Kardiket
Cardiket
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Izoket, Nitrosorbid, Izo-mik long, Izosorbida dinitrat, Dinisorb, Izakardin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. "Cardiket" 0,04 № 20
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antianginal, tomirlarni kengaytiruvchi.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Antianginal vosita. Ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushaklarida azot oksidining faol modda sifatida ajralishi bilan bog'liq. Azot oksidi guanilattsiklazani faollashtiradi va cGMP darajasini oshiradi, bu esa oxir-oqibat silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi. Izosorbida dinitrat ta'siri ostida arteriolalar va prekapillyar sfinkterlar katta arteriyalar va venalarga qaraganda kamroq darajada bo'shashadi. Bu qisman reflektor reaktsiyalar bilan, shuningdek, arteriola devorlarida faol modda molekulalaridan azot oksidining kamroq hosil bo'lishi bilan bog'liq.
Izosorbida dinitrat ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish orqali) va postnagruzka (OPSSni kamaytirish), shuningdek, to'g'ridan-to'g'ri koronar kengaytiruvchi ta'sir bilan. Koronar qon oqimini kam qon ta'minoti bo'lgan sohalarda qayta taqsimlanishiga yordam beradi.
IBS, stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardni oldindan yukni kamaytirish orqali bo'shatishga yordam beradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Izosorbida dinitrat ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish orqali) va postnagruzka (OPSSni kamaytirish), shuningdek, to'g'ridan-to'g'ri koronar kengaytiruvchi ta'sir bilan. Koronar qon oqimini kam qon ta'minoti bo'lgan sohalarda qayta taqsimlanishiga yordam beradi.
IBS, stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga bardoshlikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardni oldindan yukni kamaytirish orqali bo'shatishga yordam beradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda, izosorbid dinitrat me'da-ichak traktidan so'rilgandan so'ng "birinchi o'tish" ta'siriga uchraydi. Qon plazmasidagi Cmax 1 soat ichida erishiladi. Bukkal qo'llanilganda izosorbid dinitrat tez so'riladi, plazmadagi faol moddaning Cmax 5-6 daqiqada erishiladi.
Izosorbid-5-mononitrat faol metabolitini hosil qilish bilan metabolizmga uchraydi, T1/2 5 soatni tashkil etadi, shuningdek, izosorbid-2-mononitrat T1/2 2,5 soat.
Izosorbid dinitratning T1/2 qo'llanilayotgan dori shakliga qarab 20 daqiqadan 4 soatgacha o'zgaradi. Buyraklar va ichak orqali chiqariladi.
Izosorbid-5-mononitrat faol metabolitini hosil qilish bilan metabolizmga uchraydi, T1/2 5 soatni tashkil etadi, shuningdek, izosorbid-2-mononitrat T1/2 2,5 soat.
Izosorbid dinitratning T1/2 qo'llanilayotgan dori shakliga qarab 20 daqiqadan 4 soatgacha o'zgaradi. Buyraklar va ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalarni bo'lish mumkin emas!
Preparatni ichkariga, chaynashsiz va oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas.
Agar boshqacha buyurilmagan bo'lsa:
Kardiket prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalari 20 mg: 1 tabletka 2 marta kuniga. Terapevtik ta'sirni saqlab qolish uchun ikkinchi tabletkani birinchisidan 6-8 soat o'tgach qabul qilish kerak. Terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 1 tabletka 3 marta kuniga, har 6 soatda bir tabletka qabul qilish mumkin.
Kardiket prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalari 40 mg: davolash boshida - 1 tabletka 1 marta kuniga. Terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 1 tabletka 2 marta kuniga oshirilishi mumkin. Kuniga ikki marta dozada terapevtik ta'sirni saqlab qolish uchun ikkinchi tabletkani birinchisidan 6-8 soat o'tgach qabul qilish kerak.
Kardiket prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalari 60 mg: davolash boshida - 1 tabletka 1 marta kuniga. Zarurat bo'lsa, doza 1 tabletka 2 marta kuniga oshirilishi mumkin. Kuniga ikki marta dozada terapevtik ta'sirni saqlab qolish uchun ikkinchi tabletkani birinchisidan 6-8 soat o'tgach qabul qilish kerak.
Davolashni eng kichik dozadan boshlash va asta-sekin maksimal samarali dozaga oshirish kerak. Davolash davomiyligi haqida qarorni shifokor qabul qiladi. Bu dori uzoq muddatli qo'llash uchun mo'ljallangan va shifokor bilan maslahatlashmasdan uni to'satdan to'xtatish mumkin emas.
Bolalarda qo'llanishi
Izosorbid dinitratning bolalarda samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Keksalarda qo'llanishi
Keksalarda doza tuzatish zarurati haqida ma'lumot yo'q.
Preparatni ichkariga, chaynashsiz va oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas.
Agar boshqacha buyurilmagan bo'lsa:
Kardiket prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalari 20 mg: 1 tabletka 2 marta kuniga. Terapevtik ta'sirni saqlab qolish uchun ikkinchi tabletkani birinchisidan 6-8 soat o'tgach qabul qilish kerak. Terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 1 tabletka 3 marta kuniga, har 6 soatda bir tabletka qabul qilish mumkin.
Kardiket prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalari 40 mg: davolash boshida - 1 tabletka 1 marta kuniga. Terapevtik ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 1 tabletka 2 marta kuniga oshirilishi mumkin. Kuniga ikki marta dozada terapevtik ta'sirni saqlab qolish uchun ikkinchi tabletkani birinchisidan 6-8 soat o'tgach qabul qilish kerak.
Kardiket prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalari 60 mg: davolash boshida - 1 tabletka 1 marta kuniga. Zarurat bo'lsa, doza 1 tabletka 2 marta kuniga oshirilishi mumkin. Kuniga ikki marta dozada terapevtik ta'sirni saqlab qolish uchun ikkinchi tabletkani birinchisidan 6-8 soat o'tgach qabul qilish kerak.
Davolashni eng kichik dozadan boshlash va asta-sekin maksimal samarali dozaga oshirish kerak. Davolash davomiyligi haqida qarorni shifokor qabul qiladi. Bu dori uzoq muddatli qo'llash uchun mo'ljallangan va shifokor bilan maslahatlashmasdan uni to'satdan to'xtatish mumkin emas.
Bolalarda qo'llanishi
Izosorbid dinitratning bolalarda samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Keksalarda qo'llanishi
Keksalarda doza tuzatish zarurati haqida ma'lumot yo'q.
Ko'rsatmalar
- IBSning uzoq muddatli davolash: stenokardiya xurujlarini oldini olish;
- miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasi va davom etayotgan stenokardiyada davolash (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- surunkali yurak yetishmovchiligi (yurak glikozidlari, AAF ingibitorlari va/yoki diuretiklar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasi va davom etayotgan stenokardiyada davolash (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- surunkali yurak yetishmovchiligi (yurak glikozidlari, AAF ingibitorlari va/yoki diuretiklar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- nitratlarga yuqori sezuvchanlik;
- aniq arterial gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti;
- o'tkir tomir yetishmovchiligi (shok, tomir kollapsi);
- aniq arterial gipotenziya (sAD
- aniq arterial gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti;
- o'tkir tomir yetishmovchiligi (shok, tomir kollapsi);
- aniq arterial gipotenziya (sAD
Maxsus ko'rsatmalar
Izosorbid dinitrat bilan davolash davomida yurak-qon tomir tizimi va boshqa hayotiy muhim organlar ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur.
O'tkir miokard infarkti yoki o'tkir yurak yetishmovchiligida izosorbid dinitratni faqat bemorni diqqat bilan klinik kuzatish sharti bilan qo'llash kerak.
Izosorbid dinitratni v/ichiga kiritish faqat statsionar sharoitda yurak-qon tomir tizimi ko'rsatkichlarini doimiy nazorat qilish ostida o'tkazilishi kerak. Kasallik turi va og'irligiga qarab, odatdagi tekshiruvga qo'shimcha ravishda (belgilar, AD, CHSS, diurez), gemodinamik parametrlarni aniqlash uchun invaziv protseduralar o'tkaziladi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Izosorbid dinitrat bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
O'tkir miokard infarkti yoki o'tkir yurak yetishmovchiligida izosorbid dinitratni faqat bemorni diqqat bilan klinik kuzatish sharti bilan qo'llash kerak.
Izosorbid dinitratni v/ichiga kiritish faqat statsionar sharoitda yurak-qon tomir tizimi ko'rsatkichlarini doimiy nazorat qilish ostida o'tkazilishi kerak. Kasallik turi va og'irligiga qarab, odatdagi tekshiruvga qo'shimcha ravishda (belgilar, AD, CHSS, diurez), gemodinamik parametrlarni aniqlash uchun invaziv protseduralar o'tkaziladi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Izosorbid dinitrat bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: juda tez-tez — davolash boshida bosh og'rig'i (nitratli); tez-tez — uyquchanlik, yengil bosh aylanishi; tezligi noma'lum — ko'rishning noaniqligi, sekinlashish (ayniqsa davolash boshida), miya ishemiyasi (og'iz bo'shlig'i shilliq qavatiga purkashda).
SSS tomonidan: tez-tez — taxikardiya, ortostatik gipotenziya; kamdan-kam — stenokardiya xurujlarining paradoksal kuchayishi, kollaps (ba'zan bradiaritmiya va hushdan ketish bilan birga — og'iz bo'shlig'i shilliq qavatiga purkashda va v/ichiga kiritishda); juda kam — aniq ADning pasayishi.
JIG tomonidan: kamdan-kam — ko'ngil aynishi, qusish; juda kam — jig'ildon qaynashi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam — teri allergik reaktsiyalari (shu jumladan toshma), yuz terisiga qon quyilishi; juda kam — angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi; tezligi noma'lum — eksfoliativ dermatit.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: tez-tez — astenia, tilning yonishi (og'iz bo'shlig'i shilliq qavatiga purkashda); tezligi noma'lum — og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi (og'iz bo'shlig'i shilliq qavatiga purkashda).
Boshqalar: tolerantlik rivojlanishi (shu jumladan boshqa nitratlarga nisbatan o'zaro tolerantlik). Tolerantlik rivojlanishini oldini olish uchun yuqori dozalarning uzluksiz qo'llanishidan qochish kerak.
Organik nitratlar uchun aniq arterial gipotenziya rivojlanishi holatlari qayd etilgan, bu ko'ngil aynishi, qusish, bezovtalik, oqarish va terlashning kuchayishi bilan birga keladi.
Izosorbid dinitratning uzoq muddatli qo'llanilishi gipoventilyatsiyalangan alveolyar sohalarda qon oqimining nisbiy qayta taqsimlanishi natijasida o'tkinchi gipoksemiya keltirib chiqarishi mumkin (IBS bilan og'rigan bemorlarda — miokard gipoksiyasiga olib kelishi mumkin).
SSS tomonidan: tez-tez — taxikardiya, ortostatik gipotenziya; kamdan-kam — stenokardiya xurujlarining paradoksal kuchayishi, kollaps (ba'zan bradiaritmiya va hushdan ketish bilan birga — og'iz bo'shlig'i shilliq qavatiga purkashda va v/ichiga kiritishda); juda kam — aniq ADning pasayishi.
JIG tomonidan: kamdan-kam — ko'ngil aynishi, qusish; juda kam — jig'ildon qaynashi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam — teri allergik reaktsiyalari (shu jumladan toshma), yuz terisiga qon quyilishi; juda kam — angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi; tezligi noma'lum — eksfoliativ dermatit.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: tez-tez — astenia, tilning yonishi (og'iz bo'shlig'i shilliq qavatiga purkashda); tezligi noma'lum — og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi (og'iz bo'shlig'i shilliq qavatiga purkashda).
Boshqalar: tolerantlik rivojlanishi (shu jumladan boshqa nitratlarga nisbatan o'zaro tolerantlik). Tolerantlik rivojlanishini oldini olish uchun yuqori dozalarning uzluksiz qo'llanishidan qochish kerak.
Organik nitratlar uchun aniq arterial gipotenziya rivojlanishi holatlari qayd etilgan, bu ko'ngil aynishi, qusish, bezovtalik, oqarish va terlashning kuchayishi bilan birga keladi.
Izosorbid dinitratning uzoq muddatli qo'llanilishi gipoventilyatsiyalangan alveolyar sohalarda qon oqimining nisbiy qayta taqsimlanishi natijasida o'tkinchi gipoksemiya keltirib chiqarishi mumkin (IBS bilan og'rigan bemorlarda — miokard gipoksiyasiga olib kelishi mumkin).
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: aniq ADning pasayishi ortostatik vazodilatatsiya belgilari bilan, reflektor taxikardiya va bosh og'rig'i. Oqarish, terlashning kuchayishi, ipli puls, zaiflik, bosh aylanishi, shu jumladan postural, teri qizarishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya paydo bo'lishi mumkin. Yuqori dozalarda (>20 mg/kg) metgemoglobinemiyaning paydo bo'lishi, sianoz, taxipnoe, dispnoe izosorbid mononitrat metabolizmi natijasida nitrit-ionlar hosil bo'lishi tufayli, shuningdek, xavotir, hushdan ketish va yurak to'xtashi paydo bo'lishi mumkin. Ushbu belgilar izosorbid dinitratning dozasi oshib ketishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Izosorbid dinitratning juda yuqori dozalari ichki bosh bosimini oshirishi mumkin, bu esa miya belgilariga (bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik) olib kelishi mumkin. Surunkali dozasi oshib ketganda metgemoglobin darajasining oshishi aniqlanadi.
Davolash: dozasi oshib ketishi belgilarining paydo bo'lishida izosorbid dinitratni qo'llashni to'xtatish kerak.
Aniq ADning pasayishi va/yoki shok holatida — bemorni gorizontal holatda oyoqlarini ko'tarib yotqizish va OCKni to'ldirish choralari ko'rish; istisno holatlarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin va/yoki dopamin infuziyalari o'tkazish mumkin.
Epinefrin kiritish taqiqlangan!
Metgemoglobinemiyada: askorbin kislotasi — 1 g ichkariga yoki natriy tuzi shaklida v/ichiga — 0,1–0,15 ml/kg 1% eritmasi 50 ml gacha; oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashinuvi.
Izosorbid dinitratning juda yuqori dozalari ichki bosh bosimini oshirishi mumkin, bu esa miya belgilariga (bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik) olib kelishi mumkin. Surunkali dozasi oshib ketganda metgemoglobin darajasining oshishi aniqlanadi.
Davolash: dozasi oshib ketishi belgilarining paydo bo'lishida izosorbid dinitratni qo'llashni to'xtatish kerak.
Aniq ADning pasayishi va/yoki shok holatida — bemorni gorizontal holatda oyoqlarini ko'tarib yotqizish va OCKni to'ldirish choralari ko'rish; istisno holatlarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin va/yoki dopamin infuziyalari o'tkazish mumkin.
Epinefrin kiritish taqiqlangan!
Metgemoglobinemiyada: askorbin kislotasi — 1 g ichkariga yoki natriy tuzi shaklida v/ichiga — 0,1–0,15 ml/kg 1% eritmasi 50 ml gacha; oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashinuvi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda izosorbid dinitratning so'rilishi kamayadi.
Antigipertenziv vositalar, periferik vazodilatatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, beta-adrenoblokatorlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), trisiklik antidepressantlar, FDE ingibitorlari, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda keksalarda xotira va diqqat buzilishlari mumkin.
Simpatomimetik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda izosorbid dinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Dihidroergotamin bilan bir vaqtda qo'llanganda dihidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Norepinefrin bilan bir vaqtda qo'llanganda norepinefrinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbid dinitrat va fosfodiesteraza-5 ingibitorlari (shu jumladan sildenafil, tadalafil, vardenafil) bir vaqtda qo'llanganda og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanishi xavfi mavjud.
Izosorbid dinitratni eriydigan guanilattsiklaza stimulyatori riozigvat bilan bir vaqtda qo'llash arterial gipotenziya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Antigipertenziv vositalar, periferik vazodilatatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, beta-adrenoblokatorlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), trisiklik antidepressantlar, FDE ingibitorlari, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda keksalarda xotira va diqqat buzilishlari mumkin.
Simpatomimetik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda izosorbid dinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Dihidroergotamin bilan bir vaqtda qo'llanganda dihidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Norepinefrin bilan bir vaqtda qo'llanganda norepinefrinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbid dinitrat va fosfodiesteraza-5 ingibitorlari (shu jumladan sildenafil, tadalafil, vardenafil) bir vaqtda qo'llanganda og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanishi xavfi mavjud.
Izosorbid dinitratni eriydigan guanilattsiklaza stimulyatori riozigvat bilan bir vaqtda qo'llash arterial gipotenziya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Prolongatsiyalangan ta'sirli tabletkalar, 20 mg, 40 mg va 60 mg.
10 tabletkadan polipropilen folga yoki shaffof polipropilen folga va alyuminiy folga yoki polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga blisterida.
2 yoki 5 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
10 tabletkadan polipropilen folga yoki shaffof polipropilen folga va alyuminiy folga yoki polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga blisterida.
2 yoki 5 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
