Flekainid
Flecainide
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Flekadura, Flekatab, Tambokor, Almaritm, Apokard, Flekain, Apo-Flekainid, Aristokor, Korflen, Dayondel, Ekrinal
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Flecainid" 0,05 № 90
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antiaritmik
Farmakodinamika
1C sinf antiaritmik preparat natriy kanallarini bloklaydi. Miokardiositlarga to'g'ridan-to'g'ri membranostabilizatsion ta'sir ko'rsatadi. Purkinye tolalari va qorincha qisqaruvchi tolalarida 0 faza depolyarizatsiyasining maksimal tezligini va uning amplitudasini kamaytiradi, avtomatizmni bostiradi. Purkinye tolalari bo'ylab o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi.
SA tuguni va bo'lmachalar bo'ylab o'tkazuvchanlik vaqtini uzaytiradi. Sinus tugunining funksiyasini tiklash vaqtini dasturlashtirilgan elektr stimulyatsiya paytida o'zgartirmaydi yoki biroz oshiradi. Atriyoventrikulyar tugunining refrakter davrini oshiradi, retrograd va anterograd yo'nalishlarda qo'shimcha yo'llar bo'ylab o'tkazuvchanlikni bostiradi, qorincha stimulyatsiya chegarasini oshiradi. Elektrofiziologik ta'sirlar ishemiyalangan miokardda normal miokardga qaraganda ko'proq ifodalanadi. Chap qorincha chiqarish fraksiyasi 35-40% ga kamayganda odatda namoyon bo'ladigan salbiy inotrop ta'sir ko'rsatadi.
SA tuguni va bo'lmachalar bo'ylab o'tkazuvchanlik vaqtini uzaytiradi. Sinus tugunining funksiyasini tiklash vaqtini dasturlashtirilgan elektr stimulyatsiya paytida o'zgartirmaydi yoki biroz oshiradi. Atriyoventrikulyar tugunining refrakter davrini oshiradi, retrograd va anterograd yo'nalishlarda qo'shimcha yo'llar bo'ylab o'tkazuvchanlikni bostiradi, qorincha stimulyatsiya chegarasini oshiradi. Elektrofiziologik ta'sirlar ishemiyalangan miokardda normal miokardga qaraganda ko'proq ifodalanadi. Chap qorincha chiqarish fraksiyasi 35-40% ga kamayganda odatda namoyon bo'ladigan salbiy inotrop ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Flekainid preparati og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi (95%). Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyalar 1-6 soat ichida kuzatiladi. Yuqori tizimli biokiraolishlikka ega – bir martalik qabuldan so'ng taxminan 85-90%.
Muvozanat holati 3 yoki 5 kunda erishiladi va biokiraolishlik taxminan 100% ga oshadi. Ovqat bilan qabul qilish intensiv metabolizmga ega odamlarda biokiraolishlikni oshiradi (bemorlarning 90% dan ortig'i), shuningdek, doza oshishi bilan biokiraolishlik oshadi.
Metabolizm tezligi intensiv (populyatsiyaning 90%) dan pastgacha o'zgaradi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi 40-50% oralig'ida. Yarim chiqarilish davri intensiv metabolizmga ega shaxslarda 12-20 soat va past metabolizmga ega shaxslarda taxminan 27 soatni tashkil qiladi.
Preparatning katta qismi buyraklar orqali (10-50%) o'zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi sitoxrom P450 tizimi va uning izofermenti 2D6 yordamida jigar tomonidan metabolizmga uchraydi. Shunday qilib, buyrak funktsiyasidagi o'zgarishlar yoki siydik pH o'zgarishlari flekainidning chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Flekainid platsentar to'siqdan o'tadi va ko'krak suti bilan chiqariladi.
Homilaga ta'siri. Ba'zi xabarlarda ushbu preparatning kindik ichidagi konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyaning 25-30% darajasiga yetishi mumkinligi ko'rsatilgan.
Ko'krak suti bilan chiqarilish: bir qator xabarlarda flekainidning ko'krak sutidagi konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyaning 4% dan 10% gacha bo'lganligi ko'rsatilgan.
Muvozanat holati 3 yoki 5 kunda erishiladi va biokiraolishlik taxminan 100% ga oshadi. Ovqat bilan qabul qilish intensiv metabolizmga ega odamlarda biokiraolishlikni oshiradi (bemorlarning 90% dan ortig'i), shuningdek, doza oshishi bilan biokiraolishlik oshadi.
Metabolizm tezligi intensiv (populyatsiyaning 90%) dan pastgacha o'zgaradi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi 40-50% oralig'ida. Yarim chiqarilish davri intensiv metabolizmga ega shaxslarda 12-20 soat va past metabolizmga ega shaxslarda taxminan 27 soatni tashkil qiladi.
Preparatning katta qismi buyraklar orqali (10-50%) o'zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi sitoxrom P450 tizimi va uning izofermenti 2D6 yordamida jigar tomonidan metabolizmga uchraydi. Shunday qilib, buyrak funktsiyasidagi o'zgarishlar yoki siydik pH o'zgarishlari flekainidning chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Flekainid platsentar to'siqdan o'tadi va ko'krak suti bilan chiqariladi.
Homilaga ta'siri. Ba'zi xabarlarda ushbu preparatning kindik ichidagi konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyaning 25-30% darajasiga yetishi mumkinligi ko'rsatilgan.
Ko'krak suti bilan chiqarilish: bir qator xabarlarda flekainidning ko'krak sutidagi konsentratsiyasi onaning qonidagi konsentratsiyaning 4% dan 10% gacha bo'lganligi ko'rsatilgan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Paroksizmal atrial fibrilatsiya shaklida: boshlang'ich doza har 12 soatda 50 mg bo'lishi kerak, keyin uni kuniga ikki marta 100 mg gacha oshirish mumkin. Maksimal mumkin bo'lgan doza – kuniga 300 mg.
Barqaror qorincha taxikardiyasida: boshlang'ich doza har 12 soatda 100 mg, keyin uni har to'rt kunda kuniga 50 mg dan oshirmaslik kerak. Maksimal mumkin bo'lgan doza – kuniga 400 mg.
Buyrak yetishmovchiligi aniqlanganida: boshlang'ich dozani ushbu holatni hisobga olgan holda tuzatish kerak. Og'ir holatlarda u kuniga bir marta 100 mg yoki kuniga ikki marta 50 mg ni tashkil qiladi. Kamroq og'ir holatdagi bemorlarda doza har 12 soatda 100 mg gacha oshirilishi mumkin.
Bolalar uchun
"Flekainid" bilan davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi. Yarim yoshgacha bo'lgan bolalarda kunlik doza tana yuzasi maydoniga qarab hisoblanadi – har bir m2 uchun 50 mg, uni 2-3 qabulga bo'lib. Yarim yoshdan katta bolalarda boshlang'ich doza tana yuzasi maydoniga har 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal doza – 200 mg/m2.
Keksalar uchun: boshlang'ich doza 100 mg (kuniga ikki marta 50 mg) bo'lishi kerak, maksimal doza 300 mg dan oshmasligi kerak. Keksalarda preparatning faol moddasi yarim chiqarilish davri kamayishi mumkin, bu dozani belgilashda hisobga olinishi kerak.
Barqaror qorincha taxikardiyasida: boshlang'ich doza har 12 soatda 100 mg, keyin uni har to'rt kunda kuniga 50 mg dan oshirmaslik kerak. Maksimal mumkin bo'lgan doza – kuniga 400 mg.
Buyrak yetishmovchiligi aniqlanganida: boshlang'ich dozani ushbu holatni hisobga olgan holda tuzatish kerak. Og'ir holatlarda u kuniga bir marta 100 mg yoki kuniga ikki marta 50 mg ni tashkil qiladi. Kamroq og'ir holatdagi bemorlarda doza har 12 soatda 100 mg gacha oshirilishi mumkin.
Bolalar uchun
"Flekainid" bilan davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi. Yarim yoshgacha bo'lgan bolalarda kunlik doza tana yuzasi maydoniga qarab hisoblanadi – har bir m2 uchun 50 mg, uni 2-3 qabulga bo'lib. Yarim yoshdan katta bolalarda boshlang'ich doza tana yuzasi maydoniga har 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal doza – 200 mg/m2.
Keksalar uchun: boshlang'ich doza 100 mg (kuniga ikki marta 50 mg) bo'lishi kerak, maksimal doza 300 mg dan oshmasligi kerak. Keksalarda preparatning faol moddasi yarim chiqarilish davri kamayishi mumkin, bu dozani belgilashda hisobga olinishi kerak.
Ko'rsatmalar
- paroksizmal supraventrikulyar taxikardiya (barcha shakllari);
- paroksizmal (to'satdan) atrial fibrilatsiya yoki atrial flutter shakli;
- qorincha taxikardiyasi, tegishli tadqiqotlar bilan tasdiqlangan, lekin davolash shifoxona sharoitida boshlanishi kerak.
- paroksizmal (to'satdan) atrial fibrilatsiya yoki atrial flutter shakli;
- qorincha taxikardiyasi, tegishli tadqiqotlar bilan tasdiqlangan, lekin davolash shifoxona sharoitida boshlanishi kerak.
Qarshi ko'rsatmalar
Barcha antiaritmik vositalar kabi, "Flekainid" turli aritmiyalarni, shu jumladan ularni bartaraf etishi kerak bo'lganlarni ham keltirib chiqarishi mumkin. Ushbu paradoksal ta'sirni preparatni qo'llashda yodda tutish va uning qo'llanishidan kutiladigan foydani bemorga bo'lgan mumkin bo'lgan xavf bilan ehtiyotkorlik bilan solishtirish kerak.
- yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, simptomsiz paroksizmal yoki barqaror bo'lmagan - qorincha taxikardiyasi (bu kasalliklarda vosita yurak to'xtash va o'lim xavfini oshirishi mumkin);
- uzoq vaqt davomida kuzatiladigan atrial fibrilatsiya (agar bemorning anamnezida sinus ritmini tiklashga urinishlar bo'lmasa);
- chap qorincha o'tkazuvchanlik buzilishi;
- bradikardiya (agar bemorning yurak urish tezligi 50 zarb/min dan kam bo'lsa);
- kardiogen shok;
- gemodinamik jihatdan ahamiyatli klapan nuqsonlari;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, simptomsiz paroksizmal yoki barqaror bo'lmagan - qorincha taxikardiyasi (bu kasalliklarda vosita yurak to'xtash va o'lim xavfini oshirishi mumkin);
- uzoq vaqt davomida kuzatiladigan atrial fibrilatsiya (agar bemorning anamnezida sinus ritmini tiklashga urinishlar bo'lmasa);
- chap qorincha o'tkazuvchanlik buzilishi;
- bradikardiya (agar bemorning yurak urish tezligi 50 zarb/min dan kam bo'lsa);
- kardiogen shok;
- gemodinamik jihatdan ahamiyatli klapan nuqsonlari;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Og'iz orqali qo'llaniladigan flekainid faqat shifoxona sharoitida yoki mutaxassisning bevosita nazorati ostida quyidagi bemorlarni davolash uchun buyurilishi kerak:
AV-uzel barqaror taxikardiyasi, Volf-Parkinson-Uayt sindromi bilan bog'liq aritmiya va qo'shimcha o'tkazuvchan yo'llar mavjudligi bilan bog'liq shunga o'xshash buzilishlar.
Paroksizmal atrial fibrilatsiya, noqulay simptomatika mavjud bo'lganda.
Preparatni boshqa ko'rsatmalar bo'yicha qo'llash shifoxona sharoitida boshlanishi kerak.
Flekainid simptomsiz qorincha aritmiyasi bo'lgan bemorlarda miokard infarktidan keyin o'lim xavfini oshirishi isbotlangan.
Flekainid, boshqa antiaritmik vositalar singari, aritmiyani kuchaytirishi mumkin, ya'ni aritmiyaning og'irroq darajasini, aritmiya epizodlari chastotasini yoki noxush simptomatika intensivligini oshirishi mumkin.
Flekainidni organik genez yurak kasalliklari yoki chap qorincha chiqarish fraksiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarni davolashda qo'llashdan saqlanish kerak.
Flekainidni kardiologik jarrohlik aralashuvidan keyin atrial fibrilatsiyaning o'tkir rivojlanishi bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Flekainid QT intervalini va QRS kompleksining kengligini 12-20% ga uzaytiradi. QT intervaliga ta'siri ahamiyatsiz.
Flekainid qabul qilayotgan bemorda Brugad sindromi simptomi paydo bo'lishi mumkin. EKG tekshiruvi natijalariga ko'ra, flekainid bilan davolash fonida Brugad sindromi mavjudligini ko'rsatishi mumkin bo'lgan o'zgarishlar aniqlansa, keyingi davolashni bekor qilish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak.
Jigar funktsiyasining og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda flekainidning plazmadan chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashishi mumkinligi sababli, flekainid bunday bemorlarni davolashda qo'llanilmasligi kerak, faqat mumkin bo'lgan foyda potentsial xavflardan ustun bo'lgan hollarda bundan mustasno. Plazmadagi moddalar konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolashda flekainidni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (kreatinin klirensi 35 ml/min/1,73 m2 yoki undan past) terapevtik monitoring tavsiya etiladi.
Keksalarda flekainidning plazmadan chiqarilish tezligi kamayishi mumkin. Dozani tuzatishda buni yodda tutish kerak.
Elektrolitlar muvozanatining buzilishi (masalan, gipokaliemiya va giperkaliemiya) flekainid bilan davolashni boshlashdan oldin tuzatilishi kerak.
Og'ir darajadagi bradikardiya yoki sezilarli gipotenziya flekainid bilan davolashni boshlashdan oldin bartaraf etilishi kerak.
Ma'lumki, Flekainid endokardning kardiostimulyator signallariga sezuvchanlik chegarasini oshiradi, ya'ni endokardning kardiostimulyatsiyaga sezuvchanligi kamayadi. Ushbu ta'sir qaytariluvchan bo'lib, ko'proq o'tkir, emas, balki surunkali sezuvchanlik chegarasiga ta'sir qiladi. Shunday qilib, flekainidni doimiy yoki vaqtinchalik kardiostimulyatorlar o'rnatilgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak va yuqori sezuvchanlik chegarasiga ega bemorlarni davolashda va dasturlashtirilmagan kardiostimulyatorlarni qo'llashda tegishli reanimatsiya uskunalari mavjud bo'lmagan holda qo'llanilmasligi kerak.
Odatda, stimulyatsiya impulsining chastotasi yoki amplitudasini (kuchlanishini) ikki baravar oshirish yurak ishini normallashtirish uchun yetarli bo'ladi, lekin implantatsiyadan keyingi dastlabki bosqichlarda, flekainid qabul qilayotgan bemorda, qorincha sezuvchanlik chegarasini 1 voltdan past darajada ta'minlash juda qiyin.
Defibrilatsiya qiyinchiliklari kuzatilgan. Bunday holatlarning aksariyatida bemorlarning anamnezida yurak kasalliklari, yurak hajmining oshishi, miokard infarkti, arteriosklerotik yurak kasalliklari va yurak yetishmovchiligi mavjud bo'lgan.
Terapetik ta'sir bo'lmaganida atrial fibrilatsiya paytida qorincha qisqarish tezligining oshishi holatlari haqida xabarlar mavjud. Flekainid selektiv ta'sirga ega, sinus tugunidan yurak qorinchalariga anterograd va, ayniqsa, retrograd o'tkazuvchanlikning refrakter davrini oshiradi. Bu ta'sir ko'pchilik bemorlarning EKGsida korreksiya qilingan QT intervalining uzayishi sifatida namoyon bo'ladi, shuning uchun QT intervaliga ta'siri ahamiyatsiz. Biroq, QT intervalining 4% ga uzayishi holatlari haqida ham xabarlar mavjud. Ammo bu ta'sir 1a sinf antiaritmik vositalar qo'llanganda ko'proq ifodalanadi.
Avtotransport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati
Bosh aylanishi, ko'rish buzilishlari rivojlanishi ehtimolini hisobga olgan holda transport vositalarini boshqarishdan yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechish tavsiya etiladi.
AV-uzel barqaror taxikardiyasi, Volf-Parkinson-Uayt sindromi bilan bog'liq aritmiya va qo'shimcha o'tkazuvchan yo'llar mavjudligi bilan bog'liq shunga o'xshash buzilishlar.
Paroksizmal atrial fibrilatsiya, noqulay simptomatika mavjud bo'lganda.
Preparatni boshqa ko'rsatmalar bo'yicha qo'llash shifoxona sharoitida boshlanishi kerak.
Flekainid simptomsiz qorincha aritmiyasi bo'lgan bemorlarda miokard infarktidan keyin o'lim xavfini oshirishi isbotlangan.
Flekainid, boshqa antiaritmik vositalar singari, aritmiyani kuchaytirishi mumkin, ya'ni aritmiyaning og'irroq darajasini, aritmiya epizodlari chastotasini yoki noxush simptomatika intensivligini oshirishi mumkin.
Flekainidni organik genez yurak kasalliklari yoki chap qorincha chiqarish fraksiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarni davolashda qo'llashdan saqlanish kerak.
Flekainidni kardiologik jarrohlik aralashuvidan keyin atrial fibrilatsiyaning o'tkir rivojlanishi bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Flekainid QT intervalini va QRS kompleksining kengligini 12-20% ga uzaytiradi. QT intervaliga ta'siri ahamiyatsiz.
Flekainid qabul qilayotgan bemorda Brugad sindromi simptomi paydo bo'lishi mumkin. EKG tekshiruvi natijalariga ko'ra, flekainid bilan davolash fonida Brugad sindromi mavjudligini ko'rsatishi mumkin bo'lgan o'zgarishlar aniqlansa, keyingi davolashni bekor qilish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak.
Jigar funktsiyasining og'ir darajada buzilishi bo'lgan bemorlarda flekainidning plazmadan chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashishi mumkinligi sababli, flekainid bunday bemorlarni davolashda qo'llanilmasligi kerak, faqat mumkin bo'lgan foyda potentsial xavflardan ustun bo'lgan hollarda bundan mustasno. Plazmadagi moddalar konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolashda flekainidni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (kreatinin klirensi 35 ml/min/1,73 m2 yoki undan past) terapevtik monitoring tavsiya etiladi.
Keksalarda flekainidning plazmadan chiqarilish tezligi kamayishi mumkin. Dozani tuzatishda buni yodda tutish kerak.
Elektrolitlar muvozanatining buzilishi (masalan, gipokaliemiya va giperkaliemiya) flekainid bilan davolashni boshlashdan oldin tuzatilishi kerak.
Og'ir darajadagi bradikardiya yoki sezilarli gipotenziya flekainid bilan davolashni boshlashdan oldin bartaraf etilishi kerak.
Ma'lumki, Flekainid endokardning kardiostimulyator signallariga sezuvchanlik chegarasini oshiradi, ya'ni endokardning kardiostimulyatsiyaga sezuvchanligi kamayadi. Ushbu ta'sir qaytariluvchan bo'lib, ko'proq o'tkir, emas, balki surunkali sezuvchanlik chegarasiga ta'sir qiladi. Shunday qilib, flekainidni doimiy yoki vaqtinchalik kardiostimulyatorlar o'rnatilgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak va yuqori sezuvchanlik chegarasiga ega bemorlarni davolashda va dasturlashtirilmagan kardiostimulyatorlarni qo'llashda tegishli reanimatsiya uskunalari mavjud bo'lmagan holda qo'llanilmasligi kerak.
Odatda, stimulyatsiya impulsining chastotasi yoki amplitudasini (kuchlanishini) ikki baravar oshirish yurak ishini normallashtirish uchun yetarli bo'ladi, lekin implantatsiyadan keyingi dastlabki bosqichlarda, flekainid qabul qilayotgan bemorda, qorincha sezuvchanlik chegarasini 1 voltdan past darajada ta'minlash juda qiyin.
Defibrilatsiya qiyinchiliklari kuzatilgan. Bunday holatlarning aksariyatida bemorlarning anamnezida yurak kasalliklari, yurak hajmining oshishi, miokard infarkti, arteriosklerotik yurak kasalliklari va yurak yetishmovchiligi mavjud bo'lgan.
Terapetik ta'sir bo'lmaganida atrial fibrilatsiya paytida qorincha qisqarish tezligining oshishi holatlari haqida xabarlar mavjud. Flekainid selektiv ta'sirga ega, sinus tugunidan yurak qorinchalariga anterograd va, ayniqsa, retrograd o'tkazuvchanlikning refrakter davrini oshiradi. Bu ta'sir ko'pchilik bemorlarning EKGsida korreksiya qilingan QT intervalining uzayishi sifatida namoyon bo'ladi, shuning uchun QT intervaliga ta'siri ahamiyatsiz. Biroq, QT intervalining 4% ga uzayishi holatlari haqida ham xabarlar mavjud. Ammo bu ta'sir 1a sinf antiaritmik vositalar qo'llanganda ko'proq ifodalanadi.
Avtotransport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati
Bosh aylanishi, ko'rish buzilishlari rivojlanishi ehtimolini hisobga olgan holda transport vositalarini boshqarishdan yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan voz kechish tavsiya etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Boshqa antiaritmik vositalar kabi, flekainid aritmiyani kuchaytirishi mumkin. Mavjud aritmiya simptomlarining intensivligi oshishi yoki yangi epizod rivojlanishi mumkin. Proaritmik ta'sir xavfi organik genez yurak kasalliklari va/yoki chap qorincha funktsiyalarining sezilarli buzilishlari bo'lgan bemorlar uchun eng katta hisoblanadi.
Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar II-III darajadagi AV-blok, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, ko'krak og'rig'i, miokard infarkti, gipotenziya, sinus tugunining faoliyatini to'xtatish, taxikardiya (atrial va qorincha taxikardiyasi) va kuchli yurak urishi hisoblanadi.
Bosh aylanishi va ko'rish buzilishlari kabi tez-tez uchraydigan nojo'ya ta'sirlar terapiya qabul qilayotgan bemorlarning taxminan 15% da kuzatiladi. Ushbu noxush ta'sirlar, odatda, vaqtinchalik bo'lib, terapiya davom ettirilganda yoki doza kamaytirilganda yo'qoladi. Keltirilgan nojo'ya ta'sirlar ro'yxati klinik tadqiqotlar o'tkazish tajribasi va preparatni ro'yxatdan o'tkazgandan keyin farmakologik nazorat doirasida olingan ma'lumotlarga asoslanadi.
Nojo'ya ta'sirlar organlar tizimlari va sinflariga, shuningdek, chastotaga qarab tasniflanadi. Chastota quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100,
Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar II-III darajadagi AV-blok, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, ko'krak og'rig'i, miokard infarkti, gipotenziya, sinus tugunining faoliyatini to'xtatish, taxikardiya (atrial va qorincha taxikardiyasi) va kuchli yurak urishi hisoblanadi.
Bosh aylanishi va ko'rish buzilishlari kabi tez-tez uchraydigan nojo'ya ta'sirlar terapiya qabul qilayotgan bemorlarning taxminan 15% da kuzatiladi. Ushbu noxush ta'sirlar, odatda, vaqtinchalik bo'lib, terapiya davom ettirilganda yoki doza kamaytirilganda yo'qoladi. Keltirilgan nojo'ya ta'sirlar ro'yxati klinik tadqiqotlar o'tkazish tajribasi va preparatni ro'yxatdan o'tkazgandan keyin farmakologik nazorat doirasida olingan ma'lumotlarga asoslanadi.
Nojo'ya ta'sirlar organlar tizimlari va sinflariga, shuningdek, chastotaga qarab tasniflanadi. Chastota quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100,
Dozaning oshib ketishi
Flekainidning dozadan oshib ketishi hayot uchun xavfli bo'lib, shoshilinch tibbiy aralashuvni talab qiladi. Preparatga yuqori sezuvchanlik va plazma qonidagi konsentratsiyaning terapevtik darajadan oshishi boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir natijasida ham bo'lishi mumkin. Maxsus antidot noma'lum. Flekainidni tezda organizmdan chiqarishning ma'lum usuli yo'q. Dializ yoki gemoperfuziya o'tkazish samarasiz.
Qo'llab-quvvatlovchi terapiya zarur, me'da-ichak traktidan hali so'rilmagan moddani chiqarish mumkin. Keyinchalik inotrop ta'sirga ega preparatlar yoki yurak faoliyatini stimulyatorlari, masalan, dopamin, dobutamin yoki izoproterenol, shuningdek, mexanik o'pka ventilyatsiyasi va qon aylanishini qo'llab-quvvatlash choralari (masalan, yordamchi qon aylanishi nasosi) qo'llanilishi mumkin. O'tkazuvchanlik blokadasi holatida vaqtinchalik transvenoz kardiostimulyator qo'llash maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak. Plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil qilgani sababli, ushbu qo'llab-quvvatlovchi terapiya uzoq vaqt davomida o'tkazilishi kerak.
Tezlashtirilgan diurez va siydikni oksidlanishi, nazariy jihatdan, moddani chiqarishga yordam beradi.
Qo'llab-quvvatlovchi terapiya zarur, me'da-ichak traktidan hali so'rilmagan moddani chiqarish mumkin. Keyinchalik inotrop ta'sirga ega preparatlar yoki yurak faoliyatini stimulyatorlari, masalan, dopamin, dobutamin yoki izoproterenol, shuningdek, mexanik o'pka ventilyatsiyasi va qon aylanishini qo'llab-quvvatlash choralari (masalan, yordamchi qon aylanishi nasosi) qo'llanilishi mumkin. O'tkazuvchanlik blokadasi holatida vaqtinchalik transvenoz kardiostimulyator qo'llash maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak. Plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 20 soatni tashkil qilgani sababli, ushbu qo'llab-quvvatlovchi terapiya uzoq vaqt davomida o'tkazilishi kerak.
Tezlashtirilgan diurez va siydikni oksidlanishi, nazariy jihatdan, moddani chiqarishga yordam beradi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
I sinf antiaritmik vositalar. Flekainidni I sinf antiaritmik vositalar bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
II sinf antiaritmik vositalar. II sinf antiaritmik vositalar, masalan, beta-blokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nojo'ya inotrop ta'sirning kuchayishi ehtimolini hisobga olish kerak.
III sinf antiaritmik vositalar. Flekainidni amiodaron bilan bir vaqtda qo'llashda odatdagi flekainid dozasini ikki baravar kamaytirish va bemorning holatini nojo'ya ta'sirlarni o'z vaqtida aniqlash uchun diqqat bilan kuzatish kerak. Shuningdek, plazmadagi moddalar konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
IV sinf antiaritmik vositalar. Flekainidni kalsiy kanallari blokatorlari, masalan, verapamil bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Plazmadagi moddalar konsentratsiyasining oshishi bilan bog'liq hayot uchun xavfli nojo'ya ta'sirlar, dori vositalari o'zaro ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Flekainidning metabolik o'zgarishi asosan CYP2D6 izofermentlari tomonidan ta'minlanadi va ushbu fermentni bostiruvchi (masalan, antidepressantlar, neyroleptiklar, propranolol, ritonavir, ba'zi antihistaminlar) yoki faolligini oshiruvchi (masalan, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda flekainidning plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda oshishi yoki kamayishi kuzatiladi.
Flekainidning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi buyrak funktsiyasining buzilishi bilan ham bog'liq bo'lishi mumkin, flekainid klirensining pasayishi natijasida.
Gipokaliemiya, shuningdek, giperkaliemiya yoki boshqa elektrolit muvozanatining buzilishi flekainidni qo'llashni boshlashdan oldin tuzatilishi kerak. Gipokaliemiya diuretik vositalar, kortikosteroidlar yoki ich ketkazuvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llash natijasi bo'lishi mumkin.
Antihistamin vositalar. Mizolastin va terfenadin bilan bir vaqtda buyurilganda qorincha aritmiyasi xavfi oshadi. Bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Antivirus vositalar. Ritonavir, lopinavir va indinavir bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi moddalar konsentratsiyasi oshadi (qorincha aritmiyasi xavfi oshadi) (bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak).
Antidepressantlar. Flukosetin, paroksetin va boshqa antidepressantlar flekainidning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda qorincha aritmiyasi xavfi oshadi.
Antiepileptik vositalar. Ferment faollashtiruvchilar (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda olingan cheklangan ma'lumotlar flekainidning chiqarilish tezligi 30% ga oshishini ko'rsatadi.
Neyroleptik vositalar. Klozapin - aritmiya xavfining oshishi.
Antimalariya vositalar. Xinin flekainidning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Zamburug'ga qarshi vositalar. Terbinafin CYP2D6 fermentining faolligini bostirish natijasida flekainidning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Diuretik vositalar: preparatlar sinfiy ta'siri, gipokaliemiya, natijada kardiotoksik ta'sirning oshishi.
H2 antihistamin vositalar (oshqozon yarasi davolash uchun). H2 retseptorlari antagonisti, simetidin, flekainidning metabolik o'zgarishini bostiradi. 1 hafta davomida simetidin (kuniga 1 g) qabul qilgan sog'lom ko'ngillilarda flekainidning AUC qiymati taxminan 30% ga oshdi va yarim chiqarilish davri taxminan 10% ga oshdi.
Chekishni tashlashga yordam beruvchi vositalar: bupropion (uning metabolik o'zgarishi CYP2D6 fermenti ishtirokida amalga oshiriladi) va flekainidni bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak va davolash tavsiya etilgan diapazonning minimal dozasi bilan boshlanishi kerak. Agar bupropion flekainid qabul qilayotgan bemorga buyurilsa, oxirgisining dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak.
Kardioglikozidlar. Flekainidni qo'llashda plazmadagi digoksin miqdori 15% ga oshishi mumkin, bu plazmadagi konsentratsiya terapevtik darajada bo'lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega emas. Naparstyan preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda digoksin darajasini plazmada aniqlash tavsiya etiladi, digoksin qabul qilingandan keyin kamida 6 soat o'tgach, flekainidni qabul qilishdan oldin yoki keyin, dozadan qat'i nazar.
Antikoagulyantlar. Flekainidni og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
II sinf antiaritmik vositalar. II sinf antiaritmik vositalar, masalan, beta-blokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda nojo'ya inotrop ta'sirning kuchayishi ehtimolini hisobga olish kerak.
III sinf antiaritmik vositalar. Flekainidni amiodaron bilan bir vaqtda qo'llashda odatdagi flekainid dozasini ikki baravar kamaytirish va bemorning holatini nojo'ya ta'sirlarni o'z vaqtida aniqlash uchun diqqat bilan kuzatish kerak. Shuningdek, plazmadagi moddalar konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.
IV sinf antiaritmik vositalar. Flekainidni kalsiy kanallari blokatorlari, masalan, verapamil bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Plazmadagi moddalar konsentratsiyasining oshishi bilan bog'liq hayot uchun xavfli nojo'ya ta'sirlar, dori vositalari o'zaro ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Flekainidning metabolik o'zgarishi asosan CYP2D6 izofermentlari tomonidan ta'minlanadi va ushbu fermentni bostiruvchi (masalan, antidepressantlar, neyroleptiklar, propranolol, ritonavir, ba'zi antihistaminlar) yoki faolligini oshiruvchi (masalan, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda flekainidning plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda oshishi yoki kamayishi kuzatiladi.
Flekainidning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi buyrak funktsiyasining buzilishi bilan ham bog'liq bo'lishi mumkin, flekainid klirensining pasayishi natijasida.
Gipokaliemiya, shuningdek, giperkaliemiya yoki boshqa elektrolit muvozanatining buzilishi flekainidni qo'llashni boshlashdan oldin tuzatilishi kerak. Gipokaliemiya diuretik vositalar, kortikosteroidlar yoki ich ketkazuvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llash natijasi bo'lishi mumkin.
Antihistamin vositalar. Mizolastin va terfenadin bilan bir vaqtda buyurilganda qorincha aritmiyasi xavfi oshadi. Bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Antivirus vositalar. Ritonavir, lopinavir va indinavir bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi moddalar konsentratsiyasi oshadi (qorincha aritmiyasi xavfi oshadi) (bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak).
Antidepressantlar. Flukosetin, paroksetin va boshqa antidepressantlar flekainidning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda qorincha aritmiyasi xavfi oshadi.
Antiepileptik vositalar. Ferment faollashtiruvchilar (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda olingan cheklangan ma'lumotlar flekainidning chiqarilish tezligi 30% ga oshishini ko'rsatadi.
Neyroleptik vositalar. Klozapin - aritmiya xavfining oshishi.
Antimalariya vositalar. Xinin flekainidning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Zamburug'ga qarshi vositalar. Terbinafin CYP2D6 fermentining faolligini bostirish natijasida flekainidning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Diuretik vositalar: preparatlar sinfiy ta'siri, gipokaliemiya, natijada kardiotoksik ta'sirning oshishi.
H2 antihistamin vositalar (oshqozon yarasi davolash uchun). H2 retseptorlari antagonisti, simetidin, flekainidning metabolik o'zgarishini bostiradi. 1 hafta davomida simetidin (kuniga 1 g) qabul qilgan sog'lom ko'ngillilarda flekainidning AUC qiymati taxminan 30% ga oshdi va yarim chiqarilish davri taxminan 10% ga oshdi.
Chekishni tashlashga yordam beruvchi vositalar: bupropion (uning metabolik o'zgarishi CYP2D6 fermenti ishtirokida amalga oshiriladi) va flekainidni bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak va davolash tavsiya etilgan diapazonning minimal dozasi bilan boshlanishi kerak. Agar bupropion flekainid qabul qilayotgan bemorga buyurilsa, oxirgisining dozasini kamaytirish maqsadga muvofiqligini ko'rib chiqish kerak.
Kardioglikozidlar. Flekainidni qo'llashda plazmadagi digoksin miqdori 15% ga oshishi mumkin, bu plazmadagi konsentratsiya terapevtik darajada bo'lgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega emas. Naparstyan preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda digoksin darajasini plazmada aniqlash tavsiya etiladi, digoksin qabul qilingandan keyin kamida 6 soat o'tgach, flekainidni qabul qilishdan oldin yoki keyin, dozadan qat'i nazar.
Antikoagulyantlar. Flekainidni og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
Chiqarilish shakli
Preparat 50, 100 va 150 mg tabletkalarda chiqariladi, 30, 60 yoki 90 dona qadoqlarda sotiladi.
Tarkibida faol modda – flekainid mavjud.
Tarkibida faol modda – flekainid mavjud.
