Ериніт
Erynit
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пентаеритрил тетрат, Нітропентор, Пентрит, Пентафін, Пенталонг, Пентанітрин, Пентанітрол, Пентарил, Пентарит, Пентитрат, Пентрал, Пентритол, Пентрите, Перангіл, Перитрат, Квінтрат, Вазокор, Вазодилатол, Нітропентон, Ангікап, Нео-Короваз, Нітринал, Нітропентеритрит, Нітропентрит
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Erynit" 10 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2—3 рази на день, через 1 годину після їжі
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2—3 рази на день, через 1 годину після їжі
Фармакологічні властивості
Антиангінальне, коронародилатуюче, судинорозширювальне.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, має антиангінальну дію. Пентаеритритилу тетранітрат стимулює утворення в ендотелії судин оксиду азоту (NO; ендотеліальний релаксуючий фактор), що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ; медіатор вазодилатації), стимуляція цГМФ‑залежної протеїнкінази, порушення фосфорилювання деяких білків (включаючи легкий ланцюг міозину) і розслаблення гладком'язових клітин.
Пентаеритритилу тетранітрат чинить прямий розслаблюючий вплив на гладку мускулатуру венозних і — в меншій мірі — артеріальних судин і призводить до їх розширення. Внаслідок впливу на вени збільшується ємність венозного судинного русла, знижується венозне повернення до серця (зниження переднавантаження), зменшується об'єм і знижується тиск наповнення обох шлуночків, що сприяє поліпшенню кровопостачання субендокардіальних відділів міокарда. Дилатація великих артерій призводить до зменшення як загального периферичного судинного опору (зниження постнавантаження), так і легеневого судинного опору. Зниження перед- і постнавантаження призводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Пентаеритритилу тетранітрат розширює коронарні артерії, сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом.
Пентаеритритилу тетранітрат збільшує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ішемічною хворобою серця і стабільною стенокардією. Антиангінальний ефект розвивається через 30–45 хвилин після прийому внутрішньо і триває до 4–5 годин.
До пентаеритритилу тетранітрату, як і до інших нітратів, може розвиватися толерантність (включаючи перехресну толерантність до інших лікарських засобів з таким же механізмом дії). Після відміни препарату (перерви в лікуванні) чутливість до пентаеритритилу тетранітрату швидко відновлюється. Відсутні дані про вплив пентаеритритилу тетранітрату на смертність і частоту розвитку ускладнень у пацієнтів зі стабільною стенокардією.
Пентаеритритилу тетранітрат чинить прямий розслаблюючий вплив на гладку мускулатуру венозних і — в меншій мірі — артеріальних судин і призводить до їх розширення. Внаслідок впливу на вени збільшується ємність венозного судинного русла, знижується венозне повернення до серця (зниження переднавантаження), зменшується об'єм і знижується тиск наповнення обох шлуночків, що сприяє поліпшенню кровопостачання субендокардіальних відділів міокарда. Дилатація великих артерій призводить до зменшення як загального периферичного судинного опору (зниження постнавантаження), так і легеневого судинного опору. Зниження перед- і постнавантаження призводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Пентаеритритилу тетранітрат розширює коронарні артерії, сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом.
Пентаеритритилу тетранітрат збільшує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ішемічною хворобою серця і стабільною стенокардією. Антиангінальний ефект розвивається через 30–45 хвилин після прийому внутрішньо і триває до 4–5 годин.
До пентаеритритилу тетранітрату, як і до інших нітратів, може розвиватися толерантність (включаючи перехресну толерантність до інших лікарських засобів з таким же механізмом дії). Після відміни препарату (перерви в лікуванні) чутливість до пентаеритритилу тетранітрату швидко відновлюється. Відсутні дані про вплив пентаеритритилу тетранітрату на смертність і частоту розвитку ускладнень у пацієнтів зі стабільною стенокардією.
Фармакокінетика
Абсорбція
Пентаеритритилу тетранітрат швидко всмоктується у всіх органах шлунково-кишкового тракту, повільно всмоктується через слизову оболонку порожнини рота при сублінгвальному прийомі. Системна біодоступність низька (приблизно 60%) у зв'язку з явищем «першого проходження» через печінку. Після одноразового прийому пентаеритритилу тетранітрату внутрішньо в дозі 40–80 мг максимальна концентрація пентаеритритилу ді- і мононітрату в плазмі крові зберігається протягом приблизно 4 годин.
Розподіл
Пентаеритритилу тетранітрат швидко розподіляється в різні тканини.
Метаболізм
Пентаеритритилу тетранітрат метаболізується в печінці до таких, що мають фармакологічну активність три-, ді- і мононітратів пентаеритрилу і фармакологічно неактивного пентаеритрилу.
Елімінація
Період напіввиведення пентаеритритилу мононітрату з плазми крові становить від 6,3 до 8,3 години. Пентаеритритилу тетранітрат і його метаболіти виводяться нирками і через кишечник. З калом виводяться неабсорбований пентаеритритилу тетранітрат, пентаеритрил і невеликі кількості динітрату і мононітрату пентаеритрилу. Основними метаболітами, виявленими в сечі, є пентаеритрил і пентаеритритилу мононітрат.
Пентаеритритилу тетранітрат швидко всмоктується у всіх органах шлунково-кишкового тракту, повільно всмоктується через слизову оболонку порожнини рота при сублінгвальному прийомі. Системна біодоступність низька (приблизно 60%) у зв'язку з явищем «першого проходження» через печінку. Після одноразового прийому пентаеритритилу тетранітрату внутрішньо в дозі 40–80 мг максимальна концентрація пентаеритритилу ді- і мононітрату в плазмі крові зберігається протягом приблизно 4 годин.
Розподіл
Пентаеритритилу тетранітрат швидко розподіляється в різні тканини.
Метаболізм
Пентаеритритилу тетранітрат метаболізується в печінці до таких, що мають фармакологічну активність три-, ді- і мононітратів пентаеритрилу і фармакологічно неактивного пентаеритрилу.
Елімінація
Період напіввиведення пентаеритритилу мононітрату з плазми крові становить від 6,3 до 8,3 години. Пентаеритритилу тетранітрат і його метаболіти виводяться нирками і через кишечник. З калом виводяться неабсорбований пентаеритритилу тетранітрат, пентаеритрил і невеликі кількості динітрату і мононітрату пентаеритрилу. Основними метаболітами, виявленими в сечі, є пентаеритрил і пентаеритритилу мононітрат.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, за 1 годину до прийому їжі або через 1 годину після їжі, запиваючи рідиною.
Рекомендована доза пентаеритритилу тетранітрату становить 10–20 мг 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза пентаеритритилу тетранітрату — 160 мг.
Слід призначати найменшу ефективну дозу пентаеритритилу тетранітрату. На початку лікування для зниження ризику розвитку артеріальної гіпотензії і головного болю рекомендується призначення препарату в низьких дозах (10 мг 2–3 рази на добу) і поступове збільшення дози до досягнення клінічного ефекту. Щоб уникнути розвитку ортостатичної гіпотензії, особливо у пацієнтів похилого віку, або при одночасному застосуванні з гіпотензивними лікарськими засобами, при першому прийомі препарату рекомендується медичне спостереження за пацієнтом.
Тривалість лікування визначається лікарем. У разі необхідності припинити лікування дозу препарату слід знижувати поступово, щоб уникнути розвитку синдрому «відміни».
Рекомендована доза пентаеритритилу тетранітрату становить 10–20 мг 3–4 рази на добу. Максимальна добова доза пентаеритритилу тетранітрату — 160 мг.
Слід призначати найменшу ефективну дозу пентаеритритилу тетранітрату. На початку лікування для зниження ризику розвитку артеріальної гіпотензії і головного болю рекомендується призначення препарату в низьких дозах (10 мг 2–3 рази на добу) і поступове збільшення дози до досягнення клінічного ефекту. Щоб уникнути розвитку ортостатичної гіпотензії, особливо у пацієнтів похилого віку, або при одночасному застосуванні з гіпотензивними лікарськими засобами, при першому прийомі препарату рекомендується медичне спостереження за пацієнтом.
Тривалість лікування визначається лікарем. У разі необхідності припинити лікування дозу препарату слід знижувати поступово, щоб уникнути розвитку синдрому «відміни».
Показання
Застосування Ерініту здійснюється при таких захворюваннях серцево-судинної системи як хронічна коронарна недостатність, стенокардія, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність – у складі комплексної терапії.
Протипоказання
Гіперчутливість до Ерініту, артеріальна гіпотензія, колапс, шок; гострий інфаркт міокарда з артеріальною гіпотензією; внутрішньочерепна гіпертензія, закритокутова глаукома, порушення мозкового кровообігу (особливо геморагічний інсульт).
Особливі вказівки
У зв'язку з повільним розвитком ефекту пентаеритритилу тетранітрат не застосовують для купірування нападів стенокардії.
З обережністю застосовують при порушеннях мозкового кровообігу (особливо при геморагічному інсульті), при схильності до артеріальної гіпотензії у осіб похилого віку.
При тривалому застосуванні можливе зниження терапевтичного ефекту (внаслідок розвитку толерантності). При застосуванні препарату 1 раз/добу в поєднанні з іншими антиангінальними препаратами ризик розвитку толерантності менший.
У період лікування протипоказано вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування пентаеритритилу тетранітрату пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
З обережністю застосовують при порушеннях мозкового кровообігу (особливо при геморагічному інсульті), при схильності до артеріальної гіпотензії у осіб похилого віку.
При тривалому застосуванні можливе зниження терапевтичного ефекту (внаслідок розвитку толерантності). При застосуванні препарату 1 раз/добу в поєднанні з іншими антиангінальними препаратами ризик розвитку толерантності менший.
У період лікування протипоказано вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування пентаеритритилу тетранітрату пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Порушення з боку імунної системи:
Алергічні реакції.
Порушення з боку нервової системи:
Головний біль, запаморочення.
Порушення психіки:
Тривожність.
Порушення з боку серця:
Тахікардія (рефлекторна), відчуття серцебиття, парадоксальне погіршення симптомів стенокардії.
Порушення з боку судин:
«Припливи» крові до шкіри, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, колапс (в т.ч. супроводжуваний брадіаритмією і непритомністю).
Порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту:
Нудота, блювання, біль у животі, діарея.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин:
Шкірний висип, екзантема, ексфоліативний дерматит.
Загальні розлади і порушення в місці введення:
Слабкість, втомлюваність, підвищене потовиділення, розвиток толерантності.
Тривале застосування препарату може викликати перехідну гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда).
Алергічні реакції.
Порушення з боку нервової системи:
Головний біль, запаморочення.
Порушення психіки:
Тривожність.
Порушення з боку серця:
Тахікардія (рефлекторна), відчуття серцебиття, парадоксальне погіршення симптомів стенокардії.
Порушення з боку судин:
«Припливи» крові до шкіри, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, колапс (в т.ч. супроводжуваний брадіаритмією і непритомністю).
Порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту:
Нудота, блювання, біль у животі, діарея.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин:
Шкірний висип, екзантема, ексфоліативний дерматит.
Загальні розлади і порушення в місці введення:
Слабкість, втомлюваність, підвищене потовиділення, розвиток толерантності.
Тривале застосування препарату може викликати перехідну гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда).
Передозування
Симптоми
Основними симптомами передозування є артеріальна гіпотензія, рефлекторна тахікардія, астенія, запаморочення, сонливість, головний біль, нудота, блювання, діарея. При прийомі високих доз пентаеритритилу тетранітрату (більше 20 мг/кг маси тіла) можуть виникати метгемоглобінемія з розвитком ціанозу і тахіпное, підвищення внутрішньочерепного тиску і церебральні симптоми.
Лікування
Лікування симптоматичне. Пацієнт повинен перебувати під суворим лікарським наглядом. Протягом першої години після передозування можливо провести промивання шлунка. Слід перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками, контролювати основні життєво важливі функції організму. У важких випадках показано лікування у відділенні інтенсивної терапії. При важкій артеріальній гіпотензії необхідно відновлення об'єму циркулюючої крові. У деяких випадках для стабілізації гемодинаміки можливо введення норепінефрину (норадреналіну) і (або) допаміну. Застосування епінефрину (адреналіну) і споріднених лікарських засобів протипоказано. При метгемоглобінемії: аскорбінова кислота внутрішньо в дозі 1 г або внутрішньовенно (у формі натрієвої солі) в дозі 0,10–0,15 мл/кг; оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
Основними симптомами передозування є артеріальна гіпотензія, рефлекторна тахікардія, астенія, запаморочення, сонливість, головний біль, нудота, блювання, діарея. При прийомі високих доз пентаеритритилу тетранітрату (більше 20 мг/кг маси тіла) можуть виникати метгемоглобінемія з розвитком ціанозу і тахіпное, підвищення внутрішньочерепного тиску і церебральні симптоми.
Лікування
Лікування симптоматичне. Пацієнт повинен перебувати під суворим лікарським наглядом. Протягом першої години після передозування можливо провести промивання шлунка. Слід перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками, контролювати основні життєво важливі функції організму. У важких випадках показано лікування у відділенні інтенсивної терапії. При важкій артеріальній гіпотензії необхідно відновлення об'єму циркулюючої крові. У деяких випадках для стабілізації гемодинаміки можливо введення норепінефрину (норадреналіну) і (або) допаміну. Застосування епінефрину (адреналіну) і споріднених лікарських засобів протипоказано. При метгемоглобінемії: аскорбінова кислота внутрішньо в дозі 1 г або внутрішньовенно (у формі натрієвої солі) в дозі 0,10–0,15 мл/кг; оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
Лікарняна взаємодія
Під впливом дигідроерготаміну можливо зниження антиангінального ефекту пентаеритритилу тетранітрату.
Можливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з вазодилататорами і гіпотензивними засобами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та ін.), нейролептиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, прокаїнамідом, етанолом, інгібіторами фосфодіестерази-5.
При одночасному застосуванні пентаеритритилу тетранітрату з анаприліном антиангінальна дія посилюється.
Можливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з вазодилататорами і гіпотензивними засобами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та ін.), нейролептиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, прокаїнамідом, етанолом, інгібіторами фосфодіестерази-5.
При одночасному застосуванні пентаеритритилу тетранітрату з анаприліном антиангінальна дія посилюється.
Лікарська форма
Таблетки 10 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
1 або 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
1 або 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну упаковку (пачку).
