allmed.pro
Урцевел
Urcevel
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)
Фармакологічна група
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи
З тієї ж фармакологічної групи
Адемта, Берлитион, Октолипен, Легалон, Резалют Про, Тиоктовая кислота
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Caps. "Urcevel" 0,25 №50
D.S. Внутрь, по 1 капсулы 3 раза в сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Caps. Acidi Ursodeoxycholici 0,25 №100
D.S. Внутрь, по 2 капсулы 2 раза в сутки, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Гепатопротекторное
Фармакодинаміка
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Фармакокінетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.
После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот.
T1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсулы Урцевел принимают внутрь, проглатывая целиком (не разжевывая) и запивая достаточным количеством жидкости.
Дети и взрослые с весом тела менее 47 кг должны принимать урсодезоксихолевую кислоту в жидкой лекарственной форме в виде суспензии.
Рекомендованное дозирование (количество капсул):
растворение холестериновых желчных камней: суточная доза определяется из расчета 10 мг на 1 кг веса тела пациента;
при весе до 60 кг она составляет 2 шт.,
от 61 до 80 кг – 3 шт.,
от 81 до 100 кг – 4 шт., более 100 кг – 5 шт.
Капсулы следует принимать вечером, перед сном.
Курс лечения может продолжаться от 180 до 360 дней.
После растворения камней Урцевел необходимо принимать еще в течение нескольких месяцев с целью профилактики повторного холелитиаза;
билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 шт. вечером перед сном в течение 10–14 дней;
при необходимости лечение можно продлить до 180 дней и более;
первичный билиарный цирроз: суточная доза определяется из расчета примерно по 14 мг/кг веса тела и может составлять от 3 до 7 шт.
В течение первых 90 дней терапии ее необходимо принимать, разделив на 3 приема в течение дня.
Далее, после улучшения печеночных показателей, Урцевел можно принимать 1 раз в день, вечером.
Суточный режим дозирования при весе пациента 47–62 кг должен составлять по 1 шт. 3 раза в день (утром, в обед и вечером) в течение первых 90 дней, далее 3 шт. 1 раз в день (вечером);
при весе 63–78 кг – по 1 шт. утром и в обед, плюс 2 шт. вечером в течение первых 90 дней, далее 4 шт. 1 раз в день (вечером);
при весе 79–93 кг – 1 шт. утром + по 2 шт. в обед и вечером в течение первых 90 дней, далее по 5 шт. 1 раз в день (вечером);
при весе 94–109 кг – по 2 шт. 3 раза в день (утром, в обед и вечером) в течение первых 90 дней, далее по 6 шт. 1 раз в день (вечером);
при весе более 110 кг – по 2 шт. утром и в обед + плюс 3 шт. вечером в течение первых 90 дней, далее по 7 шт. 1 раз в день (вечером).
Курс лечения может продолжаться в течение неограниченного периода.
В случае ухудшения клинических симптомов (включая учащение зуда) в начале лечения больного следует перевести на прием Урцевела в суточной дозе 1 шт. Затем с интервалом в 7 дней суточную дозу увеличивают на 1 шт. до достижения необходимого режима дозирования;
хронические гепатиты различной этиологии (симптоматическая терапия):
суточная доза – по 10–15 мг/кг веса тела.
Ее делят на 2–3 приема в течение дня.
Курс лечения может составлять от 180 до 360 дней и более;
первичный склерозирующий холангит: суточная доза – по 12–15 мг/кг веса тела, при необходимости она может быть повышена до 20–30 мг/кг. В этом случае суточную дозу делят на 2–3 приема.
Продолжительность лечения 180 дней и более;
муковисцидоз (кистозный фиброз): суточная доза определяется из расчета по 20 мг/кг веса тела и делится на 2–3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг.
С учетом веса тела пациента необходимо придерживаться следующего суточного режима дозирования урсодезоксихолевой кислоты:
вес 20–29 кг – 17–25 мг/кг (по 1 шт. утром и вечером);
вес 30–39 кг – 19–25 мг/кг (по 1 шт. утром, в обед и вечером);
вес 40–49 кг – 20–25 мг/кг (по 1 шт. утром и в обед + 2 шт. вечером);
вес 50–59 кг – 21–25 мг/кг (1 шт. утром + по 2 шт. в обед и вечером);
вес 60–69 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. утром, в обед и вечером);
вес 70–79 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. утром и в обед + 3 шт. вечером);
вес 80–89 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. утром + по 3 шт. в обед и вечером);
вес 90–99 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. утром, в обед и вечером);
вес 100–109 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. утром и в обед + 4 шт. вечером);
вес более 110 кг – по 3 шт. утром + по 4 шт. в обед и вечером;
неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени: суточная доза в среднем может составлять от 10 до 15 мг/кг веса тела, ее делят на 2–3 приема.
Курс лечения от 180 дней и более;
дискинезия желчевыводящих путей: суточная доза – 10 мг/кг веса тела, ее делят на 2 приема. Продолжительность лечения 14–60 дней.
В случае необходимости рекомендуется повторить курс терапии.
Показання
- дискинезия желчевыводящих путей;
- холестериновые камни в желчном пузыре – с целью их растворения;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- муковисцидоз (кистозный фиброз);
- хронические гепатиты различной этиологии;
- неалкогольный стеатогепатит;
- первичный склерозирующий холангит;
- алкогольная болезнь печени.
Протипоказання
- Повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте и другим желчным кислотам;
- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни,
- нарушение сократительной способности желчного пузыря,
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, и кишечника,
- цирроз печени в стадии декомпенсации,
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность,
- окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока),
- частые эпизоды желчной колики;
- неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;
- детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.
Особливі вказівки
Лечение урсодезоксихолевой кислоты следует проводить под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем - каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Побічні ефекти
Со стороны пищеварительной системы: часто - неоформленный стул или диарея; очень редко при лечении первичного билиарного цирроза - острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодезоксихолевой кислоты.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - аллергические реакции, крапивница.
Передозування
При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), уменьшают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, снижают ее эффективность. При необходимости одновременного применения данных средств, их следует принимать как минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и при необходимости скорректировать его дозу при применении данной комбинации.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота снижает Сmax и AUC нитрендипина. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Лікарська форма
Капсулы, 250 мг.
5, 6, 10, 15, 20, 25 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
