Larfix
Larfix
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ksefalgin, Ksefokam, Lorakam, Lornoksikam
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Larfix" 4 mg №30
D.S. Kuniga 2 marta 1 tabletkadan
D.S. Kuniga 2 marta 1 tabletkadan
Farmakologik xossalar
Lornoksikam analgetik va yallig'lanishga qarshi xususiyatlarga ega bo'lgan NVPV bo'lib, oksikamlar sinfiga kiradi.
Lornoksikam prostaglandinlar sintezini (COG fermentini ingibitsiya qilish) bostiradi, bu esa periferik noitseptorlarning desensibilizatsiyasiga va yallig'lanishni ingibitsiya qilishga olib keladi. Shuningdek, lornoksikam yallig'lanishga qarshi ta'sir bilan bog'liq bo'lmagan markaziy noitseptorlarga ta'sir ko'rsatadi. Lornoksikam hayotiy ko'rsatkichlarga (masalan, tana harorati, nafas olish tezligi, YUQ, AD, EKG, spirometriya) ta'sir qilmaydi.
Absorbsiya. Lornoksikam me'da-ichak traktida tez va deyarli to'liq so'riladi. Smax preparat qabul qilingandan keyin 1–2 soat ichida erishiladi. Lornoksikamning biokiraolishi 90–100% ni tashkil etadi. Birinchi o'tish ta'siri kuzatilmagan. O'rtacha T½ 3–4 soatni tashkil etadi.
Lornoksikam ovqat bilan birga qabul qilinganda Smax taxminan 30% ga kamayadi va Tmax 1,5 dan 2,3 soatgacha oshadi. Lornoksikamning absorbsiya (AUC bo'yicha hisoblangan) 20% gacha kamayishi mumkin.
Taqsimlanish. Qon plazmasida lornoksikam o'zgarmagan holda va o'zining gidroksillangan metabolitining nofaol shaklida mavjud. Lornoksikamning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil etadi va uning konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Biotransformatsiya. Lornoksikam jigar orqali gidroksillanish yo'li bilan faol metabolizmga uchraydi, dastlab nofaol 5-gidroksilornoksikamga. Lornoksikam CYP 2C9 sitoxromi ishtirokida biotransformatsiyaga uchraydi. Ushbu fermentning genetik polimorfizmi natijasida metabolizm sekin va intensiv bo'lishi mumkin, bu esa sekin metabolizmga ega shaxslarda qon plazmasida lornoksikam darajasining sezilarli oshishiga olib kelishi mumkin. Gidroksillangan metabolit farmakologik faollikka ega. Lornoksikam to'liq metabolizmga uchraydi. Taxminan ⅔ jigar orqali va 1/3 buyraklar orqali nofaol birikma shaklida chiqariladi.
Lornoksikam preklinik tadqiqotlarda jigar fermentlarini induktsiya qilmagan. Tavsiya etilgan dozalarning ko'p marta qabul qilinishidan keyin lornoksikamning to'planishi haqida ma'lumot yo'q.
Chiqarilish. Asosiy moddaning T½ 3–4 soatni tashkil etadi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin taxminan 50% axlat bilan va 42% buyraklar orqali, asosan 5-gidroksilornoksikam shaklida chiqariladi. 5-gidroksilornoksikamning T½ preparatni 1 yoki 2 marta parenteral qo'llashdan keyin taxminan 9 soatni tashkil etadi.
Maxsus bemor populyatsiyalari
Keksalar (65 yoshdan katta) orasida klirens 30–40% ga kamayadi. Klirensning kamayishidan tashqari, keksalar orasida lornoksikamning kinetik profilida sezilarli o'zgarishlar yo'q.
Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda lornoksikamning kinetik profilida sezilarli o'zgarishlar yo'q, faqat jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda 7 kunlik terapiyadan keyin 12 va 16 mg kunlik dozalarda to'planishdan tashqari.
Lornoksikam prostaglandinlar sintezini (COG fermentini ingibitsiya qilish) bostiradi, bu esa periferik noitseptorlarning desensibilizatsiyasiga va yallig'lanishni ingibitsiya qilishga olib keladi. Shuningdek, lornoksikam yallig'lanishga qarshi ta'sir bilan bog'liq bo'lmagan markaziy noitseptorlarga ta'sir ko'rsatadi. Lornoksikam hayotiy ko'rsatkichlarga (masalan, tana harorati, nafas olish tezligi, YUQ, AD, EKG, spirometriya) ta'sir qilmaydi.
Absorbsiya. Lornoksikam me'da-ichak traktida tez va deyarli to'liq so'riladi. Smax preparat qabul qilingandan keyin 1–2 soat ichida erishiladi. Lornoksikamning biokiraolishi 90–100% ni tashkil etadi. Birinchi o'tish ta'siri kuzatilmagan. O'rtacha T½ 3–4 soatni tashkil etadi.
Lornoksikam ovqat bilan birga qabul qilinganda Smax taxminan 30% ga kamayadi va Tmax 1,5 dan 2,3 soatgacha oshadi. Lornoksikamning absorbsiya (AUC bo'yicha hisoblangan) 20% gacha kamayishi mumkin.
Taqsimlanish. Qon plazmasida lornoksikam o'zgarmagan holda va o'zining gidroksillangan metabolitining nofaol shaklida mavjud. Lornoksikamning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil etadi va uning konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Biotransformatsiya. Lornoksikam jigar orqali gidroksillanish yo'li bilan faol metabolizmga uchraydi, dastlab nofaol 5-gidroksilornoksikamga. Lornoksikam CYP 2C9 sitoxromi ishtirokida biotransformatsiyaga uchraydi. Ushbu fermentning genetik polimorfizmi natijasida metabolizm sekin va intensiv bo'lishi mumkin, bu esa sekin metabolizmga ega shaxslarda qon plazmasida lornoksikam darajasining sezilarli oshishiga olib kelishi mumkin. Gidroksillangan metabolit farmakologik faollikka ega. Lornoksikam to'liq metabolizmga uchraydi. Taxminan ⅔ jigar orqali va 1/3 buyraklar orqali nofaol birikma shaklida chiqariladi.
Lornoksikam preklinik tadqiqotlarda jigar fermentlarini induktsiya qilmagan. Tavsiya etilgan dozalarning ko'p marta qabul qilinishidan keyin lornoksikamning to'planishi haqida ma'lumot yo'q.
Chiqarilish. Asosiy moddaning T½ 3–4 soatni tashkil etadi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin taxminan 50% axlat bilan va 42% buyraklar orqali, asosan 5-gidroksilornoksikam shaklida chiqariladi. 5-gidroksilornoksikamning T½ preparatni 1 yoki 2 marta parenteral qo'llashdan keyin taxminan 9 soatni tashkil etadi.
Maxsus bemor populyatsiyalari
Keksalar (65 yoshdan katta) orasida klirens 30–40% ga kamayadi. Klirensning kamayishidan tashqari, keksalar orasida lornoksikamning kinetik profilida sezilarli o'zgarishlar yo'q.
Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda lornoksikamning kinetik profilida sezilarli o'zgarishlar yo'q, faqat jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda 7 kunlik terapiyadan keyin 12 va 16 mg kunlik dozalarda to'planishdan tashqari.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, yetarli miqdorda suv bilan ichish kerak.
Barcha bemorlar uchun mos dozaj rejimi davolanishga individual javob asosida belgilanadi.
Barcha bemorlar uchun mos dozaj rejimi davolanishga individual javob asosida belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- Yengil va o'rtacha darajadagi o'tkir og'riqni qisqa muddatli davolash;
- Osteoartritda og'riq va yallig'lanishni simptomatik yengillashtirish;
- Revmatoyid artritda og'riq va yallig'lanishni simptomatik yengillashtirish.
- Osteoartritda og'riq va yallig'lanishni simptomatik yengillashtirish;
- Revmatoyid artritda og'riq va yallig'lanishni simptomatik yengillashtirish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Lornoksikam yoki preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
- Trombositopeniya;
- Boshqa NVPV, shu jumladan asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanlik (BA, rinit, angionevrotik shish yoki eshakemiya kabi simptomlar);
- Yurak yetishmovchiligini og'ir shakli;
- Me'da-ichak qon ketishlari, serebral-tomir qon ketishlari yoki boshqa gematologik buzilishlar;
- NVPV bilan oldingi qo'llash bilan bog'liq me'da-ichak qon ketishlari yoki yara perforatsiyalari;
- O'tkir yoki qaytalanuvchi surunkali me'da yarasi/qon ketishlari tarixida (≥2 tasdiqlangan yara yoki qon ketish epizodlari);
- Jigar yetishmovchiligini og'ir shakli;
- Buyrak yetishmovchiligini og'ir shakli (plazma kreatinini darajasi >700 mkmol/l);
- Homiladorlikning III trimestri (qarang. Homiladorlik va emizish davrida qo'llash).
- Trombositopeniya;
- Boshqa NVPV, shu jumladan asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanlik (BA, rinit, angionevrotik shish yoki eshakemiya kabi simptomlar);
- Yurak yetishmovchiligini og'ir shakli;
- Me'da-ichak qon ketishlari, serebral-tomir qon ketishlari yoki boshqa gematologik buzilishlar;
- NVPV bilan oldingi qo'llash bilan bog'liq me'da-ichak qon ketishlari yoki yara perforatsiyalari;
- O'tkir yoki qaytalanuvchi surunkali me'da yarasi/qon ketishlari tarixida (≥2 tasdiqlangan yara yoki qon ketish epizodlari);
- Jigar yetishmovchiligini og'ir shakli;
- Buyrak yetishmovchiligini og'ir shakli (plazma kreatinini darajasi >700 mkmol/l);
- Homiladorlikning III trimestri (qarang. Homiladorlik va emizish davrida qo'llash).
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon va limfa tizimi tomonidan: anemiya, trombositopeniya, leykopeniya, qon ketish davomiyligining oshishi, ekximozlar. NVPV neyropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya, gemolitik anemiya kabi o'ziga xos, potentsial og'ir gematologik buzilishlarni keltirib chiqarishi mumkin.
- Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktoid reaksiyalar va anafilaktik shok.
- Modda almashinuvi buzilishi: ishtahaning yo'qolishi, tana vaznining o'zgarishi.
- Ruhiy buzilishlar: uyqusizlik, depressiya, chalkashlik, asabiylik, qo'zg'alish.
- Nerv tizimi tomonidan: yengil va o'tkinchi bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya, ta'm buzilishi (disgevziya), tremor, migren, tizimli qizil yuguruk va aralash biriktiruvchi to'qima kasalligi bo'lgan bemorlarda aseptik meningit.
- Ko'rish organi tomonidan: kon'yunktivit, ko'rish buzilishi.
- Eshitish va muvozanat organi tomonidan: vertigo, quloqlarda shovqin.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, shishlar, yurak yetishmovchiligi, yuzning qizarishi, AG, issiqlik, qon quyilishlari, gematomalar.
- Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, nafas qisilishi, yo'tal, bronxospazm.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, dispepsiya, diareya, qusish, qabziyat, meteorizm, kekirish, og'iz qurishi, gastritlar, me'da yarasi, qorin og'rig'i, yuqori qorin og'rig'i, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralari, melena, qon bilan qusish, stomatit, ezofagit, gastroezofageal reflyuks, disfagiya, stomatit, glossit, yara perforatsiyasi, me'da-ichak qon ketishi.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: jigar fermentlari darajasining oshishi (AlAT, AsAT); jigar toksik ta'siri, natijada jigar yetishmovchiligi, gepatit, sariqlik, xolestaz rivojlanishi mumkin.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, qichishish, ortiqcha terlash, eritematoz toshma, eshakemiya, angionevrotik shish, alopesiya, dermatit, ekzema, purpura, shish va pufakli reaksiyalar, masalan, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
- Harakat tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: artralgia, suyak og'rig'i, mushak spazmlari, mialgiya.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: niktriya, siydik chiqarish buzilishi, qon azoti va kreatinin darajasining oshishi; lornoksikam buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda OPNni keltirib chiqarishi mumkin (qarang. MAXSUS KO'RSATMALAR); nefrit va nefrotik sindromni o'z ichiga olgan turli shakllarda nefrotoksiklik, bu NVPVning o'ziga xos ta'siridir.
- Umumiy buzilishlar: noqulaylik, yuz shishi, astenia.
- Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktoid reaksiyalar va anafilaktik shok.
- Modda almashinuvi buzilishi: ishtahaning yo'qolishi, tana vaznining o'zgarishi.
- Ruhiy buzilishlar: uyqusizlik, depressiya, chalkashlik, asabiylik, qo'zg'alish.
- Nerv tizimi tomonidan: yengil va o'tkinchi bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya, ta'm buzilishi (disgevziya), tremor, migren, tizimli qizil yuguruk va aralash biriktiruvchi to'qima kasalligi bo'lgan bemorlarda aseptik meningit.
- Ko'rish organi tomonidan: kon'yunktivit, ko'rish buzilishi.
- Eshitish va muvozanat organi tomonidan: vertigo, quloqlarda shovqin.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya, shishlar, yurak yetishmovchiligi, yuzning qizarishi, AG, issiqlik, qon quyilishlari, gematomalar.
- Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, nafas qisilishi, yo'tal, bronxospazm.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, dispepsiya, diareya, qusish, qabziyat, meteorizm, kekirish, og'iz qurishi, gastritlar, me'da yarasi, qorin og'rig'i, yuqori qorin og'rig'i, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralari, melena, qon bilan qusish, stomatit, ezofagit, gastroezofageal reflyuks, disfagiya, stomatit, glossit, yara perforatsiyasi, me'da-ichak qon ketishi.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: jigar fermentlari darajasining oshishi (AlAT, AsAT); jigar toksik ta'siri, natijada jigar yetishmovchiligi, gepatit, sariqlik, xolestaz rivojlanishi mumkin.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, qichishish, ortiqcha terlash, eritematoz toshma, eshakemiya, angionevrotik shish, alopesiya, dermatit, ekzema, purpura, shish va pufakli reaksiyalar, masalan, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
- Harakat tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: artralgia, suyak og'rig'i, mushak spazmlari, mialgiya.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: niktriya, siydik chiqarish buzilishi, qon azoti va kreatinin darajasining oshishi; lornoksikam buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda OPNni keltirib chiqarishi mumkin (qarang. MAXSUS KO'RSATMALAR); nefrit va nefrotik sindromni o'z ichiga olgan turli shakllarda nefrotoksiklik, bu NVPVning o'ziga xos ta'siridir.
- Umumiy buzilishlar: noqulaylik, yuz shishi, astenia.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 4 mg blister, № 100
Lornoksikam 4 mg.
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 8 mg blister, № 30, 100
Lornoksikam 8 mg.
Lornoksikam 4 mg.
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 8 mg blister, № 30, 100
Lornoksikam 8 mg.
