Mepivakain
Mepivacaine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Izokain, Mepivakain DF, Mepivastezin, Mepidont, Mepikaton, Novokain, Lidokain
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Mepivacaini 2 % - 1,8 ml
D.t.d. № 10
S. O'tkazuvchi anesteziya uchun.
D.t.d. № 10
S. O'tkazuvchi anesteziya uchun.
Farmakologik xossalar
Yengil lipofil asos sifatida, nerv hujayrasi membranasining lipid qatlamidan o'tib, kation shakliga o'tadi va retseptorlar (S6 transmembran spiral domenlar qoldiqlari) bilan bog'lanadi, natriy kanallari membranalari sezgir nervlarning uchlarida joylashgan. Potensialga bog'liq natriy kanallarini qaytarib bloklaydi, natriy ionlarining hujayra membranasi orqali oqimini to'sadi, membranani barqarorlashtiradi, nervning elektr stimulyatsiya chegarasini oshiradi, harakat potensialining paydo bo'lish tezligini kamaytiradi va uning amplitudasini pasaytiradi, oxir-oqibat membrananing depolyarizatsiyasini, impulsning nerv tolalari bo'ylab o'tishini bloklaydi.
Barcha turdagi mahalliy anesteziya chaqiradi: terminal, infiltratsion, o'tkazuvchi. Tez va kuchli ta'sir ko'rsatadi.
Sistemali qon oqimiga tushganda (va qonda toksik konsentratsiyalarni yaratganda) markaziy asab tizimi va miokardga depressiv ta'sir ko'rsatishi mumkin (ammo terapevtik dozalarda qo'llanganda o'tkazuvchanlik, qo'zg'aluvchanlik, avtomatizm va boshqa funksiyalar minimal o'zgaradi).
Dissotsiatsiya konstantasi (pKa) — 7,6; yog'lardagi eruvchanligi o'rtacha. Sistemali so'rilish darajasi va plazmadagi konsentratsiyasi doza, kiritish usuli, in'ektsiya sohasining vaskulyarizatsiyasi va anesteziya eritmasi tarkibida epinefrin bor yoki yo'qligiga bog'liq. Mepivakain eritmasiga suyultirilgan epinefrin eritmasi (1:200000 yoki 5 mcg/ml) qo'shilishi odatda mepivakainning so'rilishini va plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori (taxminan 75%). Plasentadan o'tadi. Plazma esterazalari ta'siriga uchramaydi. Jigarda tez metabolizmga uchraydi, asosiy metabolizm yo'llari — gidroksillanish va N-demetillanish. Kattalarda 3 metabolit aniqlangan — ikki fenolik hosila (glukuronidlar shaklida chiqariladi) va N-demetillangan metabolit. T1/2 kattalarda — 1,9–3,2 soat; yangi tug'ilganlarda — 8,7–9 soat. Dozaning 50% dan ortig'i metabolitlar shaklida safroga chiqariladi, keyin ichakda qayta so'riladi (axlatda kichik foiz aniqlanadi) va 30 soat ichida siydik bilan chiqariladi, shu jumladan o'zgarmagan holda (5–10%). Jigar funksiyasi buzilganda (sirroz, gepatit) kumulyatsiya qiladi.
Sezuvchanlik yo'qolishi 3–20 daqiqa ichida kuzatiladi. Anesteziya 45–180 daqiqa davom etadi. Anesteziya vaqt parametrlari (boshlanish va davom etish vaqti) anesteziya turi, uni o'tkazish texnikasi, eritma konsentratsiyasi (dori dozasiga) va bemorning individual xususiyatlariga bog'liq. Vazokonstriktor eritmalar qo'shilishi anesteziya davomiyligini uzaytiradi.
Hayvonlar va odamlarda kanserogenlik, mutagenlik, fertilitetga ta'sirini baholash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Barcha turdagi mahalliy anesteziya chaqiradi: terminal, infiltratsion, o'tkazuvchi. Tez va kuchli ta'sir ko'rsatadi.
Sistemali qon oqimiga tushganda (va qonda toksik konsentratsiyalarni yaratganda) markaziy asab tizimi va miokardga depressiv ta'sir ko'rsatishi mumkin (ammo terapevtik dozalarda qo'llanganda o'tkazuvchanlik, qo'zg'aluvchanlik, avtomatizm va boshqa funksiyalar minimal o'zgaradi).
Dissotsiatsiya konstantasi (pKa) — 7,6; yog'lardagi eruvchanligi o'rtacha. Sistemali so'rilish darajasi va plazmadagi konsentratsiyasi doza, kiritish usuli, in'ektsiya sohasining vaskulyarizatsiyasi va anesteziya eritmasi tarkibida epinefrin bor yoki yo'qligiga bog'liq. Mepivakain eritmasiga suyultirilgan epinefrin eritmasi (1:200000 yoki 5 mcg/ml) qo'shilishi odatda mepivakainning so'rilishini va plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori (taxminan 75%). Plasentadan o'tadi. Plazma esterazalari ta'siriga uchramaydi. Jigarda tez metabolizmga uchraydi, asosiy metabolizm yo'llari — gidroksillanish va N-demetillanish. Kattalarda 3 metabolit aniqlangan — ikki fenolik hosila (glukuronidlar shaklida chiqariladi) va N-demetillangan metabolit. T1/2 kattalarda — 1,9–3,2 soat; yangi tug'ilganlarda — 8,7–9 soat. Dozaning 50% dan ortig'i metabolitlar shaklida safroga chiqariladi, keyin ichakda qayta so'riladi (axlatda kichik foiz aniqlanadi) va 30 soat ichida siydik bilan chiqariladi, shu jumladan o'zgarmagan holda (5–10%). Jigar funksiyasi buzilganda (sirroz, gepatit) kumulyatsiya qiladi.
Sezuvchanlik yo'qolishi 3–20 daqiqa ichida kuzatiladi. Anesteziya 45–180 daqiqa davom etadi. Anesteziya vaqt parametrlari (boshlanish va davom etish vaqti) anesteziya turi, uni o'tkazish texnikasi, eritma konsentratsiyasi (dori dozasiga) va bemorning individual xususiyatlariga bog'liq. Vazokonstriktor eritmalar qo'shilishi anesteziya davomiyligini uzaytiradi.
Hayvonlar va odamlarda kanserogenlik, mutagenlik, fertilitetga ta'sirini baholash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
O'tkazuvchi anesteziya uchun (braxial, servikal, interkostal, pudendal) - 5-40 ml (50-400 mg) 1% eritma yoki 5-20 ml (100-400 mg) 2% eritma.
Kaudal va lyumbal epidural anesteziya - 15-30 ml (150-300 mg) 1% eritma, 10-25 ml (150-375 mg) 1.5% eritma yoki 10-20 ml (200-400 mg) 2% eritma.
Stomatologiyada: yuqori yoki pastki jag' sohasida bir martalik og'riqsizlantirish - 1.8 ml (54 mg) 3% eritma; mahalliy infiltratsion anesteziya va o'tkazuvchi anesteziya - 9 ml (270 mg) 3% eritma; uzoq muddatli protseduralar uchun zarur doza 6.6 mg/kg dan oshmasligi kerak.
Mahalliy infiltratsion anesteziya uchun (stomatologiyadan tashqari barcha holatlarda) - 40 ml (400 mg) 0.5-1% eritma.
Paratservikal blokada uchun - bir kiritishda 10 ml (100 mg) 1% eritma; kiritishni 90 daqiqadan oldin takrorlash mumkin emas.
Og'riq sindromini bartaraf etish uchun (terapevtik blok) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% eritma yoki 1-5 ml (20-100 mg) 2% eritma.
Transvaginal anesteziya uchun (paratservikal va pudendal blokada kombinatsiyasi) - 15 ml (150 mg) 1% eritma.
Kattalar bemorlarda maksimal doza: stomatologiyada - 6.6 mg/kg, lekin bir kiritishda 400 mg dan oshmasligi kerak; boshqa ko'rsatmalar bo'yicha - 7 mg/kg, lekin 400 mg dan oshmasligi kerak.
Bolalar uchun maksimal doza: 5-6 mg/kg.
Kaudal va lyumbal epidural anesteziya - 15-30 ml (150-300 mg) 1% eritma, 10-25 ml (150-375 mg) 1.5% eritma yoki 10-20 ml (200-400 mg) 2% eritma.
Stomatologiyada: yuqori yoki pastki jag' sohasida bir martalik og'riqsizlantirish - 1.8 ml (54 mg) 3% eritma; mahalliy infiltratsion anesteziya va o'tkazuvchi anesteziya - 9 ml (270 mg) 3% eritma; uzoq muddatli protseduralar uchun zarur doza 6.6 mg/kg dan oshmasligi kerak.
Mahalliy infiltratsion anesteziya uchun (stomatologiyadan tashqari barcha holatlarda) - 40 ml (400 mg) 0.5-1% eritma.
Paratservikal blokada uchun - bir kiritishda 10 ml (100 mg) 1% eritma; kiritishni 90 daqiqadan oldin takrorlash mumkin emas.
Og'riq sindromini bartaraf etish uchun (terapevtik blok) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% eritma yoki 1-5 ml (20-100 mg) 2% eritma.
Transvaginal anesteziya uchun (paratservikal va pudendal blokada kombinatsiyasi) - 15 ml (150 mg) 1% eritma.
Kattalar bemorlarda maksimal doza: stomatologiyada - 6.6 mg/kg, lekin bir kiritishda 400 mg dan oshmasligi kerak; boshqa ko'rsatmalar bo'yicha - 7 mg/kg, lekin 400 mg dan oshmasligi kerak.
Bolalar uchun maksimal doza: 5-6 mg/kg.
Ko'rsatmalar
infiltratsion va transtrakeal anesteziya, periferik, simpatik, regional (Birs usuli) va epidural nerv blokadasi jarrohlik va stomatologik aralashuvlarda. Subaraxnoidal kiritish uchun tavsiya etilmaydi.
Qarshi ko'rsatmalar
amidli mahalliy anesteziklarga yuqori sezuvchanlik, koagulopatiyalar, antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llash, trombotsitopeniya, infeksiyalar, sepsis, shok. Nisbiy qarshi ko'rsatmalar: AV-blokada, Q–T intervalining uzayishi, yurak va jigar og'ir kasalliklari, eklampsiya, dehidratatsiya, arterial gipotenziya, og'ir psevdoparalitik miasteniya, homiladorlik va emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: qiziqish va/yoki depressiya, bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, zaiflik; nutq, yutish, ko'rish buzilishi; tutqanoq, koma.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: gipotoniya (yoki ba'zan gipertoniya), bradikardiya, qorincha aritmiyasi, yurak to'xtashi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: aksirish, eshakemi, qichishish, eritema, titroq, tana haroratining ko'tarilishi, Kvinke shishi.
Boshqalar: nafas olish markazining susayishi, ko'ngil aynishi, qusish
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: gipotoniya (yoki ba'zan gipertoniya), bradikardiya, qorincha aritmiyasi, yurak to'xtashi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: aksirish, eshakemi, qichishish, eritema, titroq, tana haroratining ko'tarilishi, Kvinke shishi.
Boshqalar: nafas olish markazining susayishi, ko'ngil aynishi, qusish
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
1 ml mepivakain gidroxlorid 30 mg;
