Novokain
Novocaine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Prokain, Menovazin, Novokain-Darnitsa, Sintomitsin bilan novokain
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Novocaini 0.5% - 10 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Anesteziya uchun, mushak ichiga 1 ampula
Rp.: Sol.Novocaini 0,25 % - 400 ml
D.t.d. № 10 in flac.
S. tomir ichiga, tomchilab, 1 flakon
Rp.: Supp. "Novocain" 100 mg
D.t.d. № 10
S. 1 sham rektal, og'riq paytida
Rp.: Novocaini 0,5
Solutionis Natrii chloridi 0,9%-200 ml
Misce. Sterilisa!
Da. Signa: infiltratsion anesteziya uchun.
Rp.: Solutionis Novocaini 1% - 10 ml
Da.Signa. Har kuni 2 marta, har bir ko'zga 2 tomchi
D.t.d. № 10 in amp.
S. Anesteziya uchun, mushak ichiga 1 ampula
Rp.: Sol.Novocaini 0,25 % - 400 ml
D.t.d. № 10 in flac.
S. tomir ichiga, tomchilab, 1 flakon
Rp.: Supp. "Novocain" 100 mg
D.t.d. № 10
S. 1 sham rektal, og'riq paytida
Rp.: Novocaini 0,5
Solutionis Natrii chloridi 0,9%-200 ml
Misce. Sterilisa!
Da. Signa: infiltratsion anesteziya uchun.
Rp.: Solutionis Novocaini 1% - 10 ml
Da.Signa. Har kuni 2 marta, har bir ko'zga 2 tomchi
Farmakologik xossalar
Mahalliy anestezik.
Farmakodinamika
Mahalliy anestezik vosita, o'rtacha anestezik faollik va keng terapevtik ta'sir doirasiga ega. Zaif asos sifatida natriy kanallarini bloklaydi, sezgir nervlarning uchlarida impulslarning hosil bo'lishiga va nerv tolalari bo'ylab impulslarning o'tishiga to'sqinlik qiladi. Nerv hujayralari membranalarida harakat potensialini o'zgartiradi, lekin dam olish potensialiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Na faqat og'riq, balki boshqa modalitet impulslarini ham o'tkazishni bostiradi.
So'rilish va to'g'ridan-to'g'ri tomir ichiga kiritilganda periferik xolinergik tizimlarning qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi, preganglionar uchlardan asetilxolin hosil bo'lishi va ajralishini kamaytiradi (ba'zi ganglioblokiruyushchi ta'sirga ega), silliq mushak spazmini bartaraf etadi, miokard va bosh miya po'stlog'ining motor zonalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi.
Bosh miya po'stlog'ining retikulyar formasiyasining pastga tushuvchi tormozlovchi ta'sirini bartaraf etadi. Polisinaaptik reflekslarni bostiradi. Qisqa muddatli anestezik faollikka ega (infiltratsion anesteziya davomiyligi 0,5–1 soatni tashkil etadi).
So'rilish va to'g'ridan-to'g'ri tomir ichiga kiritilganda periferik xolinergik tizimlarning qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi, preganglionar uchlardan asetilxolin hosil bo'lishi va ajralishini kamaytiradi (ba'zi ganglioblokiruyushchi ta'sirga ega), silliq mushak spazmini bartaraf etadi, miokard va bosh miya po'stlog'ining motor zonalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi.
Bosh miya po'stlog'ining retikulyar formasiyasining pastga tushuvchi tormozlovchi ta'sirini bartaraf etadi. Polisinaaptik reflekslarni bostiradi. Qisqa muddatli anestezik faollikka ega (infiltratsion anesteziya davomiyligi 0,5–1 soatni tashkil etadi).
Farmakokinetika
To'liq tizimli so'rilishga uchraydi. So'rilish darajasi kiritish joyi va usuliga (ayniqsa, vaskulyarizatsiya va qon oqimi tezligiga) va yakuniy doza (miqdor va konsentratsiya) ga bog'liq. Plazma va jigar esterazalari tomonidan tez gidrolizlanadi, ikkita asosiy farmakologik faol metabolitlar hosil bo'ladi: dietilaminoetanol (o'rtacha vazodilatatsion ta'sirga ega) va paraaminobenzoy kislotasi (sulfanilamid preparatlarining raqobatli antagonisti bo'lib, ularning antimikrob ta'sirini susaytirishi mumkin). T1/2 - 30-50 s, neonatal davrda - 54-114 s. Asosan buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, o'zgarmagan holda 2% dan ko'p emas.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mushak ichiga — 5–10 ml 1–2% eritma haftada 3 marta bir oy davomida, so'ngra 10 kunlik tanaffus.
Infiltratsion anesteziya uchun 0,25–0,5% eritmalar, o'tkazuvchi va peridural uchun — 2% eritma; ichga — 1/2 choy qoshiq (og'riq paytida).
Rektal.
Supozitoriy chuqur orqa chiqaruv yo'liga kiritiladi (tozalovchi klizma yoki ichakning o'z-o'zidan bo'shatilishidan so'ng), shamni konturli qadoqdan qaychi yordamida (sham konturi bo'ylab kesib) chiqarib olish kerak.
Kuniga 1-2 marta 1 supozitoriy qo'llaniladi.
Mahalliy anestezik vosita sifatida davolash davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak. Agar og'riqli holatlar saqlanib qolsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Ko'rsatmalar
- infiltratsion, o'tkazuvchi, epidural va orqa miya anesteziyasi, suyak ichiga anesteziya, shilliq qavatlar anesteziyasi (LOR amaliyotida);
- vagosimpatik va paranefral blokada.
- Ekzemalar, neyrodermit, ishialgiya holatlarida aylanma va paravertebral blokadalar.
- Tomir ichiga: asosiy narkoz vositalarining ta'sirini kuchaytirish uchun; turli genezli og'riq sindromini bartaraf etish uchun.
- Mushak ichiga: penitsillin eritish uchun, uning ta'sir muddatini uzaytirish maqsadida;
- ba'zi kasalliklarda yordamchi vosita sifatida, ko'pincha keksalarda uchraydigan, jumladan endarteriit, ateroskleroz, arterial gipertenziya, koronar va miya tomirlarining spazmlari, revmatik va infeksion genezli bo'g'im kasalliklari.
- Rektal: gemorroy, ichakning silliq mushak spazmlari, anal yoriqlar.
- vagosimpatik va paranefral blokada.
- Ekzemalar, neyrodermit, ishialgiya holatlarida aylanma va paravertebral blokadalar.
- Tomir ichiga: asosiy narkoz vositalarining ta'sirini kuchaytirish uchun; turli genezli og'riq sindromini bartaraf etish uchun.
- Mushak ichiga: penitsillin eritish uchun, uning ta'sir muddatini uzaytirish maqsadida;
- ba'zi kasalliklarda yordamchi vosita sifatida, ko'pincha keksalarda uchraydigan, jumladan endarteriit, ateroskleroz, arterial gipertenziya, koronar va miya tomirlarining spazmlari, revmatik va infeksion genezli bo'g'im kasalliklari.
- Rektal: gemorroy, ichakning silliq mushak spazmlari, anal yoriqlar.
Qarshi ko'rsatmalar
Prokainga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Qo'llashdan oldin preparatga individual sezuvchanlikni tekshirish tavsiya etiladi.
Bemorlar yurak-qon tomir tizimi, nafas olish tizimi va markaziy asab tizimi funksiyalarini nazorat qilishlari kerak.
Monoaminooksidaza ingibitorlarini mahalliy anestezik kiritilishidan 10 kun oldin bekor qilish kerak.
Mahalliy anesteziya o'tkazishda umumiy dozaning bir xil bo'lishiga qaramay, prokainning toksikligi eritma konsentratsiyasi yuqori bo'lsa, shuncha yuqori bo'ladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.
Bemorlar yurak-qon tomir tizimi, nafas olish tizimi va markaziy asab tizimi funksiyalarini nazorat qilishlari kerak.
Monoaminooksidaza ingibitorlarini mahalliy anestezik kiritilishidan 10 kun oldin bekor qilish kerak.
Mahalliy anesteziya o'tkazishda umumiy dozaning bir xil bo'lishiga qaramay, prokainning toksikligi eritma konsentratsiyasi yuqori bo'lsa, shuncha yuqori bo'ladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, zaiflik, trizm.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning oshishi yoki pasayishi, periferik vazodilatatsiya, kollaps, bradikardiya, aritmiyalar, ko'krak qafasida og'riq.
- Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: metgemoglobinemia.
- Allergik reaktsiyalar: teri qichishi, teri toshmasi, boshqa anafilaktik reaktsiyalar (shu jumladan anafilaktik shok), eshakemi (teri va shilliq qavatlarda).
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: teri va shilliq qavatlarning oqarishi, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish, "sovuq" ter, tez-tez nafas olish, taxikardiya, arterial bosimning pasayishi, kollapsgacha, apnoe, metgemoglobinemia. Markaziy asab tizimiga ta'siri qo'rquv hissi, gallyutsinatsiyalar, tutqanoq, harakatlanish qo'zg'alishi bilan namoyon bo'ladi.
Davolash: yetarli o'pka ventilyatsiyasini ta'minlash, detoksikatsiya va simptomatik terapiya.
Davolash: yetarli o'pka ventilyatsiyasini ta'minlash, detoksikatsiya va simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Umumiy anesteziya uchun dori vositalari, uyqu dorilari, sedativ preparatlar, narkotik analgetiklar va trankvilizatorlarning markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.
Antikoagulyantlar (ardepirin natriy, dalteparin natriy, danaparoid natriy, enoksaparin natriy, geparin natriy, varfarin) qon ketish xavfini oshiradi. Og'riq va shish shaklida mahalliy reaktsiya rivojlanish xavfini oshiradi, agar in'ektsiya joyi og'ir metallarni o'z ichiga olgan dezinfektsiyalovchi eritmalar bilan ishlov berilsa.
Monoaminooksidaza ingibitorlari (furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan qo'llash arterial bosimning sezilarli pasayishi xavfini oshiradi. Miorelaksant dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Vazokonstriktorlar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) mahalliy anestezik ta'sirni uzaytiradi.
Prokain miastenik dori vositalarining ta'sirini pasaytiradi, ayniqsa yuqori dozalarda qo'llanganda, bu miasteniya davolashini qo'shimcha tuzatishni talab qiladi.
Xolinesteraza ingibitorlari (miastenik dori vositalari, siklofosfamid, demekariya bromid, ekotiopata yodid, tiotepa) mahalliy anestezik dori vositalarining metabolizmini pasaytiradi.
Prokainning metaboliti (paraaminobenzoy kislotasi) sulfanilamidlarning antagonisti hisoblanadi.
Antikoagulyantlar (ardepirin natriy, dalteparin natriy, danaparoid natriy, enoksaparin natriy, geparin natriy, varfarin) qon ketish xavfini oshiradi. Og'riq va shish shaklida mahalliy reaktsiya rivojlanish xavfini oshiradi, agar in'ektsiya joyi og'ir metallarni o'z ichiga olgan dezinfektsiyalovchi eritmalar bilan ishlov berilsa.
Monoaminooksidaza ingibitorlari (furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan qo'llash arterial bosimning sezilarli pasayishi xavfini oshiradi. Miorelaksant dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Vazokonstriktorlar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) mahalliy anestezik ta'sirni uzaytiradi.
Prokain miastenik dori vositalarining ta'sirini pasaytiradi, ayniqsa yuqori dozalarda qo'llanganda, bu miasteniya davolashini qo'shimcha tuzatishni talab qiladi.
Xolinesteraza ingibitorlari (miastenik dori vositalari, siklofosfamid, demekariya bromid, ekotiopata yodid, tiotepa) mahalliy anestezik dori vositalarining metabolizmini pasaytiradi.
Prokainning metaboliti (paraaminobenzoy kislotasi) sulfanilamidlarning antagonisti hisoblanadi.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma 2,5 mg/ml va 5 mg/ml.
200 ml va 400 ml shisha idishlarda, rezina probkalar bilan yopilgan va alyuminiy qopqoqlar bilan siqilgan.
Har bir idish qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
200 ml bo'lgan 24, 28 idish yoki 400 ml bo'lgan 12, 15 idish teng miqdorda qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga guruhli qadoqqa — karton gofrirovka qutilarga joylashtiriladi.
0.5 % eritma 2 ml № 5 yoki № 10; 2 % eritma 2 ml № 5 yoki № 10 neytral shisha ampulalarda yoki import qilingan steril ampulalarda, sindirish nuqtasi yoki sindirish halqasi bilan.
0.5 % eritma 5 ml № 5 neytral shisha ampulalarda yoki import qilingan steril ampulalarda, sindirish nuqtasi yoki sindirish halqasi bilan.
Har bir ampulaga etiketka qog'ozidan yoki yozuv qog'ozidan etiketka yopishtiriladi.
0.5 % eritma 2 ml bo'yicha 5 yoki 10 ampula, yoki 5 ml bo'yicha 5 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki import qilingan konturli yacheykali qadoqqa qadoqlanadi.
2 % eritma 2 ml bo'yicha 5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki import qilingan konturli yacheykali qadoqqa qadoqlanadi.
Konturli qadoqlar davlat va rus tillarida tasdiqlangan tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton yoki karton gofrirovka qutilarga joylashtiriladi. Tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar soni qadoqlar soniga ko'ra qo'shiladi.
200 ml va 400 ml shisha idishlarda, rezina probkalar bilan yopilgan va alyuminiy qopqoqlar bilan siqilgan.
Har bir idish qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
200 ml bo'lgan 24, 28 idish yoki 400 ml bo'lgan 12, 15 idish teng miqdorda qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga guruhli qadoqqa — karton gofrirovka qutilarga joylashtiriladi.
0.5 % eritma 2 ml № 5 yoki № 10; 2 % eritma 2 ml № 5 yoki № 10 neytral shisha ampulalarda yoki import qilingan steril ampulalarda, sindirish nuqtasi yoki sindirish halqasi bilan.
0.5 % eritma 5 ml № 5 neytral shisha ampulalarda yoki import qilingan steril ampulalarda, sindirish nuqtasi yoki sindirish halqasi bilan.
Har bir ampulaga etiketka qog'ozidan yoki yozuv qog'ozidan etiketka yopishtiriladi.
0.5 % eritma 2 ml bo'yicha 5 yoki 10 ampula, yoki 5 ml bo'yicha 5 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki import qilingan konturli yacheykali qadoqqa qadoqlanadi.
2 % eritma 2 ml bo'yicha 5 yoki 10 ampula polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga yoki import qilingan konturli yacheykali qadoqqa qadoqlanadi.
Konturli qadoqlar davlat va rus tillarida tasdiqlangan tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton yoki karton gofrirovka qutilarga joylashtiriladi. Tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar soni qadoqlar soniga ko'ra qo'shiladi.