Flumazenil
Flumazenil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Anexat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Flumazenili 1mg/10 ml
D.t.d № 10 in flac.
S.: V/v (5% glyukoza eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan oldindan suyultirilgan holda), 0,2 mg 15 s davomida
D.t.d № 10 in flac.
S.: V/v (5% glyukoza eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan oldindan suyultirilgan holda), 0,2 mg 15 s davomida
Farmakologik xossalar
Benzodiazepin retseptorlarini bloklaydi.
Farmakodinamika
Benzodiazepin hosilalarining maxsus antagonisti. Benzodiazepinlarning asosiy ta'sirlari - sedativ, uyqu keltiruvchi, antikonvulsant, anksiolitik - benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qilish va shu bilan bog'liq ravishda markaziy asab tizimida GABA-ergik mexanizmlarni kuchaytirish natijasida yuzaga keladi. Flumazenil benzodiazepin retseptorlarini bloklaydi va benzodiazepinlarning ta'sirini yo'q qiladi yoki kamaytiradi. Benzodiazepin retseptorlarining "nebenzodiazepin" agonistlari, masalan, zopiklon uyqu dori vositasi fonida flumazenil kiritilganda o'xshash ta'sir yuzaga keladi.
Flumazenil markaziy asab tizimini bostiruvchi moddalar ta'sirini yo'q qilmaydi, agar ularning ta'siri benzodiazepin retseptorlariga ta'sir qilish bilan bog'liq bo'lmasa. Flumazenilning ta'sir davomiyligi benzodiazepin retseptorlarining ko'pchilik agonistlaridan kam, shuning uchun ba'zida flumazenilni bir necha marta kiritish kerak bo'ladi.
Flumazenil markaziy asab tizimini bostiruvchi moddalar ta'sirini yo'q qilmaydi, agar ularning ta'siri benzodiazepin retseptorlariga ta'sir qilish bilan bog'liq bo'lmasa. Flumazenilning ta'sir davomiyligi benzodiazepin retseptorlarining ko'pchilik agonistlaridan kam, shuning uchun ba'zida flumazenilni bir necha marta kiritish kerak bo'ladi.
Farmakokinetika
Flumazenilning farmakokinetikasi, terapevtik va yuqori doza diapazonida (100 mg gacha) doza bog'liqdir. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 50% ni tashkil qiladi (2/3 qismi albumin bilan). Flumazenil tomir tashqarisidagi makonda intensiv taqsimlanadi. Css ga erishilganda Vd 0.9-1.1 l/kg ni tashkil qiladi. Flumazenil jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi. Flumazenilning umumiy klirensi 0.8-1.0 l/soat/kg ni tashkil qiladi, asosan jigar orqali (99%) amalga oshiriladi va jigar qon oqimi hajmi va tezligiga bog'liq. Flumazenilning chiqarilishi deyarli 72 soat ichida yakunlanadi, 90-95% siydikda va 5-10% najasda aniqlanadi. Eliminatsiya tez sodir bo'ladi, bu qisqa T1/2 40-80 min ga teng ekanligini ko'rsatadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/v (5% glyukoza eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan oldindan suyultirilgan holda).
Anesteziologiyada — boshlang'ich doza 0,2 mg 15 s davomida; zarur bo'lsa — 60 s dan keyin 0,1 mg dan umumiy doza — 1 mg gacha; odatiy doza — 0,3-0,6 mg.
Intensiv terapiyada — boshlang'ich doza 0,3 mg; zarur bo'lsa, in'ektsiya har 60 s da takrorlanadi, umumiy doza — 2 mg gacha.
Anesteziologiyada — boshlang'ich doza 0,2 mg 15 s davomida; zarur bo'lsa — 60 s dan keyin 0,1 mg dan umumiy doza — 1 mg gacha; odatiy doza — 0,3-0,6 mg.
Intensiv terapiyada — boshlang'ich doza 0,3 mg; zarur bo'lsa, in'ektsiya har 60 s da takrorlanadi, umumiy doza — 2 mg gacha.
Ko'rsatmalar
- markaziy asab tizimiga benzodiazepin retseptorlarining agonistlarining (shu jumladan uyqu dori vositalari, anksiolitiklar) bostiruvchi ta'sirini kamaytirish yoki yo'q qilish uchun: ushbu moddalar bilan o'tkir zaharlanishda;
- anesteziologik amaliyotda qisqa muddatli diagnostik va davolash manipulyatsiyalarida ushbu preparatlar qo'llanilganida;
- umumiy anesteziya tugagandan so'ng, benzodiazepinlar komponentlardan biri bo'lgan hollarda.
- anesteziologik amaliyotda qisqa muddatli diagnostik va davolash manipulyatsiyalarida ushbu preparatlar qo'llanilganida;
- umumiy anesteziya tugagandan so'ng, benzodiazepinlar komponentlardan biri bo'lgan hollarda.
Qarshi ko'rsatmalar
- tsiklik antidepressantlar bilan zaharlanish
- flumazenilga yuqori sezuvchanlik.
- flumazenilga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Flumazenil faqat v/v (bolus yoki infuzion) malakali anesteziolog yoki terapevt nazorati ostida kiritiladi.
Aralash dori-darmonlar dozasi oshib ketgan hollarda flumazenilni buyurishda alohida ehtiyotkorlik zarur, chunki benzodiazepin ta'sirlarini yo'q qilgandan so'ng, boshqa preparatlarning toksik ta'siri (masalan, tutqanoq va yurak aritmiyalari) namoyon bo'lishi mumkin (ayniqsa, tsiklik antidepressantlar).
Epilepsiya bilan og'rigan va uzoq muddat benzodiazepinlar bilan davolangan bemorlarda flumazenilni qo'llash tavsiya etilmaydi. Flumazenilning o'ziga xos zaif antikonvulsant ta'siri bo'lsa-da, epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda benzodiazepin ta'sirining keskin pasayishi tutqanoqlarni qo'zg'atishi mumkin.
Benzodiazepinlarning ta'sirini yo'q qilish uchun flumazenil kiritilgan bemorlarni, benzodiazepinlarning oldindan kiritilgan dozalari va ta'sir davomiyligini hisobga olgan holda, qayta sedatsiya, nafas olishni bostirish va boshqa qoldiq ta'sirlar uchun kuzatish kerak. Benzodiazepinlarning ta'sirining kechikishi mumkinligi sababli, jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ko'proq vaqt kuzatish kerak bo'lishi mumkin.
Flumazenil periferik miorelaksantlarning to'liq ta'siri tugamaguncha va neyromuskulyar blokada to'liq yo'qolmaguncha ishlatilmaydi.
Flumazenil bosh miya jarohati bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, chunki u tutqanoqlarni qo'zg'atishi yoki benzodiazepinlar qabul qilgan bemorlarda serebral qon oqimini o'zgartirishi mumkin.
Flumazenilni benzodiazepinlarni uzoq muddat qabul qilgan va flumazenilni buyurishdan bir necha hafta oldin davolashni tugatgan bemorlarga tez kiritishdan saqlanish kerak, chunki bu holatda bekor qilish simptomlari, jumladan, psixomotor qo'zg'alish, xavotir, hissiy labilitet, shuningdek, ongning yengil chalkashligi va sezgi buzilishlari paydo bo'lishi mumkin.
Flumazenil benzodiazepinlarga qaramlikni davolash yoki benzodiazepin abstinensiyasining uzoq davom etadigan simptomlarini bartaraf etish uchun qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Flumazenil kiritilgandan so'ng 24 soat davomida bemorlar har qanday transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyat turlaridan voz kechishlari kerak.
Aralash dori-darmonlar dozasi oshib ketgan hollarda flumazenilni buyurishda alohida ehtiyotkorlik zarur, chunki benzodiazepin ta'sirlarini yo'q qilgandan so'ng, boshqa preparatlarning toksik ta'siri (masalan, tutqanoq va yurak aritmiyalari) namoyon bo'lishi mumkin (ayniqsa, tsiklik antidepressantlar).
Epilepsiya bilan og'rigan va uzoq muddat benzodiazepinlar bilan davolangan bemorlarda flumazenilni qo'llash tavsiya etilmaydi. Flumazenilning o'ziga xos zaif antikonvulsant ta'siri bo'lsa-da, epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda benzodiazepin ta'sirining keskin pasayishi tutqanoqlarni qo'zg'atishi mumkin.
Benzodiazepinlarning ta'sirini yo'q qilish uchun flumazenil kiritilgan bemorlarni, benzodiazepinlarning oldindan kiritilgan dozalari va ta'sir davomiyligini hisobga olgan holda, qayta sedatsiya, nafas olishni bostirish va boshqa qoldiq ta'sirlar uchun kuzatish kerak. Benzodiazepinlarning ta'sirining kechikishi mumkinligi sababli, jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ko'proq vaqt kuzatish kerak bo'lishi mumkin.
Flumazenil periferik miorelaksantlarning to'liq ta'siri tugamaguncha va neyromuskulyar blokada to'liq yo'qolmaguncha ishlatilmaydi.
Flumazenil bosh miya jarohati bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, chunki u tutqanoqlarni qo'zg'atishi yoki benzodiazepinlar qabul qilgan bemorlarda serebral qon oqimini o'zgartirishi mumkin.
Flumazenilni benzodiazepinlarni uzoq muddat qabul qilgan va flumazenilni buyurishdan bir necha hafta oldin davolashni tugatgan bemorlarga tez kiritishdan saqlanish kerak, chunki bu holatda bekor qilish simptomlari, jumladan, psixomotor qo'zg'alish, xavotir, hissiy labilitet, shuningdek, ongning yengil chalkashligi va sezgi buzilishlari paydo bo'lishi mumkin.
Flumazenil benzodiazepinlarga qaramlikni davolash yoki benzodiazepin abstinensiyasining uzoq davom etadigan simptomlarini bartaraf etish uchun qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Flumazenil kiritilgandan so'ng 24 soat davomida bemorlar har qanday transport vositalarini boshqarishdan va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyat turlaridan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: 3–9% — bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ko'rishning noaniqligi, qo'zg'alish, xavotir, asabiylik, tremor, uyqusizlik; 1–3% — astenia, paresteziya, hissiy labilitet (yig'lash), depersonalizatsiya, eyforiya, disforiya, depressiya, paranoya, ko'rishning buzilishi (diplopiya, ko'rish maydonlari defekti); 1% dan kam — diqqatni jamlashning buzilishi, deliryum, tutqanoq, uyquchanlik, eshitishning vaqtinchalik pasayishi, giperakuziya, quloqlarda shovqin; epilepsiya yoki jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda tutqanoq xurujlari holatlari tasvirlangan (ayniqsa, benzodiazepinlar bilan uzoq muddatli davolashdan so'ng yoki aralash dori-darmonlar dozasi oshib ketgan holatda); flumazenilni kiritish, panik buzilishlar tarixi bo'lgan bemorlarda panik hujumni qo'zg'atishi mumkinligi haqida xabarlar mavjud.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: 3–9% — yurak urishi; 1–3% — teri tomirlarining kengayishi, yuzga qon quyilishi.
Gastrointestinal tizim tomonidan: 3–9% — og'izning qurishi, ko'ngil aynishi, qusish (11%).
Boshqalar: ataksiya (10%), 3–9% — nafas qisishi, giperventilatsiya, in'ektsiya joyida og'riq, terlash; 1–3% — tromboflebit, toshma; flumazenilni tez kiritgandan so'ng — xavotir, yurak urishi, qo'rquv hissi.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: 3–9% — yurak urishi; 1–3% — teri tomirlarining kengayishi, yuzga qon quyilishi.
Gastrointestinal tizim tomonidan: 3–9% — og'izning qurishi, ko'ngil aynishi, qusish (11%).
Boshqalar: ataksiya (10%), 3–9% — nafas qisishi, giperventilatsiya, in'ektsiya joyida og'riq, terlash; 1–3% — tromboflebit, toshma; flumazenilni tez kiritgandan so'ng — xavotir, yurak urishi, qo'rquv hissi.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumotlar yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Flumazenil benzodiazepinlarning markaziy ta'sirlarini retseptorlar darajasida raqobatli inhibatsiya orqali bostiradi. U shuningdek, benzodiazepin retseptorlarida nebensodiazepin agonistlarining (masalan, zopiklon, triazolpiridazinlar) ta'sirini bloklaydi.
Flumazenil va benzodiazepin retseptorlarining agonistlari, etil spirti o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Flumazenil va benzodiazepin retseptorlarining agonistlari, etil spirti o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Chiqarilish shakli
Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,5 mg / 5 ml (0,1mg/10 ml)
5 ml (10 ml) preparat ampulalarda (flakonlarda)
5 ml (10 ml) preparat ampulalarda (flakonlarda)
