Трилептал
Trileptal
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Окскарбазепин, Оксапин
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Tabl. "Trileptal" 300 mg
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Farmakologik xossalar
Трилептал – противоэпилептический препарат, действующим веществом которого является окскарбазепин. Его фармакологическое действие обусловлено в первую очередь активностью его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия препарата связан в большей степени с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов. Это приводит к понижению синаптического проведения импульсов, способствует стабилизации перевозбужденных мембран нейронов и ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов.
Противосудорожное действие Трилептала реализуется благодаря повышению проводимости ионов калия и модуляции кальциевых каналов, которые активируются высоким потенциалом мембраны. Связывания с рецепторами и значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга отмечено не было. Экспериментальные исследования подтвердили выраженное противосудорожное действие окскарбазепина и МГП.
При эпилептических приступах у детей и взрослых Трилептал проявляет клиническую эффективность при монотерапии и в составе комбинированного лечения.
Трилептал можно использовать для замены других противоэпилептических средств, применение которых не позволяет достигнуть достаточного терапевтического ответа на терапию.
Противосудорожное действие Трилептала реализуется благодаря повышению проводимости ионов калия и модуляции кальциевых каналов, которые активируются высоким потенциалом мембраны. Связывания с рецепторами и значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга отмечено не было. Экспериментальные исследования подтвердили выраженное противосудорожное действие окскарбазепина и МГП.
При эпилептических приступах у детей и взрослых Трилептал проявляет клиническую эффективность при монотерапии и в составе комбинированного лечения.
Трилептал можно использовать для замены других противоэпилептических средств, применение которых не позволяет достигнуть достаточного терапевтического ответа на терапию.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Таблетки и суспензию Трилептал принимают внутрь 2 раза в день, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать, для облегчения проглатывания их можно по риске разламывать на 2 части.
Рекомендованное дозирование для монотерапии и комбинированного лечения:
Начальная суточная доза – Трилептал 600 мг, поделенные на 2 приема (из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в день). Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать не более чем на 600 мг 1 раз в 7 дней. Обычно клинический эффект обеспечивает суточная доза в диапазоне 600–2400 мг. При приеме препарата в дозе 2400 мг в день в составе комбинированной терапии необходимо рассмотреть вопрос о понижении дозы сопутствующего противоэпилептического средства;
Рекомендованное дозирование для монотерапии и комбинированного лечения:
Начальная суточная доза – Трилептал 600 мг, поделенные на 2 приема (из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в день). Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать не более чем на 600 мг 1 раз в 7 дней. Обычно клинический эффект обеспечивает суточная доза в диапазоне 600–2400 мг. При приеме препарата в дозе 2400 мг в день в составе комбинированной терапии необходимо рассмотреть вопрос о понижении дозы сопутствующего противоэпилептического средства;
Bolalar uchun:
Начальная доза – из расчета по 8–10 мг на 1 кг веса тела в сутки, поделенная на 2 приема.
В составе комбинированной терапии целевую суточную дозу в размере 30–46 мг на 1 кг необходимо достигнуть не ранее чем через 14 дней после начала терапии. Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать на 10 мг на 1 кг с интервалом в 7 дней.
Максимальная суточная доза – по 60 мг на 1 кг веса.
У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет при применении Трилептала в сочетании с противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами ферментов печени, может потребоваться повышение дозы окскарбазепина на 60% (при корректировке по весу тела) от дозы для монотерапии. Детям в старшем возрасте при аналогичной ситуации может потребоваться лишь незначительное повышение дозы Трилептала по сравнению с монотерапией.
В составе комбинированной терапии целевую суточную дозу в размере 30–46 мг на 1 кг необходимо достигнуть не ранее чем через 14 дней после начала терапии. Для достижения желаемого терапевтического ответа дозу можно повышать на 10 мг на 1 кг с интервалом в 7 дней.
Максимальная суточная доза – по 60 мг на 1 кг веса.
У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет при применении Трилептала в сочетании с противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами ферментов печени, может потребоваться повышение дозы окскарбазепина на 60% (при корректировке по весу тела) от дозы для монотерапии. Детям в старшем возрасте при аналогичной ситуации может потребоваться лишь незначительное повышение дозы Трилептала по сравнению с монотерапией.
Ko'rsatmalar
Согласно инструкции, Трилептал применяется в виде монотерапии и в сочетании с другими противоэпилептическими средствами при лечении следующих заболеваний:
- простые и сложные парциальные эпилептические припадки без вторичной генерализации или с ней у детей в возрасте от 1 месяца жизни и взрослых;
- генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
- простые и сложные парциальные эпилептические припадки без вторичной генерализации или с ней у детей в возрасте от 1 месяца жизни и взрослых;
- генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
Qarshi ko'rsatmalar
- грудное вскармливание;
- возраст: до 3 лет – для таблеток, до 1 месяца жизни – для суспензии;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Трилептала пациентам с установленной гиперчувствительностью к карбамазепину, поскольку у 25–30% больных этой группы возможно развитие реакций гиперчувствительности на окскарбазепин. Следует учитывать, что риск развития реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения, присутствует и у пациентов без указаний в анамнезе на гиперчувствительность к карбамазепину.
Необходимо с осторожностью применять Трилептал пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Назначение препарата в период беременности возможно в особых случаях, особенно в I триместре, только если ожидаемый эффект от терапии для матери оправдывает возможную угрозу для плода.
- возраст: до 3 лет – для таблеток, до 1 месяца жизни – для суспензии;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Трилептала пациентам с установленной гиперчувствительностью к карбамазепину, поскольку у 25–30% больных этой группы возможно развитие реакций гиперчувствительности на окскарбазепин. Следует учитывать, что риск развития реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения, присутствует и у пациентов без указаний в анамнезе на гиперчувствительность к карбамазепину.
Необходимо с осторожностью применять Трилептал пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Назначение препарата в период беременности возможно в особых случаях, особенно в I триместре, только если ожидаемый эффект от терапии для матери оправдывает возможную угрозу для плода.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения; очень редко - подавление костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности (в т.ч. и полиорганные нарушения), которые характеризуются такими явлениями, как сыпь и повышение темепературы тела. Возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печени (гепатит, изменение показателей функции печени), поражение мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (печеночная энцефалопатия), почек (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, протеинурия), легких (отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, интерстициальное воспаление, одышка), ангионевротический отек.
- Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипотиреоз.
- Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипонатриемия (чаще отмечается у пациентов возрасте >65 лет); очень редко - клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия <125 ммоль/л) - как правило, в течение первых 3 месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов - более чем через 1 год после начала лечения препаратом Трилептал. Данное состояние может привести к развитию таких проявлений и симптомов как судорожные приступы, энцефалопатия, снижение уровня сознания, спутанность сознания, нарушения зрения (в том числе нечеткость зрения), гипотиреоз, рвота, тошнота, дефицит фолиевой кислоты.
- Со стороны психики: часто - ажитация (в т.ч. нервозность), эмоциональная лабильность, спутанность сознания, депрессия, апатия.
- Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (22.5%), головная боль (14.6%), головокружение (22.6%); часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.
- Со стороны органа зрения: очень часто - диплопия (13.9%); часто - затуманивание зрения, нарушения зрения.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение.
- Со стороны сердца: очень редко - AV-блокада, аритмии.
- Со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - рвота (11.1%), тошнота (14,1%); часто - диарея, боли в животе, запор; очень редко - панкреатит.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, алопеция, акне; нечасто - крапивница; очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, вызванный приемом лекарственных препаратов), ангионевротический отек, мультиформная эритема, системная красная волчанка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - чувство усталости (12%); часто - астения.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности печеночных ферментов, ЩФ; очень редко - повышение активности амилазы, липазы.
В клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой >1%-<10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.
Нежелательные реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде на основании отдельных сообщений и случаев, описанных в литературе.
Поскольку данные о нежелательных реакции в постмаркетинговом периоде были получены на основании добровольных сообщений из популяции неизвестной численности, оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна). Нежелательные реакции классифицированы по системам органов, в пределах каждой системы органов нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени тяжести их проявления.
Со стороны подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, выявлении остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, получающих длительное лечение препаратом Трилептал®. Механизм влияния окскарбазепина на метаболизм костной ткани не выяснен.
- Со стороны обмена веществ и питания: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, проявляющийся летаргией, тошнотой, головокружением, снижением осмоляльности плазмы крови, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и другими симптомами со стороны нервной системы.
- Со стороны нервной системы: нарушения речи (в т.ч. дизартрия), особенно в период подбора дозы.
- Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности (в т.ч. и полиорганные нарушения), которые характеризуются такими явлениями, как сыпь и повышение темепературы тела. Возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печени (гепатит, изменение показателей функции печени), поражение мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (печеночная энцефалопатия), почек (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, протеинурия), легких (отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, интерстициальное воспаление, одышка), ангионевротический отек.
- Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипотиреоз.
- Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипонатриемия (чаще отмечается у пациентов возрасте >65 лет); очень редко - клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия <125 ммоль/л) - как правило, в течение первых 3 месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов - более чем через 1 год после начала лечения препаратом Трилептал. Данное состояние может привести к развитию таких проявлений и симптомов как судорожные приступы, энцефалопатия, снижение уровня сознания, спутанность сознания, нарушения зрения (в том числе нечеткость зрения), гипотиреоз, рвота, тошнота, дефицит фолиевой кислоты.
- Со стороны психики: часто - ажитация (в т.ч. нервозность), эмоциональная лабильность, спутанность сознания, депрессия, апатия.
- Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (22.5%), головная боль (14.6%), головокружение (22.6%); часто - атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.
- Со стороны органа зрения: очень часто - диплопия (13.9%); часто - затуманивание зрения, нарушения зрения.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение.
- Со стороны сердца: очень редко - AV-блокада, аритмии.
- Со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - рвота (11.1%), тошнота (14,1%); часто - диарея, боли в животе, запор; очень редко - панкреатит.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, алопеция, акне; нечасто - крапивница; очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, вызванный приемом лекарственных препаратов), ангионевротический отек, мультиформная эритема, системная красная волчанка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - чувство усталости (12%); часто - астения.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности печеночных ферментов, ЩФ; очень редко - повышение активности амилазы, липазы.
В клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой >1%-<10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.
Нежелательные реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде на основании отдельных сообщений и случаев, описанных в литературе.
Поскольку данные о нежелательных реакции в постмаркетинговом периоде были получены на основании добровольных сообщений из популяции неизвестной численности, оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна). Нежелательные реакции классифицированы по системам органов, в пределах каждой системы органов нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени тяжести их проявления.
Со стороны подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, выявлении остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, получающих длительное лечение препаратом Трилептал®. Механизм влияния окскарбазепина на метаболизм костной ткани не выяснен.
- Со стороны обмена веществ и питания: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, проявляющийся летаргией, тошнотой, головокружением, снижением осмоляльности плазмы крови, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и другими симптомами со стороны нервной системы.
- Со стороны нервной системы: нарушения речи (в т.ч. дизартрия), особенно в период подбора дозы.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, овальные, с разделительной риской с двух сторон, в трех дозах: 150 мг – серо-зеленого цвета, на одной стороне маркировка«C/G», на другой – «T/D»; 300 мг – желтого цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой – «TE/TE»; 600 мг – светло-розового цвета, на одной стороне маркировка «CG/CG», на другой «TF/TF» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров);
Суспензия для приема внутрь: жидкость с фруктовым запахом от почти белого до слабого коричневого или слабого красного цвета [по 100 или 250 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочным шприцем (на 1 мл или 10 мл) и адаптером].
Суспензия для приема внутрь: жидкость с фруктовым запахом от почти белого до слабого коричневого или слабого красного цвета [по 100 или 250 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочным шприцем (на 1 мл или 10 мл) и адаптером].
