Eritnit
Erynit
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pentaeritritil tetranitrat, Nitropentor, Pentrit, Pentafin, Pentalong, Pentanitrin, Pentanitrol, Pentaril, Pentarit, Pentitrat, Pentral, Pentritol, Pentrite, Perangil, Peritrat, Kvintat, Vazokor, Vazodilatol, Nitropenton, Angikap, Neo-Korovaz, Nitrinal, Nitropentaeritrit, Nitropentrit
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Erynit" 10 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan 1 soat keyin
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka 2—3 marta kuniga, ovqatdan 1 soat keyin
Farmakologik xossalar
Antianginal, koronarodilatatiruvchi, tomirlarni kengaytiruvchi.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi, antianginal ta'sirga ega. Pentaeritritil tetranitrat tomirlar endoteliyasida azot oksidi (NO; endotelial relaksatsiya faktori) hosil bo'lishini rag'batlantiradi, bu esa hujayra ichidagi guanilattsiklazani faollashtiradi. Natijada, siklik guanozinmonofosfat (sGMF; vazodilatatsiya vositachisi) miqdori oshadi, sGMF-ga bog'liq proteinkinaza stimulyatsiya qilinadi, ba'zi oqsillarning fosforlanishi buziladi (shu jumladan miozinning yengil zanjiri) va silliq mushak hujayralari bo'shashadi.
Pentaeritritil tetranitrat venoz va — kamroq darajada — arterial tomirlarning silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi va ularni kengaytiradi. Venoz tomirlarga ta'sir natijasida venoz tomirlar hajmi oshadi, yurakka venoz qaytish kamayadi (old yukni kamaytirish), ikkala qorincha hajmi va to'ldirish bosimi kamayadi, bu miokardning subendokardial bo'limlarini yaxshiroq qon bilan ta'minlashga yordam beradi. Katta arteriyalarning kengayishi umumiy periferik tomir qarshiligini (post yukni kamaytirish) va o'pka tomir qarshiligini kamaytiradi. Old va post yukni kamaytirish miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Pentaeritritil tetranitrat koronar arteriyalarni kengaytiradi, koronar qon oqimini kamaygan qon aylanishi bo'lgan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi.
Pentaeritritil tetranitrat ishemik yurak kasalligi va barqaror stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Antianginal ta'sir og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30–45 daqiqada rivojlanadi va 4–5 soat davom etadi.
Pentaeritritil tetranitratga, boshqa nitratlar kabi, tolerantlik rivojlanishi mumkin (shu jumladan, boshqa dori vositalariga xoch tolerantlik). Preparatni bekor qilgandan so'ng (davolashni to'xtatish) pentaeritritil tetranitratga sezgirlik tezda tiklanadi. Barqaror stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda pentaeritritil tetranitratning o'lim va asoratlar rivojlanishiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q.
Pentaeritritil tetranitrat venoz va — kamroq darajada — arterial tomirlarning silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi va ularni kengaytiradi. Venoz tomirlarga ta'sir natijasida venoz tomirlar hajmi oshadi, yurakka venoz qaytish kamayadi (old yukni kamaytirish), ikkala qorincha hajmi va to'ldirish bosimi kamayadi, bu miokardning subendokardial bo'limlarini yaxshiroq qon bilan ta'minlashga yordam beradi. Katta arteriyalarning kengayishi umumiy periferik tomir qarshiligini (post yukni kamaytirish) va o'pka tomir qarshiligini kamaytiradi. Old va post yukni kamaytirish miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Pentaeritritil tetranitrat koronar arteriyalarni kengaytiradi, koronar qon oqimini kamaygan qon aylanishi bo'lgan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi.
Pentaeritritil tetranitrat ishemik yurak kasalligi va barqaror stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Antianginal ta'sir og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30–45 daqiqada rivojlanadi va 4–5 soat davom etadi.
Pentaeritritil tetranitratga, boshqa nitratlar kabi, tolerantlik rivojlanishi mumkin (shu jumladan, boshqa dori vositalariga xoch tolerantlik). Preparatni bekor qilgandan so'ng (davolashni to'xtatish) pentaeritritil tetranitratga sezgirlik tezda tiklanadi. Barqaror stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda pentaeritritil tetranitratning o'lim va asoratlar rivojlanishiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q.
Farmakokinetika
So'rilish
Pentaeritritil tetranitrat oshqozon-ichak trakti barcha organlarida tez so'riladi, sublingval qabul qilinganda og'iz bo'shlig'i shilliq qavatidan sekin so'riladi. Sistemik biokiraolishlik past (taxminan 60%) bo'lib, bu jigar orqali "birinchi o'tish" hodisasi bilan bog'liq. Pentaeritritil tetranitratni bir martalik 40–80 mg dozada og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, pentaeritritil di- va mononitratining plazmadagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 4 soat davomida saqlanadi.
Taqsimlanish
Pentaeritritil tetranitrat turli to'qimalarga tez taqsimlanadi.
Metabolizm
Pentaeritritil tetranitrat jigarida farmakologik faol tri-, di- va mononitrat pentaeritritil va farmakologik faol bo'lmagan pentaeritritilga metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Pentaeritritil mononitratining plazmadan yarim chiqarilish davri 6,3 dan 8,3 soatgacha. Pentaeritritil tetranitrat va uning metabolitlari buyraklar va ichak orqali chiqariladi. Axlat bilan so'rilmagan pentaeritritil tetranitrat, pentaeritritil va oz miqdorda dinitrat va mononitrat pentaeritritil chiqariladi. Siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar pentaeritritil va pentaeritritil mononitratdir.
Pentaeritritil tetranitrat oshqozon-ichak trakti barcha organlarida tez so'riladi, sublingval qabul qilinganda og'iz bo'shlig'i shilliq qavatidan sekin so'riladi. Sistemik biokiraolishlik past (taxminan 60%) bo'lib, bu jigar orqali "birinchi o'tish" hodisasi bilan bog'liq. Pentaeritritil tetranitratni bir martalik 40–80 mg dozada og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, pentaeritritil di- va mononitratining plazmadagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 4 soat davomida saqlanadi.
Taqsimlanish
Pentaeritritil tetranitrat turli to'qimalarga tez taqsimlanadi.
Metabolizm
Pentaeritritil tetranitrat jigarida farmakologik faol tri-, di- va mononitrat pentaeritritil va farmakologik faol bo'lmagan pentaeritritilga metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Pentaeritritil mononitratining plazmadan yarim chiqarilish davri 6,3 dan 8,3 soatgacha. Pentaeritritil tetranitrat va uning metabolitlari buyraklar va ichak orqali chiqariladi. Axlat bilan so'rilmagan pentaeritritil tetranitrat, pentaeritritil va oz miqdorda dinitrat va mononitrat pentaeritritil chiqariladi. Siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar pentaeritritil va pentaeritritil mononitratdir.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 1 soat keyin, suyuqlik bilan ichiladi.
Pentaeritritil tetranitratning tavsiya etilgan doza 10–20 mg 3–4 marta kuniga. Pentaeritritil tetranitratning maksimal sutkalik doza — 160 mg.
Pentaeritritil tetranitratning eng kam samarali dozasini buyurish kerak. Davolashning boshida arterial gipotenziya va bosh og'rig'i rivojlanish xavfini kamaytirish uchun preparatni past dozalarda (10 mg 2–3 marta kuniga) buyurish va klinik ta'sirga erishish uchun doza asta-sekin oshirilishi tavsiya etiladi. Ortoostatik gipotenziya rivojlanishining oldini olish uchun, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda yoki gipotenziya dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatni birinchi marta qabul qilganda bemorni tibbiy kuzatish tavsiya etiladi.
Davolash davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi. Zarur bo'lganda davolashni to'xtatish uchun preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak, "bekor qilish" sindromining rivojlanishini oldini olish uchun.
Pentaeritritil tetranitratning tavsiya etilgan doza 10–20 mg 3–4 marta kuniga. Pentaeritritil tetranitratning maksimal sutkalik doza — 160 mg.
Pentaeritritil tetranitratning eng kam samarali dozasini buyurish kerak. Davolashning boshida arterial gipotenziya va bosh og'rig'i rivojlanish xavfini kamaytirish uchun preparatni past dozalarda (10 mg 2–3 marta kuniga) buyurish va klinik ta'sirga erishish uchun doza asta-sekin oshirilishi tavsiya etiladi. Ortoostatik gipotenziya rivojlanishining oldini olish uchun, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda yoki gipotenziya dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatni birinchi marta qabul qilganda bemorni tibbiy kuzatish tavsiya etiladi.
Davolash davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi. Zarur bo'lganda davolashni to'xtatish uchun preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak, "bekor qilish" sindromining rivojlanishini oldini olish uchun.
Ko'rsatmalar
Eritnit yurak-qon tomir tizimi kasalliklarida, masalan, surunkali koronar yetishmovchilik, stenokardiya, ishemik yurak kasalligi, surunkali yurak yetishmovchiligi – kompleks terapiya tarkibida qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
Eritnitga yuqori sezuvchanlik, arterial gipotenziya, kollaps, shok; arterial gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti; ichki bosh gipertenziya, yopiq burchakli glaukoma, miya qon aylanishining buzilishi (ayniqsa, gemorragik insult).
Maxsus ko'rsatmalar
Pentaeritritil tetranitratning ta'siri sekin rivojlanishi sababli stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qo'llanilmaydi.
Miya qon aylanishining buzilishi (ayniqsa, gemorragik insult) bo'lganlarda, keksa yoshdagi shaxslarda arterial gipotenziyaga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Uzoq muddatli qo'llashda terapevtik ta'sirning pasayishi mumkin (tolerantlik rivojlanishi natijasida). Preparatni 1 marta/sutkada boshqa antianginal preparatlar bilan birgalikda qo'llashda tolerantlik rivojlanish xavfi kamroq.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish taqiqlanadi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pentaeritritil tetranitratni qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Miya qon aylanishining buzilishi (ayniqsa, gemorragik insult) bo'lganlarda, keksa yoshdagi shaxslarda arterial gipotenziyaga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Uzoq muddatli qo'llashda terapevtik ta'sirning pasayishi mumkin (tolerantlik rivojlanishi natijasida). Preparatni 1 marta/sutkada boshqa antianginal preparatlar bilan birgalikda qo'llashda tolerantlik rivojlanish xavfi kamroq.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish taqiqlanadi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Pentaeritritil tetranitratni qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan buzilishlar:
Allergik reaktsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar:
Bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Psixika tomonidan buzilishlar:
Tashvish.
Yurak tomonidan buzilishlar:
Tachikardiya (reflektor), yurak urishi sezilishi, stenokardiya simptomlarining paradoksal og'irlashishi.
Tomirlar tomonidan buzilishlar:
Teri qizarishi, arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya, kollaps (shu jumladan bradiaritmiya va hushdan ketish bilan birga).
Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar:
Ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar:
Teri toshmasi, ekzantema, eksfoliativ dermatit.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar:
Kuchsizlik, charchoq, ortiqcha terlash, tolerantlik rivojlanishi.
Preparatning uzoq muddatli qo'llanishi gipoventilyatsiyalangan alveolyar hududlarda qon oqimining nisbiy qayta taqsimlanishi natijasida o'tkinchi gipoksemiya keltirib chiqarishi mumkin (ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda miokard gipoksiyasiga olib kelishi mumkin).
Allergik reaktsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar:
Bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Psixika tomonidan buzilishlar:
Tashvish.
Yurak tomonidan buzilishlar:
Tachikardiya (reflektor), yurak urishi sezilishi, stenokardiya simptomlarining paradoksal og'irlashishi.
Tomirlar tomonidan buzilishlar:
Teri qizarishi, arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya, kollaps (shu jumladan bradiaritmiya va hushdan ketish bilan birga).
Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar:
Ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar:
Teri toshmasi, ekzantema, eksfoliativ dermatit.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar:
Kuchsizlik, charchoq, ortiqcha terlash, tolerantlik rivojlanishi.
Preparatning uzoq muddatli qo'llanishi gipoventilyatsiyalangan alveolyar hududlarda qon oqimining nisbiy qayta taqsimlanishi natijasida o'tkinchi gipoksemiya keltirib chiqarishi mumkin (ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda miokard gipoksiyasiga olib kelishi mumkin).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Dozani oshirib yuborishning asosiy simptomlari arterial gipotenziya, reflektor tachikardiya, asteniya, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya. Pentaeritritil tetranitratning yuqori dozalari (20 mg/kg dan ortiq) qabul qilinganda metgemoglobinemiyaga olib kelishi mumkin, bu esa sianoz va tachipnoe, ichki bosh bosimining oshishi va miya simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin.
Davolash
Davolash simptomatik. Bemor qat'iy tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak. Dozani oshirib yuborishdan keyingi birinchi soat ichida oshqozonni yuvish mumkin. Bemorni gorizontal holatga o'tkazish, pastki oyoqlarni ko'tarish, organizmning asosiy hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish kerak. Og'ir holatlarda intensiv terapiya bo'limida davolash ko'rsatiladi. Og'ir arterial gipotenziyada aylanma qon hajmini to'ldirish zarur. Ba'zi hollarda gemodinamikani barqarorlashtirish uchun norepinefrin (noradrenalin) va (yoki) dopamin kiritilishi mumkin. Epinefrin (adrenalin) va unga o'xshash dori vositalarini qo'llash taqiqlanadi. Metgemoglobinemiyada: askorbin kislotasi og'iz orqali 1 g dozada yoki vena ichiga (natriy tuzi shaklida) 0,10–0,15 ml/kg dozada; oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashinuvi.
Dozani oshirib yuborishning asosiy simptomlari arterial gipotenziya, reflektor tachikardiya, asteniya, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, diareya. Pentaeritritil tetranitratning yuqori dozalari (20 mg/kg dan ortiq) qabul qilinganda metgemoglobinemiyaga olib kelishi mumkin, bu esa sianoz va tachipnoe, ichki bosh bosimining oshishi va miya simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin.
Davolash
Davolash simptomatik. Bemor qat'iy tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak. Dozani oshirib yuborishdan keyingi birinchi soat ichida oshqozonni yuvish mumkin. Bemorni gorizontal holatga o'tkazish, pastki oyoqlarni ko'tarish, organizmning asosiy hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish kerak. Og'ir holatlarda intensiv terapiya bo'limida davolash ko'rsatiladi. Og'ir arterial gipotenziyada aylanma qon hajmini to'ldirish zarur. Ba'zi hollarda gemodinamikani barqarorlashtirish uchun norepinefrin (noradrenalin) va (yoki) dopamin kiritilishi mumkin. Epinefrin (adrenalin) va unga o'xshash dori vositalarini qo'llash taqiqlanadi. Metgemoglobinemiyada: askorbin kislotasi og'iz orqali 1 g dozada yoki vena ichiga (natriy tuzi shaklida) 0,10–0,15 ml/kg dozada; oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashinuvi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Dihidroergotamin ta'siri ostida pentaeritritil tetranitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Vazodilatatorlar va gipotenziya vositalari (beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari va boshqalar), neyroleptiklar, trisiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, prokainamid, etanol, fosfodiesteraza-5 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Pentaeritritil tetranitratni anaprilin bilan bir vaqtda qo'llashda antianginal ta'sir kuchayadi.
Vazodilatatorlar va gipotenziya vositalari (beta-adrenoblokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari va boshqalar), neyroleptiklar, trisiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, prokainamid, etanol, fosfodiesteraza-5 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Pentaeritritil tetranitratni anaprilin bilan bir vaqtda qo'llashda antianginal ta'sir kuchayadi.
Chiqarilish shakli
10 mg tabletkalar.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1 yoki 5 konturli hujayra qadoqlari qo'llanma bilan birga karton qadoqqa (quti) joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1 yoki 5 konturli hujayra qadoqlari qo'llanma bilan birga karton qadoqqa (quti) joylashtiriladi.
