Кардикет
Cardiket
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ізокет, Нітросорбід, Ізо-мік лонг, Ізосорбіда динітрат, Дінісорб, Ізакардин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. "Cardiket" 0,04 № 20
D.S. Внутрішньо, по 1 табл. 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 табл. 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антиангінальне, судинорозширювальне.
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту в гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що в кінцевому підсумку призводить до розслаблення гладких м'язів. Під впливом ізосорбіда динітрату артеріоли і прекапілярні сфінктери розслабляються в меншій мірі, ніж великі артерії і вени. Це частково обумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.
Дія ізосорбіда динітрату пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровопостачанням.
Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.
Дія ізосорбіда динітрату пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровопостачанням.
Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо після всмоктування з ШКТ ізосорбід динітрат піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Cmax у плазмі крові досягається через 1 год. При букальному застосуванні ізосорбід динітрат швидко всмоктується, Cmax активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв.
Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіда-5-мононітрату, T1/2 якого становить 5 год, а також ізосорбіда-2-мононітрату з T1/2 2,5 год.
T1/2 ізосорбіда динітрату, залежно від застосовуваної лікарської форми, варіює від 20 хв до 4 год. Виводиться нирками і через кишечник.
Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіда-5-мононітрату, T1/2 якого становить 5 год, а також ізосорбіда-2-мононітрату з T1/2 2,5 год.
T1/2 ізосорбіда динітрату, залежно від застосовуваної лікарської форми, варіює від 20 хв до 4 год. Виводиться нирками і через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки пролонгованої дії ділити не можна!
Препарат слід приймати внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від часу прийому їжі.
Якщо не призначено інакше:
Кардикет таблетки пролонгованої дії 20 мг: по 1 таблетці 2 рази на день. Для підтримання терапевтичного ефекту другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на день, по одній таблетці кожні 6 годин.
Кардикет таблетки пролонгованої дії 40 мг: на початку лікування - по 1 таблетці 1 раз на день. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Для підтримання терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день, другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої.
Кардикет таблетки пролонгованої дії 60 мг: на початку лікування - по 1 таблетці 1 раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Для підтримання терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день, другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої.
Лікування слід починати з найменших доз і повільно збільшувати дозу до максимально ефективної дози. Рішення про тривалість лікування приймає лікар. Це лікарський засіб призначений для тривалого застосування, і без консультації з лікарем не можна різко припиняти його прийом.
Застосування у дітей
Ефективність і безпека ізосорбіда динітрату у дітей не встановлені.
Застосування у літніх пацієнтів
Інформація про необхідність корекції дози літнім пацієнтам відсутня.
Препарат слід приймати внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від часу прийому їжі.
Якщо не призначено інакше:
Кардикет таблетки пролонгованої дії 20 мг: по 1 таблетці 2 рази на день. Для підтримання терапевтичного ефекту другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на день, по одній таблетці кожні 6 годин.
Кардикет таблетки пролонгованої дії 40 мг: на початку лікування - по 1 таблетці 1 раз на день. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Для підтримання терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день, другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої.
Кардикет таблетки пролонгованої дії 60 мг: на початку лікування - по 1 таблетці 1 раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Для підтримання терапевтичного ефекту при дозуванні двічі на день, другу таблетку приймати не пізніше, ніж через 6-8 годин після першої.
Лікування слід починати з найменших доз і повільно збільшувати дозу до максимально ефективної дози. Рішення про тривалість лікування приймає лікар. Це лікарський засіб призначений для тривалого застосування, і без консультації з лікарем не можна різко припиняти його прийом.
Застосування у дітей
Ефективність і безпека ізосорбіда динітрату у дітей не встановлені.
Застосування у літніх пацієнтів
Інформація про необхідність корекції дози літнім пацієнтам відсутня.
Показання
- тривале лікування ІХС: профілактика нападів стенокардії;
- вторинна профілактика інфаркту міокарда і лікування при збереженій стенокардії (у складі комбінованої терапії);
- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії з серцевими глікозидами, інгібіторами АПФ і/або діуретиками).
- вторинна профілактика інфаркту міокарда і лікування при збереженій стенокардії (у складі комбінованої терапії);
- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії з серцевими глікозидами, інгібіторами АПФ і/або діуретиками).
Протипоказання
- підвищена чутливість до нітратів;
- гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією;
- гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс);
- виражена артеріальна гіпотензія (сАД
- гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією;
- гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс);
- виражена артеріальна гіпотензія (сАД
Особливі вказівки
У ході терапії ізосорбіда динітратом необхідний контроль показників серцево-судинної системи та інших життєво важливих органів.
При гострому інфаркті міокарда або гострій серцевій недостатності ізосорбіда динітрат слід застосовувати лише за умови ретельного клінічного спостереження за пацієнтом.
В/в введення ізосорбіда динітрату слід проводити лише в стаціонарних умовах під постійним контролем показників серцево-судинної системи. Залежно від виду і тяжкості захворювання, додатково до звичайного обстеження (симптоми, АТ, ЧСС, діурез), проводять інвазивні процедури для визначення гемодинамічних параметрів.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування ізосорбіда динітратом не рекомендується водити транспортні засоби і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
При гострому інфаркті міокарда або гострій серцевій недостатності ізосорбіда динітрат слід застосовувати лише за умови ретельного клінічного спостереження за пацієнтом.
В/в введення ізосорбіда динітрату слід проводити лише в стаціонарних умовах під постійним контролем показників серцево-судинної системи. Залежно від виду і тяжкості захворювання, додатково до звичайного обстеження (симптоми, АТ, ЧСС, діурез), проводять інвазивні процедури для визначення гемодинамічних параметрів.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування ізосорбіда динітратом не рекомендується водити транспортні засоби і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: дуже часто — головний біль (нітратний) на початку лікування; часто — сонливість, легке запаморочення; частота невідома — нечіткість зору, загальмованість (особливо на початку лікування), ішемія мозку (при розпиленні на слизову оболонку порожнини рота).
З боку ССС: часто — тахікардія, ортостатична гіпотензія; нечасто — парадоксальне посилення нападів стенокардії, колапс (іноді супроводжується брадіаритмією і непритомністю — при розпиленні на слизову оболонку порожнини рота і в/в введенні); дуже рідко — виражене зниження АТ.
З боку ШКТ: нечасто — нудота, блювання; дуже рідко — печія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто — шкірні алергічні реакції (в т.ч. висип), припливи крові до шкіри обличчя; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома — ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення і порушення в місці введення: часто — астенія, печіння язика (при розпиленні на слизову оболонку порожнини рота); частота невідома — сухість слизової оболонки порожнини рота (при розпиленні на слизову оболонку порожнини рота).
Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного застосування високих доз.
Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, що супроводжується нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю і підвищеним потовиділенням.
Тривале застосування ізосорбіда динітрату може викликати перехідну гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ІХС — може призводити до гіпоксії міокарда).
З боку ССС: часто — тахікардія, ортостатична гіпотензія; нечасто — парадоксальне посилення нападів стенокардії, колапс (іноді супроводжується брадіаритмією і непритомністю — при розпиленні на слизову оболонку порожнини рота і в/в введенні); дуже рідко — виражене зниження АТ.
З боку ШКТ: нечасто — нудота, блювання; дуже рідко — печія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто — шкірні алергічні реакції (в т.ч. висип), припливи крові до шкіри обличчя; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома — ексфоліативний дерматит.
Загальні порушення і порушення в місці введення: часто — астенія, печіння язика (при розпиленні на слизову оболонку порожнини рота); частота невідома — сухість слизової оболонки порожнини рота (при розпиленні на слизову оболонку порожнини рота).
Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного застосування високих доз.
Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, що супроводжується нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю і підвищеним потовиділенням.
Тривале застосування ізосорбіда динітрату може викликати перехідну гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ІХС — може призводити до гіпоксії міокарда).
Передозування
Симптоми: виражене зниження АТ з симптомами ортостатичної вазодилатації, рефлекторна тахікардія і головний біль. Може з'явитися блідість, підвищене потовиділення, ниткоподібний пульс, слабкість, запаморочення, в т.ч. постуральне, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея. У високих дозах (>20 мг/кг) можливе виникнення метгемоглобінемії, ціанозу, тахіпное, диспное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіда мононітрату, також можливе виникнення відчуття тривоги, втрата свідомості і зупинка серця. Не виключено, що ці симптоми можуть бути викликані передозуванням ізосорбіда динітрату.
При дуже високих дозах ізосорбіда динітрату може підвищуватися ВЧД, що може призводити до церебральних симптомів (головний біль, запаморочення, сонливість). При хронічному передозуванні виявляється підвищення метгемоглобіну.
Лікування: при появі симптомів передозування застосування ізосорбіда динітрату необхідно припинити.
При вираженому зниженні АТ і/або стані шоку — надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими ногами і провести заходи щодо відновлення ОЦК; в виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норепінефрину і/або допаміну.
Введення епінефрину протипоказано!
При метгемоглобінемії: аскорбінова кислота — 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл; оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
При дуже високих дозах ізосорбіда динітрату може підвищуватися ВЧД, що може призводити до церебральних симптомів (головний біль, запаморочення, сонливість). При хронічному передозуванні виявляється підвищення метгемоглобіну.
Лікування: при появі симптомів передозування застосування ізосорбіда динітрату необхідно припинити.
При вираженому зниженні АТ і/або стані шоку — надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими ногами і провести заходи щодо відновлення ОЦК; в виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норепінефрину і/або допаміну.
Введення епінефрину протипоказано!
При метгемоглобінемії: аскорбінова кислота — 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл; оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з адсорбентами, в'яжучими і обволікаючими засобами зменшується абсорбція ізосорбіда динітрату.
При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, периферичних вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), трициклічних антидепресантів, інгібіторів ФДЕ, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті і уваги у пацієнтів літнього віку.
При одночасному застосуванні з симпатоміметичними засобами можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіда динітрату.
При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе підвищення концентрації і посилення дії дигідроерготаміну.
При одночасному застосуванні з норепінефрином зменшується терапевтична дія норепінефрину.
При одночасному застосуванні ізосорбіда динітрату і інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафіл, тадалафіл, варденафіл) виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і інфаркту міокарда.
Одночасне застосування ізосорбіда динітрату зі стимулятором розчинної гуанілатциклази ріоцигуатом може викликати розвиток артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, периферичних вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, антипсихотичних засобів (нейролептиків), трициклічних антидепресантів, інгібіторів ФДЕ, етанолу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті і уваги у пацієнтів літнього віку.
При одночасному застосуванні з симпатоміметичними засобами можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіда динітрату.
При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе підвищення концентрації і посилення дії дигідроерготаміну.
При одночасному застосуванні з норепінефрином зменшується терапевтична дія норепінефрину.
При одночасному застосуванні ізосорбіда динітрату і інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафіл, тадалафіл, варденафіл) виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і інфаркту міокарда.
Одночасне застосування ізосорбіда динітрату зі стимулятором розчинної гуанілатциклази ріоцигуатом може викликати розвиток артеріальної гіпотензії.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, 20 мг, 40 мг і 60 мг.
По 10 таблеток у блістері з поліпропіленової фольги, або прозорої поліпропіленової фольги і фольги алюмінієвої, або з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 2 або 5 блістерів разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 10 таблеток у блістері з поліпропіленової фольги, або прозорої поліпропіленової фольги і фольги алюмінієвої, або з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 2 або 5 блістерів разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
