Buskopan

 M-xolinobloklovchi, spazmolitik.

Ichki organlarning silliq mushaklariga mahalliy spazmolitik ta'sir ko'rsatadi (GIT, o't yo'llari, siydik yo'llari), ovqat hazm qilish bezlarining sekretsiyasini kamaytiradi. Mahalliy spazmolitik ta'sir preparatning gangliobloklovchi va antimuskarin faolligi bilan tushuntiriladi.

To'rtlamchi ammoniy hosilasi bo'lganligi sababli, gioscina butilbromid GEB orqali o'tmaydi, shuning uchun markaziy asab tizimiga antixolinergik ta'sir yo'q.

Preparat qabul qilingandan keyin 15 daqiqa ichida spazmolitik ta'sir ko'rsatishni boshlaydi.

So'rilish

To'rtlamchi ammoniy hosilasi va yuqori polaritetga ega bo'lganligi sababli, gioscina butilbromid GITdan kam so'riladi. Ichkariga qabul qilingandan keyin preparatning so'rilishi 8% ni tashkil qiladi. O'rtacha mutlaq biokiraolishligi 1% dan kam. Gioscina butilbromidning ichkariga 20-400 mg dozada bir martalik qabulidan keyin o'rtacha Cmax plazmada taxminan 2 soat ichida erishiladi va 0.11 dan 2.04 ng/ml gacha bo'ladi.

Taqsimlanish

Gioscina butilbromid m- va n-xolinoreseptorlarga yuqori affinitet tufayli asosan qorin bo'shlig'i va kichik tos organlarining mushak hujayralarida, shuningdek, qorin bo'shlig'i organlarining intramural gangliyalarida taqsimlanadi. Plazma oqsillari (albumin) bilan bog'lanish darajasi past va taxminan 4.4% ni tashkil qiladi. Ma'lum bo'lishicha, preparat (1 mmol konsentratsiyada) in vitro odam plasentasining epitelial hujayralarida xolin transporti (1.4 nmol) bilan o'zaro ta'sir qiladi.

Metabolizm va chiqarilish

Preparatning ichkariga 100-400 mg dozada bir martalik qabulidan keyin terminal T1/2 6.2 dan 10.6 soatgacha o'zgarib turadi. Metabolizm asosan efir bog'lanishini gidroliz qilish orqali amalga oshiriladi. Ichkariga qabul qilingandan keyin preparat najas va siydik bilan chiqariladi. Ichkariga qabul qilingandan keyin buyrak orqali chiqarilish 2 dan 5% gacha, ichak orqali chiqarilish 90% ni tashkil qiladi. Gioscina butilbromidning metabolitlari buyrak orqali chiqarilishi dozaning 0.1% dan kamini tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan keyin 100-400 mg dozada o'rtacha klirens 881 dan 1420 l/min gacha, shu bilan birga, shu doza diapazoni uchun mos Vd 6.13 dan 11.3×105 l gacha o'zgarib turadi, bu past tizimli biokiraolishlik bilan tushuntirilishi mumkin. Siydik bilan chiqariladigan metabolitlar m-xolinoreseptorlar bilan zaif bog'lanadi, shuning uchun ular faol emas va farmakologik xususiyatlarga ega emas.

Kattalar uchun:

- buyrak kolikasi;
- o't kolikasi;
- o't yo'llari va o't pufagining spastik diskineziyasi;
- xoletsistit;
- ichak kolikasi;
- pilorospazm;
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi kasalligi (murakkab terapiya tarkibida);
- algodisminoreya;
- ichakning asabiylashgan sindromi (simptomlar qorin sohasida og'riq, ichakning og'riqli spazmlari, shish va meteorizm, diareya, qabziyatni o'z ichiga oladi).

- gioscina butilbromidga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- GIT mexanik stenoz;
- paralitik yoki obstruktiv ichak tutilishi;
- miasteniya gravis;
- megakolon;
- yopiq burchakli glaukoma;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan: ichak tutilishiga shubha (shu jumladan, pilorik stenoz); siydik yo'llarining obstruksiyasi (shu jumladan, prostata bezining giperplaziyasi), taxiaritmiyalar (shu jumladan, fibrillyatsiya).

Quyidagi klinik holatlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak: ichak tutilishiga shubha (shu jumladan, pilorik stenoz); siydik yo'llarining obstruksiyasi (shu jumladan, prostata bezining giperplaziyasi), taxiaritmiyalar (shu jumladan, fibrillyatsiya), yopiq burchakli glaukoma.

Qorin og'rig'i noma'lum kelib chiqishi davom etsa yoki kuchaysa, yoki bir vaqtning o'zida isitma, ko'ngil aynishi, qusish, najasning konsistensiyasi va defekatsiya chastotasining o'zgarishi, qorin sezgirligi, qon bosimining pasayishi, hushdan ketish yoki najasda qon kabi simptomlar kuzatilsa, darhol tibbiy maslahat olish kerak.

1 tabletka Buskopan 41.2 mg saxaroza saqlaydi. Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza (10 tab.) 411.8 mg saxaroza saqlaydi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy buzilishlar, masalan, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi yoki saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Ko'plab keltirilgan nojo'ya ta'sirlar preparatning antixolinergik xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Antixolinergik nojo'ya ta'sirlar odatda zaif ifodalangan va o'z-o'zidan o'tib ketadi.

JSST ma'lumotlariga ko'ra, nojo'ya ta'sirlar rivojlanish chastotasiga ko'ra quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,

Hozirgi vaqtgacha Buskopan preparatining dozadan oshib ketishi holatlari tasvirlanmagan.

Simptomlar: antixolinergik simptomlar mumkin — siydik tutilishi, og'iz qurishi, teri qizarishi, taxikardiya, Cheyne-Stokes nafas olish, GIT motorikasining susayishi, ko'rishning o'tkinchi buzilishi.

Davolash: dozadan oshib ketish simptomlari xolinomimetiklar bilan bartaraf etiladi. Glaukoma bo'lgan bemorlarga pilokarpin ko'z tomchilari shaklida buyuriladi. Zarur bo'lganda xolinomimetiklar tizimli ravishda kiritiladi, shu jumladan, neostigmin 0,5–2,5 mg i/m yoki i/v. Yurak-qon tomir asoratlari odatdagi terapevtik qoidalarga muvofiq davolanadi. Nafas olish mushaklarining falajida intubatsiya, IVL ko'rsatiladi. Siydik tutilishi holatida siydik pufagi kateterlanadi. Qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkaziladi.

Buskopan trisiklik va tetratsiklik antidepressantlar, antigistamin preparatlar, antipsixotik preparatlar, xinin, amantadin, dizopiramid, antixolinergik preparatlar (masalan, tiotropiya bromidi, ipratropiya bromidi, atropinopodob birikmalar) antixolinergik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Buskopan va dopamin antagonistlari (masalan, metoklopramid) bir vaqtda qo'llanilishi GITga ta'sirini susaytiradi.

Buskopan beta-adrenomimetiklar tomonidan chaqirilgan taxikardiyani kuchaytirishi mumkin.

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 10 mg.
10 yoki 20 tabletka konturli hujayrali qadoqda (blister) PVX/Al-folga.
1 yoki 2 blister qo'llanma bilan karton qutiga joylashtiriladi.

Rektal suppozitoriyalar, 10 mg.
5 supp. alyuminiy folga striplarda.
2 strip qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.