Нітронг
Nitrong
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Нітролінгвал, Мазь “Нітро” 2%, Сустак, Нітрокор, Нітроспрей, Сустак, Нітрогліцерин, Нітромінт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. «Nitrong» 0,0026 (0,0065) N. 50
D. S. По 1-2 таблетки всередину перед їжею, 2-3 рази на добу.
Rp.: Ung. «Nitrong» 2 % 60,0
D. S. Видавити 25 мм або 50 мм мазі (15 мг або 30 мг нітрогліцерину) і нанести тонким шаром, не втираючи, на шкіру грудей, живота або руки. Для кращого всмоктування накрити зверху щільним матеріалом або поліетиленовою плівкою.
D. S. По 1-2 таблетки всередину перед їжею, 2-3 рази на добу.
Rp.: Ung. «Nitrong» 2 % 60,0
D. S. Видавити 25 мм або 50 мм мазі (15 мг або 30 мг нітрогліцерину) і нанести тонким шаром, не втираючи, на шкіру грудей, живота або руки. Для кращого всмоктування накрити зверху щільним матеріалом або поліетиленовою плівкою.
Фармакологічні властивості
Венодилатуючий засіб з групи нітратів. Нітрати здатні вивільняти з своєї молекули оксид азоту, який є природним ендотеліальним релаксуючим фактором - медіатором прямої активації гуанілатциклази. Підвищення концентрації цГМФ призводить до розслаблення гладком'язових волокон (переважно венул і вен).
Чинить антиангінальну та спазмолітичну дію, розслаблює гладку мускулатуру судинних стінок, бронхів, ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечоводів. При в/в введенні викликає швидке зменшення переднавантаження на серце за рахунок розширення периферичних вен.
Зменшує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в "малому" колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень, знижує постнавантаження, потребу міокарда в кисні (за рахунок зниження переднавантаження, постнавантаження та напруження стінок шлуночків у зв'язку зі зменшенням об'єму серця). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом.
Чинить центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення мозкових судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні.
При тривалому або частому застосуванні нітратів пролонгованої дії спостерігається розвиток толерантності до препарату (ослаблення терапевтичного ефекту). Після перерви чутливість відновлюється. З метою запобігання виникненню толерантності рекомендується дотримуватися щоденного, переважно нічного "безнітратного інтервалу" протягом 8-12 год. У більшості пацієнтів така терапія є більш ефективною, ніж безперервне лікування.
При використанні в сублінгвальних та буккальних формах напад стенокардії усувається через 1.5 хв, гемодинамічний та антиангінальний ефект зберігаються до 30 хв та 5 год відповідно.
При нанесенні мазі антиангінальний ефект спостерігається через 15-60 хв і триває 3-4 год.
У таблетках ретард може запобігати розвитку нападів. Після прийому всередину нітрогліцерин у тонкому кишечнику поступово вивільняється з капсули і всмоктується; дія настає через 30-60 хв після прийому і триває 4-6 год (протягом цього періоду в печінці відбувається його перетворення в неактивні метаболіти).
ТТС являє собою плоску багатошарову систему, що забезпечує після прикріплення пластиру на шкіру безперервне вивільнення нітрогліцерину через проникну мембрану, яка регулює швидкість його вивільнення з резервуара з ЛЗ. Активна речовина поступово проникає в кровоносні судини шкіри, що забезпечує його циркуляцію в системі кровообігу в відносно постійних концентраціях протягом рекомендованого для аплікації періоду часу. Через 12 год ТТС вивільняє 10% початкового вмісту нітрогліцерину. Оскільки з ТТС на кожен кв.см поверхні постійно вивільняється однакова кількість нітрогліцерину, отримувана пацієнтом доза залежить виключно від розміру контактної поверхні системи. Безперервну терапію ТТС можна проводити тим пацієнтам, у яких клінічний ефект препарату протягом тривалого періоду часу практично не змінюється. Ефект при використанні ТТС настає через 0.5-3 год і зберігається до 8-10 год.
Чинить антиангінальну та спазмолітичну дію, розслаблює гладку мускулатуру судинних стінок, бронхів, ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечоводів. При в/в введенні викликає швидке зменшення переднавантаження на серце за рахунок розширення периферичних вен.
Зменшує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в "малому" колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень, знижує постнавантаження, потребу міокарда в кисні (за рахунок зниження переднавантаження, постнавантаження та напруження стінок шлуночків у зв'язку зі зменшенням об'єму серця). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом.
Чинить центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення мозкових судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні.
При тривалому або частому застосуванні нітратів пролонгованої дії спостерігається розвиток толерантності до препарату (ослаблення терапевтичного ефекту). Після перерви чутливість відновлюється. З метою запобігання виникненню толерантності рекомендується дотримуватися щоденного, переважно нічного "безнітратного інтервалу" протягом 8-12 год. У більшості пацієнтів така терапія є більш ефективною, ніж безперервне лікування.
При використанні в сублінгвальних та буккальних формах напад стенокардії усувається через 1.5 хв, гемодинамічний та антиангінальний ефект зберігаються до 30 хв та 5 год відповідно.
При нанесенні мазі антиангінальний ефект спостерігається через 15-60 хв і триває 3-4 год.
У таблетках ретард може запобігати розвитку нападів. Після прийому всередину нітрогліцерин у тонкому кишечнику поступово вивільняється з капсули і всмоктується; дія настає через 30-60 хв після прийому і триває 4-6 год (протягом цього періоду в печінці відбувається його перетворення в неактивні метаболіти).
ТТС являє собою плоску багатошарову систему, що забезпечує після прикріплення пластиру на шкіру безперервне вивільнення нітрогліцерину через проникну мембрану, яка регулює швидкість його вивільнення з резервуара з ЛЗ. Активна речовина поступово проникає в кровоносні судини шкіри, що забезпечує його циркуляцію в системі кровообігу в відносно постійних концентраціях протягом рекомендованого для аплікації періоду часу. Через 12 год ТТС вивільняє 10% початкового вмісту нітрогліцерину. Оскільки з ТТС на кожен кв.см поверхні постійно вивільняється однакова кількість нітрогліцерину, отримувана пацієнтом доза залежить виключно від розміру контактної поверхні системи. Безперервну терапію ТТС можна проводити тим пацієнтам, у яких клінічний ефект препарату протягом тривалого періоду часу практично не змінюється. Ефект при використанні ТТС настає через 0.5-3 год і зберігається до 8-10 год.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину, сублінгвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купірування стенокардії.
Сублінгвально (таблетку, капсулу тримають під язиком до повного розсмоктування, не ковтаючи), одразу після виникнення болю - 0.5-1 мг на прийом.
При необхідності для досягнення більш швидкого ефекту, капсулу слід одразу роздавити зубами, повторювати прийом капсули можна через 30-40 хв. У багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефект настає і від меншої дози (1/2-1/3 таблетки), тому, якщо біль швидко проходить, залишок таблетки, що не встигла розсмоктатися, рекомендується виплюнути. Зазвичай антиангінальний ефект проявляється вже через 0.5-2 хв;
-75% хворих відзначають поліпшення протягом перших 3 хв, а ще 15% - протягом 4-5 хв. При відсутності антиангінальної дії, протягом перших 5 хв потрібно прийняти ще 0.5 мг нітрогліцерину. При відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 таблеток потрібно негайно викликати лікаря. Тривалість дії після сублінгвального прийому - близько 45 хв.
При частих нападах стенокардії доцільно призначати пролонговані форми нітратів. Якщо напад стенокардії розвивається на фоні лікування пролонгованими нітратами, для купірування гострого нападу необхідно сублінгвально прийняти нітрогліцерин. Толерантність до сублінгвальних форм нітрогліцерину розвивається нечасто, тим не менш при її виникненні у деяких хворих дозу препарату доводиться поступово збільшувати, доводячи її до 2-3 таблеток.
Для профілактики стенокардії - всередину, запиваючи водою, перед прийомом їжі. У легких випадках - 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 рази на добу. У більш важких випадках - 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза - 34.8 мг. У зв'язку з тим, що біодоступність нітрогліцерину з таблеток ретард низька, рекомендується при хорошій переносимості приймати по 1-3 таблетки одночасно регулярно 3-4 рази протягом доби або періодично, за 30-40 хв до очікуваного фізичного навантаження. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу можна поступово збільшувати (але не більше 2 таблеток на прийом), а після настання терапевтичного ефекту - зменшити.
1% розчин для сублінгвального застосування: купірування нападу - 1-2 краплі сублінгвально або 2-3 краплі наносять на невеликий шматок цукру і тримають його в роті, не ковтаючи, до повного розсмоктування.
Буккально: пластинку з підібраною дозою нітрогліцерину наклеюють на слизову оболонку порожнини рота, зазвичай в області верхньої ясни над іклами або малими корінними зубами. Для цього достатньо притиснути пластинку пальцем до слизової оболонки порожнини рота протягом кількох секунд. Дія настає практично негайно і триває 3-4 год і більше.
Трансдермально: лікування починають з аплікації одного пластиру ТТС 5 (0.2 мг/год) на день. Для підтримки терапії добова доза може бути збільшена, для чого прикріплюють додатковий пластир (0.2 мг/год) і/або ТТС 10 (0.4 мг/год). Максимальна добова доза - аплікація 2 пластирів ТТС 10 (0.8 мг/год).
При ХСН рекомендується починати і проводити лікування в умовах стаціонару до переведення хворого на необхідну підтримуючу дозу. Слід визначити оптимальну дозу (з урахуванням клінічної реакції та можливого побічного дії). При цьому слід строго стежити за появою ознак передозування (зниження АТ і тахікардія).
Накожно (мазь): початкова доза становить 2.5 см стовпчика мазі. У разі недостатньої вираженості ефекту дозу поступово збільшують до 5-10 см.
Максимальна разова доза - 15 см.
Мазь застосовують 2-3 рази на добу. На шкалу дозувальної паперу видавлюють прописану кількість мазі, папір прикріплюють щільно на ділянку шкіри без волосся (в області верхньої частини грудної клітки, живота, зовнішньої поверхні стегна).
Аерозоль, спрей для сублінгвального застосування: для купірування нападу стенокардії - 0.4-0.8 мг (1-2 дози), натискаючи на дозуючий клапан, бажано в положенні сидячи, при затримці дихання з інтервалами в 30 сек; після цього слід закрити рот на кілька секунд. При необхідності - повторне введення, але не більше 1.2 мг (3 дози) протягом 15 хв.
Для попередження розвитку нападу - 0.4 мг (1 доза) за 5-10 хв до навантаження. При гострій ЛЖ недостатності, що розвивається набряку легень - 1.6 мг (4 дози) і більше за короткий проміжок часу (під строгим лікарським контролем).
В/в введення нітрогліцерину повинно проводитися з індивідуальним підбором швидкості введення препарату. Розчин вводять через автоматичний дозатор або через звичайну систему для в/в вливань. Автоматичний дозатор дозволяє вводити навіть нерозведений 0.1% розчин з точним дозуванням ритму введення та загальної дози. Введення через звичайну систему для переливання рідин забезпечує вибір точної дози шляхом підрахунку кількості крапель. При використанні системи трубок з полівінілхлориду активна речовина абсорбується і втрати на стінках трубок становлять до 60% (доцільно використовувати поліетиленові та скляні трубки). Розчин швидко руйнується на світлі, тому флакони та систему для переливання необхідно екранувати світлонепроникним матеріалом.
Зазвичай використовують інфузійний розчин з концентрацією 100 мкг/мл: концентрований розчин розводять 0.9% розчином NaCl або 5% розчином декстрози (не слід використовувати інші розчинники).
Розчин вводять в/в крапельно з початковою швидкістю 5 мкг/хв. Швидкість введення можна збільшувати кожні 3-5 хв на 5 мкг/хв (залежно від ефекту та реакції ЧСС, центрального венозного тиску та систолічного АТ, яке може бути знижено на 10-25% від вихідного, але не повинно бути нижче 90 мм рт.ст.). Якщо при швидкості введення 20 мкг/хв не отримано терапевтичного ефекту, подальше збільшення швидкості введення повинно становити 10-20 мкг/хв. При появі відповідної реакції (зокрема, зниження АТ) подальше збільшення швидкості інфузії не проводиться або проводиться через більш тривалі інтервали часу.
Для досягнення хорошого ефекту швидкість введення 0.01% розчину нітрогліцерину зазвичай не перевищує 100 мкг/хв (1 мл/хв). При відсутності ефекту від менших доз і допустимому рівні АТ швидкість введення 0.01% розчину може досягати 300 мкг/хв (3 мл/хв). Подальше збільшення швидкості недоцільно.
Тривалість лікування визначається клінічними показаннями і може становити 2-3 доби.
Нітрогліцерин для в/в введення при необхідності може вводитися повторно, через будь-які проміжки часу.
Купірування стенокардії.
Сублінгвально (таблетку, капсулу тримають під язиком до повного розсмоктування, не ковтаючи), одразу після виникнення болю - 0.5-1 мг на прийом.
При необхідності для досягнення більш швидкого ефекту, капсулу слід одразу роздавити зубами, повторювати прийом капсули можна через 30-40 хв. У багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефект настає і від меншої дози (1/2-1/3 таблетки), тому, якщо біль швидко проходить, залишок таблетки, що не встигла розсмоктатися, рекомендується виплюнути. Зазвичай антиангінальний ефект проявляється вже через 0.5-2 хв;
-75% хворих відзначають поліпшення протягом перших 3 хв, а ще 15% - протягом 4-5 хв. При відсутності антиангінальної дії, протягом перших 5 хв потрібно прийняти ще 0.5 мг нітрогліцерину. При відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 таблеток потрібно негайно викликати лікаря. Тривалість дії після сублінгвального прийому - близько 45 хв.
При частих нападах стенокардії доцільно призначати пролонговані форми нітратів. Якщо напад стенокардії розвивається на фоні лікування пролонгованими нітратами, для купірування гострого нападу необхідно сублінгвально прийняти нітрогліцерин. Толерантність до сублінгвальних форм нітрогліцерину розвивається нечасто, тим не менш при її виникненні у деяких хворих дозу препарату доводиться поступово збільшувати, доводячи її до 2-3 таблеток.
Для профілактики стенокардії - всередину, запиваючи водою, перед прийомом їжі. У легких випадках - 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 рази на добу. У більш важких випадках - 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза - 34.8 мг. У зв'язку з тим, що біодоступність нітрогліцерину з таблеток ретард низька, рекомендується при хорошій переносимості приймати по 1-3 таблетки одночасно регулярно 3-4 рази протягом доби або періодично, за 30-40 хв до очікуваного фізичного навантаження. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу можна поступово збільшувати (але не більше 2 таблеток на прийом), а після настання терапевтичного ефекту - зменшити.
1% розчин для сублінгвального застосування: купірування нападу - 1-2 краплі сублінгвально або 2-3 краплі наносять на невеликий шматок цукру і тримають його в роті, не ковтаючи, до повного розсмоктування.
Буккально: пластинку з підібраною дозою нітрогліцерину наклеюють на слизову оболонку порожнини рота, зазвичай в області верхньої ясни над іклами або малими корінними зубами. Для цього достатньо притиснути пластинку пальцем до слизової оболонки порожнини рота протягом кількох секунд. Дія настає практично негайно і триває 3-4 год і більше.
Трансдермально: лікування починають з аплікації одного пластиру ТТС 5 (0.2 мг/год) на день. Для підтримки терапії добова доза може бути збільшена, для чого прикріплюють додатковий пластир (0.2 мг/год) і/або ТТС 10 (0.4 мг/год). Максимальна добова доза - аплікація 2 пластирів ТТС 10 (0.8 мг/год).
При ХСН рекомендується починати і проводити лікування в умовах стаціонару до переведення хворого на необхідну підтримуючу дозу. Слід визначити оптимальну дозу (з урахуванням клінічної реакції та можливого побічного дії). При цьому слід строго стежити за появою ознак передозування (зниження АТ і тахікардія).
Накожно (мазь): початкова доза становить 2.5 см стовпчика мазі. У разі недостатньої вираженості ефекту дозу поступово збільшують до 5-10 см.
Максимальна разова доза - 15 см.
Мазь застосовують 2-3 рази на добу. На шкалу дозувальної паперу видавлюють прописану кількість мазі, папір прикріплюють щільно на ділянку шкіри без волосся (в області верхньої частини грудної клітки, живота, зовнішньої поверхні стегна).
Аерозоль, спрей для сублінгвального застосування: для купірування нападу стенокардії - 0.4-0.8 мг (1-2 дози), натискаючи на дозуючий клапан, бажано в положенні сидячи, при затримці дихання з інтервалами в 30 сек; після цього слід закрити рот на кілька секунд. При необхідності - повторне введення, але не більше 1.2 мг (3 дози) протягом 15 хв.
Для попередження розвитку нападу - 0.4 мг (1 доза) за 5-10 хв до навантаження. При гострій ЛЖ недостатності, що розвивається набряку легень - 1.6 мг (4 дози) і більше за короткий проміжок часу (під строгим лікарським контролем).
В/в введення нітрогліцерину повинно проводитися з індивідуальним підбором швидкості введення препарату. Розчин вводять через автоматичний дозатор або через звичайну систему для в/в вливань. Автоматичний дозатор дозволяє вводити навіть нерозведений 0.1% розчин з точним дозуванням ритму введення та загальної дози. Введення через звичайну систему для переливання рідин забезпечує вибір точної дози шляхом підрахунку кількості крапель. При використанні системи трубок з полівінілхлориду активна речовина абсорбується і втрати на стінках трубок становлять до 60% (доцільно використовувати поліетиленові та скляні трубки). Розчин швидко руйнується на світлі, тому флакони та систему для переливання необхідно екранувати світлонепроникним матеріалом.
Зазвичай використовують інфузійний розчин з концентрацією 100 мкг/мл: концентрований розчин розводять 0.9% розчином NaCl або 5% розчином декстрози (не слід використовувати інші розчинники).
Розчин вводять в/в крапельно з початковою швидкістю 5 мкг/хв. Швидкість введення можна збільшувати кожні 3-5 хв на 5 мкг/хв (залежно від ефекту та реакції ЧСС, центрального венозного тиску та систолічного АТ, яке може бути знижено на 10-25% від вихідного, але не повинно бути нижче 90 мм рт.ст.). Якщо при швидкості введення 20 мкг/хв не отримано терапевтичного ефекту, подальше збільшення швидкості введення повинно становити 10-20 мкг/хв. При появі відповідної реакції (зокрема, зниження АТ) подальше збільшення швидкості інфузії не проводиться або проводиться через більш тривалі інтервали часу.
Для досягнення хорошого ефекту швидкість введення 0.01% розчину нітрогліцерину зазвичай не перевищує 100 мкг/хв (1 мл/хв). При відсутності ефекту від менших доз і допустимому рівні АТ швидкість введення 0.01% розчину може досягати 300 мкг/хв (3 мл/хв). Подальше збільшення швидкості недоцільно.
Тривалість лікування визначається клінічними показаннями і може становити 2-3 доби.
Нітрогліцерин для в/в введення при необхідності може вводитися повторно, через будь-які проміжки часу.
Показання
ІХС: стенокардія (лікування, профілактика), інфаркт міокарда (реабілітація).
Для в/в введення - гострий інфаркт міокарда (в т.ч. ускладнений гострою ЛЖ недостатністю); нестабільна та постінфарктна стенокардія; набряк легень, стенокардія (рефрактерність до інших видів терапії), керована гіпотензія під час оперативних втручань з метою зменшення кровотечі в операційному полі, оклюзія центральної артерії сітківки ока.
Для в/в введення - гострий інфаркт міокарда (в т.ч. ускладнений гострою ЛЖ недостатністю); нестабільна та постінфарктна стенокардія; набряк легень, стенокардія (рефрактерність до інших видів терапії), керована гіпотензія під час оперативних втручань з метою зменшення кровотечі в операційному полі, оклюзія центральної артерії сітківки ока.
Протипоказання
Гіперчутливість, крововилив у мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск, перші дні гострого інфаркту міокарда, виражена гіпотонія, закритокутова глаукома.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Шок, колапс (різке падіння артеріального тиску), артеріальна гіпотонія (систолічний тиск нижче 90-100 мм рт. ст., діастолічний
тиск нижче 60 мм рт.ст.), токсичний набряк легень, геморагічний інсульт (гостре порушення мозкового кровообігу внаслідок розриву судин мозку), підвищений внутрішньочерепний тиск, закритокутова глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск).
тиск нижче 60 мм рт.ст.), токсичний набряк легень, геморагічний інсульт (гостре порушення мозкового кровообігу внаслідок розриву судин мозку), підвищений внутрішньочерепний тиск, закритокутова глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
У флаконах по 50 і 100 таблеток.
