Bupivakain
Bupivacaine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bupivakain Grindeks, Bupivakain Grindeks Spinal, Maksikain, Markain, Menovazin, Novokain, Lidokain, Ultrakain
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Bupivacaini 0,5% - 4 ml
D. t. d. №6 in amp.
S.: Subaraxnoidal kiritish uchun
Farmakologik xossalar
Nerv impulsining paydo bo'lishi va o'tkazilishini bloklaydi, nerv tolasi qo'zg'aluvchanlik chegarasini oshiradi va harakat potensialini kamaytiradi. Zaif lipofil asos sifatida, nervning lipid qobig'i orqali ichkariga kiradi va kation shakliga o'tadi (past pH tufayli), natriy kanallarini ingibitsiya qiladi.
Sistemik so'rilish darajasi doza, konsentratsiya va ishlatiladigan eritma hajmiga, kiritish yo'liga, in'ektsiya joyining vaskulyarizatsiyasiga va epinefrin (adrenalin) yoki boshqa vazokonstriktor mavjudligiga/mavjud emasligiga bog'liq. Plazma oqsillari bilan bog'lanish o'zgaruvchan va sistemik qon oqimiga tushgan preparat miqdori bilan belgilanadi: konsentratsiya qanchalik past bo'lsa, bog'lanish shunchalik yuqori. Plasentar to'siqdan passiv diffuziya orqali o'tadi. Qon oqsillari bilan yuqori yaqinlikka ega (taxminan 95%), gistogematik to'siqlardan yomon o'tadi (homila — ona organizmi nisbati 0,2–0,4). Kiritish usullariga qarab, yaxshi qon bilan ta'minlangan to'qimalarda sezilarli miqdorda aniqlanadi: miya, miokard, jigar, buyraklar va o'pka. Kaudal, epidural va o'tkazuvchi anesteziya o'tkazishda, Cmax 30–45 daqiqada erishiladi. T1/2 kattalarda 2,7 soat, yangi tug'ilganlarda — 8,1 soat. Jigarda glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya orqali biotransformatsiyaga uchraydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi, 6% o'zgarmagan holda.
Anesteziya darajasi nerv tolasi diametri, mielinizatsiyasi va impuls o'tkazish tezligiga bog'liq. Turli retseptor turlaridan o'tkazuvchanlikni bostirishning klinik ketma-ketligi quyidagicha: og'riq, harorat, taktil, proprioseptiv va efferent neyromuskulyar. Sistemik qon oqimiga tushganda, yurak-qon tomir tizimi va CNSga ta'sir qiladi. Katta dozalarda v/ichiga kiritilganda, o'tkazuvchanlikning sekinlashishi va sinus tugunining avtomatizmini bostirish, qorincha aritmiyalari va ritm haydovchisi to'xtashi kuzatiladi. Yurak chiqarilishining pasayishi (salbiy inotrop ta'sir), OPSS va AD pasayishi sodir bo'ladi. CNSga ta'sir medulla oblongata markazlarini bostirishda namoyon bo'ladi, jumladan nafas olish (nafas olishni bostirish va koma mumkin) yoki miya qobig'iga stimulyatsion ta'sir ko'rsatib, psixomotor qo'zg'alish va tremor rivojlanishi, umumiy tutqanoq bilan almashinish.
Mahalliy anesteziya kiritilgandan keyin 2–20 daqiqada rivojlanadi va 7 soatgacha davom etadi, eritmaga adrenalin (boshqa vazokonstriktorlar) qo'shilishi bilan uzaytirilishi mumkin 1:200000 nisbatda. Anesteziya tugagandan keyin uzoq muddatli analgeziya fazasi kuzatiladi.
0,75% bupivakain eritmasi akusherlik amaliyotida yurak va nafas olish to'xtashining tez-tez uchrashi sababli ishlatilmaydi. Preparat bilan mintaqaviy v/ichiga anesteziya ba'zan o'lim bilan tugaydi. Retrobulbar anesteziya o'tkazishda nafas olish to'xtashi holatlari tasvirlangan.
Sistemik so'rilish darajasi doza, konsentratsiya va ishlatiladigan eritma hajmiga, kiritish yo'liga, in'ektsiya joyining vaskulyarizatsiyasiga va epinefrin (adrenalin) yoki boshqa vazokonstriktor mavjudligiga/mavjud emasligiga bog'liq. Plazma oqsillari bilan bog'lanish o'zgaruvchan va sistemik qon oqimiga tushgan preparat miqdori bilan belgilanadi: konsentratsiya qanchalik past bo'lsa, bog'lanish shunchalik yuqori. Plasentar to'siqdan passiv diffuziya orqali o'tadi. Qon oqsillari bilan yuqori yaqinlikka ega (taxminan 95%), gistogematik to'siqlardan yomon o'tadi (homila — ona organizmi nisbati 0,2–0,4). Kiritish usullariga qarab, yaxshi qon bilan ta'minlangan to'qimalarda sezilarli miqdorda aniqlanadi: miya, miokard, jigar, buyraklar va o'pka. Kaudal, epidural va o'tkazuvchi anesteziya o'tkazishda, Cmax 30–45 daqiqada erishiladi. T1/2 kattalarda 2,7 soat, yangi tug'ilganlarda — 8,1 soat. Jigarda glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya orqali biotransformatsiyaga uchraydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi, 6% o'zgarmagan holda.
Anesteziya darajasi nerv tolasi diametri, mielinizatsiyasi va impuls o'tkazish tezligiga bog'liq. Turli retseptor turlaridan o'tkazuvchanlikni bostirishning klinik ketma-ketligi quyidagicha: og'riq, harorat, taktil, proprioseptiv va efferent neyromuskulyar. Sistemik qon oqimiga tushganda, yurak-qon tomir tizimi va CNSga ta'sir qiladi. Katta dozalarda v/ichiga kiritilganda, o'tkazuvchanlikning sekinlashishi va sinus tugunining avtomatizmini bostirish, qorincha aritmiyalari va ritm haydovchisi to'xtashi kuzatiladi. Yurak chiqarilishining pasayishi (salbiy inotrop ta'sir), OPSS va AD pasayishi sodir bo'ladi. CNSga ta'sir medulla oblongata markazlarini bostirishda namoyon bo'ladi, jumladan nafas olish (nafas olishni bostirish va koma mumkin) yoki miya qobig'iga stimulyatsion ta'sir ko'rsatib, psixomotor qo'zg'alish va tremor rivojlanishi, umumiy tutqanoq bilan almashinish.
Mahalliy anesteziya kiritilgandan keyin 2–20 daqiqada rivojlanadi va 7 soatgacha davom etadi, eritmaga adrenalin (boshqa vazokonstriktorlar) qo'shilishi bilan uzaytirilishi mumkin 1:200000 nisbatda. Anesteziya tugagandan keyin uzoq muddatli analgeziya fazasi kuzatiladi.
0,75% bupivakain eritmasi akusherlik amaliyotida yurak va nafas olish to'xtashining tez-tez uchrashi sababli ishlatilmaydi. Preparat bilan mintaqaviy v/ichiga anesteziya ba'zan o'lim bilan tugaydi. Retrobulbar anesteziya o'tkazishda nafas olish to'xtashi holatlari tasvirlangan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mushak ichiga yoki teri ostiga.
Mahalliy anesteziya tajribali mutaxassislar tomonidan tegishli tarzda jihozlangan xonada, yurak faoliyatini monitoring qilish va reanimatsiya tadbirlarini o'tkazish uchun zarur bo'lgan uskunalar va preparatlar darhol foydalanishga tayyor bo'lishi kerak. Anesteziya o'tkazuvchi xodimlar malakali va anesteziya texnikasini bajarishga o'rgatilgan bo'lishi, sistemik toksik reaktsiyalar, noxush hodisalar va boshqa asoratlarni diagnostika qilish va davolash bilan tanish bo'lishi kerak.
Har qanday mahalliy anesteziya dozasini anesteziya jarayoni, og'riqsizlantirilishi kerak bo'lgan soha, to'qimalarning qon bilan ta'minlanishi, anesteziya chuqurligi va mushak relaksatsiyasi darajasi, anesteziya davomiyligi uchun zarur bo'lgan daraja, individual chidamlilik va bemorning jismoniy holati belgilaydi. Anesteziya kerakli darajasiga erishish uchun minimal mumkin bo'lgan doza kiritilishi kerak.
Preparatning katta hajmini tez kiritishdan saqlanish kerak. Hech qanday holatda Bupivakainning tasodifiy tomir ichiga kiritilishiga yo'l qo'ymaslik kerak. Preparatni kiritishdan oldin va davomida aspiratsion sinov o'tkazish tavsiya etiladi. Preparatni sekin, 25-50 mg/min tezlikda yoki bo'lib-bo'lib kiritish, bemor bilan doimiy og'zaki aloqa o'rnatish va yurak urish tezligini nazorat qilish kerak.
Bupivakainning anesteziya davomiyligi shundayki, ko'pchilik ko'rsatmalar uchun bir martalik doza yetarli.
Maksimal doza hisob-kitobi individual bo'lishi kerak, bemorning tana tuzilishi va jismoniy holati, shuningdek, in'ektsiya joyida sistemik so'rilishning odatiy tezligini hisobga olish kerak.
Bupivakainning bir martalik dozasini epinefrin bilan (1:200 000) 225 mg gacha va epinefrinsiz 175 mg gacha har bir holatni individuallashtirishga qarab ishlatish mumkin. Har 3 soatda ushbu dozalarda preparatni qayta kiritish mumkin.
Sog'lom kattalar bemorlar uchun 70 kg tana vazniga maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza - 400 mg. Doza bolalar, keksa va zaif bemorlar, yurak-qon tomir tizimi va/yoki jigar kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun kamaytirilishi kerak.
Jarrohlik aralashuvi davomida preparatni qo'shimcha kiritish mumkin.
Narkotik analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda bupivakain dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni uzoq muddat kiritishda bemorning qon bosimi, yurak urish tezligi va boshqa potentsial toksiklik belgilarini muntazam nazorat qilish kerak. Toksik ta'sirlar paydo bo'lganda, preparatni kiritishni darhol to'xtatish kerak.
Tayyorlash usuli
Preparat faqat mos keladigan erituvchilar, masalan, 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan suyultirilishi mumkin, chunki suyultirish preparat xususiyatlarini o'zgartirishi va bupivakainning cho'kishi bilan olib kelishi mumkin. Suyultirish faqat malakali xodimlar tomonidan, mexanik qo'shimchalar va rang o'zgarishini vizual nazorat qilish bilan amalga oshirilishi kerak. Faqat ko'rinadigan zarrachalarsiz shaffof eritmalar ishlatilishi mumkin. Preparatning eritmasi faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
Mahalliy anesteziya tajribali mutaxassislar tomonidan tegishli tarzda jihozlangan xonada, yurak faoliyatini monitoring qilish va reanimatsiya tadbirlarini o'tkazish uchun zarur bo'lgan uskunalar va preparatlar darhol foydalanishga tayyor bo'lishi kerak. Anesteziya o'tkazuvchi xodimlar malakali va anesteziya texnikasini bajarishga o'rgatilgan bo'lishi, sistemik toksik reaktsiyalar, noxush hodisalar va boshqa asoratlarni diagnostika qilish va davolash bilan tanish bo'lishi kerak.
Har qanday mahalliy anesteziya dozasini anesteziya jarayoni, og'riqsizlantirilishi kerak bo'lgan soha, to'qimalarning qon bilan ta'minlanishi, anesteziya chuqurligi va mushak relaksatsiyasi darajasi, anesteziya davomiyligi uchun zarur bo'lgan daraja, individual chidamlilik va bemorning jismoniy holati belgilaydi. Anesteziya kerakli darajasiga erishish uchun minimal mumkin bo'lgan doza kiritilishi kerak.
Preparatning katta hajmini tez kiritishdan saqlanish kerak. Hech qanday holatda Bupivakainning tasodifiy tomir ichiga kiritilishiga yo'l qo'ymaslik kerak. Preparatni kiritishdan oldin va davomida aspiratsion sinov o'tkazish tavsiya etiladi. Preparatni sekin, 25-50 mg/min tezlikda yoki bo'lib-bo'lib kiritish, bemor bilan doimiy og'zaki aloqa o'rnatish va yurak urish tezligini nazorat qilish kerak.
Bupivakainning anesteziya davomiyligi shundayki, ko'pchilik ko'rsatmalar uchun bir martalik doza yetarli.
Maksimal doza hisob-kitobi individual bo'lishi kerak, bemorning tana tuzilishi va jismoniy holati, shuningdek, in'ektsiya joyida sistemik so'rilishning odatiy tezligini hisobga olish kerak.
Bupivakainning bir martalik dozasini epinefrin bilan (1:200 000) 225 mg gacha va epinefrinsiz 175 mg gacha har bir holatni individuallashtirishga qarab ishlatish mumkin. Har 3 soatda ushbu dozalarda preparatni qayta kiritish mumkin.
Sog'lom kattalar bemorlar uchun 70 kg tana vazniga maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza - 400 mg. Doza bolalar, keksa va zaif bemorlar, yurak-qon tomir tizimi va/yoki jigar kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun kamaytirilishi kerak.
Jarrohlik aralashuvi davomida preparatni qo'shimcha kiritish mumkin.
Narkotik analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda bupivakain dozasini kamaytirish kerak.
Preparatni uzoq muddat kiritishda bemorning qon bosimi, yurak urish tezligi va boshqa potentsial toksiklik belgilarini muntazam nazorat qilish kerak. Toksik ta'sirlar paydo bo'lganda, preparatni kiritishni darhol to'xtatish kerak.
Tayyorlash usuli
Preparat faqat mos keladigan erituvchilar, masalan, 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan suyultirilishi mumkin, chunki suyultirish preparat xususiyatlarini o'zgartirishi va bupivakainning cho'kishi bilan olib kelishi mumkin. Suyultirish faqat malakali xodimlar tomonidan, mexanik qo'shimchalar va rang o'zgarishini vizual nazorat qilish bilan amalga oshirilishi kerak. Faqat ko'rinadigan zarrachalarsiz shaffof eritmalar ishlatilishi mumkin. Preparatning eritmasi faqat bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
Ko'rsatmalar
Urologiya yoki pastki torakal jarrohlikda 3 - 5 soatgacha davom etadigan operatsiyalar uchun jarrohlikda orqa miya anesteziyasi; 45 - 60 daqiqagacha davom etadigan abdominal jarrohlikda. Uchli nerv, sakral, yelka nerv to'plamlari, pubik nerv, paratservikal, qovurg'alararo, kaudal anesteziya va kesar kesishida epidural anesteziya. Yuqori va pastki ekstremitalar bo'g'imlarining chiqishini to'g'rilashda anesteziya.
Qarshi ko'rsatmalar
Amid turidagi mahalliy anestezik vositalarga va eritmaning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Markaziy asab tizimi kasalliklari: meningit, o'smalar, poliomiyelit.
Ichki miya qon ketishi.
Osteoxondroz, spondilitlar, tuberkulyoz yoki umurtqa pog'onasining metastatik zararlanishi. Nevrologik simptomatika bilan pernitsioz anemiya.
Dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi.
Katta plevral eksudat.
Ichki qorin bosimining sezilarli darajada oshishi.
Yuqori darajada asit.
Qorin bo'shlig'i o'smalari.
Yuqori darajada gipotenziya (kardiogen yoki gipovolemik shok).
Septitsemiya. In'ektsiya joyida teri yiringli zararlanishlari.
Qon ivishining buzilishi yoki antikoagulyantlar bilan davolash.
Bier bo'yicha tomir ichiga mintaqaviy anesteziya.
Dori vositasiga allergiya tarixida.
Markaziy asab tizimi kasalliklari: meningit, o'smalar, poliomiyelit.
Ichki miya qon ketishi.
Osteoxondroz, spondilitlar, tuberkulyoz yoki umurtqa pog'onasining metastatik zararlanishi. Nevrologik simptomatika bilan pernitsioz anemiya.
Dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi.
Katta plevral eksudat.
Ichki qorin bosimining sezilarli darajada oshishi.
Yuqori darajada asit.
Qorin bo'shlig'i o'smalari.
Yuqori darajada gipotenziya (kardiogen yoki gipovolemik shok).
Septitsemiya. In'ektsiya joyida teri yiringli zararlanishlari.
Qon ivishining buzilishi yoki antikoagulyantlar bilan davolash.
Bier bo'yicha tomir ichiga mintaqaviy anesteziya.
Dori vositasiga allergiya tarixida.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
CNSning qo'zg'alishi yoki bostirilishi simptomlari (bezovtalik, xavotir, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, ko'rishning buzilishi, qo'llarning titrashi, umumiy tutqanoq), ekstremitalarning falaji, nafas olish mushaklarining falaji, bradikardiya, sfinkterlar funksiyalarining buzilishi, siydikni ushlab turish, paresteziya va ekstremitalarning uyushishi, impotentsiya, yurak chiqarilishining pasayishi, sinus tugunining blokadasi, gipotenziya, bradikardiya, qorincha aritmiyalari, jumladan qorincha taxikardiyasi, yurak to'xtashi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma 5 mg/ml.
Preparatning 10 ml dan rangsiz shisha ampulalarda ochish uchun belgi bilan. 5 ampuladan polivinilxlorid plyonkadan ampulalar uchun yacheykali qadoqqa joylashtiriladi. Bitta yacheykali qadoq davlat va rus tillarida qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Preparatning 10 ml dan rangsiz shisha ampulalarda ochish uchun belgi bilan. 5 ampuladan polivinilxlorid plyonkadan ampulalar uchun yacheykali qadoqqa joylashtiriladi. Bitta yacheykali qadoq davlat va rus tillarida qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
