Lepsitin
Lepsitin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gabapentin, Neurontin, Gabagamma, Tebantin, Konvalis, Katena
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Lepsitin" 300 mg
D.t.d. № 50 in caps.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 kapsuladan
D.t.d. № 50 in caps.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 kapsuladan
Farmakologik xossalar
Epilepsiyaga qarshi
Farmakodinamika
Epilepsiyaga qarshi vosita. Kimyoviy tuzilishi bo'yicha GABA bilan o'xshashlikka ega, markaziy asab tizimida tormozlovchi mediator vazifasini bajaradi. Gabapentinning ta'sir mexanizmi GABA sinapslari orqali ta'sir qiluvchi boshqa tutqanoqka qarshi vositalardan farq qiladi deb hisoblanadi (valproat, barbituratlar, benzodiazepinlar, GABA-transaminaza ingibitorlari, GABA qabul qilish ingibitorlari, GABA agonistlari va GABA prolekarlari kabilarni o'z ichiga oladi). In vitro tadqiqotlarda gabapentinning kalamushlar miya to'qimalarida, jumladan, gipokampus va bosh miya po'stlog'ida yangi peptid bog'lanish joyiga ega ekanligi ko'rsatilgan, bu gabapentinning tutqanoqka qarshi faolligi va uning hosilalari bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Klinik jihatdan muhim konsentratsiyalarda gabapentin boshqa odatiy preparatlar va miya neyromediator retseptorlari, jumladan, GABAA-, GABAB-, benzodiazepin retseptorlari, NMDA-retseptorlari bilan bog'lanmaydi.
Gabapentinning ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan.
Gabapentinning ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan.
Farmakokinetika
Gabapentin me'da-ichak traktidan so'riladi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 2-3 soat ichida erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish (shu jumladan, yog' miqdori yuqori bo'lgan ovqatlar bilan) gabapentinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Gabapentin plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi va Vd 57.7 l ni tashkil qiladi. Epilepsiyali bemorlarda gabapentinning orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi dozalash oralig'ining oxirida plazmadagi mos keluvchi Css ning 20% ni tashkil qiladi.
Gabapentin faqat buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 dozaga bog'liq emas va o'rtacha 5-7 soatni tashkil qiladi.
Gabapentinning klirensi keksa yoshdagi shaxslar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kamayadi. Gabapentinning chiqarilish tezligi konstantasi, plazma va buyrak klirensi kreatinin klirensiga to'g'ridan-to'g'ri proporsionaldir.
Gabapentin plazmadan gemodializ orqali chiqariladi.
Bolalardagi plazmadagi gabapentin konsentratsiyalari kattalarnikiga o'xshash edi.
Gabapentin plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi va Vd 57.7 l ni tashkil qiladi. Epilepsiyali bemorlarda gabapentinning orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi dozalash oralig'ining oxirida plazmadagi mos keluvchi Css ning 20% ni tashkil qiladi.
Gabapentin faqat buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 dozaga bog'liq emas va o'rtacha 5-7 soatni tashkil qiladi.
Gabapentinning klirensi keksa yoshdagi shaxslar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kamayadi. Gabapentinning chiqarilish tezligi konstantasi, plazma va buyrak klirensi kreatinin klirensiga to'g'ridan-to'g'ri proporsionaldir.
Gabapentin plazmadan gemodializ orqali chiqariladi.
Bolalardagi plazmadagi gabapentin konsentratsiyalari kattalarnikiga o'xshash edi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual, ko'rsatmalar va davolash sxemasiga qarab.
Og'iz orqali, butunlay yutib, ovqatlanishdan qat'i nazar va ko'p miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Agar dozani kamaytirish, preparatni bekor qilish yoki uni alternativ vositaga almashtirish kerak bo'lsa, bu kamida bir hafta davomida asta-sekin amalga oshirilishi kerak.
Kattalardagi neyropatik og'riq:
Boshlang'ich sutkalik doza 900 mg ni tashkil qiladi, uch marta qabul qilinadi; zarur bo'lganda dozani maksimal 3600 mg/sutkagacha asta-sekin oshirish mumkin. Davolashni darhol 900 mg/sutka (300 mg 3 marta sutkada) dozasi bilan boshlash yoki dastlabki 3 kun davomida dozani asta-sekin 900 mg/sutkagacha oshirish mumkin quyidagi sxema bo'yicha:
1-kun: 300 mg 1 marta sutkada;
2-kun: 300 mg 2 marta sutkada;
3-kun: 300 mg 3 marta sutkada.
Qisman tutqanoqlar:
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: samarali doza - 900 dan 2400 mg/sutkagacha. Davolashni birinchi kuni 300 mg 3 marta sutkada dozasi bilan boshlash yoki yuqorida tavsiflangan sxema bo'yicha asta-sekin 900 mg gacha oshirish mumkin. Keyinchalik doza maksimal 3600 mg/sutkagacha oshirilishi mumkin (3 teng qismga bo'lingan). Preparatni uch marta qabul qilishda dozalash oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, aks holda tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin.
Og'iz orqali, butunlay yutib, ovqatlanishdan qat'i nazar va ko'p miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Agar dozani kamaytirish, preparatni bekor qilish yoki uni alternativ vositaga almashtirish kerak bo'lsa, bu kamida bir hafta davomida asta-sekin amalga oshirilishi kerak.
Kattalardagi neyropatik og'riq:
Boshlang'ich sutkalik doza 900 mg ni tashkil qiladi, uch marta qabul qilinadi; zarur bo'lganda dozani maksimal 3600 mg/sutkagacha asta-sekin oshirish mumkin. Davolashni darhol 900 mg/sutka (300 mg 3 marta sutkada) dozasi bilan boshlash yoki dastlabki 3 kun davomida dozani asta-sekin 900 mg/sutkagacha oshirish mumkin quyidagi sxema bo'yicha:
1-kun: 300 mg 1 marta sutkada;
2-kun: 300 mg 2 marta sutkada;
3-kun: 300 mg 3 marta sutkada.
Qisman tutqanoqlar:
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar: samarali doza - 900 dan 2400 mg/sutkagacha. Davolashni birinchi kuni 300 mg 3 marta sutkada dozasi bilan boshlash yoki yuqorida tavsiflangan sxema bo'yicha asta-sekin 900 mg gacha oshirish mumkin. Keyinchalik doza maksimal 3600 mg/sutkagacha oshirilishi mumkin (3 teng qismga bo'lingan). Preparatni uch marta qabul qilishda dozalash oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, aks holda tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- 18 yoshdan oshgan kattalarda neyropatik og'riqni davolash;
- Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki usiz qisman tutqanoqlarni monoterapiya qilish;
- Kattalar va 3 yoshdan oshgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki usiz qisman tutqanoqlarni davolashda qo'shimcha vosita sifatida.
Qarshi ko'rsatmalar
Gabapentinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Qisman tutqanoqlari bo'lgan bemorlarda tutqanoqqa qarshi vositalarni to'satdan to'xtatish tutqanoq holatini keltirib chiqarishi mumkin. Agar dozani kamaytirish, gabapentinni bekor qilish yoki uni alternativ vositaga almashtirish kerak bo'lsa, bu kamida 1 hafta davomida asta-sekin amalga oshirilishi kerak.
Gabapentin absans tutqanoqlarini davolashda samarali vosita emas.
Boshqa tutqanoqqa qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llanganda siydikdagi oqsilni aniqlash testining soxta ijobiy natijalari qayd etilgan. Siydikdagi oqsilni aniqlash uchun sulfosalitsil kislotasi bilan cho'ktirishning aniqroq usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Bazaviy buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar va gemodializda bo'lgan bemorlarga dozalash rejimini tuzatish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlarga gabapentin dozalash rejimini tuzatish kerak bo'lishi mumkin, chunki bu toifadagi bemorlarda buyrak klirensi kamayishi mumkin.
18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda neyropatik og'riqni davolashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
12 yoshgacha bo'lgan bolalarda gabapentin bilan qisman tutqanoqlarni monoterapiya qilish va 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda gabapentin bilan qisman tutqanoqlarni qo'shimcha davolashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Gabapentin qo'llanilishi fonida allergik reaktsiyalar yoki teri reaktsiyalari davolanmasa, jiddiyroq buzilishlar rivojlanishi mumkin.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Gabapentinning ba'zi preparatlarida yordamchi moddalar sifatida quyidagi bo'yoqlar mavjudligini hisobga olish kerak: quyosh botishi sariq (E110), bu allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin; eritrosin (E127), bu qalqonsimon bez kasalliklarida qo'llanilmasligi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolashga individual reaktsiya aniqlanmaguncha, bemor diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini oshirishni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechishi kerak.
Gabapentin absans tutqanoqlarini davolashda samarali vosita emas.
Boshqa tutqanoqqa qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llanganda siydikdagi oqsilni aniqlash testining soxta ijobiy natijalari qayd etilgan. Siydikdagi oqsilni aniqlash uchun sulfosalitsil kislotasi bilan cho'ktirishning aniqroq usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Bazaviy buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar va gemodializda bo'lgan bemorlarga dozalash rejimini tuzatish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlarga gabapentin dozalash rejimini tuzatish kerak bo'lishi mumkin, chunki bu toifadagi bemorlarda buyrak klirensi kamayishi mumkin.
18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda neyropatik og'riqni davolashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
12 yoshgacha bo'lgan bolalarda gabapentin bilan qisman tutqanoqlarni monoterapiya qilish va 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda gabapentin bilan qisman tutqanoqlarni qo'shimcha davolashning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Gabapentin qo'llanilishi fonida allergik reaktsiyalar yoki teri reaktsiyalari davolanmasa, jiddiyroq buzilishlar rivojlanishi mumkin.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Gabapentinning ba'zi preparatlarida yordamchi moddalar sifatida quyidagi bo'yoqlar mavjudligini hisobga olish kerak: quyosh botishi sariq (E110), bu allergik reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin; eritrosin (E127), bu qalqonsimon bez kasalliklarida qo'llanilmasligi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolashga individual reaktsiya aniqlanmaguncha, bemor diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini oshirishni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: amneziya, ataksiya, ong chalkashligi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, depressiya, bosh aylanishi, dizartriya, asabiy qo'zg'aluvchanlik, nistagm, uyquchanlik, fikrlashning buzilishi, tremor, tutqanoqlar, ambliopiya, diplopiya, giperkinziya, reflekslarning kuchayishi, susayishi yoki yo'qligi, paresteziya, xavotir, dushmanlik, yurishning buzilishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tishlarning ranglanishi o'zgarishi, diareya, ishtahaning oshishi, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, anoreksiya, gingivit, qorin og'rig'i, pankreatit, jigar funktsional testlarining o'zgarishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, leykotsitlar sonining kamayishi, trombositopenik purpura.
Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, faringit, yo'tal, pnevmoniya.
Musculoskeletal tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia, suyak sinishlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, vazodilatatsiya ko'rinishlari.
Siymik tizimi tomonidan: siydik yo'llari infeksiyalari, siydikni ushlab turolmaslik.
Allergik reaktsiyalar: ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi.
Dermatologik reaktsiyalar: terining maceratsiyasi, akne, qichishish, toshma.
Boshqalar: bel og'rig'i, charchoq, periferik shishlar, impotentsiya, asteniya, noqulaylik, yuzning shishishi, tana vaznining oshishi, tasodifiy jarohat, asteniya, grippga o'xshash sindrom, qondagi glyukoza miqdorining o'zgarishi, bolalarda - virusli infeksiya, o'rta otit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tishlarning ranglanishi o'zgarishi, diareya, ishtahaning oshishi, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, anoreksiya, gingivit, qorin og'rig'i, pankreatit, jigar funktsional testlarining o'zgarishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, leykotsitlar sonining kamayishi, trombositopenik purpura.
Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, faringit, yo'tal, pnevmoniya.
Musculoskeletal tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia, suyak sinishlari.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, vazodilatatsiya ko'rinishlari.
Siymik tizimi tomonidan: siydik yo'llari infeksiyalari, siydikni ushlab turolmaslik.
Allergik reaktsiyalar: ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi.
Dermatologik reaktsiyalar: terining maceratsiyasi, akne, qichishish, toshma.
Boshqalar: bel og'rig'i, charchoq, periferik shishlar, impotentsiya, asteniya, noqulaylik, yuzning shishishi, tana vaznining oshishi, tasodifiy jarohat, asteniya, grippga o'xshash sindrom, qondagi glyukoza miqdorining o'zgarishi, bolalarda - virusli infeksiya, o'rta otit.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gabapentinning me'da-ichak traktidan so'rilishi kamayadi.
Felbamat bilan bir vaqtda qo'llanganda felbamatning T1/2 oshishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi holati qayd etilgan.
Felbamat bilan bir vaqtda qo'llanganda felbamatning T1/2 oshishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi holati qayd etilgan.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 300 mg: 50 dona.
