Baklosan
Baclosan
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Baklofen
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Baklosan" 0,025 №50
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqat paytida
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqat paytida
Farmakologik xossalar
Miorrelaksatsion.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega miorrelaksant; GABAB-retseptorlar agonisti. Afferent sezgir tolalarining oxirgi qismlarining qo'zg'aluvchanligini pasaytirib va oraliq neyronlarni bostirib, nerv impulslarining mono- va polisinaaptik uzatilishini susaytiradi; mushak vretenlarining oldingi tarangligini kamaytiradi. Nerv-mushak sinapslarida impuls uzatilishiga ta'sir qilmaydi. Skelet mushaklarining spazmlari bilan kechuvchi nevrologik kasalliklarda og'riqli spazmlar va klonik tutqanoqlarni yengillashtiradi. Bo'g'imlarda harakat hajmini oshiradi, passiv va aktiv kinezoterapiya (jismoniy mashqlar, massaj, manual terapiya) o'tkazishni yengillashtiradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Absorbsiya - yuqori. Preparat qabul qilingandan so'ng 2-3 soat ichida qonda Cmax ga erishiladi.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30%. Baklofen platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi.
Metabolizm
Jigarda metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Asosan o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Absorbsiya - yuqori. Preparat qabul qilingandan so'ng 2-3 soat ichida qonda Cmax ga erishiladi.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30%. Baklofen platsenta to'sig'idan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi.
Metabolizm
Jigarda metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Asosan o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqat paytida.
Navbatdagi qabulni o'tkazib yuborgan holda ikki barobar doza qabul qilmaslik kerak.
Kattalar
Boshlang'ich doza - 5 mg kuniga 3 marta, keyinchalik har 3 kunda 5 mg ga oshiriladi, terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar (odatda 30-75 mg/kun). Maksimal sutkalik doza 100 mg ni tashkil qiladi.
Oxirgi doza mushak tonusining pasayishi haddan tashqari miasteniya va harakat funktsiyalarining yomonlashuviga olib kelmasligi uchun belgilanadi.
Yuqori sezuvchanlikda boshlang'ich sutkalik doza 5-10 mg ni tashkil qiladi, keyinchalik sekinroq oshiriladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi va gemodializ o'tkazishda sutkalik doza - 5 mg.
Baklofenning yuqori dozalari (75 mg dan 100 mg gacha sutkada) talab qilinadigan bemorlarda preparatni 25 mg tabletkalarda qo'llash kerak.
65 yoshdan oshgan bemorlarda preparat dozasini oshirishda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak, chunki nojo'ya ta'sirlar xavfi ortadi.
Navbatdagi qabulni o'tkazib yuborgan holda ikki barobar doza qabul qilmaslik kerak.
Kattalar
Boshlang'ich doza - 5 mg kuniga 3 marta, keyinchalik har 3 kunda 5 mg ga oshiriladi, terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar (odatda 30-75 mg/kun). Maksimal sutkalik doza 100 mg ni tashkil qiladi.
Oxirgi doza mushak tonusining pasayishi haddan tashqari miasteniya va harakat funktsiyalarining yomonlashuviga olib kelmasligi uchun belgilanadi.
Yuqori sezuvchanlikda boshlang'ich sutkalik doza 5-10 mg ni tashkil qiladi, keyinchalik sekinroq oshiriladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi va gemodializ o'tkazishda sutkalik doza - 5 mg.
Baklofenning yuqori dozalari (75 mg dan 100 mg gacha sutkada) talab qilinadigan bemorlarda preparatni 25 mg tabletkalarda qo'llash kerak.
65 yoshdan oshgan bemorlarda preparat dozasini oshirishda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak, chunki nojo'ya ta'sirlar xavfi ortadi.
Bolalar uchun:
Boshlang'ich doza - 5 mg kuniga 3 marta. Zarurat bo'lsa, doza har 3 kunda 5 mg ga ehtiyotkorlik bilan oshirilishi mumkin, terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar.
Odatda quyidagi dozalar tavsiya etiladi: 3 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 20-30 mg/kun, 6 dan 10 yoshgacha - 30-60 mg/kun, 10 yoshdan katta bolalarda maksimal sutkalik doza tana vazniga 2.5 mg/kg ni tashkil qiladi; boshlang'ich doza tana vazniga 1.5-2 mg/kg ni tashkil qiladi.
Preparatni bekor qilish asta-sekin (1-2 hafta davomida) amalga oshiriladi.
Ko'rsatmalar
Mushak tonusining oshishi:
- tarqoq sklerozda;
- orqa miya kasalliklarida (o'smalar, sirinomyeliya, harakat neyronlari kasalliklari, jarohatlar, miyelit);
- serebrovaskulyar kasalliklarda;
- serebral falajda;
- meningitda;
- bosh miya jarohatlarida.
- tarqoq sklerozda;
- orqa miya kasalliklarida (o'smalar, sirinomyeliya, harakat neyronlari kasalliklari, jarohatlar, miyelit);
- serebrovaskulyar kasalliklarda;
- serebral falajda;
- meningitda;
- bosh miya jarohatlarida.
Qarshi ko'rsatmalar
- psixozlar;
- Parkinson kasalligi;
- epilepsiya;
- tutqanoqlar (shu jumladan anamnezda);
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- homiladorlik;
- laktatsiya (ko'krak suti bilan boqish);
- baklofenga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparat serebrovaskulyar yetishmovchilik, bosh miya tomirlarining aterosklerozi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, keksa yoshdagi bemorlarda, 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llaniladi.
- Parkinson kasalligi;
- epilepsiya;
- tutqanoqlar (shu jumladan anamnezda);
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- homiladorlik;
- laktatsiya (ko'krak suti bilan boqish);
- baklofenga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparat serebrovaskulyar yetishmovchilik, bosh miya tomirlarining aterosklerozi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, keksa yoshdagi bemorlarda, 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llaniladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Nojo'ya ta'sirlar ko'pincha o'tkinchi xarakterga ega, ularni davolash uchun qo'llanilayotgan kasallik simptomlaridan ajratish kerak: birga keluvchi epilepsiyada davolash antiepileptik vositalarni bekor qilmasdan o'tkaziladi.
Jigar kasalliklari va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda jigar transaminazlari va SHF faolligini, shuningdek, qondagi glyukoza miqdorini muntazam nazorat qilish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Baklosan qabul qilayotgan bemorlar yuqori e'tibor va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Jigar kasalliklari va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda jigar transaminazlari va SHF faolligini, shuningdek, qondagi glyukoza miqdorini muntazam nazorat qilish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Baklosan qabul qilayotgan bemorlar yuqori e'tibor va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
— Nerv tizimi tomonidan:
juda tez-tez - uyquchanlik, sedativ ta'sir; tez-tez - bosh aylanishi, zaiflik, charchoq, ong chalkashligi, yurish buzilishi, uyqusizlik, eyforiya, depressiya, astenia, ataksiya, tremor, gallyutsinatsiyalar, tunda qo'rqinchli tushlar, nistagm, og'iz qurishi; kamdan-kam - paresteziya, dizartiya.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
tez-tez - yurak chiqishining pasayishi, arterial gipotenziya.
— Me'da-ichak trakti tomonidan:
juda tez-tez - ko'ngil aynishi; tez-tez - qusish, qabziyat, diareya, dispeptik hodisalar; kamdan-kam - qorin og'rig'i, disgevziya, jigar funktsiyasi buzilishi.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
tez-tez - nafas olishning susayishi.
— Suyak-mushak tizimi tomonidan:
tez-tez - mialgiya.
— Sezgi organlari tomonidan:
tez-tez - akkomodatsiya paresisi, ko'rish buzilishi.
— Teri va teri osti yog' qavati tomonidan:
tez-tez - gipergidroz, toshma.
— Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan:
tez-tez - poliuriya, enurez, dizuriya; kamdan-kam - siydik tutilishi.
— Reproduktiv tizim tomonidan:
kamdan-kam - erektil disfunktsiya.
— Umumiy buzilishlar:
juda kamdan-kam - gipotermiya
Yakka hollarda spastiklikning oshishi kuzatilgan, bu preparatga paradoksal reaksiya sifatida baholangan.
juda tez-tez - uyquchanlik, sedativ ta'sir; tez-tez - bosh aylanishi, zaiflik, charchoq, ong chalkashligi, yurish buzilishi, uyqusizlik, eyforiya, depressiya, astenia, ataksiya, tremor, gallyutsinatsiyalar, tunda qo'rqinchli tushlar, nistagm, og'iz qurishi; kamdan-kam - paresteziya, dizartiya.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
tez-tez - yurak chiqishining pasayishi, arterial gipotenziya.
— Me'da-ichak trakti tomonidan:
juda tez-tez - ko'ngil aynishi; tez-tez - qusish, qabziyat, diareya, dispeptik hodisalar; kamdan-kam - qorin og'rig'i, disgevziya, jigar funktsiyasi buzilishi.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
tez-tez - nafas olishning susayishi.
— Suyak-mushak tizimi tomonidan:
tez-tez - mialgiya.
— Sezgi organlari tomonidan:
tez-tez - akkomodatsiya paresisi, ko'rish buzilishi.
— Teri va teri osti yog' qavati tomonidan:
tez-tez - gipergidroz, toshma.
— Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan:
tez-tez - poliuriya, enurez, dizuriya; kamdan-kam - siydik tutilishi.
— Reproduktiv tizim tomonidan:
kamdan-kam - erektil disfunktsiya.
— Umumiy buzilishlar:
juda kamdan-kam - gipotermiya
Yakka hollarda spastiklikning oshishi kuzatilgan, bu preparatga paradoksal reaksiya sifatida baholangan.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: mushak gipotoniyasi, nafas olish markazining susayishi, ong chalkashligi, koma (ong qaytgandan so'ng mushak gipotoniyasi 72 soat davomida saqlanishi mumkin).
Davolash: ko'p miqdorda suyuqlik ichish, diuretiklar qabul qilish, nafas olish susayganda - sun'iy nafas olish. Maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: ko'p miqdorda suyuqlik ichish, diuretiklar qabul qilish, nafas olish susayganda - sun'iy nafas olish. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Baklosan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlar, gipotenziya va podagra qarshi vositalar, etanol ta'sirini kuchaytiradi.
Baklosan tri-tsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda mushak tonusining sezilarli darajada pasayishi mumkin.
Baklosan levodopa va karbidopa bilan bir vaqtda qabul qilinganda gallyutsinatsiyalar, ong chalkashligi, qo'zg'alish yuzaga kelishi mumkin.
Baklosan tri-tsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda mushak tonusining sezilarli darajada pasayishi mumkin.
Baklosan levodopa va karbidopa bilan bir vaqtda qabul qilinganda gallyutsinatsiyalar, ong chalkashligi, qo'zg'alish yuzaga kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bo'linish chizig'i bilan tabletkalar.
1 tab. baklofen 10 mg.
Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, jelatin, talk, magniy stearat, etilsellyuloza.
50 dona - polipropilen bankalar (1) - karton qutilar.
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar.
1 tab. baklofen 25 mg.
Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, jelatin, talk, magniy stearat, etilsellyuloza.
50 dona - polipropilen bankalar (1) - karton qutilar.
1 tab. baklofen 10 mg.
Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, jelatin, talk, magniy stearat, etilsellyuloza.
50 dona - polipropilen bankalar (1) - karton qutilar.
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar.
1 tab. baklofen 25 mg.
Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, jelatin, talk, magniy stearat, etilsellyuloza.
50 dona - polipropilen bankalar (1) - karton qutilar.