Dopamin
Dopamine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Dofamin, Dopmin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Lotincha retsept:
Rp: Sol. Dopamini 4% – 5ml.
D.t.d: № 2 in ampull.
S: Vena ichiga tomchilab 20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan yuborish.
Rp: Sol. Dopamini 4% – 5ml.
D.t.d: № 2 in ampull.
S: Vena ichiga tomchilab 20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan yuborish.
Farmakologik xossalar
Gipertenziya, diuretik, kardiotonik.
Farmakodinamika
Kardiotonik va gipertenziya vositasi. Dopamin retseptorlari agonisti, ularning endogen ligandi hisoblanadi.
Past dozalarda (0.5-3 mcg/kg/min) asosan dopamin retseptorlariga ta'sir qiladi, buyrak, mezenterial, koronar va miya tomirlarini kengaytiradi. Periferik dopamin retseptorlariga o'ziga xos ta'siri tufayli buyrak tomirlarining qarshiligini kamaytiradi, ularda qon oqimini oshiradi, shuningdek, glomerulyar filtratsiya, natriy ionlari chiqarilishi va diurezni oshiradi; mezenterial tomirlar ham kengayadi (bu dopaminning buyrak va mezenterial tomirlarga ta'siri boshqa katekolaminlardan farq qiladi).
Past va o'rta dozalarda (2-10 mcg/kg/min) postsinaptik β1-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qiladi, bu esa ijobiy inotrop ta'sir va daqiqalik qon hajmining oshishiga olib keladi. Sistolik qon bosimi va puls bosimi oshishi mumkin; bu vaqtda diastolik qon bosimi o'zgarmaydi yoki biroz oshadi. OPSS odatda o'zgarmaydi. Koronar qon oqimi va miokardning kislorod iste'moli, odatda, oshadi.
Yuqori dozalarda (10 mcg/kg/min yoki undan ko'p) α1-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish ustunlik qiladi, bu esa OPSS, yurak urish tezligi va buyrak tomirlarining torayishiga olib keladi (oxirgisi ilgari oshgan buyrak qon oqimi va diurezni kamaytirishi mumkin). Daqiqalik qon hajmi va OPSS oshishi natijasida sistolik va diastolik qon bosimi oshadi.
Terapetik ta'sir boshlanishi - vena ichiga yuborilgandan so'ng 5 daqiqa ichida va 10 daqiqa davom etadi.
Past dozalarda (0.5-3 mcg/kg/min) asosan dopamin retseptorlariga ta'sir qiladi, buyrak, mezenterial, koronar va miya tomirlarini kengaytiradi. Periferik dopamin retseptorlariga o'ziga xos ta'siri tufayli buyrak tomirlarining qarshiligini kamaytiradi, ularda qon oqimini oshiradi, shuningdek, glomerulyar filtratsiya, natriy ionlari chiqarilishi va diurezni oshiradi; mezenterial tomirlar ham kengayadi (bu dopaminning buyrak va mezenterial tomirlarga ta'siri boshqa katekolaminlardan farq qiladi).
Past va o'rta dozalarda (2-10 mcg/kg/min) postsinaptik β1-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qiladi, bu esa ijobiy inotrop ta'sir va daqiqalik qon hajmining oshishiga olib keladi. Sistolik qon bosimi va puls bosimi oshishi mumkin; bu vaqtda diastolik qon bosimi o'zgarmaydi yoki biroz oshadi. OPSS odatda o'zgarmaydi. Koronar qon oqimi va miokardning kislorod iste'moli, odatda, oshadi.
Yuqori dozalarda (10 mcg/kg/min yoki undan ko'p) α1-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish ustunlik qiladi, bu esa OPSS, yurak urish tezligi va buyrak tomirlarining torayishiga olib keladi (oxirgisi ilgari oshgan buyrak qon oqimi va diurezni kamaytirishi mumkin). Daqiqalik qon hajmi va OPSS oshishi natijasida sistolik va diastolik qon bosimi oshadi.
Terapetik ta'sir boshlanishi - vena ichiga yuborilgandan so'ng 5 daqiqa ichida va 10 daqiqa davom etadi.
Farmakokinetika
Vena ichiga yuborilgandan so'ng organizmda keng tarqaladi, qisman GEB orqali o'tadi. Dozaning taxminan 25% neyrosektor vesikulalari tomonidan ushlanadi, bu yerda gidroksilatsiya sodir bo'ladi va noradrenalin hosil bo'ladi. Ko'rinadigan Vd - 0.89 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish - 50 %. Jigar, buyraklar va plazmada MAO va katekol-O-metiltransferaza tomonidan tez metabolizmga uchraydi va faol bo'lmagan metabolitlar - gomovanilin kislotasi va 3,4-digidroksifenilasetat hosil qiladi. T1/2 plazmadan - taxminan 2 daqiqa, organizmdan - taxminan 9 daqiqa. Buyraklar orqali chiqariladi: taxminan 80% 24 soat davomida; asosan metabolitlar shaklida, dozadan kichik qismi (10% dan kam) o'zgarmagan holda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalarni shifokor belgilaydi.
Konsentrat eritmasi vena ichiga yuboriladi. Konsentratni suyultirish uchun glyukoza eritmasi (5%) yoki fiziologik eritma mos keladi.
Suyultirish shunday amalga oshiriladiki, hosil bo'lgan eritmaning 1 ml da konsentrat uchun 25 mg/5 ml - 200 mcg dopamin, konsentrat uchun 200 mg/5 ml - 500 mcg dopamin bo'ladi. Katta hajmdagi infuzion eritmalarni kiritishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lsa, 1 ml da 800 mcg dopamin tarkibiga suyultirish mumkin.
- Miokardning qisqaruvchanligini oshirish, diurezni kuchaytirish uchun 100-250 mcg/min (2-20 mcg/kg/min) tomchilab yuboriladi.
- Qon bosimiga ta'sir qilish uchun doza 300-700 mcg/min gacha oshiriladi.
Konsentrat eritmasi vena ichiga yuboriladi. Konsentratni suyultirish uchun glyukoza eritmasi (5%) yoki fiziologik eritma mos keladi.
Suyultirish shunday amalga oshiriladiki, hosil bo'lgan eritmaning 1 ml da konsentrat uchun 25 mg/5 ml - 200 mcg dopamin, konsentrat uchun 200 mg/5 ml - 500 mcg dopamin bo'ladi. Katta hajmdagi infuzion eritmalarni kiritishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lsa, 1 ml da 800 mcg dopamin tarkibiga suyultirish mumkin.
Bolalar uchun:
Bolalar uchun doza: 4-6 mcg/kg/min.
Dopamin preparatini qo'llash muddati - 4 haftagacha.
Dopamin preparatini qo'llash muddati - 4 haftagacha.
Ko'rsatmalar
- kardiogen shokda;
- operatsiyadan keyingi shokda;
- infektsion-toksik shokda;
- anafilaktik shokda;
- gipovolemik shokda (OQK normallashtirilgandan keyin);
- o'tkir yurak-qon tomir yetishmovchiligida;
- past miokard chiqarish sindromida;
- arterial gipotenziyada;
- zaharlanishlarda (diurezni kuchaytirish zarur bo'lganda);
- travmatik shokda.
Qarshi ko'rsatmalar
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada;
- feoxromotsitomada;
- qorincha fibrillyatsiyasida;
- dopaminga yuqori sezuvchanlikda.
Dopamin preparatini ehtiyotkorlik bilan quyidagi holatlarda buyurishadi:
- gipovolemiya;
- miokard infarkti;
- oblitiratsion trombangiit;
- metabolik atsidoz;
- yurak ritmi buzilishlari;
- yopiq burchakli glaukoma;
- gipertenziya;
- qandli diabet;
- giperkapniya;
- ateroskleroz;
- laktatsiya;
- tireotoksikoz;
- diabetik endarteriit;
- tromboembolizm;
- gipoksiya;
- prostata bezining giperplaziyasi;
- oblitiratsion endarteriit;
- bronxial astma;
- homiladorlik;
- sovuq urishi;
- Reyno kasalligi;
- pediatriyada ko'rsatmalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Dopamin atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni yaxshilaydi, shuning uchun fibrillyatsion aritmiya bo'lgan bemorlarga dopamin qo'llashdan oldin yurak glikozidlari kiritilishi kerak; gipoksiya, giperkapniya va atsidoz dopamin samaradorligini pasaytiradi, nojo'ya ta'sirlar rivojlanish ehtimolini oshiradi.
Shok holatidagi bemorlarga dopamin kiritishdan oldin, plazma va boshqa qon o'rnini bosuvchi suyuqliklar kiritish orqali gipovolemiyani tuzatish kerak. Infuziya diurez, daqiqalik qon hajmi, qon bosimi, EKG, yurak urish tezligi nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Qon bosimi pasaymasdan diurezning kamayishi dopamin dozasini kamaytirish zarurligini ko'rsatadi. MAO ingibitorlari simpatomimetiklarning pressor ta'sirini oshirib, bosh og'rig'i, aritmiya, qayt qilish va boshqa gipertonik kriz belgilari paydo bo'lishiga sabab bo'lishi mumkin, shuning uchun oxirgi 2-3 hafta davomida MAO ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarda dopaminning boshlang'ich dozasi odatdagi dozadan 10% dan oshmasligi kerak.
Ekstravazatsiya xavfini kamaytirish uchun imkon qadar dopaminni katta tomirlarga kiritish kerak.
Periferik tomirlarning oblitiratsion kasalliklari va/yoki tarqalgan ichki tomir koagulyatsiyasi sindromi fonida dopamin qo'llash teri nekrozi va gangrenaga olib keladigan tomirlarning keskin va kuchli torayishini keltirib chiqarishi mumkin (diqqatli monitoring o'tkazilishi kerak, periferik ishemiya belgilari aniqlanganda dopamin kiritishni darhol to'xtatish kerak).
Shok holatidagi bemorlarga dopamin kiritishdan oldin, plazma va boshqa qon o'rnini bosuvchi suyuqliklar kiritish orqali gipovolemiyani tuzatish kerak. Infuziya diurez, daqiqalik qon hajmi, qon bosimi, EKG, yurak urish tezligi nazorati ostida o'tkazilishi kerak. Qon bosimi pasaymasdan diurezning kamayishi dopamin dozasini kamaytirish zarurligini ko'rsatadi. MAO ingibitorlari simpatomimetiklarning pressor ta'sirini oshirib, bosh og'rig'i, aritmiya, qayt qilish va boshqa gipertonik kriz belgilari paydo bo'lishiga sabab bo'lishi mumkin, shuning uchun oxirgi 2-3 hafta davomida MAO ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarda dopaminning boshlang'ich dozasi odatdagi dozadan 10% dan oshmasligi kerak.
Ekstravazatsiya xavfini kamaytirish uchun imkon qadar dopaminni katta tomirlarga kiritish kerak.
Periferik tomirlarning oblitiratsion kasalliklari va/yoki tarqalgan ichki tomir koagulyatsiyasi sindromi fonida dopamin qo'llash teri nekrozi va gangrenaga olib keladigan tomirlarning keskin va kuchli torayishini keltirib chiqarishi mumkin (diqqatli monitoring o'tkazilishi kerak, periferik ishemiya belgilari aniqlanganda dopamin kiritishni darhol to'xtatish kerak).
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya yoki bradikardiya, ko'krak ortida og'riq, yurak urishini his qilish, qon bosimining oshishi yoki pasayishi, o'tkazuvchanlik buzilishi, QRS kompleksining kengayishi, vazospazm, chap qorincha oxirgi diastolik bosimining oshishi; yuqori dozalarda qo'llanganda - qorincha yoki qorincha usti aritmiyalari.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qayt qilish, me'da-ichakdan qon ketishi.
- Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, xavotirlik, harakat bezovtaligi, qo'l barmoqlarining titrashi.
- Modda almashinuvi tomonidan: poliuriya.
- Allergik reaksiyalar: bronxial astma bo'lgan bemorlarda - bronxospazm, shok.
- Mahalliy reaksiyalar: dopamin teri ostiga tushganda - teri nekrozi, teri osti to'qimasi, gangrena rivojlanishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Tasodifiy dozani oshirib yuborish holatida, qon bosimining haddan tashqari oshishi bilan namoyon bo'lsa, dopamin kiritish tezligini kamaytirish yoki vaqtincha to'xtatish kerak, bemorning holati barqarorlashguncha. Dopaminning ta'sir muddati juda qisqa bo'lganligi sababli, odatda oqibatlarni bartaraf etish uchun qo'shimcha choralar talab etilmaydi. Agar bu choralar bemorning holatini barqarorlashtirishga yordam bermasa, qisqa ta'sirli alfa-adrenoreseptor blokatori - fentolamin qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda dopaminning diuretik ta'siri kuchayadi.
MAO ingibitorlari (shu jumladan, furazolidon, prokarbazin, selegilin), guanetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda dopaminning kardiostimulyatsion va pressor ta'sirlarining intensivligi va davomiyligi kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan, maprotilin) qabul qilish fonida dopamin kiritish uning ta'sirlarini kuchaytiradi (taxikardiya, aritmiya, og'ir arterial gipertenziya rivojlanishi mumkin).
Oktadin bilan bir vaqtda qo'llanganda simpatomimetik ta'sir kuchayadi.
Dopamin fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir arterial gipotenziya rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Umumiy anesteziya uchun inhalatsion vositalar, uglevodorod hosilalari (shu jumladan, siklopropan, xlorofrom, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran) bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir yurak ritmi buzilishlari rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqa simpatomimetiklar, shuningdek, kokain kardiotoksik ta'sirni kuchaytiradi.
Butirofenon hosilalari, beta-adrenoblokatorlar dopamin ta'sirini kamaytiradi.
Dopamin guanadrel, guanetidin, metildopa, rauvolfiya alkaloidlarining gipotenziya ta'sirini kamaytiradi (oxirgisi dopamin ta'sirini uzaytiradi).
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda - aritmiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Qalqonsimon bez gormonlari bilan bir vaqtda qo'llanganda - dopamin va qalqonsimon bez gormonlarining ta'siri kuchayishi mumkin.
Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin vazokonstriktor ta'sirini va ishemiya va gangrena rivojlanish xavfini, shuningdek, og'ir arterial gipertenziya, hatto ichki miya qon ketishigacha oshiradi.
Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda yurak ritmi buzilishlari rivojlanish xavfi oshishi, qo'shimcha ijobiy inotrop ta'sir bo'lishi mumkin.
Nitratlarning antianginal ta'sirini kamaytiradi, ular esa o'z navbatida simpatomimetiklarning pressor ta'sirini kamaytirishi va arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Farmatsevtik jihatdan ishqoriy eritmalar (dopaminni inaktivatsiya qiladi), oksidlovchilar, temir tuzlari, tiamin (B1 vitaminini buzilishiga sabab bo'ladi) bilan mos kelmaydi.
MAO ingibitorlari (shu jumladan, furazolidon, prokarbazin, selegilin), guanetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda dopaminning kardiostimulyatsion va pressor ta'sirlarining intensivligi va davomiyligi kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar (shu jumladan, maprotilin) qabul qilish fonida dopamin kiritish uning ta'sirlarini kuchaytiradi (taxikardiya, aritmiya, og'ir arterial gipertenziya rivojlanishi mumkin).
Oktadin bilan bir vaqtda qo'llanganda simpatomimetik ta'sir kuchayadi.
Dopamin fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir arterial gipotenziya rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Umumiy anesteziya uchun inhalatsion vositalar, uglevodorod hosilalari (shu jumladan, siklopropan, xlorofrom, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran) bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir yurak ritmi buzilishlari rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqa simpatomimetiklar, shuningdek, kokain kardiotoksik ta'sirni kuchaytiradi.
Butirofenon hosilalari, beta-adrenoblokatorlar dopamin ta'sirini kamaytiradi.
Dopamin guanadrel, guanetidin, metildopa, rauvolfiya alkaloidlarining gipotenziya ta'sirini kamaytiradi (oxirgisi dopamin ta'sirini uzaytiradi).
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda - aritmiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Qalqonsimon bez gormonlari bilan bir vaqtda qo'llanganda - dopamin va qalqonsimon bez gormonlarining ta'siri kuchayishi mumkin.
Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin vazokonstriktor ta'sirini va ishemiya va gangrena rivojlanish xavfini, shuningdek, og'ir arterial gipertenziya, hatto ichki miya qon ketishigacha oshiradi.
Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda yurak ritmi buzilishlari rivojlanish xavfi oshishi, qo'shimcha ijobiy inotrop ta'sir bo'lishi mumkin.
Nitratlarning antianginal ta'sirini kamaytiradi, ular esa o'z navbatida simpatomimetiklarning pressor ta'sirini kamaytirishi va arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Farmatsevtik jihatdan ishqoriy eritmalar (dopaminni inaktivatsiya qiladi), oksidlovchilar, temir tuzlari, tiamin (B1 vitaminini buzilishiga sabab bo'ladi) bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Dopamin preparati in'ektsion eritma tayyorlash uchun konsentrat shaklida chiqariladi. Qadoqlanishi: - konsentrat 25 mg/5 ml/5 ampul/qadoq; - konsentrat 25 mg/5 ml/10 ampul/qadoq; - konsentrat 50 mg/5 ml/5 ampul/qadoq; - konsentrat 50 mg/5 ml/10 ampul/qadoq; - konsentrat 100 mg/5 ml/5 ampul/qadoq; - konsentrat 100 mg/5 ml/10 ampul/qadoq; - konsentrat 200 mg/5 ml/5 ampul/qadoq; - konsentrat 200 mg/5 ml/10 ampul/qadoq.
