Эринит
Erynit
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Пентаэритритила тетранитрат (Pentaerythrityli tetranitras)
Фармакологічна група
Нитраты и нитратоподобные средства
З тієї ж фармакологічної групи
Нитронг, Нитрокор, Перлинганит, Сустак форте, Тринитролонг, Сустак мите
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: "Erynit" 10 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 2—3 раза в день, через 1 час после еды
Россия:
Rp.: Tab. Pentaerithrityli tetranitratis 0,01 № 50
D.S.: По 1 таблетке 3-4 раза в день, внутрь, за 1 час до приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антиангинальное, коронародилатирующее, сосудорасширяющее.
Фармакодинаміка
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, обладает антиангинальным действием. Пентаэритритила тетранитрат стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (NO; эндотелиальный релаксирующий фактор), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы. следствием чего являются увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ; медиатор вазодилатации), стимуляция цГМФ‑зависимой протеинкиназы, нарушение фосфорилирования некоторых белков (включая легкую цепь миозина) и расслабление гладкомышечных клеток.
Пентаэритритила тетранитрат оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру венозных и — в меньшей степени — артериальных сосудов и приводит к их расширению. В результате воздействия на вены увеличивается емкость венозного сосудистого русла, снижается венозный возврат к сердцу (снижение преднагрузки), уменьшается объем и снижается давление наполнения обоих желудочков, что способствует улучшению кровоснабжения субэндокардиальных отделов миокарда. Дилатация крупных артерий приводит к уменьшению как общего периферического сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки), так и легочного сосудистого сопротивления. Снижение пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Пентаэритритила тетранитрат расширяет коронарные артерии, способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Пентаэритритила тетранитрат увеличивает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией. Антиангинальный эффект развивается через 30–45 минут после приема внутрь и продолжается до 4–5 часов.
К пентаэритритила тетранитрату, как и к другим нитратам, может развиваться толерантность (включая перекрестную толерантность к другим лекарственным средствам с таким же механизмом действия). После отмены препарата (перерыва в лечении) чувствительность к пентаэритритила тетранитрату быстро восстанавливается. Отсутствуют данные о влиянии пентаэритритила тетранитрата на смертность и частоту развития осложнений у пациентов со стабильной стенокардией.
Фармакокінетика
Абсорбция
Пентаэритритила тетранитрат быстро всасывается во всех органах желудочно-кишечного тракта, медленно всасывается через слизистую оболочку полости рта при сублингвальном приеме. Системная биодоступность низкая (примерно 60%) в связи с явлением «первого прохождения» через печень. После однократного приема пентаэритритила тетранитрата внутрь в дозе 40–80 мг максимальная концентрация пентаэритритила ди- и мононитрата в плазме крови сохраняется в течение примерно 4 часов.
Распределение
Пентаэритритила тетранитрат быстро распределяется в различные ткани.
Метаболизм
Пентаэритритила тетранитрат метаболизируется в печени до обладающих фармакологической активностью три-, ди- и мононитрата пентаэритрила и фармакологически неактивного пентаэритрила.
Элиминация
Период полувыведения пентаэритритила мононитрата из плазмы крови составляет от 6,3 до 8,3 часа. Пентаэритритила тетранитрат и его метаболиты выводятся почками и через кишечник. С калом выводятся неабсорбированный пентаэритритила тетранитрат, пентаэритритил и небольшие количества динитрата и мононитрата пентаэритритила. Основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче, являются пентаэритритил и пентаэритритила мононитрат.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, за 1 час до приема пищи или через 1 час после еды, запивая жидкостью.
Рекомендуемая доза пентаэритритила тетранитрата составляет 10–20 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза пентаэритритила тетранитрата — 160 мг.
Следует назначать наименьшую эффективную дозу пентаэритритила тетранитрата. В начале лечения для снижения риска развития артериальной гипотензии и головной боли рекомендуется назначение препарата в низких дозах (10 мг 2–3 раза в сутки) и постепенное увеличение дозы до достижения клинического эффекта. Во избежание развития ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста, или при одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами, при первом приеме препарата рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом.
Длительность лечения определяется лечащим врачом. При необходимости прекратить лечение дозу препарата следует снижать постепенно, чтобы избежать развития синдрома «отмены».
Показання
Применение Эринита осуществляется при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы как хроническая коронарная недостаточность, стенокардия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность – в составе комплексной терапии.
Протипоказання
Гиперчувствительность к Эриниту, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией; внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома, нарушение мозгового кровообращения (особенно геморрагический инсульт).
Особливі вказівки
В связи с медленным развитием эффекта пентаэритритила тетранитрат не применяют для купирования приступов стенокардии.
С осторожностью применяют при нарушениях мозгового кровообращения (особенно при геморрагическом инсульте), при склонности к артериальной гипотензии у лиц пожилого возраста.
При длительном применении возможно снижение терапевтического эффекта (вследствие развития толерантности). При применении препарата 1 раз/сут в сочетании с другими антиангинальными препаратами риск развития толерантности меньше.
В период лечения противопоказано употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пентаэритритила тетранитрата пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Нарушения со стороны иммунной системы:
Аллергические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение.
Нарушения психики:
Тревожность.
Нарушения со стороны сердца:
Тахикардия (рефлекторная), ощущение сердцебиения, парадоксальное утяжеление симптомов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов:
«Приливы» крови к коже, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс (в т.ч. сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Кожная сыпь, экзантема, эксфолиативный дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, развитие толерантности.
Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).
Передозування
Симптомы
Основными симптомами передозировки являются артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, астения, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, диарея. При приеме высоких доз пентаэритритила тетранитрата (более 20 мг/кг массы тела) могут возникать метгемоглобинемия с развитием цианоза и тахипноэ, повышение внутричерепного давления и церебральные симптомы.
Лечение
Лечение симптоматическое. Пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением. В течение первого часа после передозировки возможно провести промывание желудка. Следует перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контролировать основные жизненно важные функции организма. В тяжелых случаях показано лечение в отделении интенсивной терапии. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо восполнение объема циркулирующей крови. В некоторых случаях для стабилизации гемодинамики возможно введение норэпинефрина (норадреналина) и (или) допамина. Применение эпинефрина (адреналина) и родственных лекарственных средств противопоказано. При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота внутрь в дозе 1 г или внутривенно (в форме натриевой соли) в дозе 0,10–0,15 мл/кг; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Лікарняна взаємодія
Под влиянием дигидроэрготамина возможно снижение антиангинального эффекта пентаэритритила тетранитрата.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с вазодилататорами и гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и др.), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5.
При одновременном применении пентаэритритила тетранитрата с анаприлином антиангинальное действие усиливается.
Лікарська форма
Таблетки 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).