Кардикет

Cardiket

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras)

Фармакологічна група

Нитраты и нитратоподобные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Нитронг, Нитрокор, Перлинганит, Сустак форте, Тринитролонг, Сустак мите

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антиангинальное, сосудорасширяющее.

Фармакодинаміка

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокінетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Спосіб застосування

Показання

- длительное лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии;
- вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками).

Протипоказання

- повышенная чувствительность к нитратам;
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
- выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.);
- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
- черепно-мозговая травма;
- тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
- гиповолемия;
- геморрагический инсульт;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (таких, как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
Относительные противопоказания:
- тампонада сердца;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
- выраженная анемия;
- констриктивный перикардит;
- кровоизлияние в мозг;
- токсический отек легких.


Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при таких заболеваниях, как:
- склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
- заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
гипертиреоз.

Особливі вказівки

В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.

В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (нитратная) в начале лечения; часто — сонливость, легкое головокружение; частота неизвестна — нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга (при распылении на слизистую оболочку полости рта).

Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком — при распылении на слизистую оболочку полости рта и в/в введении); очень редко — выраженное снижение АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — астения, жжение языка (при распылении на слизистую оболочку полости рта); частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при распылении на слизистую оболочку полости рта).

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).

Передозування

Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (>20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.

При очень высоких дозах изосорбида динитрата может повышаться ВЧД, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки применение изосорбида динитрата необходимо прекратить.

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина противопоказано!

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.

Лікарська форма

Таблетки пролонгированного действия, 20 мг, 40 мг и 60 мг.
По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.