Allapinin
Allapinin
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Lappakonitin gidrobromid, Allaritmin, Allaforte, Laporitmin, Lappakonitin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Allapininum" 0,025 №20
D.S. Ichkariga, 1 tab. 3 marta/kun ovqatdan 30 daqiqa oldin
Farmakologik xossalar
Antiaritmik.
Farmakodinamika
I S sinf antiaritmik preparat. Kardiomiyotsitlar membranasidagi tez natriy kanallarini bloklaydi. AV- va ichki qorincha o'tkazuvchanligini sekinlashtiradi, bo'lmalar, AV- tugun, Gisa to'plami va Purkinye tolalarining samarali va funksional refrakter davrlarini qisqartiradi, QT intervalining davomiyligiga, AV-tugun orqali anterograd yo'nalishda o'tkazuvchanlikka, yurak urish tezligiga, arterial bosimga, miokardning qisqaruvchanligiga (yurak yetishmovchiligi belgilarining yo'qligida) ta'sir qilmaydi.
Sinus tugunining avtomatizmini bostirmaydi. Salbiy inotrop va gipotenziya ta'sirini keltirib chiqarmaydi.
Allapinin® o'rtacha spazmolitik, koronar kengaytiruvchi, xolinobloklovchi, mahalliy anestezik va sedativ ta'sir ko'rsatadi. Ichkariga qabul qilinganda ta'sir 40-60 daqiqada rivojlanadi, 80 daqiqada maksimal darajaga yetadi va 8 soat va undan ko'proq davom etadi.
Sinus tugunining avtomatizmini bostirmaydi. Salbiy inotrop va gipotenziya ta'sirini keltirib chiqarmaydi.
Allapinin® o'rtacha spazmolitik, koronar kengaytiruvchi, xolinobloklovchi, mahalliy anestezik va sedativ ta'sir ko'rsatadi. Ichkariga qabul qilinganda ta'sir 40-60 daqiqada rivojlanadi, 80 daqiqada maksimal darajaga yetadi va 8 soat va undan ko'proq davom etadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Allapinin® preparatini ichkariga qabul qilingandan so'ng, lappakonitin gidrobromid me'da-ichak traktida o'rtacha so'riladi. Lappakonitinning maksimal konsentratsiyasi (Сmах = 28,43 ± 17,34 ng/ml) Tmах = 0,90 ± 0,40 soatda erishiladi. Allapinin® preparati uchun AUC0-∞ va AUC0-t qiymatlari mos ravishda 55,48 ± 33,84 ng*soat/ml va 53,09 ± 33,74 ng*soat/ml ni tashkil qiladi. Nisbiy so'rilish tezligi Cmax/AUC0-t =0,54 ±0,17 soat-1.
Taqsimlanish
Lappakonitinning biokiraolishligi 83,61% ni tashkil qiladi. Gematoensefalik to'siqdan o'tadi.
Metabolizm va chiqarilish
Allapinin® preparatini qabul qilganda lappakonitin gidrobromidning yarim chiqarilish davri 1,5-2 soatni (o'rtacha 1,93 ± 0,40 soat) tashkil qiladi. Lappakonitin gidrobromidning qonda ushlanish vaqti 2-3,5 soatni (o'rtacha 3,00 ± 0,62 soat) tashkil qiladi.
Hosil bo'ladigan metabolitlar orasida asosiy farmakologik faol metabolit N-dezatsetillappakonitin hisoblanadi. N-dezatsetillappakonitinning maksimal konsentratsiyasi (Сmах = 54,21 ± 34,46 ng/ml) Tmax = 1,25 ± 0,63 soatda erishiladi. Allapinin® preparati uchun N-dezatsetillappakonitinning AUC0-∞ va AUC0-t qiymatlari mos ravishda 183,06 ± 105,97 ng*soat/ml va 175,59 ± 103,37 ng*soat/ml ni tashkil qiladi.
Nisbiy so'rilish tezligi Cmax/AUC0-t = 0,32 ± 0,12 soat-1. N-dezatsetillappakonitinning biokiraolishligi 99,19% ni tashkil qiladi.
N-dezatsetillappakonitinning yarim chiqarilish davri 2,5-7 soatni (o'rtacha 5,00 ± 2,30 soat) tashkil qiladi. N-dezatsetillappakonitinning qonda ushlanish vaqti 4-8 soatni (o'rtacha 6,18 ± 2,12 soat) tashkil qiladi.
NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funksional sinf surunkali yurak yetishmovchiligida lappakonitin gidrobromidning so'rilishi sekinlashadi va buyrak ekskresiyasi roli oshadi.
Allapinin® preparatini ichkariga qabul qilingandan so'ng, lappakonitin gidrobromid me'da-ichak traktida o'rtacha so'riladi. Lappakonitinning maksimal konsentratsiyasi (Сmах = 28,43 ± 17,34 ng/ml) Tmах = 0,90 ± 0,40 soatda erishiladi. Allapinin® preparati uchun AUC0-∞ va AUC0-t qiymatlari mos ravishda 55,48 ± 33,84 ng*soat/ml va 53,09 ± 33,74 ng*soat/ml ni tashkil qiladi. Nisbiy so'rilish tezligi Cmax/AUC0-t =0,54 ±0,17 soat-1.
Taqsimlanish
Lappakonitinning biokiraolishligi 83,61% ni tashkil qiladi. Gematoensefalik to'siqdan o'tadi.
Metabolizm va chiqarilish
Allapinin® preparatini qabul qilganda lappakonitin gidrobromidning yarim chiqarilish davri 1,5-2 soatni (o'rtacha 1,93 ± 0,40 soat) tashkil qiladi. Lappakonitin gidrobromidning qonda ushlanish vaqti 2-3,5 soatni (o'rtacha 3,00 ± 0,62 soat) tashkil qiladi.
Hosil bo'ladigan metabolitlar orasida asosiy farmakologik faol metabolit N-dezatsetillappakonitin hisoblanadi. N-dezatsetillappakonitinning maksimal konsentratsiyasi (Сmах = 54,21 ± 34,46 ng/ml) Tmax = 1,25 ± 0,63 soatda erishiladi. Allapinin® preparati uchun N-dezatsetillappakonitinning AUC0-∞ va AUC0-t qiymatlari mos ravishda 183,06 ± 105,97 ng*soat/ml va 175,59 ± 103,37 ng*soat/ml ni tashkil qiladi.
Nisbiy so'rilish tezligi Cmax/AUC0-t = 0,32 ± 0,12 soat-1. N-dezatsetillappakonitinning biokiraolishligi 99,19% ni tashkil qiladi.
N-dezatsetillappakonitinning yarim chiqarilish davri 2,5-7 soatni (o'rtacha 5,00 ± 2,30 soat) tashkil qiladi. N-dezatsetillappakonitinning qonda ushlanish vaqti 4-8 soatni (o'rtacha 6,18 ± 2,12 soat) tashkil qiladi.
NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funksional sinf surunkali yurak yetishmovchiligida lappakonitin gidrobromidning so'rilishi sekinlashadi va buyrak ekskresiyasi roli oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatdan keyin, xona haroratidagi oz miqdordagi suv bilan ichiladi; maydalamaslik kerak.
Har 8 soatda 1 tab. (25 mg), terapevtik ta'sir bo'lmasa — har 6 soatda.
Bir martalik doza 2 tab. (50 mg) har 6–8 soatda oshirilishi mumkin.
Maksimal sutkalik doza — 300 mg (12 tab.).
Davolash davomiyligi va dozani oshirish rejimi shifokor tomonidan belgilanadi.
Har 8 soatda 1 tab. (25 mg), terapevtik ta'sir bo'lmasa — har 6 soatda.
Bir martalik doza 2 tab. (50 mg) har 6–8 soatda oshirilishi mumkin.
Maksimal sutkalik doza — 300 mg (12 tab.).
Davolash davomiyligi va dozani oshirish rejimi shifokor tomonidan belgilanadi.
Ko'rsatmalar
— supraventrikulyar ekstrasistoliya;
— ventrikulyar ekstrasistoliya;
— bo'lmalar fibrillyatsiyasi va flutteri paroksizmlari;
— paroksizmal supraventrikulyar taxikardiya (shu jumladan WPW sindromida);
— paroksizmal ventrikulyar taxikardiya (yurakning organik shikastlanishlari yo'qligida).
— ventrikulyar ekstrasistoliya;
— bo'lmalar fibrillyatsiyasi va flutteri paroksizmlari;
— paroksizmal supraventrikulyar taxikardiya (shu jumladan WPW sindromida);
— paroksizmal ventrikulyar taxikardiya (yurakning organik shikastlanishlari yo'qligida).
Qarshi ko'rsatmalar
— II va III darajali AV-blokada (kardiostimulyatorsiz);
— surunkali yurak yetishmovchiligi;
— chap qorincha miokardining aniq gipertrofiyasi (1,4 sm dan ortiq)
— infarktdan keyingi kardioskleroz mavjudligi;
— jigar funksiyasining aniq buzilishi;
— buyrak funksiyasining aniq buzilishi;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
— preparatga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan va shifoxona sharoitida davolashni boshlashda, I darajali AV-blokada, ichki qorincha o'tkazuvchanlik buzilishi, SSSU, bradikardiya, og'ir qon aylanishi buzilishlarida qo'llash kerak.
— surunkali yurak yetishmovchiligi;
— chap qorincha miokardining aniq gipertrofiyasi (1,4 sm dan ortiq)
— infarktdan keyingi kardioskleroz mavjudligi;
— jigar funksiyasining aniq buzilishi;
— buyrak funksiyasining aniq buzilishi;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
— preparatga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan va shifoxona sharoitida davolashni boshlashda, I darajali AV-blokada, ichki qorincha o'tkazuvchanlik buzilishi, SSSU, bradikardiya, og'ir qon aylanishi buzilishlarida qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Allapinin preparatini qo'llashdan oldin suv-elektrolit muvozanatini buzilishlarini bartaraf etish kerak, davolash davrida suv-elektrolit muvozanatini nazorat qilish zarur.
O'tkir miokard infarkti o'tkazgan bemorlarda yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, yurak ritmini sun'iy boshqaruvchi o'rnatilgan bemorlarda uning stimulyatsiya chegarasi oshishi mumkin.
Bosh og'rig'i, bosh aylanishi, diplopiya rivojlanishida Allapinin preparatining dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni uzoq muddat qabul qilish fonida sinus taxikardiyasi paydo bo'lganda, past dozalarda beta-adrenoblokatorlar qo'llash ko'rsatiladi.
1 tabletka 74 mg uglevodlarni o'z ichiga oladi, bu 0,01 XE ga teng.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo'llashda diqqatni talab qiladigan va tezkor reaktsiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlarni bajarishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak (transportni boshqarish, harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash).
O'tkir miokard infarkti o'tkazgan bemorlarda yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, yurak ritmini sun'iy boshqaruvchi o'rnatilgan bemorlarda uning stimulyatsiya chegarasi oshishi mumkin.
Bosh og'rig'i, bosh aylanishi, diplopiya rivojlanishida Allapinin preparatining dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni uzoq muddat qabul qilish fonida sinus taxikardiyasi paydo bo'lganda, past dozalarda beta-adrenoblokatorlar qo'llash ko'rsatiladi.
1 tabletka 74 mg uglevodlarni o'z ichiga oladi, bu 0,01 XE ga teng.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo'llashda diqqatni talab qiladigan va tezkor reaktsiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlarni bajarishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak (transportni boshqarish, harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash).
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, boshda og'irlik hissi, ataksiya, diplopiya mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AV- va ichki qorincha o'tkazuvchanlik buzilishlari, sinus taxikardiyasi (uzoq muddatli qo'llashda), aritmogen ta'sir, EKG o'zgarishlari (PQ intervalining uzayishi, QRS kompleksining kengayishi) mumkin.
Boshqalar: teri qoplamalarining giperemiyasi, allergik reaktsiyalar mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: AV- va ichki qorincha o'tkazuvchanlik buzilishlari, sinus taxikardiyasi (uzoq muddatli qo'llashda), aritmogen ta'sir, EKG o'zgarishlari (PQ intervalining uzayishi, QRS kompleksining kengayishi) mumkin.
Boshqalar: teri qoplamalarining giperemiyasi, allergik reaktsiyalar mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: preparatning terapevtik ta'sir doirasi kichik bo'lgani uchun, og'ir intoksikatsiya osonlik bilan yuzaga kelishi mumkin (ayniqsa, boshqa antiaritmik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda): PR va QT intervallarining uzayishi, QRS kompleksining kengayishi, T tishchasining amplitudasining oshishi, bradikardiya, sinoatrial blokada, AV-blokada, asistoliya, polimorf ventrikulyar taxikardiya paroksizmlari, miokardning qisqaruvchanligining pasayishi, arterial bosimning aniq pasayishi, bosh aylanishi, ko'rishning xiralashishi, bosh og'rig'i, me'da-ichak buzilishlari.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi. Ventrikulyar taxikardiyani davolash uchun I A va I S sinf antiaritmik preparatlarini qo'llash kerak emas. Natriy gidrokarbonat QRS kompleksining kengayishini, bradikardiyani va arterial gipotenziyani bartaraf etishga qodir.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkaziladi. Ventrikulyar taxikardiyani davolash uchun I A va I S sinf antiaritmik preparatlarini qo'llash kerak emas. Natriy gidrokarbonat QRS kompleksining kengayishini, bradikardiyani va arterial gipotenziyani bartaraf etishga qodir.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda lappakonitin gidrobromidning samaradorligi pasayadi, toksik ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqa sinflarning antiaritmik vositalari aritmogen ta'sir rivojlanish xavfini oshiradi.
Lappakonitin gidrobromid nedepolyarizatsion miorelaksantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Boshqa sinflarning antiaritmik vositalari aritmogen ta'sir rivojlanish xavfini oshiradi.
Lappakonitin gidrobromid nedepolyarizatsion miorelaksantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 25 mg.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda.
Bir, ikki, uch yoki besh konturli hujayrali qadoqlar № 10 tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda.
Bir, ikki, uch yoki besh konturli hujayrali qadoqlar № 10 tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
