Нормодипин

Normodipine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта - 24 ч.


Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение
Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы - 97%.

Метаболизм
Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение
Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы - в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

лечения артериальной гипер­тонии, а также для лечения коронарной (ишемической) болезни сердца (стенокардии).

Протипоказання

Нормодипин противопоказан при наличии известной аллергии (сверх­чувствительности к действующему веществу амлодипину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Подобно этому, применение Нормодипина не рекомендуется в случае, если у Вас уже возникали аллергические реакции при применении препаратов так называемого дигидропиридинового типа (например, нифедипин, никардипин, исрадипин). Об аллергической реакции на эти любые другие вещество необходимо проинформировать лечащего врача.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит.
— Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко - апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
— Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
— Со стороны органов кроветворения:
очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
— Со стороны мочеполовой системы:
редко - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
— Со стороны кожных покровов:
редко - дерматит; очень редко - пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
— Аллергические реакции:
нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
— Со стороны костно-мышечной системы:
иногда - мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
— Со стороны органов чувств:
редко - нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, звон в ушах.

Прочие: редко - алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, гипергликемия.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, 5 мг и 10 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.