Ларфикс
Larfix
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ксефокам, Лорноксикам, Ксефалгин, Лоракам
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Larfix" 4 mg №30
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Farmakologik xossalar
Лорноксикам является НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами и относится к классу оксикамов.
Лорноксикам подавляет синтез простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибированию воспаления. Также лорноксикам обладает центральным влиянием на ноцицепторы, не связанным с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрию).
Абсорбция. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax достигается через 1–2 ч после приема препарата. Биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. Средний T½ составляет 3–4 ч.
При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается примерно на 30% и Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с AUC) может снижаться до 20%.
Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Биотрансформация. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивный 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP 2С9. В результате генетического полиморфизма метаболизм этого фермента может быть замедленным и интенсивным, что может выражаться в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
Лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов в доклинических исследованиях. Нет данных о аккумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендуемых доз.
Выведение. T½ исходного вещества составляет 3–4 ч. После перорального приема около 50% выводится с калом и 42% — через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикама. T½ 5-гидроксилорноксикама составляет около 9 ч после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.
Особые популяции пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профиле лорноксикама у пациентов пожилого возраста.
Нет существенных изменений кинетического профиля лорноксикамау пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции, у пациентов с хроническим заболеванием печени после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 и 16 мг.
Лорноксикам подавляет синтез простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибированию воспаления. Также лорноксикам обладает центральным влиянием на ноцицепторы, не связанным с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрию).
Абсорбция. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax достигается через 1–2 ч после приема препарата. Биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. Средний T½ составляет 3–4 ч.
При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается примерно на 30% и Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с AUC) может снижаться до 20%.
Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Биотрансформация. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивный 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP 2С9. В результате генетического полиморфизма метаболизм этого фермента может быть замедленным и интенсивным, что может выражаться в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
Лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов в доклинических исследованиях. Нет данных о аккумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендуемых доз.
Выведение. T½ исходного вещества составляет 3–4 ч. После перорального приема около 50% выводится с калом и 42% — через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикама. T½ 5-гидроксилорноксикама составляет около 9 ч после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.
Особые популяции пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профиле лорноксикама у пациентов пожилого возраста.
Нет существенных изменений кинетического профиля лорноксикамау пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции, у пациентов с хроническим заболеванием печени после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 и 16 мг.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Принимать перорально, запивая достаточным количеством воды.
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
Ko'rsatmalar
- Кратковременное лечение острой боли слабой и умеренной степени;
- Симптоматическое облегчение боли и воспаления при остеоартрите;
- Симптоматическое облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите.
- Симптоматическое облегчение боли и воспаления при остеоартрите;
- Симптоматическое облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите.
Qarshi ko'rsatmalar
- Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата;
- Тромбоцитопения;
- Повышенная чувствительность (симптомы, подобные таковым при БА, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
- Тяжелая форма сердечной недостаточности;
- Желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;
- Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации язвы в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;
- Острая или рецидивирующая хроническая язва желудка/кровотечение в анамнезе (≥2 доказанных эпизодов возникновения язвы или кровотечения);
- Тяжелая форма печеночной недостаточности;
- Тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина >700 мкмоль/л);
- III триместр беременности (см. Применение в период беременности и кормления грудью).
- Тромбоцитопения;
- Повышенная чувствительность (симптомы, подобные таковым при БА, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
- Тяжелая форма сердечной недостаточности;
- Желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;
- Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации язвы в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;
- Острая или рецидивирующая хроническая язва желудка/кровотечение в анамнезе (≥2 доказанных эпизодов возникновения язвы или кровотечения);
- Тяжелая форма печеночной недостаточности;
- Тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина >700 мкмоль/л);
- III триместр беременности (см. Применение в период беременности и кормления грудью).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, экхимозы. НПВП могут повлечь специфические, потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.
- Нарушение обмена веществ: потеря аппетита, изменения массы тела.
- Психические нарушения: инсомния, депрессия, смущение, нервозность, возбуждение.
- Со стороны нервной системы: легкая и преходящая головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения вкуса (дисгевзия), тремор, мигрень, асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани.
- Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
- Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица, АГ, приливы, кровоизлияния, гематомы.
- Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, кашель, бронхоспазм.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе, в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой оболочки полости рта, мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвы, желудочно-кишечное кровотечение.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, дерматит, экзема, пурпура, отек и буллезные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в костях, мышечные спазмы, миалгия.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови; лорноксикам может вызвать ОПН у пациентов с заболеваниями почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдромом, который является специфическим эффектом НПВП.
- Общие нарушения: недомогание, отек лица, астения.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.
- Нарушение обмена веществ: потеря аппетита, изменения массы тела.
- Психические нарушения: инсомния, депрессия, смущение, нервозность, возбуждение.
- Со стороны нервной системы: легкая и преходящая головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения вкуса (дисгевзия), тремор, мигрень, асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани.
- Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
- Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица, АГ, приливы, кровоизлияния, гематомы.
- Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, кашель, бронхоспазм.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе, в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой оболочки полости рта, мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвы, желудочно-кишечное кровотечение.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, дерматит, экзема, пурпура, отек и буллезные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в костях, мышечные спазмы, миалгия.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови; лорноксикам может вызвать ОПН у пациентов с заболеваниями почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдромом, который является специфическим эффектом НПВП.
- Общие нарушения: недомогание, отек лица, астения.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг блистер, № 100
Лорноксикам 4 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой 8 мг блистер, № 30, 100
Лорноксикам 8 мг.
Лорноксикам 4 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой 8 мг блистер, № 30, 100
Лорноксикам 8 мг.
