Efferalgan
Efferalgan
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ksumapar, Ksumapar, Paratsetamol, Panadol, Tsefecon D
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. Efferalgani 0,5 № 16
D.S. Og'iz orqali, 2 tab. 2 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Supp. "Efferalgan" 150 mg
D.t.d. № 12
S.: Rektal, 1 suppozitoriy 3 marta/sut
D.S. Og'iz orqali, 2 tab. 2 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Supp. "Efferalgan" 150 mg
D.t.d. № 12
S.: Rektal, 1 suppozitoriy 3 marta/sut
Farmakologik xossalar
Issiqlikni tushiruvchi, og'riq qoldiruvchi.
Farmakodinamika
Paratsetamol og'riq qoldiruvchi, issiqlikni tushiruvchi va juda zaif yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, bu uning gipotalamusdagi termoregulyatsiya markaziga ta'siri va periferik to'qimalarda PG sintezini inhibe qilish qobiliyati bilan bog'liq. Periferik to'qimalarda PG sintezini bloklamasligi uning suv-tuz almashinuviga (Na+ va suvni ushlab qolish) va me'da-ichak shilliq qavatiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini ta'minlaydi.
Farmakokinetika
Absorbsiya. Og'iz orqali qabul qilinganda paratsetamol tez va to'liq so'riladi. Paratsetamolning plazmadagi Cmax 10–60 daqiqa ichida erishiladi.
Taqsimlanish. Paratsetamol barcha to'qimalarda tez taqsimlanadi. Qon, so'lak va plazmadagi konsentratsiya bir xil. GEB orqali o'tadi. Emizikli onadan qabul qilingan paratsetamolning 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi. Paratsetamolning plazmadagi terapevtik samarali konsentratsiyasi 10–15 mg/kg dozada belgilanganida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz.
Metabolizm. Paratsetamol asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Metabolizmning 2 asosiy yo'li mavjud bo'lib, ular glyukuronidlar va sulfatlar hosil qiladi. Oxirgisi asosan paratsetamolning terapevtik dozadan oshib ketganida ishlatiladi. Paratsetamolning oz miqdori sitoxrom P450 izofermentlari yordamida N-asetilbenzoquinonimin oraliq birikmasini hosil qilib metabolizmga uchraydi, bu normal sharoitda glutatyon yordamida tez detoksikatsiyalanadi va siydik bilan sistin va merkaptopurin kislotasi bilan bog'langan holda chiqariladi. Ammo massiv intoksikatsiyada bu toksik metabolitning miqdori oshadi.
Chiqarilish. Asosan siydik orqali amalga oshiriladi. Qabul qilingan paratsetamolning 90% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi, asosan glyukuronid (60 dan 80% gacha) va sulfat (20 dan 30% gacha) shaklida. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 taxminan 2 soatni tashkil qiladi.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak funksiyasi buzilishi. Buyrak funksiyasining og'ir buzilishlarida (kreatinin klirensi <30 ml/min) paratsetamol va uning metabolitlarining chiqarilishi kechikadi.
Taqsimlanish. Paratsetamol barcha to'qimalarda tez taqsimlanadi. Qon, so'lak va plazmadagi konsentratsiya bir xil. GEB orqali o'tadi. Emizikli onadan qabul qilingan paratsetamolning 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi. Paratsetamolning plazmadagi terapevtik samarali konsentratsiyasi 10–15 mg/kg dozada belgilanganida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz.
Metabolizm. Paratsetamol asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Metabolizmning 2 asosiy yo'li mavjud bo'lib, ular glyukuronidlar va sulfatlar hosil qiladi. Oxirgisi asosan paratsetamolning terapevtik dozadan oshib ketganida ishlatiladi. Paratsetamolning oz miqdori sitoxrom P450 izofermentlari yordamida N-asetilbenzoquinonimin oraliq birikmasini hosil qilib metabolizmga uchraydi, bu normal sharoitda glutatyon yordamida tez detoksikatsiyalanadi va siydik bilan sistin va merkaptopurin kislotasi bilan bog'langan holda chiqariladi. Ammo massiv intoksikatsiyada bu toksik metabolitning miqdori oshadi.
Chiqarilish. Asosan siydik orqali amalga oshiriladi. Qabul qilingan paratsetamolning 90% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi, asosan glyukuronid (60 dan 80% gacha) va sulfat (20 dan 30% gacha) shaklida. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 taxminan 2 soatni tashkil qiladi.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak funksiyasi buzilishi. Buyrak funksiyasining og'ir buzilishlarida (kreatinin klirensi <30 ml/min) paratsetamol va uning metabolitlarining chiqarilishi kechikadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat rektal qo'llaniladi. Suppozitoriyani qadoqdan chiqarib, bolaning orqa chiqarish teshigiga kiritiladi (tozalovchi klizma yoki ichakning o'z-o'zidan bo'shatilishidan keyin afzal).
Efferalganning o'rtacha bir martalik doza bolaning tana vazniga bog'liq va 10-15 mg/kg 3-4 marta/sutni tashkil qiladi.
Maksimal sutkalik doza - 60 mg/kg.
Davolash davomiyligi 3 kun issiqlikni tushiruvchi vosita sifatida va 5 kungacha og'riq qoldiruvchi vosita sifatida.
Tabletkani suv stakanida (200 ml) eritib, ichish kerak.
Og'iz orqali 0.5-1 g (1-2 tab.) 2-3 marta/sut kamida 4 soatlik interval bilan buyuriladi.
Maksimal bir martalik doza 1 g (2 tab.), sutkalik - 4 g (8 tab.).
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlarda sutkalik doza kamaytirilishi kerak, preparatni qabul qilish orasidagi interval kamida 8 soat bo'lishi kerak.
Davolash davomiyligi (shifokor bilan maslahatlashmasdan) og'riq qoldiruvchi vosita sifatida 5 kundan oshmasligi va issiqlikni tushiruvchi vosita sifatida 3 kun bo'lishi kerak.
O'rtacha bir martalik doza bolaning tana vazniga bog'liq va 10-15 mg/kg tana vazniga 3-4 marta/sutni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 60 mg/kg tana vazniga oshmasligi kerak. Preparatni qabul qilish orasidagi interval 4-6 soat bo'lishi kerak. Preparatni qabul qilish orasidagi muntazam vaqt intervallariga rioya qilish kerak.
Dozalash qulayligi va aniqligi uchun o'lchov qoshiqdan foydalanish kerak. O'lchov qoshiqda bolaning tana vaznini ko'rsatuvchi bo'linmalar mavjud: 4, 6, 8, 10, 12, 14 yoki 16 kg. Belgilanmagan bo'linmalar oraliq tana vazniga mos keladi: 5, 7, 9, 11, 13 yoki 15 kg.
Buyrak funksiyasi buzilishi (KK 10 ml/min dan kam) bo'lsa, preparatni qabul qilish orasidagi vaqt intervali kamida 8 soat bo'lishi kerak.
Preparatni bolaga suyultirmasdan yoki suyultirilgandan keyin (suv, sut yoki sharbat bilan) berish mumkin.
Davolash davomiyligi - 3 kun issiqlikni tushiruvchi va 5 kungacha og'riq qoldiruvchi vosita sifatida. Preparatni qabul qilishni davom ettirish zarurati bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Efferalganning o'rtacha bir martalik doza bolaning tana vazniga bog'liq va 10-15 mg/kg 3-4 marta/sutni tashkil qiladi.
Maksimal sutkalik doza - 60 mg/kg.
Davolash davomiyligi 3 kun issiqlikni tushiruvchi vosita sifatida va 5 kungacha og'riq qoldiruvchi vosita sifatida.
Tabletkani suv stakanida (200 ml) eritib, ichish kerak.
Og'iz orqali 0.5-1 g (1-2 tab.) 2-3 marta/sut kamida 4 soatlik interval bilan buyuriladi.
Maksimal bir martalik doza 1 g (2 tab.), sutkalik - 4 g (8 tab.).
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlarda sutkalik doza kamaytirilishi kerak, preparatni qabul qilish orasidagi interval kamida 8 soat bo'lishi kerak.
Davolash davomiyligi (shifokor bilan maslahatlashmasdan) og'riq qoldiruvchi vosita sifatida 5 kundan oshmasligi va issiqlikni tushiruvchi vosita sifatida 3 kun bo'lishi kerak.
O'rtacha bir martalik doza bolaning tana vazniga bog'liq va 10-15 mg/kg tana vazniga 3-4 marta/sutni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 60 mg/kg tana vazniga oshmasligi kerak. Preparatni qabul qilish orasidagi interval 4-6 soat bo'lishi kerak. Preparatni qabul qilish orasidagi muntazam vaqt intervallariga rioya qilish kerak.
Dozalash qulayligi va aniqligi uchun o'lchov qoshiqdan foydalanish kerak. O'lchov qoshiqda bolaning tana vaznini ko'rsatuvchi bo'linmalar mavjud: 4, 6, 8, 10, 12, 14 yoki 16 kg. Belgilanmagan bo'linmalar oraliq tana vazniga mos keladi: 5, 7, 9, 11, 13 yoki 15 kg.
Buyrak funksiyasi buzilishi (KK 10 ml/min dan kam) bo'lsa, preparatni qabul qilish orasidagi vaqt intervali kamida 8 soat bo'lishi kerak.
Preparatni bolaga suyultirmasdan yoki suyultirilgandan keyin (suv, sut yoki sharbat bilan) berish mumkin.
Davolash davomiyligi - 3 kun issiqlikni tushiruvchi va 5 kungacha og'riq qoldiruvchi vosita sifatida. Preparatni qabul qilishni davom ettirish zarurati bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Bolalar uchun:
5 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarga (tana vazni 20 dan 30 kg gacha) 1 rektal suppozitoriy (300 mg) 3-4 marta/sut 4-6 soatlik interval bilan kiritiladi. Sutkada 4 tadan ortiq suppozitoriy qo'llanmasligi kerak.
6 oydan 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga (tana vazni 10 dan 14 kg gacha) 1 rektal suppozitoriy (150 mg) 3-4 marta/sut 4-6 soatlik interval bilan kiritiladi. Sutkada 4 tadan ortiq suppozitoriy qo'llanmasligi kerak.
3 oydan 5 oygacha bo'lgan bolalarga (tana vazni 6 dan 8 kg gacha) 1 rektal suppozitoriy (80 mg) 3-4 marta/sut 4-6 soatlik interval bilan kiritiladi. Sutkada 4 tadan ortiq suppozitoriy qo'llanmasligi kerak.
Bolalar tana vazni 4 dan 16 kg gacha
O'lchov qoshiqni bolaning tana vazniga mos keladigan yoki eng yaqin qiymatga mos keladigan belgi bo'ylab to'ldiring. Masalan, agar bolaning tana vazni 4 dan 5 kg gacha bo'lsa, o'lchov qoshiqni 4 kg ga mos keladigan belgi bo'ylab to'ldiring. Zarur bo'lsa, preparatni har 4-6 soatda qabul qilish kerak.
Bolalar tana vazni 16 dan 32 kg gacha
O'lchov qoshiqni 10 kg ga mos keladigan belgi bo'ylab to'ldiring, keyin o'lchov qoshiqni yana to'ldiring, shunda bolaning tana vaznini umumiy olasiz. Masalan, agar bolaning tana vazni 18 dan 19 kg gacha bo'lsa, o'lchov qoshiqni 10 kg ga mos keladigan belgi bo'ylab to'ldiring, keyin o'lchov qoshiqni 8 kg ga mos keladigan belgi bo'ylab to'ldiring. Zarur bo'lsa, preparatni har 4-6 soatda qabul qilish kerak.
Ko'rsatmalar
3 oydan 10 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun
— ORZ, gripp, bolalar infeksiyalari, postvaksinal reaktsiyalar, boshqa infeksion-yallig'lanish kasalliklari va tana haroratining oshishi bilan kechadigan holatlar;
— o'rtacha yoki zaif ifodalangan og'riq sindromi, jumladan bosh og'rig'i, tish og'rig'i, mushak og'rig'i, nevralgiya, jarohatlar va kuyishlardagi og'riqlar.
— ORZ, gripp, bolalar infeksiyalari, postvaksinal reaktsiyalar, boshqa infeksion-yallig'lanish kasalliklari va tana haroratining oshishi bilan kechadigan holatlar;
— o'rtacha yoki zaif ifodalangan og'riq sindromi, jumladan bosh og'rig'i, tish og'rig'i, mushak og'rig'i, nevralgiya, jarohatlar va kuyishlardagi og'riqlar.
Qarshi ko'rsatmalar
— jigar funksiyasining og'ir buzilishlari;
— buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari;
— qon kasalliklari;
— glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
— to'g'ri ichakda yaqinda yallig'lanish yoki qon ketishi;
— 3 oylikdan kichik bolalar (80 mg paratsetamol saqlovchi rektal suppozitoriyalar uchun);
— 6 oylikdan kichik bolalar (150 mg paratsetamol saqlovchi rektal suppozitoriyalar uchun);
— 5 yoshdan kichik bolalar (300 mg paratsetamol saqlovchi rektal suppozitoriyalar uchun);
— paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni jigar yoki buyrak funksiyasining yengil va o'rtacha darajada buzilishi, Gilbert sindromi bo'lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Bolada diareya bo'lsa, preparatni qo'llash mumkin emas.
— surunkali alkogolizm;
— glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
— homiladorlikning I va III trimestrlari;
— laktatsiya davri (emizish);
— 15 yoshgacha bo'lgan bolalar (tana vazni 50 kg dan kam);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, tug'ma giperbilirubinemiya (Gilbert, Dubin-Jonson va Rotor sindromlari), virusli gepatit, alkogol bilan bog'liq jigar zararlanishi, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
— buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari;
— qon kasalliklari;
— glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
— to'g'ri ichakda yaqinda yallig'lanish yoki qon ketishi;
— 3 oylikdan kichik bolalar (80 mg paratsetamol saqlovchi rektal suppozitoriyalar uchun);
— 6 oylikdan kichik bolalar (150 mg paratsetamol saqlovchi rektal suppozitoriyalar uchun);
— 5 yoshdan kichik bolalar (300 mg paratsetamol saqlovchi rektal suppozitoriyalar uchun);
— paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni jigar yoki buyrak funksiyasining yengil va o'rtacha darajada buzilishi, Gilbert sindromi bo'lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Bolada diareya bo'lsa, preparatni qo'llash mumkin emas.
— surunkali alkogolizm;
— glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
— homiladorlikning I va III trimestrlari;
— laktatsiya davri (emizish);
— 15 yoshgacha bo'lgan bolalar (tana vazni 50 kg dan kam);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, tug'ma giperbilirubinemiya (Gilbert, Dubin-Jonson va Rotor sindromlari), virusli gepatit, alkogol bilan bog'liq jigar zararlanishi, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Dozani oshirib yubormaslik uchun bemor Efferalgan bilan bir vaqtda qabul qilayotgan boshqa preparatlarda paratsetamol miqdorini hisobga olish kerak. Tavsiya etilgan dozadan oshib ketgan paratsetamol jigarni jiddiy zararlanishiga olib kelishi mumkin.
Paratsetamolni 3 kundan ortiq davom ettirgan holda isitma sindromi va 5 kundan ortiq davom ettirgan holda og'riq sindromi bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Efferalgan qabul qilish plazmadagi glyukoza va siydik kislotasi miqdorini aniqlashda laboratoriya tadqiqotlarining natijalarini buzishi mumkin.
Jigarni toksik zararlanishidan saqlanish uchun paratsetamolni alkogol ichimliklari bilan birga qabul qilish yoki surunkali alkogol iste'moliga moyil shaxslarga qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Jigar zararlanishi xavfi alkogolli gepatoz bo'lgan bemorlarda oshadi. Oziqlanish yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (jigar glutatyon zahirasi past) paratsetamolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash, sutkalik dozani kamaytirish va/yoki qabul qilish orasidagi intervalni oshirish kerak.
Preparatni uzoq muddat qo'llashda periferik qon manzarasi va jigar funksional holatini nazorat qilish kerak.
Paratsetamol jiddiy teri reaksiyalarini, masalan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez kabi reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin, ular o'limga olib kelishi mumkin. To'satdan toshma yoki boshqa gipersensitivlik reaksiyalari paydo bo'lganda, preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Paratsetamolni o'tkir virusli gepatit aniqlanganda qo'llashni to'xtatish kerak.
Efferalgan preparati 1 tabletka uchun 412.4 mg natriy saqlaydi, bu qat'iy past tuzli dieta tutayotgan bemorlar tomonidan hisobga olinishi kerak.
Preparat sorbitol saqlaganligi sababli, uni saharaza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan hollarda qo'llash mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Paratsetamolni tavsiya etilgan doza oralig'ida qo'llashda diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'siri aniqlanmagan. Agar bemor bosh aylanishi, psixomotor qo'zg'alish va fazoda va vaqtda yo'nalishni buzilishi his qilsa, davolanish vaqtida avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi.
Paratsetamolni 3 kundan ortiq davom ettirgan holda isitma sindromi va 5 kundan ortiq davom ettirgan holda og'riq sindromi bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Efferalgan qabul qilish plazmadagi glyukoza va siydik kislotasi miqdorini aniqlashda laboratoriya tadqiqotlarining natijalarini buzishi mumkin.
Jigarni toksik zararlanishidan saqlanish uchun paratsetamolni alkogol ichimliklari bilan birga qabul qilish yoki surunkali alkogol iste'moliga moyil shaxslarga qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Jigar zararlanishi xavfi alkogolli gepatoz bo'lgan bemorlarda oshadi. Oziqlanish yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (jigar glutatyon zahirasi past) paratsetamolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash, sutkalik dozani kamaytirish va/yoki qabul qilish orasidagi intervalni oshirish kerak.
Preparatni uzoq muddat qo'llashda periferik qon manzarasi va jigar funksional holatini nazorat qilish kerak.
Paratsetamol jiddiy teri reaksiyalarini, masalan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez kabi reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin, ular o'limga olib kelishi mumkin. To'satdan toshma yoki boshqa gipersensitivlik reaksiyalari paydo bo'lganda, preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Paratsetamolni o'tkir virusli gepatit aniqlanganda qo'llashni to'xtatish kerak.
Efferalgan preparati 1 tabletka uchun 412.4 mg natriy saqlaydi, bu qat'iy past tuzli dieta tutayotgan bemorlar tomonidan hisobga olinishi kerak.
Preparat sorbitol saqlaganligi sababli, uni saharaza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan hollarda qo'llash mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Paratsetamolni tavsiya etilgan doza oralig'ida qo'llashda diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'siri aniqlanmagan. Agar bemor bosh aylanishi, psixomotor qo'zg'alish va fazoda va vaqtda yo'nalishni buzilishi his qilsa, davolanish vaqtida avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Preparatni qo'llashda quyidagi nojo'ya ta'sirlar kuzatilgan (tez-tezligi aniqlanmagan).
Allergik reaktsiyalar: gipersensitivlik reaktsiyalari, teri qichishi, teri va shilliq qavatlarda toshma (eritema yoki eshakemi), Kvinke shishi, ko'p shaklli eksudativ eritema (jumladan, Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktik shok, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez.
Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm.
Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan (yuqori dozalarda qabul qilinganda): bosh aylanishi, psixomotor qo'zg'alish va fazoda va vaqtda yo'nalishni buzilishi.
Hazm qilish organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, epigastriyadagi og'riq, jigar fermentlari faolligining oshishi, odatda sariqlik rivojlanmasdan, gepatonekroz (dozaga bog'liq ta'sir), gepatit, tenesmlar, jigar yetishmovchiligi.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: kreatinin darajasining oshishi.
Endokrin tizimi tomonidan: gipoglikemiya, gipoglikemik koma darajasigacha.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: anemiya (sianoz), sulfohemoglobinemia, methemoglobinemia (nafas qisilishi, yurak og'rig'i), gemolitik anemiya (ayniqsa, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), trombotsitopeniya, neyropeniya, leyopeniya.
Boshqalar: AD pasayishi (anafilaksiya simptomi sifatida), PV va MHO o'zgarishi.
Allergik reaktsiyalar: gipersensitivlik reaktsiyalari, teri qichishi, teri va shilliq qavatlarda toshma (eritema yoki eshakemi), Kvinke shishi, ko'p shaklli eksudativ eritema (jumladan, Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktik shok, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez.
Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm.
Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan (yuqori dozalarda qabul qilinganda): bosh aylanishi, psixomotor qo'zg'alish va fazoda va vaqtda yo'nalishni buzilishi.
Hazm qilish organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, epigastriyadagi og'riq, jigar fermentlari faolligining oshishi, odatda sariqlik rivojlanmasdan, gepatonekroz (dozaga bog'liq ta'sir), gepatit, tenesmlar, jigar yetishmovchiligi.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: kreatinin darajasining oshishi.
Endokrin tizimi tomonidan: gipoglikemiya, gipoglikemik koma darajasigacha.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: anemiya (sianoz), sulfohemoglobinemia, methemoglobinemia (nafas qisilishi, yurak og'rig'i), gemolitik anemiya (ayniqsa, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), trombotsitopeniya, neyropeniya, leyopeniya.
Boshqalar: AD pasayishi (anafilaksiya simptomi sifatida), PV va MHO o'zgarishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: intoksikatsiya mumkin, ayniqsa bolalarda, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda, surunkali alkogolizm bilan bog'liq, oziqlanish buzilishi bo'lgan bemorlarda, shuningdek ferment induktorlarini qabul qilayotgan bemorlarda, chunki chaqmoq gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, sitolitik gepatit rivojlanishi mumkin, yuqorida ko'rsatilgan hollarda — ba'zan o'lim bilan tugaydi.
O'tkir dozani oshirib yuborish simptomlari: me'da-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi va/yoki qorin og'rig'i), terining oqarishi, terlash, holsizlik. Paratsetamolni qabul qilgandan keyin 24 soat ichida o'tkir dozani oshirib yuborish klinik manzarasi rivojlanadi. Kattalarga bir martalik 7,5 g va undan ko'p yoki bolalarga 140 mg/kg dan ko'p kiritilganda, gepatotsitlarning sitolizi to'liq va qaytarilmas jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi, metabolik asidoz va ensefalopatiya rivojlanishi, bu koma va o'limga olib kelishi mumkin. Paratsetamolni kiritgandan keyin 12–48 soat o'tgach, jigar transaminazlari faolligining oshishi, LDG, bilirubin konsentratsiyasi va protrombin konsentratsiyasining pasayishi kuzatiladi. Jigar zararlanishining klinik simptomlari preparatning dozani oshirib yuborishidan 1–2 kun o'tgach namoyon bo'ladi va 3–4-kunida maksimal darajaga yetadi.
Davolash: darhol kasalxonaga yotqizish. Dozani oshirib yuborishdan keyin davolashni boshlashdan oldin plazmadagi paratsetamol miqdorini aniqlash; me'dani yuvish. SH-guruh donorlarini va glutatyon sintezi prekursorlarini — metionin va asetilsisteinni 8 soat ichida dozani oshirib yuborishdan keyin kiritish. Qo'shimcha terapevtik chora-tadbirlarni o'tkazish zarurati (metioninni qo'shimcha kiritish, asetilsisteinni v/v kiritish) paratsetamolning qon miqdoriga, shuningdek, uning kiritilishidan o'tgan vaqtga bog'liq holda aniqlanadi. Simptomatik davolash. Jigar testlarini davolashning boshida va keyin — har 24 soatda o'tkazish kerak. Ko'p hollarda jigar transaminazlarining faolligi 1–2 hafta ichida normallashadi. Juda og'ir hollarda jigar transplantatsiyasi talab qilinishi mumkin.
O'tkir dozani oshirib yuborish simptomlari: me'da-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi va/yoki qorin og'rig'i), terining oqarishi, terlash, holsizlik. Paratsetamolni qabul qilgandan keyin 24 soat ichida o'tkir dozani oshirib yuborish klinik manzarasi rivojlanadi. Kattalarga bir martalik 7,5 g va undan ko'p yoki bolalarga 140 mg/kg dan ko'p kiritilganda, gepatotsitlarning sitolizi to'liq va qaytarilmas jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi, metabolik asidoz va ensefalopatiya rivojlanishi, bu koma va o'limga olib kelishi mumkin. Paratsetamolni kiritgandan keyin 12–48 soat o'tgach, jigar transaminazlari faolligining oshishi, LDG, bilirubin konsentratsiyasi va protrombin konsentratsiyasining pasayishi kuzatiladi. Jigar zararlanishining klinik simptomlari preparatning dozani oshirib yuborishidan 1–2 kun o'tgach namoyon bo'ladi va 3–4-kunida maksimal darajaga yetadi.
Davolash: darhol kasalxonaga yotqizish. Dozani oshirib yuborishdan keyin davolashni boshlashdan oldin plazmadagi paratsetamol miqdorini aniqlash; me'dani yuvish. SH-guruh donorlarini va glutatyon sintezi prekursorlarini — metionin va asetilsisteinni 8 soat ichida dozani oshirib yuborishdan keyin kiritish. Qo'shimcha terapevtik chora-tadbirlarni o'tkazish zarurati (metioninni qo'shimcha kiritish, asetilsisteinni v/v kiritish) paratsetamolning qon miqdoriga, shuningdek, uning kiritilishidan o'tgan vaqtga bog'liq holda aniqlanadi. Simptomatik davolash. Jigar testlarini davolashning boshida va keyin — har 24 soatda o'tkazish kerak. Ko'p hollarda jigar transaminazlarining faolligi 1–2 hafta ichida normallashadi. Juda og'ir hollarda jigar transplantatsiyasi talab qilinishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari yoki potentsial gepatotoksik moddalar (masalan, etanol, rifampitsin, izoniazid, uyqu dorilari va antiepileptik vositalar, jumladan fenobarbital, fenitoin va karbamazepin) paratsetamolning toksikligini oshiradi, paratsetamolning no-toksik dozalarida ham jigar zararlanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun jigar funksiyasini nazorat qilish kerak.
Fenitoin paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi va gepatotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi, shuning uchun fenitoin qabul qilayotgan bemorlar paratsetamolni tez-tez qo'llashdan, ayniqsa yuqori dozalarda, saqlanishlari kerak.
Paratsetamol urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
Paratsetamol xloramfenikol konsentratsiyasining oshishi xavfini oshirishi mumkin va natijada neyropeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin, shuning uchun gematologik ko'rsatkichlarni nazorat qilish kerak. Ushbu ikki preparatni bir vaqtda qo'llash faqat shifokor bilan maslahatlashgandan keyin mumkin.
Probenetsid paratsetamolning klirensini deyarli 2 marta kamaytiradi, bu paratsetamol dozasini kamaytirishni talab qiladi.
Paratsetamolni 4 kundan ortiq ko'p marta qabul qilish antikoagulyant ta'sirini oshiradi. Paratsetamolni bir vaqtda qo'llash (ayniqsa yuqori dozalarda va/yoki uzoq muddat davomida) va kumarin hosilalari bilan qo'llash paytida va undan keyin MNO monitoringi o'tkazilishi kerak. Zarur bo'lganda antikoagulyantlar dozasini tuzatishadi. Paratsetamolni notekis qabul qilish antikoagulyantlar ta'siriga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Propantelin va boshqa preparatlar, me'dadan evakuatsiyani sekinlashtiruvchi, paratsetamolning so'rilish tezligini pasaytiradi, bu ta'sirning boshlanishini kechiktirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Metoklopramid va domperidon paratsetamolning so'rilish tezligini oshiradi va shunga mos ravishda og'riq qoldiruvchi va issiqlikni tushiruvchi ta'sirning boshlanishini tezlashtiradi.
Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi.
Etanol o'tkir pankreatit rivojlanishiga yordam beradi.
Paratsetamol va boshqa NPVlarni uzoq muddat birga qo'llash analgetik nefropatiya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi.
Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlar bilan uzoq muddat birga qo'llash buyrak yoki siydik pufagi saratoni rivojlanish xavfini oshiradi.
Diflunisal paratsetamolning plazmadagi konsentratsiyasini 50% ga oshiradi - gepatotoksiklik rivojlanish xavfi.
Mielotoksik preparatlar preparatning gematotoksiklik ko'rinishlarini kuchaytiradi.
Salitsilamid paratsetamolning T1/2 ni oshirishi mumkin.
Paratsetamol va flukloksatsillin bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, bu metabolik asidozning yuqori anion farqi bilan rivojlanish xavfi bilan bog'liq, ayniqsa glutatyon yetishmovchiligi rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda (jumladan, og'ir buyrak yetishmovchiligi, sepsis, oziqlanish buzilishi va surunkali alkogolizm bilan). Kislota-ishqor muvozanatining buzilishi belgilari, ya'ni yuqori anion farqi bilan metabolik asidozni aniqlash uchun sinchkovlik bilan monitoring tavsiya etiladi, jumladan, siydikda 5-oksoprolin aniqlash.
Fenitoin paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi va gepatotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi, shuning uchun fenitoin qabul qilayotgan bemorlar paratsetamolni tez-tez qo'llashdan, ayniqsa yuqori dozalarda, saqlanishlari kerak.
Paratsetamol urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
Paratsetamol xloramfenikol konsentratsiyasining oshishi xavfini oshirishi mumkin va natijada neyropeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin, shuning uchun gematologik ko'rsatkichlarni nazorat qilish kerak. Ushbu ikki preparatni bir vaqtda qo'llash faqat shifokor bilan maslahatlashgandan keyin mumkin.
Probenetsid paratsetamolning klirensini deyarli 2 marta kamaytiradi, bu paratsetamol dozasini kamaytirishni talab qiladi.
Paratsetamolni 4 kundan ortiq ko'p marta qabul qilish antikoagulyant ta'sirini oshiradi. Paratsetamolni bir vaqtda qo'llash (ayniqsa yuqori dozalarda va/yoki uzoq muddat davomida) va kumarin hosilalari bilan qo'llash paytida va undan keyin MNO monitoringi o'tkazilishi kerak. Zarur bo'lganda antikoagulyantlar dozasini tuzatishadi. Paratsetamolni notekis qabul qilish antikoagulyantlar ta'siriga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Propantelin va boshqa preparatlar, me'dadan evakuatsiyani sekinlashtiruvchi, paratsetamolning so'rilish tezligini pasaytiradi, bu ta'sirning boshlanishini kechiktirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Metoklopramid va domperidon paratsetamolning so'rilish tezligini oshiradi va shunga mos ravishda og'riq qoldiruvchi va issiqlikni tushiruvchi ta'sirning boshlanishini tezlashtiradi.
Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi.
Etanol o'tkir pankreatit rivojlanishiga yordam beradi.
Paratsetamol va boshqa NPVlarni uzoq muddat birga qo'llash analgetik nefropatiya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi.
Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlar bilan uzoq muddat birga qo'llash buyrak yoki siydik pufagi saratoni rivojlanish xavfini oshiradi.
Diflunisal paratsetamolning plazmadagi konsentratsiyasini 50% ga oshiradi - gepatotoksiklik rivojlanish xavfi.
Mielotoksik preparatlar preparatning gematotoksiklik ko'rinishlarini kuchaytiradi.
Salitsilamid paratsetamolning T1/2 ni oshirishi mumkin.
Paratsetamol va flukloksatsillin bir vaqtda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, bu metabolik asidozning yuqori anion farqi bilan rivojlanish xavfi bilan bog'liq, ayniqsa glutatyon yetishmovchiligi rivojlanish xavfi bo'lgan bemorlarda (jumladan, og'ir buyrak yetishmovchiligi, sepsis, oziqlanish buzilishi va surunkali alkogolizm bilan). Kislota-ishqor muvozanatining buzilishi belgilari, ya'ni yuqori anion farqi bilan metabolik asidozni aniqlash uchun sinchkovlik bilan monitoring tavsiya etiladi, jumladan, siydikda 5-oksoprolin aniqlash.
Chiqarilish shakli
- Qalin konsistensiyaga ega va karamel-vanil aromatiga ega sirop. Siropning rangi – sariq-jigarrang. Efferalgan siropi 90 ml hajmdagi flakonlarda qadoqlangan. Flakon va to'plamga kiruvchi o'lchov qoshiq karton qutiga joylashtirilgan;
- Rektal qo'llash uchun mo'ljallangan oq rangli suppozitoriyalar. Ularni silliq yaltiroq yuzasi ajratib turadi. Suppozitoriyalar 5 dona miqdorida konturli yacheykali qadoqlarga joylashtirilgan. Bir karton qutida 2 qadoq mavjud;
- Yassi va dumaloq tabletkalar. Tabletkalarning chetlari qiyshiq va bir tomonida chiziqcha mavjud, ularning rangi – oq. Tabletkalarni suvda eritish gaz pufakchalari faol ajralishi bilan birga keladi. 4 dona tabletkalar striplarga qadoqlangan, bir qutida 4 yoki 25 strip mavjud;
- Vitamin C saqlovchi shishiruvchi tabletkalar. Chiqarilish shakli va tashqi ko'rinishi oddiy Efferalgan tabletkalari bilan bir xil. Tabletkalar 10 dona bo'lib tubalarga qadoqlangan. Bir karton qutida bitta tuba mavjud.
