Androgel

Androgen ta'siri.

Endogen androgenlar (asosan testosteron), moyaklar tomonidan sekretsiya qilinadi va ularning asosiy metaboliti dihidrotestosteron tashqi va ichki jinsiy organlarning rivojlanishi, ikkilamchi jinsiy belgilarning rivojlanishi va saqlanishi (soch o'sishini rag'batlantirish, ovozning qo'polashishi), libido uchun javobgardir. Protein anabolizmi, skelet mushaklarining rivojlanishi va teri osti yog' to'qimalarining taqsimlanishiga umumiy ta'sir ko'rsatadi, siydik bilan azot, natriy, kaliy, xloridlar, fosfatlar va suvning ekskresiyasini kamaytiradi. Testosteron moyaklarning rivojlanishini keltirib chiqarmaydi: u gipofiz gormonlarining sekretsiyasini kamaytiradi.

Testosteronning ba'zi maqsad organlariga ta'siri testosteronning periferik estradiolga aylanishidan so'ng namoyon bo'ladi, bu esa keyinchalik maqsad organlarining hujayra yadrolaridagi estrogen retseptorlari bilan bog'lanadi (masalan, gipofiz, yog' to'qimasi, miya, suyaklar va boshqalar).

So'rilish
Testosteronning teri orqali so'rilish darajasi qo'llanilgan dozadan taxminan 9% dan 14% gacha o'zgaradi.

Taqsimlanish
Teri orqali so'rilgandan so'ng, testosteron tizimli qon aylanishiga nisbatan doimiy konsentratsiyalarda 24 soat davomida kiradi. Androgel preparatini qo'llashdan so'ng birinchi soatdan boshlab qon zardobidagi testosteron konsentratsiyasi oshadi va davolashning ikkinchi kunidan boshlab doimiy qiymatga erishiladi. Testosteron konsentratsiyasining kunlik o'zgarishlari endogen testosteronning sirkadiyalik ritmlaridagi o'zgarishlar bilan bir xil amplitudaga ega.

Preparatning tashqi yo'l bilan qo'llanilishi natijasida in'ektsion usulda qo'llanilganda yuzaga keladigan testosteron konsentratsiyasining suprafiziologik cho'qqilari yo'q. Androgenlarni og'iz orqali davolashdan farqli o'laroq, tashqi qo'llanilishi jigar steroid konsentratsiyalarini fiziologik me'yorlardan yuqori darajalarga ko'tarmaydi. 5 g Androgel preparatini qo'llash plazmadagi testosteron konsentratsiyasini o'rtacha 2.5 ng/ml (8.7 nmol/l) ga oshiradi.

Metabolizm
Testosteronning asosiy faol metabolitlari dihidrotestosteron va estradioldir.

Chiqarilish
Davolash to'xtatilgandan so'ng, testosteron konsentratsiyasi so'nggi qo'llanilishdan taxminan 24 soat o'tgach pasayishni boshlaydi. Konsentratsiya so'nggi dozadan 72-96 soat o'tgach boshlang'ich darajaga qaytadi. Preparat asosan siydik va najas bilan testosteronning kon'yugatsiyalangan metabolitlari shaklida chiqariladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

Erkaklarda testosteron yetishmovchiligida o'rinbosar terapiya

Gel faqat testosteron yetishmovchiligi aniqlangan hollarda, jinsiy belgilarning tajovuzi, tana tuzilishi va shaklining o'zgarishi, asteniya va libido pasayishi bilan birga qo'llanilishi tavsiya etiladi. Hozirgi kunda testosteronning aniq yosh me'yorlari belgilanmagan, ammo gelni tayinlashda yoshi bilan uning darajasi pasayishini hisobga olish kerak.

— ko'krak bezi karsinomasi yoki uning mavjudligiga shubha;
— prostata bezi saratoni yoki uning mavjudligiga shubha;
— testosteron yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni malign neoplazmalar (giperkaltsiemiya va giperkaltsiuriya xavfi tufayli), og'ir yurak, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, IHD, arterial gipertenziya, epilepsiya, migrenada ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Androgel preparatini faqat testosteron yetishmovchiligi bilan birga keladigan klinik ko'rinishlar, masalan, ikkilamchi jinsiy belgilarning rivojlanmasligi yoki regressiyasi, tana tuzilishining o'zgarishi, uglevod va lipid almashinuvining buzilishi, semizlik, asteniya, jinsiy funktsiyaning buzilishi (shu jumladan, libido pasayishi, erektil disfunktsiya), suyaklarning mineral zichligi pasayishi, kayfiyat o'zgarishlari, depressiya, issiqlik to'lqinlari va boshqalar bilan qo'llash kerak. Davolashni boshlashdan oldin yuqorida sanab o'tilgan simptomlarning boshqa mumkin bo'lgan sabablarini istisno qilish kerak.

Hozirgi vaqtda testosteronning aniq yosh me'yorlari mavjud emas. Ammo, fiziologik zardob testosteron darajalari 30-40 yoshdan boshlab pasayishni boshlaydi va jinsiy steroidlarni bog'laydigan globulin darajasi oshadi. Bu, o'z navbatida, biologik faol testosteron darajasining pasayishiga olib keladi.

Laboratoriya qiymatlarining o'zgaruvchanligi tufayli, testosteron konsentratsiyasini bir xil laboratoriyada aniqlash kerak.

Androgel preparati erkaklar bepushtligi yoki testosteron yetishmovchiligi bilan bog'liq bo'lmagan erektil disfunktsiyani davolash uchun qo'llanilmaydi.

Testosteron tayinlashdan oldin barcha bemorlar prostata bezi saratoni mavjudligini istisno qilish uchun tekshiruvdan o'tishi kerak, chunki androgenlar subklinik prostata bezi saratoni va prostata bezi giperplaziyasining rivojlanishini tezlashtirishi mumkin. Prostata bezi (rektal tekshiruv, zardobdagi prostata-spetsifik antigen (PSA) aniqlash) va ko'krak bezlarining holatini diqqat bilan va muntazam ravishda kuzatib borish kerak, kamida yiliga bir marta, keksa bemorlar va xavf guruhidagi bemorlar (klinik yoki oilaviy omillar bilan) - yiliga 2 marta.

Testosteron preparatlari suyaklarga metastazlar tufayli giperkaltsiemiya (va unga hamroh bo'lgan giperkaltsiuriya) xavfi tufayli malign neoplazmalar bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Ushbu bemorlarda zardobdagi kaltsiy konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Og'ir yurak, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bilan og'rigan bemorlarda testosteron preparatlari bilan davolash, shishlar bilan birga yoki ularsiz yurak yetishmovchiligi bilan tavsiflanadigan asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin. Bunday holda davolash darhol to'xtatilishi kerak. Bundan tashqari, diuretiklar bilan davolash talab qilinishi mumkin.

Uzoq muddatli androgen qabul qilayotgan bemorlarda, testosteron konsentratsiyasini laboratoriya o'lchovlaridan tashqari, quyidagi laborator ko'rsatkichlarni muntazam tekshirish kerak: gemoglobin, gematokrit (polisitemiyani aniqlash uchun) va jigar funktsional testlari va lipid profili.

Testosteron efirlari bilan davolanayotgan gipogonadizmli bemorlarda, ayniqsa, semizlik va surunkali nafas olish kasalliklari kabi xavf omillari bo'lganlarda, uyqu apnoesi rivojlanish xavfi oshishi haqida ma'lumotlar e'lon qilingan.

Androgenlar qabul qilayotgan qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, plazmadagi testosteronning normal konsentratsiyasiga erishilganda, insulin sezuvchanligi oshishi mumkin.

Ba'zi klinik simptomlar: asabiylik, asabiylik, vazn ortishi, uzoq yoki tez-tez erektsiyalar androgenning ortiqcha ta'sirini ko'rsatishi mumkin, bu dozaning tuzatishni talab qiladi.

Agar bemorda og'ir mahalliy reaktsiya rivojlansa, davolash qayta ko'rib chiqilishi va zarur bo'lsa, to'xtatilishi kerak.

Androgel preparatini sportchilar qo'llaganida, preparat tarkibida testosteron borligini hisobga olish kerak, bu antidoping testlarida ijobiy natija berishi mumkin.

Testosteronning potentsial o'tkazilishi

Androgel preparatini tayinlashda bemorga xavfsizlik choralarini tushuntirish kerak.

Hamkor xavfsizligini ta'minlash uchun, bemorga, masalan, preparatni qo'llashdan oldin jinsiy aloqani o'tkazishni yoki Androgel qo'llanilishi va jinsiy aloqa o'rtasida intervalni saqlashni tavsiya qilish kerak. Agar jinsiy aloqa Androgel qo'llanilishidan 6 soatgacha bo'lgan intervalda o'tkazilsa, aloqa davrida gel qo'llanilgan joyni yopadigan futbolka kiyish yoki jinsiy aloqadan oldin dush qabul qilish tavsiya etiladi.

Gelni qo'llash va vanna yoki dush qabul qilish o'rtasida kamida 6 soatlik intervalni saqlash maqsadga muvofiqdir. Biroq, gel qo'llanilishidan 1 dan 6 soatgacha bo'lgan davrda tasodifiy dush qabul qilish davolashga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Bemorlar quyidagi ehtiyot choralariga rioya qilishlari tavsiya etiladi:
- gel qo'llanilgandan so'ng qo'llarni sovun bilan yuvish;
- gel qo'llanilgan joyni kiyim bilan yopish, gel qurigandan so'ng;
- hamkor bilan aloqa qilishdan oldin dush qabul qilish.

Androgel preparatini qo'llamaydigan shaxslarga:
- gel qo'llanilgan joy bilan aloqa bo'lganda, suv bilan yuvilmagan holda, iloji boricha tezroq suv va sovun bilan yuvish kerak;
- akne yoki soch o'sishining o'zgarishi kabi giperandrogenizatsiya belgilari paydo bo'lishi va rivojlanishi haqida shifokorga xabar berish kerak.

Hamkor homilador bo'lsa, bemor ehtiyot choralariga ko'proq e'tibor berishi kerak. Homilador ayollar preparatning teri bilan har qanday aloqasidan qochishlari kerak. Preparat bilan aloqa bo'lganda, ayol iloji boricha tezroq aloqa qilingan joyni suv va sovun bilan yuvishi kerak.

Androgel qo'llayotgan bemorlar bolalar bilan aloqa qilganda, gel qo'llanilgan joyni yopadigan futbolka kiyish tavsiya etiladi, bolalar terisi bilan preparatning aloqa qilish xavfini oldini olish uchun.

Androgel preparatini xavfsizlik bo'yicha ko'rsatmalarga rioya qila olmaydigan bemorlarga (masalan, og'ir surunkali alkogolizm, toksikomaniya, og'ir ruhiy kasalliklar) tayinlash kerak emas.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Hozirgi vaqtda Androgel preparatining transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q.

Tavsiya etilgan 5 g gel/kun dozasi qo'llanilganda eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar (taxminan 10%) quyidagilar edi: qo'llanilgan joyda teri reaksiyalari, eritema, akne, terining qurishi.

Androgel® preparati klinik tadqiqotlarida quyidagi nojo'ya ta'sirlar (>1/100,

Simptomlar: plazmadagi testosteron konsentratsiyasini androgenlarning ortiqcha ta'sirini ko'rsatadigan klinik belgi va simptomlar mavjud bo'lganda aniqlash kerak. Androgel preparati dozasi oshib ketganda, gel qo'llanilgan joyda toshmalar haqida xabar berilgan.

Davolash: gel qo'llanilgan joyni darhol yuvish va davolashni davolovchi shifokor tavsiyasiga ko'ra to'xtatish kerak.

Androgel preparatini og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar bilan ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, chunki jigar koagulyatsiya faktori sintezini o'zgartirish va plazma oqsillari bilan bog'lanishni raqobatli inhibe qilish orqali og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi. Og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlar, ayniqsa, androgenlar bilan davolashning boshida va/yoki oxirida tez-tez nazorat qilishni talab qiladi.

Testosteron va AKTG yoki kortikosteroidlarni birgalikda tayinlash shishlarning paydo bo'lish xavfini oshirishi mumkin. Ushbu dori vositalari birgalikda ehtiyotkorlik bilan, ayniqsa, yurak, buyrak yoki jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda tayinlanishi kerak.

Laboratoriya testlariga ta'siri: androgenlar tiroksin bog'lovchi globulin darajalarini pasaytirishi mumkin, bu esa zardobdagi T4 konsentratsiyalarining kamayishiga va T3 va T4 ga sezuvchanlikning oshishiga olib keladi. Biroq, erkin qalqonsimon gormonlar darajalari o'zgarmaydi va bu holatda gipotiroidizmning klinik ko'rinishlari yo'q.

Tashqi qo'llash uchun gel, 10 mg/g.
2,5 yoki 5,0 g gel bir martalik paketlarda PE va alyuminiy folga bilan laminatsiyalangan.
30 paket qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.