Kardiolip
Cardiolip
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Krestor, Roksera, Mertenil, Rozart, Rozukard, Rozuvastatin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Cardiolip" 10 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. Kuniga 1 marta 1 tabletka
D.t.d. № 30 in tabl.
S. Kuniga 1 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Kardiolip - bu gipolipidemik preparat, selektiv raqobatli ingibitor GMG-KoA-reduktaza.
Giperxolesterinemiya bilan og'rigan kattalarda samarali, gipertrigliseridemiya bilan yoki usiz (irq, jins yoki yoshdan qat'i nazar), shu jumladan qandli diabet va oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan bemorlarda.
Fenofibrat bilan kombinatsiyada (TG kontsentratsiyasini kamaytirish bo'yicha) va lipidlarni kamaytiruvchi dozalarda nikotin kislotasi bilan (XQ-LPV kontsentratsiyasini kamaytirish bo'yicha) qo'shimcha ta'sir kuzatiladi.
Giperxolesterinemiya bilan og'rigan kattalarda samarali, gipertrigliseridemiya bilan yoki usiz (irq, jins yoki yoshdan qat'i nazar), shu jumladan qandli diabet va oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan bemorlarda.
Fenofibrat bilan kombinatsiyada (TG kontsentratsiyasini kamaytirish bo'yicha) va lipidlarni kamaytiruvchi dozalarda nikotin kislotasi bilan (XQ-LPV kontsentratsiyasini kamaytirish bo'yicha) qo'shimcha ta'sir kuzatiladi.
Farmakodinamika
Epidemiologik, klinik va eksperimental tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, yuqori XQ-LPNP darajasi, past XQ-LPV darajasi va plazmadagi yuqori triglitseridlar (TG) insonda ateroskleroz rivojlanishiga yordam beradi va yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishining xavf omillari hisoblanadi. Ba'zi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, umumiy XQ va XQ-LPNP nisbati IKS rivojlanishining eng yaxshi prediktori hisoblanadi. Bunga qarama-qarshi ravishda, yuqori XQ-LPV darajasi yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfini kamaytirish bilan bog'liq. XQ-LPNP yoki TG darajasini pasaytirishga qaratilgan dori-darmon terapiyasi bir vaqtning o'zida XQ-LPV darajasini oshirish bilan yurak-qon tomir o'lim va kasallanish ko'rsatkichlarini kamaytirganini ko'rsatdi.
Rozuvastatin umumiy XQ, XQ-LPNP, TG darajasini pasaytiradi va XQ-LPV darajasini oshiradi gomoziqot va geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya, oilaviy bo'lmagan giperxolesterinemiya va aralash dislipidemiyalar bilan og'rigan bemorlarda. Ushbu bemorlarda rozuvastatin shuningdek apo B, XQ-ne-LPV, XQ-LPONP, TG-LPONP, XQ-LPNP/XQ-LPV, umumiy XQ/XQ-LPV, XQ-ne-LPV/XQ-LPV, apo B/apo A1 nisbatlarini pasaytiradi va apo A1 darajasini oshiradi.
Terapetik javob terapiya boshlanganidan keyin 1 hafta ichida paydo bo'ladi va maksimal javob darajasining 90% odatda 2 hafta ichida erishiladi. Maksimal javob odatda 4 hafta ichida erishiladi va 1 yilgacha saqlanadi.
Rozuvastatin umumiy XQ, XQ-LPNP, TG darajasini pasaytiradi va XQ-LPV darajasini oshiradi gomoziqot va geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya, oilaviy bo'lmagan giperxolesterinemiya va aralash dislipidemiyalar bilan og'rigan bemorlarda. Ushbu bemorlarda rozuvastatin shuningdek apo B, XQ-ne-LPV, XQ-LPONP, TG-LPONP, XQ-LPNP/XQ-LPV, umumiy XQ/XQ-LPV, XQ-ne-LPV/XQ-LPV, apo B/apo A1 nisbatlarini pasaytiradi va apo A1 darajasini oshiradi.
Terapetik javob terapiya boshlanganidan keyin 1 hafta ichida paydo bo'ladi va maksimal javob darajasining 90% odatda 2 hafta ichida erishiladi. Maksimal javob odatda 4 hafta ichida erishiladi va 1 yilgacha saqlanadi.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Og'iz orqali qo'llangandan keyin rozuvastatin tez so'riladi, Tmax plazmada 3–5 soatni tashkil qiladi.
Rozuvastatinning Cmax va AUC doza bilan proporsional ravishda oshadi. Rozuvastatinning mutlaq biokiraolishi taxminan 20% ni tashkil qiladi va takroriy dozalashda to'planish sodir bo'lmaydi. Rozuvastatinni ovqat bilan yoki ovqatsiz qabul qilish mumkin. Ertalab yoki kechqurun qabul qilish so'rilish tezligi va darajasiga, shuningdek rozuvastatinning XQ-LPNP darajasini pasaytirish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanish
Rozuvastatin uchun jigar ekstraktsiyasining yuqori darajasi xarakterlidir, bu XQ sintezi va XQ-LPNP chiqarilishining asosiy joyi hisoblanadi. Rozuvastatinning o'rtacha Vss taxminan 134 l ni tashkil qiladi. Rozuvastatin taxminan 90% plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Bu bog'lanish qaytar va rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm
Rozuvastatin keng metabolizmga uchramaydi, radioaktiv belgilangan dozadan taxminan 10% metabolit sifatida aniqlangan. Rozuvastatinning asosiy metaboliti N-desmetilrozuvastatin bo'lib, u asosan CY2C9 ishtirokida hosil bo'ladi, in vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uning faolligi rozuvastatinning GMG-KoA-reduktazaga nisbatan ingibitor faolligining taxminan yarmiga teng. Asosiy birikma GMG-KoA-reduktazaga nisbatan aylanayotgan ingibitor faollikning 87% dan ortig'iga javob beradi.
Chiqarilish
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin rozuvastatin va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi (90%), qolgan qismi siydik bilan chiqariladi. Najasda so'rilgan modda, uning biliar metabolitlari va so'rilmagan modda aniqlanadi. Rozuvastatinning T1/2 taxminan 19 soatni tashkil qiladi va dozaning oshishi bilan oshmaydi.
Maxsus bemorlar guruhlari va sharoitlar
Bolalar (10–17 yosh). Rozuvastatinning farmakokinetikasiga yosh yoki jinsning klinik ahamiyatli ta'siri aniqlanmadi. Geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan 10 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda rozuvastatinning farmakokinetikasi kattalar ko'ngillilariga o'xshash edi. Rozuvastatinning 10 mg dozasi bir marta qo'llangandan keyin sog'lom kattalar ko'ngillilarida Cmax qiymati 5,8 (n=12) va 3,8 (n=18) ng/ml ni tashkil qildi, geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan pediatrik bemorlarda esa 6,3 ng/ml (n=6) ni tashkil qildi. Sog'lom kattalar ko'ngillilarida AUC0–t qiymati 45,9 (n=12) va 31,6 (n=18) ng·soat/ml ni tashkil qildi, geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan pediatrik bemorlarda esa 52,2 ng·soat/ml ni tashkil qildi.
Irq. Populyatsion farmakokinetik tahlil rozuvastatinning farmakokinetikasida yevropoid irqi va ispan, afroamerikalik yoki afrokariyb etnik guruhlari vakillari o'rtasida klinik ahamiyatli farqlarni aniqlamadi. Biroq, rozuvastatinning farmakokinetik tadqiqotlari, jumladan Shimoliy Amerikada o'tkazilgan bir tadqiqot, yevropoid nazorat guruhiga nisbatan mongoloid irqi bemorlarida o'rtacha ekspozitsiyaning (AUC va Cmax) taxminan ikki baravar oshishini ko'rsatdi.
Genetik polimorfizm. GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari, jumladan rozuvastatin, OATP1B1 va BCRP tashuvchi oqsillar bilan bog'lanadi. SLCO1B1 (OATP1B1) va/yoki ABCG2 (BCRP) genetik polimorfizmi bo'lgan bemorlarda rozuvastatin ekspozitsiyasining oshishi xavfi mavjud. SLCO1B1 c.521CC va ABCG2 c.421AA polimorfizmi tashuvchilari rozuvastatin ekspozitsiyasining (AUC) SLCO1B1 c.521TT yoki ABCG2 c.421CC genotiplariga nisbatan mos ravishda 1,7 va 2,4 marta oshishi bilan bog'liq.
Birlamchi disbetalipoproteinemiya (Fredrikson bo'yicha III turdagi giperlipoproteinemiya). Randomizatsiyalangan ko'p markazli ikki ko'r ko'ndalang tadqiqotda 32 bemor (27 ta ε2/ε2 genotipi va 4 ta apo E mutatsiyasi (Arg145Cys) bilan disbetalipoproteinemiya) 6 hafta davomida kuniga 10 yoki 20 mg rozuvastatin qabul qildi. Rozuvastatin 10 va 20 mg dozada XQ-ne-LPV ni (birlamchi yakuniy nuqta) mos ravishda 48% (95% CI: 45,6, 56,7) va 56% (95% CI: 48,5, 61,4) ga kamaytirdi. Bundan tashqari, umumiy XQ (43 va 48%), TG (40 va 43%), XQ-LPONP + XQ o'rta zichlikdagi lipoproteinlar (47 va 56%), XQ-LPNP (54 va 57%), qoldiq lipoproteinlar XQ (56 va 65%), apo E (43 va 43%) darajalari mos ravishda kamaydi va XQ-LPV darajasi (10 va 11%) oshdi. Ushbu bemorlar populyatsiyasida rozuvastatinning kasallanish va o'limga ta'siri o'rganilmagan.
Kantserogenlik, mutagenlik, fertilitetga ta'siri
Kalamlarda 104 haftalik kantserogenlik tadqiqotida 2, 20, 60 yoki 80 mg/kg/sut dozalarda bachadon poliplari kasallanishi faqat urg'ochi kalamlarda 80 mg/kg/sut dozasida statistik jihatdan sezilarli darajada oshdi. Ushbu dozada plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 8 marta yuqori (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). Poliplarning rivojlanish chastotasi 2, 20 va 60 mg/kg/sut dozalarda oshdi va rozuvastatin ta'siriga uchramagan nazorat guruhidagi bilan statistik jihatdan farq qilmadi. 60 mg/kg/sut dozasida plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 5 marta yuqori edi (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). Keksaygan urg'ochi kalamlarda paydo bo'ladigan bachadon poliplari odamlarda o'sma bo'lmagan deb hisoblanadi.
Mushuklarda 107 haftalik kantserogenlik tadqiqotida 10, 60, 200 yoki 400 mg/kg/sut dozalarda 400 mg/kg/sut doza yomon muhosaba qilindi, bu ushbu dozaning erta to'xtatilishiga olib keldi. Gepatosellyulyar karsinoma rivojlanish chastotasi 200 mg/kg/sut dozasida kuzatildi va gepatosellyulyar adenoma rivojlanishining oshishi 60 va 200 mg/kg/sut dozalarda kuzatildi. 200 mg/kg/sut dozasida plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 37 marta yuqori edi (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). 10 mg/kg/sut dozasida gepatosellyulyar o'smalar rivojlanishining oshishi kuzatilmadi. 60 mg/kg/sut dozasida plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 4,9 marta yuqori edi (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). Ma'lumki, statinlar qabul qilgan kemiruvchilarda gepatosellyulyar ta'sirlar paydo bo'ladi, odamlarda esa bunday holatlar kuzatilmagan.
In vitro rozuvastatin mutagenlik yoki klastogenlikni metabolik aktivatsiya bilan yoki usiz Salmonella typhimurium va Escherichia coli bilan Ames testida, sichqon limfoma hujayralarida va xitoy xomaki o'pkasi hujayralarida xromosoma aberatsiyalari tahlilida ko'rsatmagan. Rozuvastatin sichqonlarda in vivo mikronukleus testida salbiy natija ko'rsatdi.
Reproduktiv toksiklik va rozuvastatinning fertilitetga ta'siri kalamlar va quyonlarda baholandi. Umuman olganda, rozuvastatin reproduktiv tizim yoki homila rivojlanishiga nisbatan toksiklikni ko'rsatmagan.
Og'iz orqali qo'llangandan keyin rozuvastatin tez so'riladi, Tmax plazmada 3–5 soatni tashkil qiladi.
Rozuvastatinning Cmax va AUC doza bilan proporsional ravishda oshadi. Rozuvastatinning mutlaq biokiraolishi taxminan 20% ni tashkil qiladi va takroriy dozalashda to'planish sodir bo'lmaydi. Rozuvastatinni ovqat bilan yoki ovqatsiz qabul qilish mumkin. Ertalab yoki kechqurun qabul qilish so'rilish tezligi va darajasiga, shuningdek rozuvastatinning XQ-LPNP darajasini pasaytirish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanish
Rozuvastatin uchun jigar ekstraktsiyasining yuqori darajasi xarakterlidir, bu XQ sintezi va XQ-LPNP chiqarilishining asosiy joyi hisoblanadi. Rozuvastatinning o'rtacha Vss taxminan 134 l ni tashkil qiladi. Rozuvastatin taxminan 90% plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Bu bog'lanish qaytar va rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Metabolizm
Rozuvastatin keng metabolizmga uchramaydi, radioaktiv belgilangan dozadan taxminan 10% metabolit sifatida aniqlangan. Rozuvastatinning asosiy metaboliti N-desmetilrozuvastatin bo'lib, u asosan CY2C9 ishtirokida hosil bo'ladi, in vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, uning faolligi rozuvastatinning GMG-KoA-reduktazaga nisbatan ingibitor faolligining taxminan yarmiga teng. Asosiy birikma GMG-KoA-reduktazaga nisbatan aylanayotgan ingibitor faollikning 87% dan ortig'iga javob beradi.
Chiqarilish
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin rozuvastatin va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi (90%), qolgan qismi siydik bilan chiqariladi. Najasda so'rilgan modda, uning biliar metabolitlari va so'rilmagan modda aniqlanadi. Rozuvastatinning T1/2 taxminan 19 soatni tashkil qiladi va dozaning oshishi bilan oshmaydi.
Maxsus bemorlar guruhlari va sharoitlar
Bolalar (10–17 yosh). Rozuvastatinning farmakokinetikasiga yosh yoki jinsning klinik ahamiyatli ta'siri aniqlanmadi. Geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan 10 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda rozuvastatinning farmakokinetikasi kattalar ko'ngillilariga o'xshash edi. Rozuvastatinning 10 mg dozasi bir marta qo'llangandan keyin sog'lom kattalar ko'ngillilarida Cmax qiymati 5,8 (n=12) va 3,8 (n=18) ng/ml ni tashkil qildi, geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan pediatrik bemorlarda esa 6,3 ng/ml (n=6) ni tashkil qildi. Sog'lom kattalar ko'ngillilarida AUC0–t qiymati 45,9 (n=12) va 31,6 (n=18) ng·soat/ml ni tashkil qildi, geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan pediatrik bemorlarda esa 52,2 ng·soat/ml ni tashkil qildi.
Irq. Populyatsion farmakokinetik tahlil rozuvastatinning farmakokinetikasida yevropoid irqi va ispan, afroamerikalik yoki afrokariyb etnik guruhlari vakillari o'rtasida klinik ahamiyatli farqlarni aniqlamadi. Biroq, rozuvastatinning farmakokinetik tadqiqotlari, jumladan Shimoliy Amerikada o'tkazilgan bir tadqiqot, yevropoid nazorat guruhiga nisbatan mongoloid irqi bemorlarida o'rtacha ekspozitsiyaning (AUC va Cmax) taxminan ikki baravar oshishini ko'rsatdi.
Genetik polimorfizm. GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari, jumladan rozuvastatin, OATP1B1 va BCRP tashuvchi oqsillar bilan bog'lanadi. SLCO1B1 (OATP1B1) va/yoki ABCG2 (BCRP) genetik polimorfizmi bo'lgan bemorlarda rozuvastatin ekspozitsiyasining oshishi xavfi mavjud. SLCO1B1 c.521CC va ABCG2 c.421AA polimorfizmi tashuvchilari rozuvastatin ekspozitsiyasining (AUC) SLCO1B1 c.521TT yoki ABCG2 c.421CC genotiplariga nisbatan mos ravishda 1,7 va 2,4 marta oshishi bilan bog'liq.
Birlamchi disbetalipoproteinemiya (Fredrikson bo'yicha III turdagi giperlipoproteinemiya). Randomizatsiyalangan ko'p markazli ikki ko'r ko'ndalang tadqiqotda 32 bemor (27 ta ε2/ε2 genotipi va 4 ta apo E mutatsiyasi (Arg145Cys) bilan disbetalipoproteinemiya) 6 hafta davomida kuniga 10 yoki 20 mg rozuvastatin qabul qildi. Rozuvastatin 10 va 20 mg dozada XQ-ne-LPV ni (birlamchi yakuniy nuqta) mos ravishda 48% (95% CI: 45,6, 56,7) va 56% (95% CI: 48,5, 61,4) ga kamaytirdi. Bundan tashqari, umumiy XQ (43 va 48%), TG (40 va 43%), XQ-LPONP + XQ o'rta zichlikdagi lipoproteinlar (47 va 56%), XQ-LPNP (54 va 57%), qoldiq lipoproteinlar XQ (56 va 65%), apo E (43 va 43%) darajalari mos ravishda kamaydi va XQ-LPV darajasi (10 va 11%) oshdi. Ushbu bemorlar populyatsiyasida rozuvastatinning kasallanish va o'limga ta'siri o'rganilmagan.
Kantserogenlik, mutagenlik, fertilitetga ta'siri
Kalamlarda 104 haftalik kantserogenlik tadqiqotida 2, 20, 60 yoki 80 mg/kg/sut dozalarda bachadon poliplari kasallanishi faqat urg'ochi kalamlarda 80 mg/kg/sut dozasida statistik jihatdan sezilarli darajada oshdi. Ushbu dozada plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 8 marta yuqori (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). Poliplarning rivojlanish chastotasi 2, 20 va 60 mg/kg/sut dozalarda oshdi va rozuvastatin ta'siriga uchramagan nazorat guruhidagi bilan statistik jihatdan farq qilmadi. 60 mg/kg/sut dozasida plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 5 marta yuqori edi (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). Keksaygan urg'ochi kalamlarda paydo bo'ladigan bachadon poliplari odamlarda o'sma bo'lmagan deb hisoblanadi.
Mushuklarda 107 haftalik kantserogenlik tadqiqotida 10, 60, 200 yoki 400 mg/kg/sut dozalarda 400 mg/kg/sut doza yomon muhosaba qilindi, bu ushbu dozaning erta to'xtatilishiga olib keldi. Gepatosellyulyar karsinoma rivojlanish chastotasi 200 mg/kg/sut dozasida kuzatildi va gepatosellyulyar adenoma rivojlanishining oshishi 60 va 200 mg/kg/sut dozalarda kuzatildi. 200 mg/kg/sut dozasida plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 37 marta yuqori edi (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). 10 mg/kg/sut dozasida gepatosellyulyar o'smalar rivojlanishining oshishi kuzatilmadi. 60 mg/kg/sut dozasida plazmadagi AUC0–24 qiymati odamda 40 mg doza bilan muvozanat holatida bo'lganidan taxminan 4,9 marta yuqori edi (turlararo oqsil bog'lanishidagi farqlarni hisobga olgan holda). Ma'lumki, statinlar qabul qilgan kemiruvchilarda gepatosellyulyar ta'sirlar paydo bo'ladi, odamlarda esa bunday holatlar kuzatilmagan.
In vitro rozuvastatin mutagenlik yoki klastogenlikni metabolik aktivatsiya bilan yoki usiz Salmonella typhimurium va Escherichia coli bilan Ames testida, sichqon limfoma hujayralarida va xitoy xomaki o'pkasi hujayralarida xromosoma aberatsiyalari tahlilida ko'rsatmagan. Rozuvastatin sichqonlarda in vivo mikronukleus testida salbiy natija ko'rsatdi.
Reproduktiv toksiklik va rozuvastatinning fertilitetga ta'siri kalamlar va quyonlarda baholandi. Umuman olganda, rozuvastatin reproduktiv tizim yoki homila rivojlanishiga nisbatan toksiklikni ko'rsatmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi. Tabletkani chaynash yoki maydalash mumkin emas, butunlay yutib yuborish kerak, yetarli miqdorda suv bilan ichish kerak, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, kunning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin. Agar 5 mg doza qabul qilish kerak bo'lsa, 10 mg dozali tabletkani bo'lish kerak.
Kardiolip terapiyasini boshlashdan oldin bemor standart gipoxolesterinemik dietaga rioya qilishi kerak va davolanish davomida uni davom ettirishi kerak. Preparatning dozasini terapiya maqsadlari va davolanishga javobga qarab individual ravishda tanlash kerak, lipidlarning maqsadli darajalari bo'yicha amaldagi tavsiyalarni hisobga olgan holda.
Preparatni qabul qilishni boshlayotgan bemorlar yoki boshqa GMG-KoA reduktaza ingibitorlaridan o'tayotgan bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 1 marta 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) yoki 10 mg ni tashkil qiladi.
Kardiolipni gemfibrozil, fibratlar, kuniga 1 g dan ortiq dozada nikotin kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilganda tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi.
Boshlang'ich doza tanlashda individual xolesterin darajasini hisobga olish va yurak-qon tomir asoratlari xavfini hisobga olish kerak, shuningdek, nojo'ya ta'sirlar rivojlanishining potentsial xavfini baholash kerak. Zarur bo'lganda, doza 4 hafta ichida oshirilishi mumkin.
Preparatning 40 mg dozasi qabul qilinganda, pastroq dozalarga nisbatan nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkinligi sababli, 4 haftalik terapiya davomida tavsiya etilgan boshlang'ich dozadan yuqori dozani qo'shimcha qabul qilgandan so'ng, doza 40 mg gacha oshirilishi mumkin, faqat og'ir giperxolesterinemiya va yuqori yurak-qon tomir asoratlari xavfi bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan bemorlarda), 20 mg doza qabul qilinganda kerakli terapiya natijasi erishilmagan va ular shifokor nazorati ostida bo'ladi. 40 mg doza qabul qilayotgan bemorlarni ayniqsa diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.
40 mg doza ilgari shifokorga murojaat qilmagan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. 2-4 haftalik terapiyadan so'ng va/yoki preparat dozasini oshirishda lipid almashinuv ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak (zarur bo'lganda doza tuzatish talab qilinadi).
Keksa bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) barcha dozalarda preparatni qo'llash mumkin emas. O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 60 ml/min dan kam) 40 mg doza qo'llash mumkin emas. O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: faol fazadagi jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda rozuvastatin qo'llash mumkin emas. Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 dan yuqori jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi yo'q.
Maxsus populyatsiyalar
Turli etnik guruhlarga mansub bemorlarda rozuvastatinning farmakokinetik parametrlarini o'rganishda yapon va xitoylar orasida rozuvastatinning tizimli konsentratsiyasining oshishi kuzatildi. Ushbu faktni yapon va xitoy bemorlarida rozuvastatin qo'llashda hisobga olish kerak. 10 mg va 20 mg dozalarda qo'llanganda, osiyolik bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi. Osiyolik bemorlarda 40 mg doza qo'llash mumkin emas.
Miyopatiyaga moyil bemorlar
Miyopatiya rivojlanishiga moyillik ko'rsatuvchi omillarga ega bemorlarda 40 mg doza qo'llash mumkin emas. 10 mg va 20 mg dozalarda qo'llanganda, ushbu guruh bemorlari uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi.
Gemfibrozil bilan bir vaqtda qo'llanganda preparatning dozasini kuniga 10 mg dan oshirmaslik kerak.
Kardiolip terapiyasini boshlashdan oldin bemor standart gipoxolesterinemik dietaga rioya qilishi kerak va davolanish davomida uni davom ettirishi kerak. Preparatning dozasini terapiya maqsadlari va davolanishga javobga qarab individual ravishda tanlash kerak, lipidlarning maqsadli darajalari bo'yicha amaldagi tavsiyalarni hisobga olgan holda.
Preparatni qabul qilishni boshlayotgan bemorlar yoki boshqa GMG-KoA reduktaza ingibitorlaridan o'tayotgan bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 1 marta 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) yoki 10 mg ni tashkil qiladi.
Kardiolipni gemfibrozil, fibratlar, kuniga 1 g dan ortiq dozada nikotin kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilganda tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi.
Boshlang'ich doza tanlashda individual xolesterin darajasini hisobga olish va yurak-qon tomir asoratlari xavfini hisobga olish kerak, shuningdek, nojo'ya ta'sirlar rivojlanishining potentsial xavfini baholash kerak. Zarur bo'lganda, doza 4 hafta ichida oshirilishi mumkin.
Preparatning 40 mg dozasi qabul qilinganda, pastroq dozalarga nisbatan nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkinligi sababli, 4 haftalik terapiya davomida tavsiya etilgan boshlang'ich dozadan yuqori dozani qo'shimcha qabul qilgandan so'ng, doza 40 mg gacha oshirilishi mumkin, faqat og'ir giperxolesterinemiya va yuqori yurak-qon tomir asoratlari xavfi bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, oilaviy giperxolesterinemiya bilan og'rigan bemorlarda), 20 mg doza qabul qilinganda kerakli terapiya natijasi erishilmagan va ular shifokor nazorati ostida bo'ladi. 40 mg doza qabul qilayotgan bemorlarni ayniqsa diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.
40 mg doza ilgari shifokorga murojaat qilmagan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. 2-4 haftalik terapiyadan so'ng va/yoki preparat dozasini oshirishda lipid almashinuv ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak (zarur bo'lganda doza tuzatish talab qilinadi).
Keksa bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) barcha dozalarda preparatni qo'llash mumkin emas. O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 60 ml/min dan kam) 40 mg doza qo'llash mumkin emas. O'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: faol fazadagi jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda rozuvastatin qo'llash mumkin emas. Child-Pugh shkalasi bo'yicha 9 dan yuqori jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi yo'q.
Maxsus populyatsiyalar
Turli etnik guruhlarga mansub bemorlarda rozuvastatinning farmakokinetik parametrlarini o'rganishda yapon va xitoylar orasida rozuvastatinning tizimli konsentratsiyasining oshishi kuzatildi. Ushbu faktni yapon va xitoy bemorlarida rozuvastatin qo'llashda hisobga olish kerak. 10 mg va 20 mg dozalarda qo'llanganda, osiyolik bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi. Osiyolik bemorlarda 40 mg doza qo'llash mumkin emas.
Miyopatiyaga moyil bemorlar
Miyopatiya rivojlanishiga moyillik ko'rsatuvchi omillarga ega bemorlarda 40 mg doza qo'llash mumkin emas. 10 mg va 20 mg dozalarda qo'llanganda, ushbu guruh bemorlari uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg (10 mg tabletkadan 1/2) ni tashkil qiladi.
Gemfibrozil bilan bir vaqtda qo'llanganda preparatning dozasini kuniga 10 mg dan oshirmaslik kerak.
Ko'rsatmalar
Kattalarda giperxolesterinemiya (umumiy XQ, XQ-LPNP, apo B, umumiy XQ/XQ-LPNP va TG darajasini pasaytirish va XQ-LPV darajasini oshirish uchun dietaga qo'shimcha sifatida):
- birlamchi giperxolesterinemiya (IIa tur, geteroziqot oilaviy va og'ir oilaviy bo'lmagan giperxolesterinemiya);
- kombinatsiyalangan (aralash) dislipidemiya (IIb tur);
- gomoziqot oilaviy giperxolesterinemiya, rozuvastatinni alohida yoki dietaga va boshqa lipidlarni kamaytiruvchi choralar, masalan, aferesga qo'shimcha sifatida qo'llashda.
10–17 yoshdagi bolalarda geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya (umumiy XQ, XQ-LPNP va apo B darajasini pasaytirish uchun dietaga qo'shimcha sifatida, o'g'il bolalar va qiz bolalarda (menarxedan kamida 1 yil o'tgach) faqat dietaga javob yetarli bo'lmaganda).
Yurak-qon tomir asoratlari xavfini kamaytirish uchun kattalarda yurak-qon tomir yoki serebrovaskulyar asoratlar tarixiga ega bo'lmagan, ammo yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishining kamida ikki umumiy xavf omiliga ega bo'lgan bemorlarda:
- o'limga olib kelmaydigan miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytirish;
- o'limga olib kelmaydigan insult rivojlanish xavfini kamaytirish;
- koronar arteriyani revaskulyarizatsiya qilishda asoratlar rivojlanish xavfini kamaytirish.
- birlamchi giperxolesterinemiya (IIa tur, geteroziqot oilaviy va og'ir oilaviy bo'lmagan giperxolesterinemiya);
- kombinatsiyalangan (aralash) dislipidemiya (IIb tur);
- gomoziqot oilaviy giperxolesterinemiya, rozuvastatinni alohida yoki dietaga va boshqa lipidlarni kamaytiruvchi choralar, masalan, aferesga qo'shimcha sifatida qo'llashda.
10–17 yoshdagi bolalarda geteroziqot oilaviy giperxolesterinemiya (umumiy XQ, XQ-LPNP va apo B darajasini pasaytirish uchun dietaga qo'shimcha sifatida, o'g'il bolalar va qiz bolalarda (menarxedan kamida 1 yil o'tgach) faqat dietaga javob yetarli bo'lmaganda).
Yurak-qon tomir asoratlari xavfini kamaytirish uchun kattalarda yurak-qon tomir yoki serebrovaskulyar asoratlar tarixiga ega bo'lmagan, ammo yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishining kamida ikki umumiy xavf omiliga ega bo'lgan bemorlarda:
- o'limga olib kelmaydigan miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytirish;
- o'limga olib kelmaydigan insult rivojlanish xavfini kamaytirish;
- koronar arteriyani revaskulyarizatsiya qilishda asoratlar rivojlanish xavfini kamaytirish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik;
- faol jigar kasalligi yoki tushunarsiz sabablarga ko'ra zardobdagi transaminaz darajasining 3×VGN dan yuqori bo'lishi;
- siklosporin va sofosbuvir + velpatasvir + voksilaprevir kombinatsiyasini bir vaqtda qo'llash;
- homiladorlik;
- emizish.
Rozuvastatinning 40 mg dozasi qo'shimcha ravishda mongoloid irqi bemorlarda va miyopatiya/rabdomioliz rivojlanishiga moyillik ko'rsatuvchi omillarga ega bemorlarda, masalan, shaxsiy yoki oilaviy tarixda irsiy mushak kasalliklari, boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini qo'llashda mushak toksikligi tarixi, fibrat yoki niatsin bilan bir vaqtda qo'llash, og'ir jigar yetishmovchiligi, og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
- faol jigar kasalligi yoki tushunarsiz sabablarga ko'ra zardobdagi transaminaz darajasining 3×VGN dan yuqori bo'lishi;
- siklosporin va sofosbuvir + velpatasvir + voksilaprevir kombinatsiyasini bir vaqtda qo'llash;
- homiladorlik;
- emizish.
Rozuvastatinning 40 mg dozasi qo'shimcha ravishda mongoloid irqi bemorlarda va miyopatiya/rabdomioliz rivojlanishiga moyillik ko'rsatuvchi omillarga ega bemorlarda, masalan, shaxsiy yoki oilaviy tarixda irsiy mushak kasalliklari, boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini qo'llashda mushak toksikligi tarixi, fibrat yoki niatsin bilan bir vaqtda qo'llash, og'ir jigar yetishmovchiligi, og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
Maxsus ko'rsatmalar
Rabdomioliz rivojlanish xavfi omillari mavjud bo'lganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash (jumladan, buyrak yetishmovchiligi, gipotiroidizm, shaxsiy yoki oilaviy tarixda irsiy mushak kasalliklari va boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari yoki fibratlar qo'llashda mushak toksikligi tarixi), surunkali alkogolizmda, 65 yoshdan oshgan bemorlarda, jigar kasalliklari tarixida, sepsisda, arterial gipotenziyada, keng jarrohlik aralashuvlarida, jarohatlarda, og'ir metabolik endokrin yoki elektrolit buzilishlarida, nazorat qilinmaydigan epilepsiyada, osiyolik kelib chiqishi bo'lgan shaxslarda (xitoylar, yaponlar).
Terapiyani to'xtatish kerak, agar KFK darajasi sezilarli darajada oshsa (VGN dan 5 marta yuqori) yoki mushak simptomlari keskin ifodalangan va kundalik noqulaylik tug'dirsa (hatto KFK darajasi VGN dan 5 marta kam bo'lsa ham).
Rozuvastatinning 40 mg dozasi qo'llanganda buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Ko'p hollarda proteinuriya terapiya davomida kamayadi yoki yo'qoladi va buyrak kasalligining o'tkir yoki mavjud bo'lgan kasalligining rivojlanishini anglatmaydi.
Boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini fibrin kislotasi hosilalari (jumladan, gemfibrozil), siklosporin, nikotin kislotasi, azol antifungal preparatlar, proteaza ingibitorlari va makrolid antibiotiklar bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda miozit va miyopatiya holatlarining ko'payishi haqida xabar berilgan. Gemfibrozil ba'zi GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda miyopatiya xavfini oshiradi. Shunday qilib, rozuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi. Rozuvastatin va fibratlar yoki niatsinni bir vaqtda qo'llashda xavf va mumkin bo'lgan foyda nisbatini diqqat bilan baholash kerak.
Terapiyani boshlashdan oldin va terapiya boshlanganidan 3 oy o'tgach jigar funksiyasi ko'rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Zardobdagi transaminaz faolligi VGN dan 3 marta oshsa, rozuvastatin qo'llashni to'xtatish yoki dozasini kamaytirish kerak.
Gipotiroidizm yoki nefrotik sindrom tufayli giperxolesterinemiya bo'lgan bemorlarda asosiy kasalliklarni davolash rozuvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin o'tkazilishi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanayotganda, bemorlar terapiya davomida bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.
Terapiyani to'xtatish kerak, agar KFK darajasi sezilarli darajada oshsa (VGN dan 5 marta yuqori) yoki mushak simptomlari keskin ifodalangan va kundalik noqulaylik tug'dirsa (hatto KFK darajasi VGN dan 5 marta kam bo'lsa ham).
Rozuvastatinning 40 mg dozasi qo'llanganda buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Ko'p hollarda proteinuriya terapiya davomida kamayadi yoki yo'qoladi va buyrak kasalligining o'tkir yoki mavjud bo'lgan kasalligining rivojlanishini anglatmaydi.
Boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini fibrin kislotasi hosilalari (jumladan, gemfibrozil), siklosporin, nikotin kislotasi, azol antifungal preparatlar, proteaza ingibitorlari va makrolid antibiotiklar bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda miozit va miyopatiya holatlarining ko'payishi haqida xabar berilgan. Gemfibrozil ba'zi GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda miyopatiya xavfini oshiradi. Shunday qilib, rozuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi. Rozuvastatin va fibratlar yoki niatsinni bir vaqtda qo'llashda xavf va mumkin bo'lgan foyda nisbatini diqqat bilan baholash kerak.
Terapiyani boshlashdan oldin va terapiya boshlanganidan 3 oy o'tgach jigar funksiyasi ko'rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Zardobdagi transaminaz faolligi VGN dan 3 marta oshsa, rozuvastatin qo'llashni to'xtatish yoki dozasini kamaytirish kerak.
Gipotiroidizm yoki nefrotik sindrom tufayli giperxolesterinemiya bo'lgan bemorlarda asosiy kasalliklarni davolash rozuvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin o'tkazilishi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanayotganda, bemorlar terapiya davomida bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, astenik sindrom; mumkin – xavotir, depressiya, uyqusizlik, nevralgiya, paresteziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qabziyat, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i; mumkin – qaytariladigan o'tkinchi doza bog'liq jigar transaminaz faolligining oshishi, dispepsiya (jumladan, diareya, meteorizm, qusish), gastrit, gastroenterit.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez – faringit; mumkin – rinit, sinusit, bronxial astma, bronxit, yo'tal, dispnoe, pnevmoniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: mumkin – stenokardiya, qon bosimi oshishi, yurak urishi, vazodilatatsiya.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: tez-tez – mialgiya; mumkin – artralgiyalar, artrit, mushak gipertonusi, bel og'rig'i, patologik suyak sinishi (jarohatlarsiz); kamdan-kam – miyopatiya, rabdomioliz (buyrak funksiyasi buzilishi bilan bir vaqtda, 40 mg doza qabul qilinganda).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kanalikulyar proteinuriya (10 va 20 mg dozalarda
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qabziyat, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i; mumkin – qaytariladigan o'tkinchi doza bog'liq jigar transaminaz faolligining oshishi, dispepsiya (jumladan, diareya, meteorizm, qusish), gastrit, gastroenterit.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez – faringit; mumkin – rinit, sinusit, bronxial astma, bronxit, yo'tal, dispnoe, pnevmoniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: mumkin – stenokardiya, qon bosimi oshishi, yurak urishi, vazodilatatsiya.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: tez-tez – mialgiya; mumkin – artralgiyalar, artrit, mushak gipertonusi, bel og'rig'i, patologik suyak sinishi (jarohatlarsiz); kamdan-kam – miyopatiya, rabdomioliz (buyrak funksiyasi buzilishi bilan bir vaqtda, 40 mg doza qabul qilinganda).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kanalikulyar proteinuriya (10 va 20 mg dozalarda
Dozaning oshib ketishi
Rozuvastatinning dozasi oshib ketganda maxsus davolash mavjud emas.
Doza oshib ketganda bemorni simptomatik davolash va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi choralar ko'rish kerak.
Gemodializ rozuvastatin klirensini sezilarli darajada oshirmaydi.
Doza oshib ketganda bemorni simptomatik davolash va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi choralar ko'rish kerak.
Gemodializ rozuvastatin klirensini sezilarli darajada oshirmaydi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Rozuvastatin va siklosporin bir vaqtda qo'llanganda rozuvastatinning AUC qiymati sog'lom ko'ngillilarda kuzatilgan qiymatdan o'rtacha 7 marta yuqori bo'lgan, siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasi esa o'zgarmagan.
Rozuvastatin terapiyasini boshlash yoki preparat dozasini oshirish K vitamini antagonistlarini (masalan, varfarin) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini va MNO ni oshirishi mumkin, rozuvastatinni bekor qilish yoki dozasini kamaytirish esa MNO ni kamaytirishi mumkin (bunday holatlarda MNO ni monitoring qilish tavsiya etiladi).
Rozuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtda qo'llash rozuvastatinning plazmadagi Cmax va AUC ni 2 marta oshiradi.
Rozuvastatin va alyuminiy va magniy gidroksidini o'z ichiga olgan antatsidlarni bir vaqtda qo'llash rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasini taxminan 50% ga kamaytiradi. Ushbu ta'sir rozuvastatin qabul qilingandan 2 soat o'tgach antatsidlar qo'llanganda kamroq ifodalanadi (klinik ahamiyati noma'lum).
Rozuvastatin va eritromitsin bir vaqtda qo'llanganda rozuvastatinning AUC 20% ga va Cmax 30% ga kamayadi (ehtimol, eritromitsin qabul qilish natijasida ichak motorikasining kuchayishi tufayli).
Rozuvastatin va og'iz orqali kontratseptivlarni bir vaqtda qo'llash etinilestradiolning AUC ni 26% ga va norgestrelning AUC ni 34% ga oshiradi. Rozuvastatin va gormon o'rnini bosuvchi terapiya bir vaqtda qo'llanganda bunday o'zaro ta'sirni istisno qilib bo'lmaydi.
Gemfibrozil, boshqa fibratlar va nikotin kislotasining gipolipidemik dozalari (≥1 g/sut) boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda miyopatiya xavfini oshiradi, ehtimol ular monoterapiya sifatida qo'llanganda ham miyopatiya chaqirishi mumkinligi sababli.
Rozuvastatin va itrakonazol (CYP3A4 ingibitori) bir vaqtda qo'llanganda rozuvastatinning AUC ni 28% ga oshiradi (klinik ahamiyati yo'q).
Rozuvastatin terapiyasini boshlash yoki preparat dozasini oshirish K vitamini antagonistlarini (masalan, varfarin) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini va MNO ni oshirishi mumkin, rozuvastatinni bekor qilish yoki dozasini kamaytirish esa MNO ni kamaytirishi mumkin (bunday holatlarda MNO ni monitoring qilish tavsiya etiladi).
Rozuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtda qo'llash rozuvastatinning plazmadagi Cmax va AUC ni 2 marta oshiradi.
Rozuvastatin va alyuminiy va magniy gidroksidini o'z ichiga olgan antatsidlarni bir vaqtda qo'llash rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasini taxminan 50% ga kamaytiradi. Ushbu ta'sir rozuvastatin qabul qilingandan 2 soat o'tgach antatsidlar qo'llanganda kamroq ifodalanadi (klinik ahamiyati noma'lum).
Rozuvastatin va eritromitsin bir vaqtda qo'llanganda rozuvastatinning AUC 20% ga va Cmax 30% ga kamayadi (ehtimol, eritromitsin qabul qilish natijasida ichak motorikasining kuchayishi tufayli).
Rozuvastatin va og'iz orqali kontratseptivlarni bir vaqtda qo'llash etinilestradiolning AUC ni 26% ga va norgestrelning AUC ni 34% ga oshiradi. Rozuvastatin va gormon o'rnini bosuvchi terapiya bir vaqtda qo'llanganda bunday o'zaro ta'sirni istisno qilib bo'lmaydi.
Gemfibrozil, boshqa fibratlar va nikotin kislotasining gipolipidemik dozalari (≥1 g/sut) boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda miyopatiya xavfini oshiradi, ehtimol ular monoterapiya sifatida qo'llanganda ham miyopatiya chaqirishi mumkinligi sababli.
Rozuvastatin va itrakonazol (CYP3A4 ingibitori) bir vaqtda qo'llanganda rozuvastatinning AUC ni 28% ga oshiradi (klinik ahamiyati yo'q).
Chiqarilish shakli
Bitta plyonka qoplamali tabletka, 5 mg quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda: rozuvastatin kaltsiy - 5,21 mg (rozuvastatin 5,0 mg ga teng);
yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 49,19 mg, prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 24,00 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 0,80 mg, magniy stearati - 0,80 mg;
tabletka qoplamasi: opadry II pushti 3,20 mg (polivinil spirti - 1,28 mg, titaniya dioksidi - 0,78 mg, makrogol (polietilenglikol) - 0,65 mg, talk - 0,47 mg, qizil karmin bo'yoq (E120) - 0,02 mg).
Bitta plyonka qoplamali tabletka, 10 mg quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda: rozuvastatin kaltsiy - 10,42 mg (rozuvastatin 10,0 mg ga teng);
yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 98,38 mg, prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 48,00 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 1,60 mg,
magniy stearati - 1,60 mg;
tabletka qoplamasi: opadry II pushti 6,40 mg (polivinil spirti - 2,56 mg, titaniya dioksidi - 1,56 mg, makrogol (polietilenglikol) - 1,30 mg, talk - 0,94 mg, qizil karmin bo'yoq (E120) - 0,04 mg).
Bitta plyonka qoplamali tabletka, 20 mg quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda: rozuvastatin kaltsiy - 20,84 mg (rozuvastatin 20,0 mg ga teng);
yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 196,76 mg, prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 96,00 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 3,20 mg, magniy stearati - 3,20 mg;
tabletka qoplamasi: opadry II pushti 12,80 mg (polivinil spirti - 5,12 mg, titaniya dioksidi - 3,12 mg, makrogol (polietilenglikol) - 2,60 mg, talk - 1,88 mg, qizil karmin bo'yoq (E120) - 0,08 mg).
Tavsif
Yorqin pushtidan pushti ranggacha bo'lgan yumaloq, ikki qavariq plyonka qoplamali tabletkalar. Kesimda - ichki qavat oq yoki deyarli oq rangda.
faol modda: rozuvastatin kaltsiy - 5,21 mg (rozuvastatin 5,0 mg ga teng);
yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 49,19 mg, prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 24,00 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 0,80 mg, magniy stearati - 0,80 mg;
tabletka qoplamasi: opadry II pushti 3,20 mg (polivinil spirti - 1,28 mg, titaniya dioksidi - 0,78 mg, makrogol (polietilenglikol) - 0,65 mg, talk - 0,47 mg, qizil karmin bo'yoq (E120) - 0,02 mg).
Bitta plyonka qoplamali tabletka, 10 mg quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda: rozuvastatin kaltsiy - 10,42 mg (rozuvastatin 10,0 mg ga teng);
yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 98,38 mg, prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 48,00 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 1,60 mg,
magniy stearati - 1,60 mg;
tabletka qoplamasi: opadry II pushti 6,40 mg (polivinil spirti - 2,56 mg, titaniya dioksidi - 1,56 mg, makrogol (polietilenglikol) - 1,30 mg, talk - 0,94 mg, qizil karmin bo'yoq (E120) - 0,04 mg).
Bitta plyonka qoplamali tabletka, 20 mg quyidagilarni o'z ichiga oladi:
faol modda: rozuvastatin kaltsiy - 20,84 mg (rozuvastatin 20,0 mg ga teng);
yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza - 196,76 mg, prejelatinizatsiyalangan kraxmal - 96,00 mg, kolloid kremniy dioksidi (aerosil) - 3,20 mg, magniy stearati - 3,20 mg;
tabletka qoplamasi: opadry II pushti 12,80 mg (polivinil spirti - 5,12 mg, titaniya dioksidi - 3,12 mg, makrogol (polietilenglikol) - 2,60 mg, talk - 1,88 mg, qizil karmin bo'yoq (E120) - 0,08 mg).
Tavsif
Yorqin pushtidan pushti ranggacha bo'lgan yumaloq, ikki qavariq plyonka qoplamali tabletkalar. Kesimda - ichki qavat oq yoki deyarli oq rangda.
