Karboplatin
Carboplatin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Karboplatin Teva,
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Carboplatini 0.15
D.t.d № 10 in flac.
S. tomir ichiga, kattalarga — 400 mg/kv.sm tana yuzasi uchun 15–60 daqiqa davomida, qayta kiritish 4 haftadan oldin emas.
D.t.d № 10 in flac.
S. tomir ichiga, kattalarga — 400 mg/kv.sm tana yuzasi uchun 15–60 daqiqa davomida, qayta kiritish 4 haftadan oldin emas.
Farmakologik xossalar
Farmakodinamikasi
Karboplatin og'ir metall - platina saqlovchi noorganik kompleks birikma hisoblanadi. Asosiy ta'sir mexanizmi - preparatning DNK bilan bog'lanishi, natijada asosan ichki spiral choklar hosil bo'ladi, bu DNK tuzilishini o'zgartiradi va uning sintezini to'xtatadi (DNK iplarining ajralishiga to'sqinlik qiladi). Bu ta'sir hujayra siklining fazasidan qat'i nazar namoyon bo'ladi. Karboplatinning gidratatsiyasi, natijada preparatning faol shakli (shakllari) hosil bo'ladi, sisplatin gidratatsiyasidan sekinroq sodir bo'ladi. Shunga qaramay, karboplatin va sisplatin DNKda bir xil miqdorda choklar hosil qiladi va ekvivalent biologik ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetikasi
Tomir ichiga kiritilganda karboplatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi doza bog'liq holda 20-500 mg/m2 oralig'ida ikki fazali pasayadi. Karboplatinning qon plazmasida o'rtacha bo'lish vaqti 3,5 soatni tashkil etadi. Qon plazmasida karboplatin molekulasidagi platina konsentratsiyalari erkin platinadan sezilarli darajada yuqori. Tomir ichiga karboplatin 20-1600 mg/m2 dozalarda 30-60 daqiqa davomida kiritilgandan so'ng erkin platinaning yarim chiqarilish davri 83-96 daqiqani tashkil etadi. Ta'sir hajmi 16-20 l ni tashkil etadi. Karboplatinning eng yuqori konsentratsiyalari jigar, buyraklar, teri va o'smalarda to'planadi. Platina maksimal konsentratsiyalari jigar va o'pkada aniqlangan. Karboplatinning 10% dan kamrog'i qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi, platina taxminan 24% birinchi 4 soatda va 40-87% 24 soat ichida karboplatin kiritilgandan keyin bog'lanadi.
Karboplatinning boshlang'ich metabolizm mahsulotlari mono- va digidratlangan diaminplatina birikmalari bo'lishi mumkin. Ushbu metabolitlar yuqori reaktiv bo'lib, qon plazmasi oqsillarining sulfid guruhlari bilan mustahkam bog'lanadi.
Karboplatin asosan buyraklar orqali chiqariladi. Platinaning katta qismi dastlabki 6 soatda chiqariladi. 24 soatdan keyin karboplatinning chiqarilishi sutkada 2% va undan kamga tushadi. Karboplatinning taxminan 50% o'zgarmagan holda chiqariladi. Siydik bilan kumulyativ chiqarilish doza bog'liq emas, lekin buyrak funktsiyasi buzilishining og'irligi oshishi bilan kamayadi. Kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarga preparat dozalari kamaytirilishi kerak.
Bolalardagi karboplatinning farmakokinetik parametrlari kattalardagi bilan o'xshash. Keksalarda buyrak funktsiyasi buzilishi mumkinligi sababli, karboplatin dozalari kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Karboplatin og'ir metall - platina saqlovchi noorganik kompleks birikma hisoblanadi. Asosiy ta'sir mexanizmi - preparatning DNK bilan bog'lanishi, natijada asosan ichki spiral choklar hosil bo'ladi, bu DNK tuzilishini o'zgartiradi va uning sintezini to'xtatadi (DNK iplarining ajralishiga to'sqinlik qiladi). Bu ta'sir hujayra siklining fazasidan qat'i nazar namoyon bo'ladi. Karboplatinning gidratatsiyasi, natijada preparatning faol shakli (shakllari) hosil bo'ladi, sisplatin gidratatsiyasidan sekinroq sodir bo'ladi. Shunga qaramay, karboplatin va sisplatin DNKda bir xil miqdorda choklar hosil qiladi va ekvivalent biologik ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetikasi
Tomir ichiga kiritilganda karboplatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi doza bog'liq holda 20-500 mg/m2 oralig'ida ikki fazali pasayadi. Karboplatinning qon plazmasida o'rtacha bo'lish vaqti 3,5 soatni tashkil etadi. Qon plazmasida karboplatin molekulasidagi platina konsentratsiyalari erkin platinadan sezilarli darajada yuqori. Tomir ichiga karboplatin 20-1600 mg/m2 dozalarda 30-60 daqiqa davomida kiritilgandan so'ng erkin platinaning yarim chiqarilish davri 83-96 daqiqani tashkil etadi. Ta'sir hajmi 16-20 l ni tashkil etadi. Karboplatinning eng yuqori konsentratsiyalari jigar, buyraklar, teri va o'smalarda to'planadi. Platina maksimal konsentratsiyalari jigar va o'pkada aniqlangan. Karboplatinning 10% dan kamrog'i qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi, platina taxminan 24% birinchi 4 soatda va 40-87% 24 soat ichida karboplatin kiritilgandan keyin bog'lanadi.
Karboplatinning boshlang'ich metabolizm mahsulotlari mono- va digidratlangan diaminplatina birikmalari bo'lishi mumkin. Ushbu metabolitlar yuqori reaktiv bo'lib, qon plazmasi oqsillarining sulfid guruhlari bilan mustahkam bog'lanadi.
Karboplatin asosan buyraklar orqali chiqariladi. Platinaning katta qismi dastlabki 6 soatda chiqariladi. 24 soatdan keyin karboplatinning chiqarilishi sutkada 2% va undan kamga tushadi. Karboplatinning taxminan 50% o'zgarmagan holda chiqariladi. Siydik bilan kumulyativ chiqarilish doza bog'liq emas, lekin buyrak funktsiyasi buzilishining og'irligi oshishi bilan kamayadi. Kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarga preparat dozalari kamaytirilishi kerak.
Bolalardagi karboplatinning farmakokinetik parametrlari kattalardagi bilan o'xshash. Keksalarda buyrak funktsiyasi buzilishi mumkinligi sababli, karboplatin dozalari kamaytirilishi tavsiya etiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Faqat tomir ichiga tomchilab kiritiladi (15-60 daqiqa davomida). Kattalarga: 1) 300 - 400 mg/kv.m tana yuzasi uchun, qayta kiritish 4 haftadan oldin emas. KK 41-59 ml/min bo'lganda tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 250 mg/kv.m, 16-40 ml/min - 200 kv.m; 2) 100 mg/kv.m har kuni 5 kun davomida, kurs har 4-5 haftada takrorlanadi; 3) 150 mg/kv.m haftada 1 marta 4 hafta davomida, keyin 6 hafta tanaffus. Oldingi mielosupressiv LS bilan davolash holatida Karboplatin dozasini 20-25% ga kamaytirishadi.
Dozalash rejimini tuzatish neyrofillar va trombotsitlar soniga bog'liq:
neytrofillar 2 ming/mkl dan ko'p va trombotsitlar 100 ming/mkl dan ko'p bo'lsa, oldingi dozadan 125% kiritiladi; neyrofillar 0.5-2 ming/mkl va trombotsitlar 50-100 ming/mkl - oldingi dozadan 100%;
neytrofillar 500/mkl dan kam va trombotsitlar 50 ming/mkl dan kam - oldingi dozadan 75%.
Yumurtqa o'smalari va ko'krak bezi saratoni holatida - 1200-2100 mg Karboplatin kv.m ga 1-24 soat davomida. Oldingi mielosupressiv LS yoki nurlanish terapiyasi bilan davolangan og'ir umumiy holatdagi bemorlarda tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 300-320 mg/kv.m.
Keksalarda pastroq dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin.
Flakon tarkibini ishlatishdan oldin steril in'ektsiya suvida, 5% dekstroz eritmasida, 0.9% NaCl eritmasida yakuniy konsentratsiyaga (10 mg/ml) erishguncha eritish kerak. Tayyorlangan eritma 8 soat ichida ishlatilishi kerak.
Dozalash rejimini tuzatish neyrofillar va trombotsitlar soniga bog'liq:
neytrofillar 2 ming/mkl dan ko'p va trombotsitlar 100 ming/mkl dan ko'p bo'lsa, oldingi dozadan 125% kiritiladi; neyrofillar 0.5-2 ming/mkl va trombotsitlar 50-100 ming/mkl - oldingi dozadan 100%;
neytrofillar 500/mkl dan kam va trombotsitlar 50 ming/mkl dan kam - oldingi dozadan 75%.
Yumurtqa o'smalari va ko'krak bezi saratoni holatida - 1200-2100 mg Karboplatin kv.m ga 1-24 soat davomida. Oldingi mielosupressiv LS yoki nurlanish terapiyasi bilan davolangan og'ir umumiy holatdagi bemorlarda tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 300-320 mg/kv.m.
Keksalarda pastroq dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin.
Flakon tarkibini ishlatishdan oldin steril in'ektsiya suvida, 5% dekstroz eritmasida, 0.9% NaCl eritmasida yakuniy konsentratsiyaga (10 mg/ml) erishguncha eritish kerak. Tayyorlangan eritma 8 soat ichida ishlatilishi kerak.
Ko'rsatmalar
Karboplatin turli onkologik kasalliklarda qo'llaniladi:
O'pka saratoni;
Seminoma;
Qovuq saratoni;
Bosh va bo'yin o'smalari;
Yumurtqa saratoni;
Osteogen sarkoma;
Yumurtqa va tuxumdon germinogen o'smalari;
Yomon xulqli melanoma;
Bachadon bo'yni va tanasi saratoni.
O'pka saratoni;
Seminoma;
Qovuq saratoni;
Bosh va bo'yin o'smalari;
Yumurtqa saratoni;
Osteogen sarkoma;
Yumurtqa va tuxumdon germinogen o'smalari;
Yomon xulqli melanoma;
Bachadon bo'yni va tanasi saratoni.
Qarshi ko'rsatmalar
karboplatin yoki boshqa platina saqlovchi birikmalarga yuqori sezuvchanlik;
buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari (kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam);
og'ir mielosupressiya;
ko'p qon ketishlar;
homiladorlik va laktatsiya davri;
bolalar yoshi (xavfsizlik va samaradorlik yetarlicha o'rganilmagan).
Ehtiyotkorlik bilan
Ehtiyotkorlik bilan suyak iligi qon hosil qilish funktsiyasi pasaygan bemorlarda (shu jumladan qo'shimcha nurlanish va kimyoterapiya fonida), buyrak funktsiyasi buzilgan; eshitish apparati funktsiyasi buzilgan; nefrotoksik preparatlar (masalan, sisplatin) bilan davolanayotgan, o'tkir virusli, zamburug'li yoki bakterial infektsion kasalliklarda, postvaksinal davrda qo'llaniladi.
buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari (kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam);
og'ir mielosupressiya;
ko'p qon ketishlar;
homiladorlik va laktatsiya davri;
bolalar yoshi (xavfsizlik va samaradorlik yetarlicha o'rganilmagan).
Ehtiyotkorlik bilan
Ehtiyotkorlik bilan suyak iligi qon hosil qilish funktsiyasi pasaygan bemorlarda (shu jumladan qo'shimcha nurlanish va kimyoterapiya fonida), buyrak funktsiyasi buzilgan; eshitish apparati funktsiyasi buzilgan; nefrotoksik preparatlar (masalan, sisplatin) bilan davolanayotgan, o'tkir virusli, zamburug'li yoki bakterial infektsion kasalliklarda, postvaksinal davrda qo'llaniladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Faqat tomir ichiga tomchilab kiritiladi (15-60 daqiqa davomida).
Kattalarga:
1) 300 - 400 mg/kv.m tana yuzasi uchun, qayta kiritish 4 haftadan oldin emas. KK 41-59 ml/min bo'lganda tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 250 mg/kv.m, 16-40 ml/min - 200 kv.m;
2) 100 mg/kv.m har kuni 5 kun davomida, kurs har 4-5 haftada takrorlanadi;
3) 150 mg/kv.m haftada 1 marta 4 hafta davomida, keyin 6 hafta tanaffus. Oldingi mielosupressiv LS bilan davolash holatida Karboplatin dozasini 20-25% ga kamaytirishadi.
Dozalash rejimini tuzatish neyrofillar va trombotsitlar soniga bog'liq:
neytrofillar 2 ming/mkl dan ko'p va trombotsitlar 100 ming/mkl dan ko'p bo'lsa, oldingi dozadan 125% kiritiladi; neyrofillar 0.5-2 ming/mkl va trombotsitlar 50-100 ming/mkl - oldingi dozadan 100%;
neytrofillar 500/mkl dan kam va trombotsitlar 50 ming/mkl dan kam - oldingi dozadan 75%.
Yumurtqa o'smalari va ko'krak bezi saratoni holatida - 1200-2100 mg Karboplatin kv.m ga 1-24 soat davomida. Oldingi mielosupressiv LS yoki nurlanish terapiyasi bilan davolangan og'ir umumiy holatdagi bemorlarda tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 300-320 mg/kv.m.
Keksalarda pastroq dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin.
Flakon tarkibini ishlatishdan oldin steril in'ektsiya suvida, 5% dekstroz eritmasida, 0.9% NaCl eritmasida yakuniy konsentratsiyaga (10 mg/ml) erishguncha eritish kerak. Tayyorlangan eritma 8 soat ichida ishlatilishi kerak.
Kattalarga:
1) 300 - 400 mg/kv.m tana yuzasi uchun, qayta kiritish 4 haftadan oldin emas. KK 41-59 ml/min bo'lganda tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 250 mg/kv.m, 16-40 ml/min - 200 kv.m;
2) 100 mg/kv.m har kuni 5 kun davomida, kurs har 4-5 haftada takrorlanadi;
3) 150 mg/kv.m haftada 1 marta 4 hafta davomida, keyin 6 hafta tanaffus. Oldingi mielosupressiv LS bilan davolash holatida Karboplatin dozasini 20-25% ga kamaytirishadi.
Dozalash rejimini tuzatish neyrofillar va trombotsitlar soniga bog'liq:
neytrofillar 2 ming/mkl dan ko'p va trombotsitlar 100 ming/mkl dan ko'p bo'lsa, oldingi dozadan 125% kiritiladi; neyrofillar 0.5-2 ming/mkl va trombotsitlar 50-100 ming/mkl - oldingi dozadan 100%;
neytrofillar 500/mkl dan kam va trombotsitlar 50 ming/mkl dan kam - oldingi dozadan 75%.
Yumurtqa o'smalari va ko'krak bezi saratoni holatida - 1200-2100 mg Karboplatin kv.m ga 1-24 soat davomida. Oldingi mielosupressiv LS yoki nurlanish terapiyasi bilan davolangan og'ir umumiy holatdagi bemorlarda tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 300-320 mg/kv.m.
Keksalarda pastroq dozalarga ehtiyoj bo'lishi mumkin.
Flakon tarkibini ishlatishdan oldin steril in'ektsiya suvida, 5% dekstroz eritmasida, 0.9% NaCl eritmasida yakuniy konsentratsiyaga (10 mg/ml) erishguncha eritish kerak. Tayyorlangan eritma 8 soat ichida ishlatilishi kerak.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Karboplatin steril liofilizatsiyalangan kukun shaklida 50 mg, 150 mg, 200 mg va 450 mg (Karboplatin 450) flakonlarda va 5, 15 va 45 ml ampulalarda in'ektsiya uchun eritma shaklida chiqariladi.
