне, коронародилатуюче, судинорозширювальне.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту в гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що, в кінцевому підсумку, призводить до розслаблення гладкої м'язи. Під впливом гліцерилу тринітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це частково обумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.
Дія нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення притоку крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ішемізовані субендокардіальні області міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих з ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда головним чином за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.
Дія нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення притоку крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ішемізовані субендокардіальні області міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих з ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда головним чином за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується з ШКТ, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. При сублінгвальному застосуванні зазначений ефект відсутній, а терапевтична концентрація в плазмі крові досягається протягом декількох хвилин. Метаболізується в печінці за участю нітратредуктази. З метаболітів нітрогліцерину динітропохідні можуть викликати виражену вазодилатацію; можливо, саме вони визначають терапевтичну дію нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) при прийомі всередину.
Зв'язування з білками плазми становить 60%. T1/2 після прийому всередину - 4 год, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після в/в введення - 1-4 хв. Виводиться переважно нирками.
Зв'язування з білками плазми становить 60%. T1/2 після прийому всередину - 4 год, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після в/в введення - 1-4 хв. Виводиться переважно нирками.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Спрей розпилюють під'язиково. Одне розпилення становить 1 дозу (0,4 мг).
Препарат рекомендується приймати за призначенням лікаря для уникнення ускладнень.
Купірування нападу стенокардії.
При першому нападі стенокардії застосовувати 1 або 2 дози під язик. При необхідності можна застосувати повторно з 5-хвилинними інтервалами. Якщо після прийому трьох доз протягом 15 хвилин напад не купірувався, необхідно негайно звернутися до лікаря.
Перед коронарографією: з метою запобігання спазму коронарних судин рекомендується здійснити 1–2 розпилення (0,4–0,8 мг).
З профілактичною метою застосовується 1 доза за 5–10 хвилин до передбачуваного навантаження або стресу.
Максимальна разова доза: 4 дози. Максимальна добова доза: 16 доз.
Правила прийому препарату:
- По можливості сядьте;
- Зніміть захисний ковпачок з флакона, тримайте флакон вертикально;
- Відкрийте рот і затримайте на кілька секунд дихання;
- Натисніть один раз на насадку флакона, направивши струмінь препарату під язик;
- Закрийте рот і постарайтеся не ковтати препарат.
При першому використанні або після тривалого невикористання рекомендується перед безпосереднім застосуванням одну дозу скинути в повітря для заповнення аерозольної камери.
Препарат рекомендується приймати за призначенням лікаря для уникнення ускладнень.
Купірування нападу стенокардії.
При першому нападі стенокардії застосовувати 1 або 2 дози під язик. При необхідності можна застосувати повторно з 5-хвилинними інтервалами. Якщо після прийому трьох доз протягом 15 хвилин напад не купірувався, необхідно негайно звернутися до лікаря.
Перед коронарографією: з метою запобігання спазму коронарних судин рекомендується здійснити 1–2 розпилення (0,4–0,8 мг).
З профілактичною метою застосовується 1 доза за 5–10 хвилин до передбачуваного навантаження або стресу.
Максимальна разова доза: 4 дози. Максимальна добова доза: 16 доз.
Правила прийому препарату:
- По можливості сядьте;
- Зніміть захисний ковпачок з флакона, тримайте флакон вертикально;
- Відкрийте рот і затримайте на кілька секунд дихання;
- Натисніть один раз на насадку флакона, направивши струмінь препарату під язик;
- Закрийте рот і постарайтеся не ковтати препарат.
При першому використанні або після тривалого невикористання рекомендується перед безпосереднім застосуванням одну дозу скинути в повітря для заповнення аерозольної камери.
Показання
- напади стенокардії – з метою купірування та профілактики (попередження нападів шляхом прийому перед фізичним навантаженням);
- гостра лівошлуночкова недостатність (в т. ч. на фоні гострого інфаркту міокарда).
- гостра лівошлуночкова недостатність (в т. ч. на фоні гострого інфаркту міокарда).
Протипоказання
- шок;
- судинний колапс;
- гострий інфаркт міокарда з гіпотензією;
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.);
- геморагічний інсульт;
- нещодавно перенесена травма голови;
- констриктивний перикардит;
- закритокутова форма глаукоми;
- гіпертрофічна кардіоміопатія;
- токсичний набряк легень;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до нітрогліцерину та інших органічних нітратів.
- судинний колапс;
- гострий інфаркт міокарда з гіпотензією;
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.);
- геморагічний інсульт;
- нещодавно перенесена травма голови;
- констриктивний перикардит;
- закритокутова форма глаукоми;
- гіпертрофічна кардіоміопатія;
- токсичний набряк легень;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до нітрогліцерину та інших органічних нітратів.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії та виражених порушеннях функції печінки та нирок (парентерально).
При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності до дії нітратів. Для запобігання виникненню толерантності рекомендують дотримуватися 10-12-годинної перерви в їх застосуванні протягом кожного 24-годинного циклу.
Якщо при накожному застосуванні нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) виникає напад стенокардії, його слід купірувати прийомом гліцерилу тринітрату під язик.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Гліцерил тринітрат може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при водінні транспортних засобів або заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності до дії нітратів. Для запобігання виникненню толерантності рекомендують дотримуватися 10-12-годинної перерви в їх застосуванні протягом кожного 24-годинного циклу.
Якщо при накожному застосуванні нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) виникає напад стенокардії, його слід купірувати прийомом гліцерилу тринітрату під язик.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Гліцерил тринітрат може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при водінні транспортних засобів або заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкірних покривів, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; рідко (особливо при передозуванні) - колапс, ціаноз.
З боку травної системи: нудота, блювання.
З боку ЦНС: рідко (особливо при передозуванні) - занепокоєння, психотичні реакції.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: легкий свербіж, печіння, почервоніння шкіри.
Інші: метгемоглобінемія.
З боку травної системи: нудота, блювання.
З боку ЦНС: рідко (особливо при передозуванні) - занепокоєння, психотичні реакції.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Місцеві реакції: легкий свербіж, печіння, почервоніння шкіри.
Інші: метгемоглобінемія.
Передозування
Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, запаморочення, почервоніння обличчя, блювання та діарея, астенія, підвищена сонливість, відчуття жару. Надзвичайно високі дози (більше 20 мг/кг) призводять до метгемоглобінемії, ціанозу, диспное та тахіпное, ортостатичного колапсу.
Лікування: у легких випадках — переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами. При важких проявах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації та шоку (відновлення об'єму циркулюючої крові, норепінефрин та/або дофамін та ін.). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказане.
При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати наступні антидоти та методи лікування:
1. Вітамін C — 1 г у вигляді натрієвої солі всередину або внутрішньовенно.
2. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.
Лікування: у легких випадках — переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами. При важких проявах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації та шоку (відновлення об'єму циркулюючої крові, норепінефрин та/або дофамін та ін.). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказане.
При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати наступні антидоти та методи лікування:
1. Вітамін C — 1 г у вигляді натрієвої солі всередину або внутрішньовенно.
2. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення гіпотензивного ефекту гліцерилу тринітрату.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів посилюється антиангінальна дія.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зниження антиангінального ефекту гліцерилу тринітрату, який, у свою чергу, може зменшувати пресорний ефект симпатоміметиків (в результаті можлива артеріальна гіпотензія).
При одночасному застосуванні засобів, що мають антихолінергічну активність (в т.ч. трициклічних антидепресантів, дизопіраміду) розвивається гіпосалівація, сухість у роті.
Існують обмежені дані про те, що ацетилсаліцилова кислота, застосовувана як анальгезуючий засіб, підвищує концентрацію нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) в плазмі крові. Це може супроводжуватися посиленням гіпотензивного ефекту та головними болями.
У ряді досліджень спостерігалося зменшення вазодилатуючого ефекту нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) на фоні тривалої терапії ацетилсаліциловою кислотою.
Вважають, що можливо посилення антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти на фоні застосування нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату).
При одночасному застосуванні з нітрогліцерином зменшується дія ацетилхоліну, гістаміну, норепінефрину.
На фоні в/в введення нітрогліцерину можливе зменшення антикоагулянтного ефекту гепарину.
При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності дигідроерготаміну та зниження антиангінального ефекту нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату).
При одночасному застосуванні з новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту та розвиток колапсу.
При одночасному застосуванні з ризатриптаном, суматриптаном підвищується ризик розвитку спазму коронарних артерій; з силденафілом - ризик розвитку важкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда; з хінідином - можливий ортостатичний колапс; з етанолом - різка слабкість та запаморочення.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів посилюється антиангінальна дія.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зниження антиангінального ефекту гліцерилу тринітрату, який, у свою чергу, може зменшувати пресорний ефект симпатоміметиків (в результаті можлива артеріальна гіпотензія).
При одночасному застосуванні засобів, що мають антихолінергічну активність (в т.ч. трициклічних антидепресантів, дизопіраміду) розвивається гіпосалівація, сухість у роті.
Існують обмежені дані про те, що ацетилсаліцилова кислота, застосовувана як анальгезуючий засіб, підвищує концентрацію нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) в плазмі крові. Це може супроводжуватися посиленням гіпотензивного ефекту та головними болями.
У ряді досліджень спостерігалося зменшення вазодилатуючого ефекту нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) на фоні тривалої терапії ацетилсаліциловою кислотою.
Вважають, що можливо посилення антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти на фоні застосування нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату).
При одночасному застосуванні з нітрогліцерином зменшується дія ацетилхоліну, гістаміну, норепінефрину.
На фоні в/в введення нітрогліцерину можливе зменшення антикоагулянтного ефекту гепарину.
При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності дигідроерготаміну та зниження антиангінального ефекту нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату).
При одночасному застосуванні з новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту та розвиток колапсу.
При одночасному застосуванні з ризатриптаном, суматриптаном підвищується ризик розвитку спазму коронарних артерій; з силденафілом - ризик розвитку важкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда; з хінідином - можливий ортостатичний колапс; з етанолом - різка слабкість та запаморочення.
Лікарська форма
Спрей під'язиковий дозований, 0,4 мг/доза.
По 10 мл (200 доз) у флаконі з поліпропілену, оснащеному механічним дозуючим насосом, насадкою та захисним ковпачком.
Флакон з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 10 мл (200 доз) у флаконі з поліпропілену, оснащеному механічним дозуючим насосом, насадкою та захисним ковпачком.
Флакон з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
