Xinin sulfat
Quinidini sulfas
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Xinin, Xinin sulfat, Kolxitsin sulfat, Kviniidin sulfat, Konxitsin sulfat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Quinidini sulfatis 100 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.t.d. № 10 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antiaritmik.
Farmakodinamika
IA sinfidagi antiaritmik vosita. Kardiyomiyositlar hujayra membranasidagi tez natriy kanallari orqali natriy ionlarining transportini bostirib, maksimal depolyarizatsiya tezligini (0-faza) pasaytiradi, harakat potensialining davomiyligini va samarali refrakter davrni oshiradi. Miokardning qo'zg'aluvchanligini, avtomatizmini va o'tkazuvchanligini atriyalarda, AV-uzel, Gis to'plami va Purkinye tolalarida pasaytiradi. Vagolitik ta'sir ko'rsatadi, miokardning qisqaruvchanlik faolligini kamaytiradi, qon bosimini pasaytirishi mumkin, m-xolinobloklovchi ta'sir ko'rsatadi.
Antiartimik ta'sir uning molekulasida uchlamchi amid guruhining mavjudligi bilan bog'liq. Salbiy inotrop ta'sir mitoxondriyadagi energiya hosil bo'lishining bostirilishi natijasidir. Qo'zg'alish o'tkazuvchanlik tezligining pasayishi depolyarizatsiya jarayoniga ta'sir bilan bog'liq. Xinin ta'siri ostida o'tkazuvchanlikning bostirilishi EKGda QRS kompleksining kengayishi, repolyarizatsiyaning sekinlashishi QT intervalining uzayishi bilan ifodalanadi. Toksik dozalarida Purkinye tolalarining avtomatizmini oshiradi.
M-xolinoreseptorlarni bloklab, AV-o'tkazuvchanlikni yaxshilaydi.
Terapetik dozalarida periferik tomirlarning tonusini pasaytirish (alfa-adrenobloklovchi ta'sir) va salbiy inotrop ta'sir hisobiga gipotenziya ta'sir ko'rsatadi. Mahalliy qo'zg'atuvchi ta'sirga ega. Analgezik va antipiretik ta'sirlarga ega, bu markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir bilan bog'liq.
Antiartimik ta'sir uning molekulasida uchlamchi amid guruhining mavjudligi bilan bog'liq. Salbiy inotrop ta'sir mitoxondriyadagi energiya hosil bo'lishining bostirilishi natijasidir. Qo'zg'alish o'tkazuvchanlik tezligining pasayishi depolyarizatsiya jarayoniga ta'sir bilan bog'liq. Xinin ta'siri ostida o'tkazuvchanlikning bostirilishi EKGda QRS kompleksining kengayishi, repolyarizatsiyaning sekinlashishi QT intervalining uzayishi bilan ifodalanadi. Toksik dozalarida Purkinye tolalarining avtomatizmini oshiradi.
M-xolinoreseptorlarni bloklab, AV-o'tkazuvchanlikni yaxshilaydi.
Terapetik dozalarida periferik tomirlarning tonusini pasaytirish (alfa-adrenobloklovchi ta'sir) va salbiy inotrop ta'sir hisobiga gipotenziya ta'sir ko'rsatadi. Mahalliy qo'zg'atuvchi ta'sirga ega. Analgezik va antipiretik ta'sirlarga ega, bu markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir bilan bog'liq.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng xinin sulfat shaklida plazmadagi faol moddaning Cmax 1-1,5 soatda, xinin glyukonat shaklida 3-4 soatda erishiladi. Oqsillar bilan bog'lanishi - 70-80%. Jigarda metabolizmga uchraydi. Ba'zi metabolitlar kardiotonik faollikka ega. T1/2 - taxminan 6 soat. Buyraklar orqali chiqariladi, 10-50% o'zgarmagan holda. Siydikning kislotali reaksiyasida chiqarilishi kuchayadi va ishqoriy reaksiyada kamayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Paroksizmal taxikarditik shakldagi atriyal fibrillyatsiyada xinin quyidagi sxema bo'yicha buyuriladi: dastlabki 2–3 kun davomida 0,2 g kuniga 1 marta, 3–4-kunlarda preparat dozasini 0,2 g kuniga 3–4 marta oshiriladi, keyin asta-sekin kuniga 0,2 g qo'shiladi, umumiy sutkalik doza 1,2 g gacha, kurs bo'yicha jami 20 g gacha.
Zarur bo'lganda, xininning katta dozalarida davolash mumkin, doza asta-sekin oshiriladi: 1-kun - har 2 soatda 0,1 g xinin 4–5 marta kuniga, 2-kun - har 2–2,5 soatda 0,15 g 6 marta kuniga, 3 va 4-kunlar - 0,25 g 6 marta kuniga, 5-kun - 0,3 g 6 marta kuniga va keyin yaxshi muhosil bo'lsa: 6-kun - 0,3 g 4 marta va 0,4 g 2 marta (2 g sutkada).
Aritmiya bartaraf etilgandan va sinus ritmi yaxshilangandan so'ng, xinin dozasini asta-sekin qo'llab-quvvatlovchi dozaga kamaytirish kerak, ya'ni 0,03–0,05 g kuniga 2 marta.
Xinin bilan davolash, yurak kasalligining xarakteriga qarab, teri ostiga kamfora kiritish, ichki - tinchlantiruvchi vositalar (brom preparatlari va boshqalar), vitamin C, vitamin B1 bilan birlashtiriladi; xinin bilan davolash kursidan oldin raqamli preparatlarni buyurish tavsiya etiladi.
Zarur bo'lganda, xininning katta dozalarida davolash mumkin, doza asta-sekin oshiriladi: 1-kun - har 2 soatda 0,1 g xinin 4–5 marta kuniga, 2-kun - har 2–2,5 soatda 0,15 g 6 marta kuniga, 3 va 4-kunlar - 0,25 g 6 marta kuniga, 5-kun - 0,3 g 6 marta kuniga va keyin yaxshi muhosil bo'lsa: 6-kun - 0,3 g 4 marta va 0,4 g 2 marta (2 g sutkada).
Aritmiya bartaraf etilgandan va sinus ritmi yaxshilangandan so'ng, xinin dozasini asta-sekin qo'llab-quvvatlovchi dozaga kamaytirish kerak, ya'ni 0,03–0,05 g kuniga 2 marta.
Xinin bilan davolash, yurak kasalligining xarakteriga qarab, teri ostiga kamfora kiritish, ichki - tinchlantiruvchi vositalar (brom preparatlari va boshqalar), vitamin C, vitamin B1 bilan birlashtiriladi; xinin bilan davolash kursidan oldin raqamli preparatlarni buyurish tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
- Uzoq davom etuvchi paroksizmal taxikardiya xurujlari.
- Paroksizmal fibrillyatsiya va atriyal flutter, doimiy fibrillyatsiya.
- Ekstrasistol.
- Paroksizmal fibrillyatsiya va atriyal flutter, doimiy fibrillyatsiya.
- Ekstrasistol.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatga yuqori individual sezuvchanlik
- yurak-qon tomir tizimining dekompensatsiyasi
- yurak blokining barcha shakllari
- miokardning shikastlanishi,
- homiladorlik.
- yurak-qon tomir tizimining dekompensatsiyasi
- yurak blokining barcha shakllari
- miokardning shikastlanishi,
- homiladorlik.
Maxsus ko'rsatmalar
QT intervalining uzayishi bilan kechadigan qorincha taxiaritmiyasida, surunkali yurak yetishmovchiligi II-III bosqichida, AV-blokada I darajasida, SSSUda, arterial gipotenziyada, bronxial astmada, emfizemada, tireotoksikozda, gipokaliemiyada, o'tkir infeksion kasalliklarda, trombotsitopeniyada, prostata bezining gipertrofiyasida, yopiq burchakli glaukoma, jigar yetishmovchiligi, psoriazda, surunkali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Miokardit yoki boshqa og'ir miokard kasalliklari bo'lgan bemorlarda xinin qo'llashda doimiy shifokor nazorati talab etiladi. Xinin qo'llashdan oldin yurak yetishmovchiligi va gipokaliemiyaning simptomlarini tuzatishga qaratilgan choralar ko'rish kerak, chunki hujayra ichidagi kaliy konsentratsiyasining pasayishi xininning farmakologik ta'sirini susaytiradi.
Davolash jarayonida gemodinamika ko'rsatkichlari, EKG (QT va PQ intervallari, QRS kompleksi), periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish zarur.
Miokardit yoki boshqa og'ir miokard kasalliklari bo'lgan bemorlarda xinin qo'llashda doimiy shifokor nazorati talab etiladi. Xinin qo'llashdan oldin yurak yetishmovchiligi va gipokaliemiyaning simptomlarini tuzatishga qaratilgan choralar ko'rish kerak, chunki hujayra ichidagi kaliy konsentratsiyasining pasayishi xininning farmakologik ta'sirini susaytiradi.
Davolash jarayonida gemodinamika ko'rsatkichlari, EKG (QT va PQ intervallari, QRS kompleksi), periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
- xinin intoksikatsiyasi, uning belgilari qorincha taxikardiyasi, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, allergik reaktsiyalar
- ayrim hollarda — atriyal fibrillyatsiya.
- ayrim hollarda — atriyal fibrillyatsiya.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: yurak faoliyatining bostirilishi, qorincha taxikardiyasi bilan atriyal flutter, xinin shoki (asistoliya va qorincha ritmi og'ir buzilishlari), qon bosimining pasayishi, diplopiya, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, eshitishning yo'qolishi.
Davolash: preparatni yaqinda qabul qilgan bo'lsa — oshqozonni yuvish yoki qusishni qo'zg'atish; kislorod, gipertenziya vositalari, siydikni kislotali qiluvchi preparatlar, IVL, elektrokardiostimulyatsiya, tomir ichiga suyuqliklar kiritish, gemodializ.
Davolash: preparatni yaqinda qabul qilgan bo'lsa — oshqozonni yuvish yoki qusishni qo'zg'atish; kislorod, gipertenziya vositalari, siydikni kislotali qiluvchi preparatlar, IVL, elektrokardiostimulyatsiya, tomir ichiga suyuqliklar kiritish, gemodializ.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antiartimik vositalar (ayniqsa I va II sinflar) bilan bir vaqtda qo'llanganda qo'shimcha kardiodepressiv ta'sir bo'lishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda antixolinesteraza vositalarining samaradorligi kamayishi mumkin; kaliy preparatlari bilan - xinin ta'sirining kuchayishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar (shu jumladan fenitoin, fenobarbital, primidon) bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning plazmadagi konsentratsiyasi va samaradorligi kamayishi mumkin, ehtimol, antikonvulsant vositalarning jigar metabolizmini induktsiya qilishi natijasida.
Ichakni alkallashtiruvchi vositalar (shu jumladan natriy gidrokarbonat, asetazolamid) bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning toksik ta'sirlarining rivojlanish ehtimoli oshadi.
Nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi vositalarning ta'siri kuchayadi.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda dezipramin, imipramin, nortriptilin, trimipramin organizmdan chiqarilishi kamayadi, bu ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Toksik reaktsiyalar rivojlanish xavfi mavjud.
Amilorid bilan bir vaqtda qo'llanganda xinin samaradorligi kamayadi; amiodaron bilan - QT intervali oshadi, bu uning kattaligiga qo'shimcha ta'sir natijasida va "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi mavjud. Xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va uning nojo'ya ta'sirlari kuchayadi.
Asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish vaqti oshishi, petechiyalar va me'da-ichak traktidan qon ketishi kuzatilgan.
Varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda varfarinning antikoagulyant ta'siri kuchayadi; verapamil bilan - xinin klirensi kamayadi, uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi. Arterial gipotenziya rivojlanishi kuzatilgan.
Galoperidolning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Gidroksizin bilan bir vaqtda qo'llanganda yurak ritmi og'ir buzilishlari rivojlanish xavfi mavjud; dekstrometorfan bilan - xinin ta'siri ostida jigar metabolizmining sekinlashishi natijasida dekstrometorfanning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning zardobdagi konsentratsiyasi oshadi; dizopiramid bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi biroz oshishi, QT intervalining qo'shimcha oshishi mumkin.
Dikumarin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning samaradorligi kamayishi haqida xabar berilgan; itrakonazol, ketokonazol bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; kodein bilan - kodeinning analgezik ta'siri kamayadi; metoklopramid bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi o'zgarishi mumkin; meflokxin bilan - QT intervalining oshishi.
Nifedipin bilan bir vaqtda qo'llanganda xinin va nifedipinning plazmadagi konsentratsiyalari o'zgarishi mumkin.
Prenilamin bilan bir vaqtda qo'llanganda salbiy inotrop ta'sir va "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Propranolol bilan bir vaqtda qo'llanganda xinin CYP2D6 izofermentini ingibitsiya qiladi, bu propranololning metabolizmini bostiradi va klirensini kamaytiradi. Beta-adrenobloklovchi ta'sirning kuchayishi, ortostatik gipotenziya mumkin.
Xinin propafenonning jigar metabolizmini yuqori darajada metabolizmga ega shaxslarda ingibitsiya qiladi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi. Shu bilan birga, propafenonning samaradorligi o'zgarmaydi, chunki uning faol metaboliti (5-gidroksipropafenon) ishlab chiqarilishi bir vaqtning o'zida 2 marta kamayadi.
Xinin jigar metabolizmi yuqori darajada bo'lgan shaxslarda propafenonning beta-bloklovchi ta'sirini oshiradi, chunki faqat boshlang'ich faol modda, metabolitlar emas, beta-bloklovchi faollikka ega.
Ranitidin bilan bir vaqtda qo'llanganda bigeminiya rivojlanishi haqida xabar berilgan; rifampitsin bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi va uning samaradorligi pasayadi; fluvoksamin bilan - xininning metabolizmi ingibitsiya qilinishi va klirensining kamayishi mumkin.
Eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va QT intervali biroz oshadi. Keksa yoshdagi bemorda "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Cizaprid bilan bir vaqtda qo'llanganda QT intervali sezilarli darajada oshadi, qo'shimcha ta'sir natijasida, qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi (shu jumladan "piruet" turi).
Cimetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya reaktsiyalar kuchayishi xavfi mavjud.
Bir vaqtda qo'llanganda antixolinesteraza vositalarining samaradorligi kamayishi mumkin; kaliy preparatlari bilan - xinin ta'sirining kuchayishi mumkin.
Antikonvulsant vositalar (shu jumladan fenitoin, fenobarbital, primidon) bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning plazmadagi konsentratsiyasi va samaradorligi kamayishi mumkin, ehtimol, antikonvulsant vositalarning jigar metabolizmini induktsiya qilishi natijasida.
Ichakni alkallashtiruvchi vositalar (shu jumladan natriy gidrokarbonat, asetazolamid) bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning toksik ta'sirlarining rivojlanish ehtimoli oshadi.
Nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi vositalarning ta'siri kuchayadi.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda dezipramin, imipramin, nortriptilin, trimipramin organizmdan chiqarilishi kamayadi, bu ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Toksik reaktsiyalar rivojlanish xavfi mavjud.
Amilorid bilan bir vaqtda qo'llanganda xinin samaradorligi kamayadi; amiodaron bilan - QT intervali oshadi, bu uning kattaligiga qo'shimcha ta'sir natijasida va "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi mavjud. Xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va uning nojo'ya ta'sirlari kuchayadi.
Asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish vaqti oshishi, petechiyalar va me'da-ichak traktidan qon ketishi kuzatilgan.
Varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda varfarinning antikoagulyant ta'siri kuchayadi; verapamil bilan - xinin klirensi kamayadi, uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi. Arterial gipotenziya rivojlanishi kuzatilgan.
Galoperidolning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Gidroksizin bilan bir vaqtda qo'llanganda yurak ritmi og'ir buzilishlari rivojlanish xavfi mavjud; dekstrometorfan bilan - xinin ta'siri ostida jigar metabolizmining sekinlashishi natijasida dekstrometorfanning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning zardobdagi konsentratsiyasi oshadi; dizopiramid bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi biroz oshishi, QT intervalining qo'shimcha oshishi mumkin.
Dikumarin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning samaradorligi kamayishi haqida xabar berilgan; itrakonazol, ketokonazol bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; kodein bilan - kodeinning analgezik ta'siri kamayadi; metoklopramid bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi o'zgarishi mumkin; meflokxin bilan - QT intervalining oshishi.
Nifedipin bilan bir vaqtda qo'llanganda xinin va nifedipinning plazmadagi konsentratsiyalari o'zgarishi mumkin.
Prenilamin bilan bir vaqtda qo'llanganda salbiy inotrop ta'sir va "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.
Propranolol bilan bir vaqtda qo'llanganda xinin CYP2D6 izofermentini ingibitsiya qiladi, bu propranololning metabolizmini bostiradi va klirensini kamaytiradi. Beta-adrenobloklovchi ta'sirning kuchayishi, ortostatik gipotenziya mumkin.
Xinin propafenonning jigar metabolizmini yuqori darajada metabolizmga ega shaxslarda ingibitsiya qiladi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi. Shu bilan birga, propafenonning samaradorligi o'zgarmaydi, chunki uning faol metaboliti (5-gidroksipropafenon) ishlab chiqarilishi bir vaqtning o'zida 2 marta kamayadi.
Xinin jigar metabolizmi yuqori darajada bo'lgan shaxslarda propafenonning beta-bloklovchi ta'sirini oshiradi, chunki faqat boshlang'ich faol modda, metabolitlar emas, beta-bloklovchi faollikka ega.
Ranitidin bilan bir vaqtda qo'llanganda bigeminiya rivojlanishi haqida xabar berilgan; rifampitsin bilan - xininning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi va uning samaradorligi pasayadi; fluvoksamin bilan - xininning metabolizmi ingibitsiya qilinishi va klirensining kamayishi mumkin.
Eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va QT intervali biroz oshadi. Keksa yoshdagi bemorda "piruet" turidagi qorincha aritmiyasi rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Cizaprid bilan bir vaqtda qo'llanganda QT intervali sezilarli darajada oshadi, qo'shimcha ta'sir natijasida, qorincha aritmiyasi rivojlanish xavfi (shu jumladan "piruet" turi).
Cimetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda xininning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, nojo'ya reaktsiyalar kuchayishi xavfi mavjud.
Chiqarilish shakli
0,05 g (50 mg) xinin sulfatini o'z ichiga olgan jelatin kapsulalar. Kukunlar (0,05).
