Gidrea
Hydrea
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gidroksikarbamid medak, Gidroksiurea, Gidroksikarbamid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Tabl. "Hydrea" 500 mg № 20
D.S. Kuniga 3 marta 1 tabletka
D.S. Kuniga 3 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Farmakologik ta'siri - o'smaga qarshi. S-faza-spetsifik vosita bo'lib, ribonukleotidreduktazani ingibirlaydi, DNK sintezini tezda buzadi, RNK va oqsil sinteziga ta'sir qilmaydi, bu sitotoksik ta'sirga olib keladi. Polimerazlar faoliyatini bostiradi, natijada nurlanish yoki kimyoviy agentlar tomonidan yuzaga keladigan potensial halokatli zararlardan keyin DNKni tiklash jarayoni buziladi. Gidroksikarbamidning ushbu ta'sir mexanizmi uni radiosensibilizator sifatida ishlatishga imkon beradi.
Gidroksikarbamidning o'smaga qarshi samaradorligini baholash uchun mos davr 6 haftalik terapiya hisoblanadi. Ta'sir mavjudligini o'sma hajmining kamayishi yoki o'sma o'sishining to'xtashi ko'rsatadi.
Bosh miya o'smalari, bachadon bo'yni saratoni davosida nurlanish terapiyasining samaradorligini sezilarli darajada oshiradi.
Psoriaz (asosan pustulyoz shakli), Sneddon-Wilkinson kasalligi, gangrenoz piyodermatoz, psoriatik eritrodermiyalar, orak-hujayrali anemiya davosida qo'llanishi mumkin.
Turli test tizimlarida gidroksikarbamidning genetik toksikligi aniqlangan. Ikkinchi darajali leykemiya holatlari, miyeloproliferativ buzilishlar (haqiqiy politsitemiya, trombotsitemiya) davosida uzoq muddat preparat qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan.
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda teratogen va kantsirogen ta'sir aniqlangan; fertilitetga ta'sir qiladi; gidroksikarbamid platsenta orqali o'tib, embriotoksik ta'sir ko'rsatishi ko'rsatilgan. Ammo homilador ayollarda yetarli va qat'iy nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan. In vitro tajribalarda gidroksikarbamid bakteriyalar, zamburug'lar, protozoa va sutemizuvchilar hujayralariga mutagen ta'sir ko'rsatgan; gidroksikarbamidning klastogenligi in vitro (xomaklar va inson limfoblastlari hujayralarida) va in vivo (kemiruvchilarda singil xromatid almashinuvi testi, sichqonlarda mikronuklear test) tajribalarida tasdiqlangan.
Ichga qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi va darhol to'qimalarga kiradi, organizmda to'planmaydi. Orqa miya suyuqligida 10–20%, assit suyuqligida 15–50% plazma konsentratsiyasi mavjud. Biofoydalanish o'rtacha (108±36)% ni tashkil qiladi. GEB orqali o'tadi. Cmax qabul qilingandan 2 soat o'tgach erishiladi va o'rtacha 22,9–65,6 mg/l ni tashkil qiladi. 24 soatdan keyin plazmadagi miqdori nolga yaqinlashadi. T1/2 — 3–4 soat. Qisman jigar va buyraklarda metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (og'iz orqali qabul qilinganda yoki v/i yuborilganda 7 dan 30 mg/kg gacha dozaning 80% si 12 soat ichida siydik bilan chiqariladi), 50% o'zgarmagan holda va oz miqdorda karbamid shaklida chiqariladi. Shuningdek, nafas yo'llari orqali karbon dioksid shaklida chiqariladi.
Dializ vaqtida eliminatsiyaga uchraydi.
Gidroksikarbamidning o'smaga qarshi samaradorligini baholash uchun mos davr 6 haftalik terapiya hisoblanadi. Ta'sir mavjudligini o'sma hajmining kamayishi yoki o'sma o'sishining to'xtashi ko'rsatadi.
Bosh miya o'smalari, bachadon bo'yni saratoni davosida nurlanish terapiyasining samaradorligini sezilarli darajada oshiradi.
Psoriaz (asosan pustulyoz shakli), Sneddon-Wilkinson kasalligi, gangrenoz piyodermatoz, psoriatik eritrodermiyalar, orak-hujayrali anemiya davosida qo'llanishi mumkin.
Turli test tizimlarida gidroksikarbamidning genetik toksikligi aniqlangan. Ikkinchi darajali leykemiya holatlari, miyeloproliferativ buzilishlar (haqiqiy politsitemiya, trombotsitemiya) davosida uzoq muddat preparat qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan.
Hayvonlar ustida o'tkazilgan tajribalarda teratogen va kantsirogen ta'sir aniqlangan; fertilitetga ta'sir qiladi; gidroksikarbamid platsenta orqali o'tib, embriotoksik ta'sir ko'rsatishi ko'rsatilgan. Ammo homilador ayollarda yetarli va qat'iy nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan. In vitro tajribalarda gidroksikarbamid bakteriyalar, zamburug'lar, protozoa va sutemizuvchilar hujayralariga mutagen ta'sir ko'rsatgan; gidroksikarbamidning klastogenligi in vitro (xomaklar va inson limfoblastlari hujayralarida) va in vivo (kemiruvchilarda singil xromatid almashinuvi testi, sichqonlarda mikronuklear test) tajribalarida tasdiqlangan.
Ichga qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi va darhol to'qimalarga kiradi, organizmda to'planmaydi. Orqa miya suyuqligida 10–20%, assit suyuqligida 15–50% plazma konsentratsiyasi mavjud. Biofoydalanish o'rtacha (108±36)% ni tashkil qiladi. GEB orqali o'tadi. Cmax qabul qilingandan 2 soat o'tgach erishiladi va o'rtacha 22,9–65,6 mg/l ni tashkil qiladi. 24 soatdan keyin plazmadagi miqdori nolga yaqinlashadi. T1/2 — 3–4 soat. Qisman jigar va buyraklarda metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (og'iz orqali qabul qilinganda yoki v/i yuborilganda 7 dan 30 mg/kg gacha dozaning 80% si 12 soat ichida siydik bilan chiqariladi), 50% o'zgarmagan holda va oz miqdorda karbamid shaklida chiqariladi. Shuningdek, nafas yo'llari orqali karbon dioksid shaklida chiqariladi.
Dializ vaqtida eliminatsiyaga uchraydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichga, ovqatdan oldin.
Davolash odatda davriy kurslar bilan o'tkaziladi.
80 mg/kg bir marta har 3 kunda yoki har kuni 20–30 mg/kg bir marta (dozalar haqiqiy yoki normal tana vazniga nisbatan hisoblanadi, bunda ko'rsatilgan qiymatlarning kichigi qo'llaniladi). Keksalar uchun kichikroq dozalarni qo'llash maqsadga muvofiq. Davolash vaqtida bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilishlari kerak.
Davolash odatda davriy kurslar bilan o'tkaziladi.
80 mg/kg bir marta har 3 kunda yoki har kuni 20–30 mg/kg bir marta (dozalar haqiqiy yoki normal tana vazniga nisbatan hisoblanadi, bunda ko'rsatilgan qiymatlarning kichigi qo'llaniladi). Keksalar uchun kichikroq dozalarni qo'llash maqsadga muvofiq. Davolash vaqtida bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilishlari kerak.
Ko'rsatmalar
- Bosh va bo'yin yomon sifatli o'smalari, lab saratonidan tashqari (nurlanish terapiyasi bilan bir vaqtda);
- Haqiqiy politsitemiya (eritremiya);
- Surunkali miyelolekoz;
- Osteomiyelofibroz;
- Asosiy trombotsitemiya;
- Bachadon bo'yni saratoni (nurlanish terapiyasi bilan bir vaqtda);
- Melanoma.
- Haqiqiy politsitemiya (eritremiya);
- Surunkali miyelolekoz;
- Osteomiyelofibroz;
- Asosiy trombotsitemiya;
- Bachadon bo'yni saratoni (nurlanish terapiyasi bilan bir vaqtda);
- Melanoma.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik,
- leykopeniya (3000/mm3 dan kam),
- trombotsitopeniya (100000/mm3 dan kam).
- leykopeniya (3000/mm3 dan kam),
- trombotsitopeniya (100000/mm3 dan kam).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: stomatit, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasi buzilishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: charchoq hissi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, bosh aylanishi, gallyutsinatsiyalar, tutqanoq.
- Nafas olish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - isitma va nafas qisilishi bilan birga kechadigan diffuz o'pka infiltratlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarishda qiyinchilik; kamdan-kam hollarda - buyrak funksiyasi buzilishi.
- Dermatologik reaksiyalar: alopesiya, makulo-papulyoz toshmalar, eritema.
Boshqalar: harorat ko'tarilishi, titroq.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: stomatit, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasi buzilishi.
- Markaziy asab tizimi tomonidan: charchoq hissi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, bosh aylanishi, gallyutsinatsiyalar, tutqanoq.
- Nafas olish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - isitma va nafas qisilishi bilan birga kechadigan diffuz o'pka infiltratlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarishda qiyinchilik; kamdan-kam hollarda - buyrak funksiyasi buzilishi.
- Dermatologik reaksiyalar: alopesiya, makulo-papulyoz toshmalar, eritema.
Boshqalar: harorat ko'tarilishi, titroq.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Preparat kapsula shaklida chiqariladi: jelatinli qattiq, shaffof emas, №0 o'lchamda, qora rangda "BMS 303" yozuvi bilan, korpus - mat, och pushti rangda, qopqoq - mat, yashil rangda; kapsulaning tarkibi - oq zich massa yoki kukun (100 dona qorong'i shisha flakonlarda, 1 flakon karton qutida; 10 dona blisterlarda, 2 blister karton qutida).
