allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Atoris

Atoris

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Atorvastatin, Abitor, Azi-Ator, Aztor, Aktastatin, Amvastan, Amlostat, Anvistat, Astin, Ator, Atorvakor, Atorvoks, Atordapin, Atorek, Atoris, Atormak, Atoteks, Atohol, Atroks, Biperin, Vazator, Vazoklin-Darnitsa, Duplekor, Livostor, Liperoz, Lipideks, Lipikard, Lipiks, Lipimaks, Lipodemin, Lipona, Lipoford, Liprimar, Lipristat, Lipromak - LF, Liptonorm, Litorva, Novostat, Pleostin, Statezi 10/10, Storvas, TG-tor, Tolevas, Torvadak, Torvazin, Torvakard, Torvalip, Torvas, Torzaks, Trinomiya, Trovan, Tulip, Eskolan-Sanovel, Etset, Atorvasterol, Tarden, Atribet

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. "Atoris" 0,01 №30
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
 

Farmakologik xossalar

GMG-KoA-reduktazani ingibitorlaydi, gipolipidemik.

Farmakodinamika

Statinlar guruhidan gipolipidemik vosita. Raqobatli antagonizm printsipiga ko'ra, statin molekulasi koenzim A retseptorining GMG-KoA-reduktaza birikadigan qismiga bog'lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutaratni xolesterin molekulasi sintezida oraliq mahsulot bo'lgan mevalonatga aylanish jarayonini ingibitorlaydi. GMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi ketma-ket reaksiyalar seriyasiga olib keladi, natijada xolesterinning hujayra ichidagi miqdori kamayadi va LPNP-retseptorlarining faolligi kompensator ravishda oshadi va xolesterin (Xc) LPNPning katabolizmi tezlashadi.

Statinlarning gipolipidemik ta'siri umumiy Xc darajasini Xc-LPNP hisobiga kamaytirish bilan bog'liq. LPNP darajasining kamayishi doza bog'liq va chiziqli emas, balki eksponensial xarakterga ega. Atorvastatinning GMG-KoA-reduktazaga nisbatan ingibitor ta'siri taxminan 70% uning aylanib yuruvchi metabolitlarining faolligi bilan belgilanadi.

Statinlar lipoprotein va gepatik lipaza faolligiga ta'sir qilmaydi, erkin yog' kislotalarining sintezi va katabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, shuning uchun ularning TG darajasiga ta'siri ikkilamchi va Xc-LPNP darajasini kamaytirish bo'yicha asosiy ta'sirlari orqali vositachilik qiladi. Statinlar bilan davolashda TG darajasining o'rtacha pasayishi, ehtimol, gepatotsitlar yuzasida LPPP katabolizmida ishtirok etuvchi remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog'liq, ularning tarkibida taxminan 30% TG mavjud. Boshqa statinlar bilan solishtirganda (rozuvastatindan tashqari) atorvastatin TG darajasini yanada aniqroq pasaytiradi.

Gipolipidemik ta'sirdan tashqari, statinlar endoteliy disfunktsiyasida (erta aterosklerozning doklinik belgisi) ijobiy ta'sir ko'rsatadi, qon tomir devoriga, ateroma holatiga, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant, antiproliferativ xususiyatlarga ega.

Atorvastatin gomosigot oilaviy giperkolesterinemiya bilan kasallangan bemorlarda xolesterin darajasini pasaytiradi, bu odatda gipolipidemik vositalar bilan davolashga javob bermaydi.

Farmakokinetika

Atorvastatinning so'rilishi yuqori, taxminan 80% me'da-ichak traktidan so'riladi. So'rilish darajasi va qon plazmasidagi konsentratsiyasi dozaga mutanosib ravishda oshadi. Tmax o'rtacha 1–2 soat. Ayollarda Tmax 20% yuqori, AUC esa 10% past. Yosh va jins bo'yicha bemorlarda farmakokinetika farqlari ahamiyatsiz va doza tuzatishni talab qilmaydi.

Alkogolli jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda Tmax 16 marta yuqori. Ovqat qabul qilish preparatning so'rilish tezligi va davomiyligini biroz kamaytiradi (mos ravishda 25 va 9%), ammo Xc-LPNP konsentratsiyasining kamayishi atorvastatinni ovqatsiz qo'llash bilan bir xil.

Atorvastatinning biokiraolishi past (12%), GMG-KoA-reduktazaga nisbatan ingibitor faolligining tizimli biokiraolishi — 30%. Past tizimli biokiraolish me'da-ichak trakti shilliq qavatida presistemik metabolizm va jigar orqali birlamchi o'tish bilan bog'liq.

Atorvastatinning o'rtacha Vd — 381 l. Atorvastatinning 98% dan ortig'i qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Atorvastatin GEB orqali o'tmaydi. Asosan jigar izofermenti CYP3A4 sitoxromi P450 ta'sirida farmakologik faol metabolitlar (orto- va parahidroksillangan metabolitlar, beta-oksidlanish mahsulotlari) hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, ular GMG-KoA-reduktazaga nisbatan ingibitor faollikning taxminan 70% ni ta'minlaydi, 20–30 soat davomida.

Atorvastatinning T1/2 14 soat. Asosan o't bilan chiqariladi (jigarda ichak-jigar retsirkulyatsiyasiga uchramaydi, gemodializ davomida chiqarilmaydi). Atorvastatinning taxminan 46% ichak orqali va 2% dan kamrog'i buyraklar orqali chiqariladi.

Maxsus bemor guruhlari

Bolalar. 8 haftalik ochiq farmakokinetik tadqiqotda bolalarda (6–17 yosh) geterozigot oilaviy giperkolesterinemiya va boshlang'ich Xc-LPNP konsentratsiyasi ≥4 mmol/l bo'lgan bolalarda, 5 yoki 10 mg chaynash tabletkalari yoki plyonka qoplamali tabletkalar shaklida 10 yoki 20 mg dozada kuniga 1 marta atorvastatin terapiyasi qabul qilgan bolalar haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Atorvastatin qabul qilayotgan populyatsiyada farmakokinetik modeldagi yagona muhim kovariat tana massasi edi. Bolalarda atorvastatinning ko'rinadigan klirensi kattalar bemorlari bilan tana massasi bo'yicha allometrik o'lchovda farq qilmagan. Atorvastatin va o-gidroksiatorvastatin ta'sir doirasida Xc-LPNP va Xc darajasining ketma-ket pasayishi kuzatilgan.

Keksalar. Qon plazmasidagi Cmax va preparatning AUC keksalar (65 yoshdan katta) bemorlarda yosh kattalar bemorlarga nisbatan mos ravishda 40 va 30% yuqori. Keksalar bemorlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi yoki gipolipidemik terapiya maqsadlariga erishishda umumiy populyatsiyaga nisbatan farqlar aniqlanmagan.

Buyrak funksiyasining buzilishi. Buyrak funksiyasining buzilishi atorvastatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga yoki lipid almashinuviga ta'siriga ta'sir qilmaydi, shu sababli buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda preparat dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi.

Jigar funksiyasining buzilishi. Preparatning konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi (Cmax — taxminan 16 marta, AUC — taxminan 11 marta) alkogolli jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha B sinfi) bo'lgan bemorlarda.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar.   Atoris preparatini qo'llashdan oldin bemor lipidlar konsentratsiyasini kamaytiradigan dietaga o'tkazilishi kerak, bu dietani preparat bilan davolash davomida saqlanishi kerak. Terapiyani boshlashdan oldin giperkolesterinemiyani jismoniy mashqlar va semizlik bilan og'rigan bemorlarda tana vaznini kamaytirish, shuningdek, asosiy kasallikni davolash orqali nazorat qilishga harakat qilish kerak.   Preparatning dozalari 10 dan 80 mg gacha kuniga 1 marta bo'lib, boshlang'ich Xc-LPNP konsentratsiyasi, terapiya maqsadi va individual terapevtik ta'sirga qarab tanlanadi.   Atoris preparatini kunning istalgan vaqtida, lekin har kuni bir vaqtda qabul qilish mumkin. Terapevtik ta'sir 2 haftalik davolashdan keyin kuzatiladi, maksimal ta'sir esa 4 haftadan keyin rivojlanadi. Shuning uchun dozalashni preparatning oldingi dozasini qo'llashdan 4 hafta o'tgunga qadar o'zgartirmaslik kerak.   Terapiyani boshlashda va/yoki doza oshirilganda har 2–4 haftada qon plazmasidagi lipidlar konsentratsiyasini nazorat qilish va dozasini mos ravishda tuzatish kerak.   Birlamchi giperkolesterinemiya va kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiya: Ko'pchilik bemorlar uchun tavsiya etilgan Atoris preparati doza 10 mg kuniga 1 marta, terapevtik ta'sir 2 hafta ichida namoyon bo'ladi va odatda 4 hafta ichida maksimal darajaga yetadi. Uzoq muddatli davolashda ta'sir saqlanib qoladi.   Gomosigot oilaviy giperkolesterinemiya: ko'p hollarda kuniga 80 mg (qon plazmasidagi Xc-LPNP konsentratsiyasini 18–45% ga kamaytirish) buyuriladi.   Geterozigot oilaviy giperkolesterinemiya: boshlang'ich doza 10 mg/kun.   Dozani individual ravishda tanlash va har 4 haftada dozaning dolzarbligini baholash kerak, 40 mg/kun gacha oshirish mumkin. Keyin doza maksimal 80 mg/kun gacha oshirilishi yoki atorvastatinni 40 mg/kun dozasida qabul qilish bilan safro kislotasi sekvestrantlari bilan birlashtirilishi mumkin.   Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish: birlamchi profilaktika tadqiqotlarida atorvastatin doza 10 mg/kun edi. Xc-LPNP qiymatlarini zamonaviy tavsiyalarga muvofiq erishish maqsadida doza oshirilishi mumkin.   Gipolipidemik terapiya maqsadiga qarab preparat dozasini tanlash kerak. Doza tuzatish 4 haftada yoki undan ko'proq interval bilan amalga oshirilishi kerak.   Keksalar. Keksalar bemorlarda atorvastatinning terapevtik samaradorligi va xavfsizligi umumiy populyatsiyaga nisbatan farqlar aniqlanmagan, doza tuzatish talab qilinmaydi (qarang "Farmakokinetika").   Boshqa LS bilan birgalikda qo'llash. Siklosporin, telaprevir yoki tipranavir/ritonavir kombinatsiyasi bilan bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, Atoris preparati doza 10 mg/kun dan oshmasligi kerak.   O'ta ehtiyotkorlik bilan va eng past samarali atorvastatin dozasini qo'llash kerak, agar VICH-proteaza ingibitorlari, gepatit C virus proteaza ingibitorlari (boceprevir), klaritromitsin va itrakonazol bilan bir vaqtda qo'llanilsa.

Bolalar uchun:

Geterozigot oilaviy giperkolesterinemiya bo'lgan 10 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash: tavsiya etilgan boshlang'ich doza — 10 mg kuniga 1 marta. Doza klinik ta'sirga qarab 20 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. 20 mg dan yuqori doza (0,5 mg/kg dozaga mos keladi) qo'llash tajribasi cheklangan.

Ko'rsatmalar

  • birlamchi giperkolesterinemiya, jumladan, oilaviy giperkolesterinemiya (geterozigot shakli) yoki kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiya (Fredrikson tasnifi bo'yicha IIa va IIb tiplarga mos keladigan) bo'lgan bemorlarda umumiy xolesterin, LPNP xolesterini, apolipoprotein B va triglitseridlar miqdorini kamaytirish uchun dietaga qo'shimcha sifatida, agar dieta va boshqa nofarmakologik davolash usullari yetarli darajada samarali bo'lmasa;
  • gipolipidemik terapiya (masalan, LPNP aferesi) yoki bunday davolash usullari mavjud bo'lmasa, yurak-qon tomir kasalliklari va/yoki dislipidemiya bo'lgan bemorlarda o'lim xavfini kamaytirish va miokard infarkti, stenokardiya, insult rivojlanish xavfini kamaytirish, revaskulyarizatsiya protseduralarini o'tkazish zaruratini kamaytirish uchun umumiy xolesterin va LPNP xolesterini miqdorini kamaytirish uchun gomosigot oilaviy giperkolesterinemiya bo'lgan bemorlarda qo'shimcha sifatida, shuningdek, bu kasalliklar aniqlanmagan bo'lsa, lekin kamida uchta IHD rivojlanish xavf omili mavjud bo'lsa, masalan, 55 yoshdan katta yosh, chekish, arterial gipertenziya, qon plazmasida Xc-LPV past konsentratsiyasi, qarindoshlarda IHDning erta rivojlanishi holatlari.

Qarshi ko'rsatmalar

  • preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
  • jigar kasalliklari faol bosqichda (shu jumladan, faol surunkali gepatit, surunkali alkogolli gepatit);
  • jigar yetishmovchiligi;
  • turli etiologiyali jigar sirrozi;
  • aniq bo'lmagan genetik jigar transaminazlarining faolligi oshishi (VGN dan 3 marta yuqori);
  • suyak mushaklari kasalliklari;
  • irsi fruktoza intoleransi, lapp laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
  • ishonchli kontratseptsiya usullarini qo'llamaydigan tug'ish yoshidagi ayollar;
  • homiladorlik;
  • laktatsiya davri (emizish);
  • 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.

Maxsus ko'rsatmalar

Alkogolni suiiste'mol qiladigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak; anamnezda jigar kasalligi haqida ma'lumot mavjud bo'lsa.

Atorvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida, ayniqsa, jigar zararlanishi simptomlari paydo bo'lganda, jigar funksiyasi ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak. Transaminazlar darajasi oshganda, ularning faolligini normallashguncha nazorat qilish kerak. Agar AST yoki ALT faolligi normadan 3 marta yuqori bo'lsa, doza kamaytirish yoki atorvastatinni bekor qilish tavsiya etiladi.

Davolash fonida miopatiya simptomlari paydo bo'lganda, KFK faolligini aniqlash kerak. Agar KFK darajasi sezilarli darajada oshsa, doza kamaytirish yoki atorvastatinni bekor qilish tavsiya etiladi.

Atorvastatin bilan davolashda miopatiya xavfi siklosporin, fibratlar, eritromitsin, azol guruhiga mansub zamburug'ga qarshi preparatlar va niatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda oshadi.

Quyidagi nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish ehtimoli mavjud, ammo barcha hollarda atorvastatin qabul qilish bilan aniq bog'liqlik aniqlanmagan: mushaklar tortishishi, miozit, miopatiya, paresteziya, periferik nevropatiya, pankreatit, gepatit, xolestatik sariqlik, anoreksiya, qusish, alopetsiya, qichishish, toshma, impotentsiya, giperglikemiya va gipoglikemiya.

Bolalarda kuniga 80 mg gacha atorvastatin qo'llash tajribasi cheklangan.

Atorvastatinni surunkali alkogolizm bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

  • Asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, bosh aylanishi; bosh og'rig'i, asteniya, noqulaylik, uyquchanlik, qo'rqinchli tushlar, paresteziya, periferik nevropatiya, amneziya, emotsional labilitet, ataksiya, yuz nervi falaji, giperkinezlar, migren, depressiya, gipesteziya, hushdan ketish.
  • Sezgi organlari tomonidan: ambliopiya, quloqlarda shovqin, kon'yunktiva qurishi, akkomodatsiya buzilishi, ko'z to'r pardasida qon ketishi, karlik, glaukoma, parosmiya, ta'm sezish yo'qolishi, ta'm buzilishi; tez-tezligi noma'lum - ko'z miasteniya.
  • Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko'krak og'rig'i; - yurak urishi, vazodilatatsiya simptomlari, ortostatik gipotenziya, qon bosimi oshishi, flebit, aritmiya, stenokardiya.
  • Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, limfadenopatiya, trombotsitopeniya.
  • Nafas olish tizimi tomonidan: bronxit, rinit; pnevmoniya, dispnoe, bronxial astma kuchayishi, burun qonashi.
  • Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi; jig'ildon qaynashi, qabziyat yoki diareya, meteorizm, gastralgiya, qorin og'rig'i, ishtaha kamayishi yoki oshishi, og'iz qurishi, kekirish, disfagiya, qusish, stomatit, ezofagit, glossit, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining eroziya-yarali zararlanishi, gastroenterit, gepatit, o't kolikasi, xeylit, o'n ikki barmoq ichak yarasi, pankreatit, xolestatik sariqlik, jigar funksiyasi buzilishi, rektal qon ketishi, melena, milk qonashi, tenesmus.
  • Suyak-mushak tizimi tomonidan: artrit; oyoq mushaklari tortishishi, bursit, tendosinovit, miozit, miopatiya, artralgiyalar, mialgiya, rabdomioliz, tortikollis, mushak gipertonusi, bo'g'im kontrakturalari, bo'g'im shishishi, tendopatiya (ba'zi hollarda paylarning uzilishi bilan); tez-tezligi noma'lum - miasteniya rivojlanishi yoki kuchayishi.
  • Siydik-tanosil tizimi tomonidan: urogenital infeksiyalar, periferik shishlar; < 1% - dizuriya (shu jumladan pollakiuriya, nikturniya, siydikni ushlab turolmaslik yoki siydik chiqarishni kechiktirish, siydik chiqarishga imperativ chaqiriqlar), leykotsituriya, nefrit, gematuriya, vaginal qon ketishi, nefrourolitiaz, metrorragia, epididimit, libido pasayishi, impotentsiya, eyakulyatsiya buzilishi.
  • Dermatologik reaktsiyalar: alopetsiya, kserodermiya, fotosensibilizatsiya, ortiqcha terlash, ekzema, seboreya, ekximozlar, petechiyalar.
  • Endokrin tizimi tomonidan: ginekomaxtiya, mastodiniya.
  • Modda almashinuvi tomonidan: tana vaznining oshishi, podagra kuchayishi.
  • Allergik reaktsiyalar: teri qichishi, teri toshmasi, kontakt dermatit, kamdan-kam hollarda - eshakemi, angionevrotik shish, yuz shishi, anafilaksiya, ko'p shaklli eksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Laborator ko'rsatkichlar: giperglikemiya, gipoglikemiya, zardob KFK darajasining oshishi, albuminuriya.

Dozaning oshib ketishi

Maxsus antidot mavjud emas. Dozani oshirib yuborish holatida zarur simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazilishi kerak. Jigar funksiyasi va zardobdagi KFK faolligini nazorat qilish kerak. Gemodializ samarasiz.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Atorvastatinni digoksin bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasi biroz oshadi.

Diltiazem, verapamil, izradipin atorvastatin metabolizmida ishtirok etuvchi CYP3A4 izofermentini ingibitorlaydi, shuning uchun ushbu kaltsiy kanali blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi atorvastatin konsentratsiyasining oshishi va miopatiya rivojlanish xavfining oshishi mumkin.

Itrakonazol bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi atorvastatin konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi, ehtimol, itrakonazol tomonidan jigar metabolizmining ingibitsiyasi tufayli, bu CYP3A4 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladi; miopatiya rivojlanish xavfining oshishi.

Kolestipol bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi atorvastatin konsentratsiyasi kamayishi mumkin, ammo gipolipidemik ta'sir kuchayadi.

Magnezium gidroksid va alyuminiy gidroksidni o'z ichiga olgan antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llashda atorvastatin konsentratsiyasi taxminan 35% ga kamayadi.

Siklosporin, fibratlar (shu jumladan gemfibrozil), azol hosilalari zamburug'ga qarshi preparatlar, nikotin kislotasi bilan bir vaqtda qo'llashda miopatiya rivojlanish xavfi oshadi.

Eritromitsin, klaritromitsin bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi atorvastatin konsentratsiyasi o'rtacha oshadi, miopatiya rivojlanish xavfi oshadi.

Etinilestradiol, noretisteron (noretindron) bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi etinilestradiol, noretisteron va (noretindron) konsentratsiyasi biroz oshadi.

Proteaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda qon plazmasidagi atorvastatin konsentratsiyasi oshadi, chunki proteaza ingibitorlari CYP3A4 izofermentining ingibitorlari hisoblanadi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qoplamali tabletkalar, 10 mg va 20 mg.
10 tabletkadan blisterda (kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan konturli yacheykali qadoq) poliamid/alyuminiy folga/PVX-alyuminiy folga (Cold forming OPA/Al/PVC-Al). 3 yoki 9 bl. (konturli yacheykali qadoqlar) karton qutiga joylashtiriladi.

Plyonka qoplamali tabletkalar, 30 mg.
10 tabletkadan orientatsiyalangan poliamid/alyuminiy/PVX-alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan blisterda. 3 bl. (konturli yacheykali qadoqlar) karton qutiga joylashtiriladi.

Plyonka qoplamali tabletkalar, 40 mg.
10 tabletkadan blisterda (kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan konturli yacheykali qadoq) poliamid/alyuminiy folga/PVX-alyuminiy folga. 3 bl. (konturli yacheykali qadoqlar) karton qutiga joylashtiriladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Atoris
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания