Paleksiya
Palexia
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tapentadol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Palexia" 0,1 № 20
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatdan qat'i nazar, 1 tabletka.
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatdan qat'i nazar, 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi (opioid).
Farmakodinamika
Tapentadol - kuchli og'riq qoldiruvchi, opioid μ-retseptorlar agonisti va noradrenalin qayta qabul qilish inhibitörü. Tapentadol farmakologik faol metabolitlar ishtirokisiz bevosita og'riq qoldiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Tapentadol nozisepitiv, neyropatik, visseral genezli va yallig'lanish jarayoni sababli yuzaga kelgan og'riqlarda samaradorligini ko'rsatdi. Orqa og'rig'i, onkologik va neonkologik og'riqlarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida tapentadolning og'riq qoldiruvchi samaradorligi tasdiqlandi.
Yurak-qon tomir tizimiga ta'siri: QT intervali sinchkovlik bilan o'rganilganda, tapentadolning terapevtik va terapevtikdan yuqori dozalarini qabul qilishda QT intervaliga ta'siri aniqlanmadi. Tapentadol boshqa EKG parametrlari (YUR, PR intervali, QRS kompleksi, T va U tish morfologiyasi) ga ham sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
Tapentadol nozisepitiv, neyropatik, visseral genezli va yallig'lanish jarayoni sababli yuzaga kelgan og'riqlarda samaradorligini ko'rsatdi. Orqa og'rig'i, onkologik va neonkologik og'riqlarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida tapentadolning og'riq qoldiruvchi samaradorligi tasdiqlandi.
Yurak-qon tomir tizimiga ta'siri: QT intervali sinchkovlik bilan o'rganilganda, tapentadolning terapevtik va terapevtikdan yuqori dozalarini qabul qilishda QT intervaliga ta'siri aniqlanmadi. Tapentadol boshqa EKG parametrlari (YUR, PR intervali, QRS kompleksi, T va U tish morfologiyasi) ga ham sezilarli ta'sir ko'rsatmagan.
Farmakokinetika
So'rilish
Tapentadolning bir martalik dozasi och qoringa qabul qilinganda, uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarda o'rtacha mutlaq biokiraolishligi taxminan 32% ni tashkil qiladi, bu intensiv presistemik metabolizm tufayli. Tapentadolning plazmadagi Cmax qiymatlari uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarni qabul qilgandan so'ng 3 dan 6 soatgacha kuzatiladi.
Uzaytirilgan ta'sirli tabletkalarni terapevtik doza oralig'ida qabul qilgandan so'ng AUC ning dozaga proporsional o'sishi kuzatilgan (uzaytirilgan ta'sirli dori shakllari uchun eng muhim parametr).
Tapentadolning kuniga ikki marta 86 mg va 172 mg dozalarida uzoq muddatli qabul qilinishi, to'planish koeffitsienti taxminan 1.5 ga teng ekanligini ko'rsatdi, bu asosan dozalar oralig'i va tapentadolning T1/2 ga bog'liq edi. Tapentadolning plazmadagi Css qiymati uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarni qabul qilish boshlanganidan keyin ikkinchi kunda erishiladi.
Oziq-ovqat ta'siri
Tapentadolning AUC va Cmax qiymatlari yuqori kaloriyali yog'li ovqatdan keyin uzaytirilgan ta'sirli tabletkalarni qabul qilganda mos ravishda 8% va 18% ga oshdi. Cmax ga erishish vaqti yuqori kaloriyali ovqat qabul qilinganda 1.5 soatga kechikadi. Bu klinik jihatdan ahamiyatsiz deb baholandi. Paleksiya preparatini ovqatdan oldin yoki keyin qabul qilish mumkin.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish past va 20% dan oshmaydi. Tapentadol katta Vd ga ega. Tapentadolning v/ichiga kiritilgandan so'ng terminal eliminatsiya fazasidagi Vd 540±98 l ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Tapentadol kuchli metabolizmga uchraydi. Birikmaning taxminan 97% metabolizmga uchraydi. Tapentadolning asosiy metabolizm yo'li glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyadir. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, dozani taxminan 70% siydik bilan kon'yugatsiyalangan shakllarda chiqariladi (55% glyukuronid va 15% tapentadol sulfat). Uridindifosfatglyukuroniltransferaza (UGT) glyukuronatsiya jarayonida ishtirok etuvchi asosiy ferment hisoblanadi (asosan UGT1A6, UGT1A9 va UGT2B7 izofermentlari). Umuman olganda, tapentadolning 3% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Tapentadol, shuningdek, N-dezmetiltapentadol (13%) ga CYP2C9 va CYP2C19 izofermentlari ta'sirida va gidroksitapentadol (2%) ga CYP2D6 izofermenti ta'sirida metabolizmga uchraydi, ular keyinchalik kon'yugatsiyaga uchraydi. Shu sababli, sitoxrom P450 izofermentlar tizimi orqali vositachilik qilinadigan tapentadol metabolizmi glyukuronatsiyaga nisbatan kamroq ahamiyatga ega.
Tapentadolning hech bir metaboliti og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega emas.
Chiqarilish
Tapentadol va uning metabolitlari deyarli to'liq (99%) buyraklar orqali chiqariladi. V/ichiga kiritilgandan so'ng umumiy klirens 1530±177 ml/min ni tashkil qiladi. Uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, tapentadolning o'rtacha yakuniy T1/2 5-6 soatni tashkil qiladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Keksalar. Tapentadolning AUC keksalar (65-78 yosh) va o'rta yoshdagi bemorlar (19-43 yosh) orasida o'xshash, keksalar orasida o'rtacha Cmax qiymati o'rta yoshdagi bemorlarga qaraganda 16% pastroq.
Buyrak funksiyasi buzilishi. Tapentadolning AUC va Cmax qiymatlari buyrak funksiyasining turli darajalariga ega bemorlar (normadan og'ir buzilishgacha) orasida o'xshash. Aksincha, buyrak yetishmovchiligi kuchayishi bilan tapentadol-O-glyukuronidning AUC qiymati oshishi kuzatildi. Buyrak funksiyasi yengil, o'rtacha va og'ir darajada buzilgan bemorlarda tapentadol-O-glyukuronidning AUC qiymati mos ravishda normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarga nisbatan 1.5, 2.5 va 5.5 marta oshgan.
Jigar funksiyasi buzilishi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tapentadolning og'iz orqali qabul qilinishi, normal jigar funksiyasiga ega bemorlarga nisbatan yuqori AUC va zardob konsentratsiyasi bilan tavsiflangan. Jigar yetishmovchiligi yengil va o'rtacha darajada bo'lgan bemorlar guruhlari uchun tapentadolning farmakokinetik ko'rsatkichlari nisbati normal jigar funksiyasiga ega bemorlar guruhiga nisbatan AUC uchun mos ravishda 1.7 va 4.2; Cmax uchun 1.4 va 2.5; va T1/2 uchun 1.2 va 1.4 ni tashkil etdi. Jigar funksiyasi kuchli buzilgan bemorlarda tapentadol-O-glyukuronidning hosil bo'lish tezligi pastroq.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Tapentadol asosan 2-faza (glyukuronatsiya) orqali metabolizmga uchraydi va faqat oz miqdori 1-faza oksidlanish jarayonlari orqali metabolizmga uchraydi. Glyukuronatsiya yuqori imkoniyatli, past affinitetli tizim bo'lganligi sababli, glyukuronatsiya bilan bog'liq klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'sir ehtimoli kam. Bu tapentadolning naproksen va probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanilishi tajribasi bilan tasdiqlangan, tapentadolning AUC qiymati mos ravishda 17% va 57% ga oshgan. Paratsetamol va asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda tapentadolning farmakokinetik ko'rsatkichlarida hech qanday o'zgarish kuzatilmagan.
Metoklopramid va omeprazolning tapentadol so'rilishiga ta'sirini o'rganishda tapentadolning plazmadagi konsentratsiyasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir aniqlanmadi.
Tapentadol sitoxrom P450 izofermentlarining induktori yoki inhibitörü emas. Shuning uchun sitoxrom P450 izofermentlar tizimi orqali vositachilik qilinadigan klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Tapentadolning plazma oqsillari bilan bog'lanishi past (taxminan 20%). Shu sababli, plazma oqsillari bilan bog'lanishdan chiqarib yuborish hisobiga farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Tapentadolning bir martalik dozasi och qoringa qabul qilinganda, uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarda o'rtacha mutlaq biokiraolishligi taxminan 32% ni tashkil qiladi, bu intensiv presistemik metabolizm tufayli. Tapentadolning plazmadagi Cmax qiymatlari uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarni qabul qilgandan so'ng 3 dan 6 soatgacha kuzatiladi.
Uzaytirilgan ta'sirli tabletkalarni terapevtik doza oralig'ida qabul qilgandan so'ng AUC ning dozaga proporsional o'sishi kuzatilgan (uzaytirilgan ta'sirli dori shakllari uchun eng muhim parametr).
Tapentadolning kuniga ikki marta 86 mg va 172 mg dozalarida uzoq muddatli qabul qilinishi, to'planish koeffitsienti taxminan 1.5 ga teng ekanligini ko'rsatdi, bu asosan dozalar oralig'i va tapentadolning T1/2 ga bog'liq edi. Tapentadolning plazmadagi Css qiymati uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarni qabul qilish boshlanganidan keyin ikkinchi kunda erishiladi.
Oziq-ovqat ta'siri
Tapentadolning AUC va Cmax qiymatlari yuqori kaloriyali yog'li ovqatdan keyin uzaytirilgan ta'sirli tabletkalarni qabul qilganda mos ravishda 8% va 18% ga oshdi. Cmax ga erishish vaqti yuqori kaloriyali ovqat qabul qilinganda 1.5 soatga kechikadi. Bu klinik jihatdan ahamiyatsiz deb baholandi. Paleksiya preparatini ovqatdan oldin yoki keyin qabul qilish mumkin.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish past va 20% dan oshmaydi. Tapentadol katta Vd ga ega. Tapentadolning v/ichiga kiritilgandan so'ng terminal eliminatsiya fazasidagi Vd 540±98 l ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Tapentadol kuchli metabolizmga uchraydi. Birikmaning taxminan 97% metabolizmga uchraydi. Tapentadolning asosiy metabolizm yo'li glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyadir. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, dozani taxminan 70% siydik bilan kon'yugatsiyalangan shakllarda chiqariladi (55% glyukuronid va 15% tapentadol sulfat). Uridindifosfatglyukuroniltransferaza (UGT) glyukuronatsiya jarayonida ishtirok etuvchi asosiy ferment hisoblanadi (asosan UGT1A6, UGT1A9 va UGT2B7 izofermentlari). Umuman olganda, tapentadolning 3% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Tapentadol, shuningdek, N-dezmetiltapentadol (13%) ga CYP2C9 va CYP2C19 izofermentlari ta'sirida va gidroksitapentadol (2%) ga CYP2D6 izofermenti ta'sirida metabolizmga uchraydi, ular keyinchalik kon'yugatsiyaga uchraydi. Shu sababli, sitoxrom P450 izofermentlar tizimi orqali vositachilik qilinadigan tapentadol metabolizmi glyukuronatsiyaga nisbatan kamroq ahamiyatga ega.
Tapentadolning hech bir metaboliti og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega emas.
Chiqarilish
Tapentadol va uning metabolitlari deyarli to'liq (99%) buyraklar orqali chiqariladi. V/ichiga kiritilgandan so'ng umumiy klirens 1530±177 ml/min ni tashkil qiladi. Uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, tapentadolning o'rtacha yakuniy T1/2 5-6 soatni tashkil qiladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Keksalar. Tapentadolning AUC keksalar (65-78 yosh) va o'rta yoshdagi bemorlar (19-43 yosh) orasida o'xshash, keksalar orasida o'rtacha Cmax qiymati o'rta yoshdagi bemorlarga qaraganda 16% pastroq.
Buyrak funksiyasi buzilishi. Tapentadolning AUC va Cmax qiymatlari buyrak funksiyasining turli darajalariga ega bemorlar (normadan og'ir buzilishgacha) orasida o'xshash. Aksincha, buyrak yetishmovchiligi kuchayishi bilan tapentadol-O-glyukuronidning AUC qiymati oshishi kuzatildi. Buyrak funksiyasi yengil, o'rtacha va og'ir darajada buzilgan bemorlarda tapentadol-O-glyukuronidning AUC qiymati mos ravishda normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarga nisbatan 1.5, 2.5 va 5.5 marta oshgan.
Jigar funksiyasi buzilishi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tapentadolning og'iz orqali qabul qilinishi, normal jigar funksiyasiga ega bemorlarga nisbatan yuqori AUC va zardob konsentratsiyasi bilan tavsiflangan. Jigar yetishmovchiligi yengil va o'rtacha darajada bo'lgan bemorlar guruhlari uchun tapentadolning farmakokinetik ko'rsatkichlari nisbati normal jigar funksiyasiga ega bemorlar guruhiga nisbatan AUC uchun mos ravishda 1.7 va 4.2; Cmax uchun 1.4 va 2.5; va T1/2 uchun 1.2 va 1.4 ni tashkil etdi. Jigar funksiyasi kuchli buzilgan bemorlarda tapentadol-O-glyukuronidning hosil bo'lish tezligi pastroq.
Farmakokinetik o'zaro ta'sir
Tapentadol asosan 2-faza (glyukuronatsiya) orqali metabolizmga uchraydi va faqat oz miqdori 1-faza oksidlanish jarayonlari orqali metabolizmga uchraydi. Glyukuronatsiya yuqori imkoniyatli, past affinitetli tizim bo'lganligi sababli, glyukuronatsiya bilan bog'liq klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'sir ehtimoli kam. Bu tapentadolning naproksen va probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanilishi tajribasi bilan tasdiqlangan, tapentadolning AUC qiymati mos ravishda 17% va 57% ga oshgan. Paratsetamol va asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda tapentadolning farmakokinetik ko'rsatkichlarida hech qanday o'zgarish kuzatilmagan.
Metoklopramid va omeprazolning tapentadol so'rilishiga ta'sirini o'rganishda tapentadolning plazmadagi konsentratsiyasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir aniqlanmadi.
Tapentadol sitoxrom P450 izofermentlarining induktori yoki inhibitörü emas. Shuning uchun sitoxrom P450 izofermentlar tizimi orqali vositachilik qilinadigan klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Tapentadolning plazma oqsillari bilan bog'lanishi past (taxminan 20%). Shu sababli, plazma oqsillari bilan bog'lanishdan chiqarib yuborish hisobiga farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimoli kam.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, yetarli miqdorda suyuqlik bilan, chaynash, sindirish yoki eritmasdan. Markaziy ta'sir mexanizmiga ega boshqa og'riq qoldiruvchi vositalar bilan davolashda bo'lgani kabi, preparatning dozasini og'riq sindromining kuchliligiga, oldingi davolashga va bemorni kuzatish imkoniyatiga qarab individual tarzda tanlash kerak. Paleksiya preparatini uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarda kuniga ikki marta, taxminan har 12 soatda, ovqatdan qat'i nazar, qabul qilish kerak.
Davolashni boshlash
a) narkotik og'riq qoldiruvchi vositalarni qabul qilmayotgan bemorlar: davolashni kuniga 2 marta 50 mg tapentadol dozasidan boshlash kerak;
b) narkotik og'riq qoldiruvchi vositalarni qabul qilayotgan bemorlar: boshqa narkotik og'riq qoldiruvchi vositalardan Paleksiya preparatiga o'tishda va boshlang'ich dozasini tanlashda oldingi tayinlangan preparatning xususiyatlari, uning qabul qilish chastotasi va o'rtacha kunlik dozasini hisobga olish kerak.
Dozani tanlash va qo'llab-quvvatlovchi davolash
Davolashni boshlagandan so'ng, shifokor nazorati ostida, doza minimal nojo'ya ta'sirlar bilan adekvat og'riq qoldirishga erishish uchun individual tarzda tanlanishi kerak.
Mavjud tajriba shuni ko'rsatadiki, kuniga 2 marta 50 mg tapentadol dozasini har 3 kunda oshirish rejimi ko'pchilik bemorlar uchun og'riqni adekvat nazorat qilish uchun yetarli.
Uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarda tapentadolning kunlik dozasini 500 mg dan oshirish tavsiya etilmaydi, shuning uchun bunday dozada preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Davolashni tugatish
Tapentadolni to'satdan to'xtatish bekor qilish sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bekor qilish sindromining rivojlanishini oldini olish uchun preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Davolashni boshlash
a) narkotik og'riq qoldiruvchi vositalarni qabul qilmayotgan bemorlar: davolashni kuniga 2 marta 50 mg tapentadol dozasidan boshlash kerak;
b) narkotik og'riq qoldiruvchi vositalarni qabul qilayotgan bemorlar: boshqa narkotik og'riq qoldiruvchi vositalardan Paleksiya preparatiga o'tishda va boshlang'ich dozasini tanlashda oldingi tayinlangan preparatning xususiyatlari, uning qabul qilish chastotasi va o'rtacha kunlik dozasini hisobga olish kerak.
Dozani tanlash va qo'llab-quvvatlovchi davolash
Davolashni boshlagandan so'ng, shifokor nazorati ostida, doza minimal nojo'ya ta'sirlar bilan adekvat og'riq qoldirishga erishish uchun individual tarzda tanlanishi kerak.
Mavjud tajriba shuni ko'rsatadiki, kuniga 2 marta 50 mg tapentadol dozasini har 3 kunda oshirish rejimi ko'pchilik bemorlar uchun og'riqni adekvat nazorat qilish uchun yetarli.
Uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalarda tapentadolning kunlik dozasini 500 mg dan oshirish tavsiya etilmaydi, shuning uchun bunday dozada preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Davolashni tugatish
Tapentadolni to'satdan to'xtatish bekor qilish sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bekor qilish sindromining rivojlanishini oldini olish uchun preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
Plyonka qoplamali tabletkalarda preparat o'tkir, uzaytirilgan ta'sirli tabletkalarda esa surunkali, o'rtacha va yuqori darajadagi og'riq sindromida qabul qilinadi.
Paleksiya faqat o'rtacha va kuchli intensivlikdagi og'riqlarda, opioid og'riq qoldiruvchi vositalarni tayinlash zarur bo'lgan hollarda qo'llaniladi.
Paleksiya faqat o'rtacha va kuchli intensivlikdagi og'riqlarda, opioid og'riq qoldiruvchi vositalarni tayinlash zarur bo'lgan hollarda qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
- tapentadolga yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- opioid μ-retseptorlar agonistlari preparatlari kontrendikatsiyalangan holatlar, ya'ni nafas olishning sezilarli darajada susayishi (kuzatish imkoni bo'lmaganda yoki reanimatsiya uskunalari yo'qligida), shuningdek, bronxial astma yoki giperkapniyaning kuchayishi yoki og'ir holatida bo'lgan bemorlar;
- ichakning paralitik obstruksiyasi mavjudligi yoki shubha qilinishi;
- spirtli ichimliklar, uyqu dorilari, markaziy ta'sirli og'riq qoldiruvchi vositalar va psixotrop preparatlar bilan o'tkir intoksikatsiya;
- MAO inhibitörlarini qabul qilayotgan yoki oxirgi 14 kun ichida qabul qilgan bemorlar;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi;
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan
- noto'g'ri qo'llash yoki preparatdan suiiste'mol qilish xavfi yuqori bo'lgan hollarda;
- nafas olish funksiyasi buzilgan hollarda;
- bosh miya jarohati va ongning susayishi bo'lgan bemorlar;
- anamnezda tutqanoq sindromi yoki tutqanoq rivojlanish xavfini oshiruvchi har qanday holatlar bo'lgan bemorlar;
- o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar;
- o't yo'llari patologiyasi va o'tkir pankreatit bo'lgan bemorlar;
- past qon bosimi bo'lgan bemorlar.
Paleksiya preparatini to'liq bekor qilishdan oldin dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Paleksiya preparatini serotoningergik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik zarur.
- opioid μ-retseptorlar agonistlari preparatlari kontrendikatsiyalangan holatlar, ya'ni nafas olishning sezilarli darajada susayishi (kuzatish imkoni bo'lmaganda yoki reanimatsiya uskunalari yo'qligida), shuningdek, bronxial astma yoki giperkapniyaning kuchayishi yoki og'ir holatida bo'lgan bemorlar;
- ichakning paralitik obstruksiyasi mavjudligi yoki shubha qilinishi;
- spirtli ichimliklar, uyqu dorilari, markaziy ta'sirli og'riq qoldiruvchi vositalar va psixotrop preparatlar bilan o'tkir intoksikatsiya;
- MAO inhibitörlarini qabul qilayotgan yoki oxirgi 14 kun ichida qabul qilgan bemorlar;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi;
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan
- noto'g'ri qo'llash yoki preparatdan suiiste'mol qilish xavfi yuqori bo'lgan hollarda;
- nafas olish funksiyasi buzilgan hollarda;
- bosh miya jarohati va ongning susayishi bo'lgan bemorlar;
- anamnezda tutqanoq sindromi yoki tutqanoq rivojlanish xavfini oshiruvchi har qanday holatlar bo'lgan bemorlar;
- o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar;
- o't yo'llari patologiyasi va o'tkir pankreatit bo'lgan bemorlar;
- past qon bosimi bo'lgan bemorlar.
Paleksiya preparatini to'liq bekor qilishdan oldin dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Paleksiya preparatini serotoningergik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik zarur.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatdan suiiste'mol qilish ehtimoli
Paleksiya preparatidan suiiste'mol qilish xavfi mavjud. Preparatni noto'g'ri qo'llash, suiiste'mol qilish yoki boshqa shaxslarga topshirish xavfi bo'lgan hollarda bu hisobga olinishi kerak.
Opioid μ-retseptorlar agonistlari bilan davolangan barcha bemorlar preparatdan suiiste'mol qilish va qaramlikka nisbatan sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak.
Nafas olishning susayishi
Yuqori dozalar va opioid μ-retseptorlar agonistlariga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda tapentadol dozaga bog'liq nafas olishning susayishini keltirib chiqarishi mumkin. Shu sababli, nafas olish funksiyasi buzilgan bemorlarga Paleksiya preparati ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Opioid μ-retseptorlar agonistlariga tegishli bo'lmagan og'riq qoldiruvchi vositalarni qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak, va bunday bemorlarda Paleksiya preparati faqat sinchkovlik bilan tibbiy kuzatuv ostida va minimal samarali dozada qo'llanilishi kerak. Nafas olishning susayishi holatida davolash har qanday boshqa opioid μ-retseptorlar agonistlari qo'llanilganda nafas olishning susayishi holatida bo'lgani kabi amalga oshirilishi kerak.
Bosh miya jarohati va intrakranial bosimning oshishi
Boshqa opioid μ-retseptorlar agonistlari preparatlari qo'llanilganda bo'lgani kabi, tapentadol intrakranial tomirlar va miya to'qimasida karbonat angidridning qisman bosimining oshishi natijasida rivojlanadigan patofiziologik reaksiyalarga ayniqsa sezgir bo'lishi mumkin bo'lgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak, masalan, intrakranial bosimning oshishi, ongning susayishi yoki koma holatida. Opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan og'riq qoldiruvchi vositalar bosh miya jarohatining klinik ko'rinishlarini yashirishi mumkin. Paleksiya preparati bosh miya jarohati va miya o'smalari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Tutqanoqlar
Tapentadolning tutqanoq sindromi bo'lgan bemorlarda tizimli o'rganilishi o'tkazilmagan. Shunga qaramay, opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan boshqa og'riq qoldiruvchi vositalar kabi, Paleksiya preparati anamnezda tutqanoq sindromi yoki bemorni tutqanoq rivojlanish xavfiga duchor qiluvchi har qanday holatlar bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Jigar yetishmovchiligi
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan tizimli ekspozitsiyaning mos ravishda 2 va 4.5 marta oshishi aniqlangan. Paleksiya preparati o'rtacha darajada jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda Paleksiya preparati o'rganilmagan va shuning uchun ushbu bemorlar guruhida qo'llash kontrendikatsiyalangan.
O't yo'llari va oshqozon osti bezi patologiyasida qo'llash
Opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan preparatlar Oddi sfinkterining spazmini keltirib chiqarishi mumkin. Paleksiya preparati o't yo'llari patologiyasi va o'tkir pankreatit bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Bekor qilish sindromi
Tapentadolni bir martalik to'xtatish bekor qilish sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Quyidagi simptomlar paydo bo'lishi mumkin: xavotir, ortiqcha terlash, uyqusizlik, sovuq urishi, og'riq, ko'ngil aynishi, titroq, diareya, yuqori nafas yo'llari simptomlari, piloerektsiya va kamdan-kam hollarda gallyutsinatsiyalar. Bekor qilish sindromining oldini olish uchun preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Qon bosimining pasayishi
Paleksiya preparati qon bosimini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin, ayniqsa, gipovolemiya bo'lgan bemorlarda yoki tapentadol bilan bir vaqtda periferik tomir tonusini pasaytiruvchi preparatlar (masalan, fenotiazin hosilalari, narkoz vositalari) qabul qilayotgan bemorlarda.
Serotonin sindromi
Tapentadolning hatto terapevtik dozalarida ham serotoningergik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda hayot uchun xavfli serotonin sindromi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud: selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari (SSRI), serotonin va noradrenalin qayta qabul qilish inhibitörlari, trisiklik antidepressantlar, triptanlar, markaziy asab tizimida serotoningergik uzatishga ta'sir qiluvchi preparatlar (masalan, mirtazapin, trazodon va tramadol) va serotonin metabolizmini buzuvchi preparatlar (masalan, MAO inhibitörlari). Serotonin sindromining mumkin bo'lgan simptomlari, masalan, ongning chalkashligi, qo'zg'alish, koma, taxikardiya, tana haroratining oshishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish va diareya bo'lishi mumkin.
Tapentadol adrenokortikal yetishmovchiligi (masalan, Addison kasalligi), alkogol deliri, toksik psixoz, miksedema va gipotiroidizm, shuningdek, prostata bezi gipertrofiyasi va uretra strikturalari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Boshqa opioid μ-retseptorlar agonistlari preparatlari kabi, Paleksiya transport vositalarini va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, chunki u markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi. Ayniqsa, davolashning boshida, preparat dozasining har qanday o'zgarishida, trankvilizatorlar yoki alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganda bunday ta'sir ehtimoli yuqori. Bemorlar avtomobil haydashdan va potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechishlari kerak.
Paleksiya preparatidan suiiste'mol qilish xavfi mavjud. Preparatni noto'g'ri qo'llash, suiiste'mol qilish yoki boshqa shaxslarga topshirish xavfi bo'lgan hollarda bu hisobga olinishi kerak.
Opioid μ-retseptorlar agonistlari bilan davolangan barcha bemorlar preparatdan suiiste'mol qilish va qaramlikka nisbatan sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak.
Nafas olishning susayishi
Yuqori dozalar va opioid μ-retseptorlar agonistlariga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda tapentadol dozaga bog'liq nafas olishning susayishini keltirib chiqarishi mumkin. Shu sababli, nafas olish funksiyasi buzilgan bemorlarga Paleksiya preparati ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak. Opioid μ-retseptorlar agonistlariga tegishli bo'lmagan og'riq qoldiruvchi vositalarni qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak, va bunday bemorlarda Paleksiya preparati faqat sinchkovlik bilan tibbiy kuzatuv ostida va minimal samarali dozada qo'llanilishi kerak. Nafas olishning susayishi holatida davolash har qanday boshqa opioid μ-retseptorlar agonistlari qo'llanilganda nafas olishning susayishi holatida bo'lgani kabi amalga oshirilishi kerak.
Bosh miya jarohati va intrakranial bosimning oshishi
Boshqa opioid μ-retseptorlar agonistlari preparatlari qo'llanilganda bo'lgani kabi, tapentadol intrakranial tomirlar va miya to'qimasida karbonat angidridning qisman bosimining oshishi natijasida rivojlanadigan patofiziologik reaksiyalarga ayniqsa sezgir bo'lishi mumkin bo'lgan bemorlarga tayinlanmasligi kerak, masalan, intrakranial bosimning oshishi, ongning susayishi yoki koma holatida. Opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan og'riq qoldiruvchi vositalar bosh miya jarohatining klinik ko'rinishlarini yashirishi mumkin. Paleksiya preparati bosh miya jarohati va miya o'smalari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Tutqanoqlar
Tapentadolning tutqanoq sindromi bo'lgan bemorlarda tizimli o'rganilishi o'tkazilmagan. Shunga qaramay, opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan boshqa og'riq qoldiruvchi vositalar kabi, Paleksiya preparati anamnezda tutqanoq sindromi yoki bemorni tutqanoq rivojlanish xavfiga duchor qiluvchi har qanday holatlar bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.
Jigar yetishmovchiligi
Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan tizimli ekspozitsiyaning mos ravishda 2 va 4.5 marta oshishi aniqlangan. Paleksiya preparati o'rtacha darajada jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Og'ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda Paleksiya preparati o'rganilmagan va shuning uchun ushbu bemorlar guruhida qo'llash kontrendikatsiyalangan.
O't yo'llari va oshqozon osti bezi patologiyasida qo'llash
Opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan preparatlar Oddi sfinkterining spazmini keltirib chiqarishi mumkin. Paleksiya preparati o't yo'llari patologiyasi va o'tkir pankreatit bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Bekor qilish sindromi
Tapentadolni bir martalik to'xtatish bekor qilish sindromini rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Quyidagi simptomlar paydo bo'lishi mumkin: xavotir, ortiqcha terlash, uyqusizlik, sovuq urishi, og'riq, ko'ngil aynishi, titroq, diareya, yuqori nafas yo'llari simptomlari, piloerektsiya va kamdan-kam hollarda gallyutsinatsiyalar. Bekor qilish sindromining oldini olish uchun preparatning dozasini asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.
Qon bosimining pasayishi
Paleksiya preparati qon bosimini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin, ayniqsa, gipovolemiya bo'lgan bemorlarda yoki tapentadol bilan bir vaqtda periferik tomir tonusini pasaytiruvchi preparatlar (masalan, fenotiazin hosilalari, narkoz vositalari) qabul qilayotgan bemorlarda.
Serotonin sindromi
Tapentadolning hatto terapevtik dozalarida ham serotoningergik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda hayot uchun xavfli serotonin sindromi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud: selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari (SSRI), serotonin va noradrenalin qayta qabul qilish inhibitörlari, trisiklik antidepressantlar, triptanlar, markaziy asab tizimida serotoningergik uzatishga ta'sir qiluvchi preparatlar (masalan, mirtazapin, trazodon va tramadol) va serotonin metabolizmini buzuvchi preparatlar (masalan, MAO inhibitörlari). Serotonin sindromining mumkin bo'lgan simptomlari, masalan, ongning chalkashligi, qo'zg'alish, koma, taxikardiya, tana haroratining oshishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish va diareya bo'lishi mumkin.
Tapentadol adrenokortikal yetishmovchiligi (masalan, Addison kasalligi), alkogol deliri, toksik psixoz, miksedema va gipotiroidizm, shuningdek, prostata bezi gipertrofiyasi va uretra strikturalari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Boshqa opioid μ-retseptorlar agonistlari preparatlari kabi, Paleksiya transport vositalarini va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, chunki u markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi. Ayniqsa, davolashning boshida, preparat dozasining har qanday o'zgarishida, trankvilizatorlar yoki alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganda bunday ta'sir ehtimoli yuqori. Bemorlar avtomobil haydashdan va potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda — gipersensitivlik.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez — ishtahaning pasayishi; kamdan-kam hollarda — tana vaznining pasayishi.
Psixika buzilishi: tez-tez — uyqu buzilishi, xavotir, tushkun kayfiyat, ortiqcha qo'zg'alish, bezovtalik; kamdan-kam hollarda — g'alati tushlar, idrok buzilishi, joy va vaqtni noto'g'ri anglash, psixomotor qo'zg'alish, ongning chalkashligi, eyforiya; juda kam — dori qaramligi, patologik fikrlash.
Asab tizimi tomonidan: juda tez-tez — bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik; tez-tez — mushaklarning ixtiyoriy bo'lmagan qisqarishi, titroq, e'tibor buzilishi; kamdan-kam hollarda — paresteziya, gipesteziya, muvozanat buzilishi, sedatsiya, hushdan ketish, xotira buzilishi, kognitiv buzilishlar, ongning susayishi, dizartriya; juda kam — koordinatsiya buzilishi, hushdan ketish holati, tutqanoqlar.
Ko'z organi tomonidan: kamdan-kam hollarda — ko'rish buzilishi.
Yurak va qon tomirlar tomonidan: tez-tez — yuzga qon quyilishi; kamdan-kam hollarda — YUR oshishi, YUR pasayishi, yurak urishini his qilish, qon bosimining pasayishi.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i organlari tomonidan: tez-tez — nafas qisishi; juda kam — nafas olishning susayishi.
Me'da-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez — ko'ngil aynishi, qabziyat; tez-tez — qusish, diareya, dispepsiya; kamdan-kam hollarda — qorin bo'shlig'ida noqulaylik; juda kam — me'da tarkibining evakuatsiyasi buzilishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez — qichishish, giperhidroz, toshma; kamdan-kam hollarda — eshakemi.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda — pollakiuriya, siydik chiqarishda qiyinchilik.
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam hollarda — jinsiy disfunktsiya.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: tez-tez — charchoq, shilliq qavatlarning qurishi (ko'z, og'iz va tomoq), astenia, tana harorati o'zgarishini his qilish, shishlar; kamdan-kam hollarda — bekor qilish sindromi, asabiylashish, g'alati hislar; juda kam — mastlik hissi, bo'shashish hissi.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez — ishtahaning pasayishi; kamdan-kam hollarda — tana vaznining pasayishi.
Psixika buzilishi: tez-tez — uyqu buzilishi, xavotir, tushkun kayfiyat, ortiqcha qo'zg'alish, bezovtalik; kamdan-kam hollarda — g'alati tushlar, idrok buzilishi, joy va vaqtni noto'g'ri anglash, psixomotor qo'zg'alish, ongning chalkashligi, eyforiya; juda kam — dori qaramligi, patologik fikrlash.
Asab tizimi tomonidan: juda tez-tez — bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik; tez-tez — mushaklarning ixtiyoriy bo'lmagan qisqarishi, titroq, e'tibor buzilishi; kamdan-kam hollarda — paresteziya, gipesteziya, muvozanat buzilishi, sedatsiya, hushdan ketish, xotira buzilishi, kognitiv buzilishlar, ongning susayishi, dizartriya; juda kam — koordinatsiya buzilishi, hushdan ketish holati, tutqanoqlar.
Ko'z organi tomonidan: kamdan-kam hollarda — ko'rish buzilishi.
Yurak va qon tomirlar tomonidan: tez-tez — yuzga qon quyilishi; kamdan-kam hollarda — YUR oshishi, YUR pasayishi, yurak urishini his qilish, qon bosimining pasayishi.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i organlari tomonidan: tez-tez — nafas qisishi; juda kam — nafas olishning susayishi.
Me'da-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez — ko'ngil aynishi, qabziyat; tez-tez — qusish, diareya, dispepsiya; kamdan-kam hollarda — qorin bo'shlig'ida noqulaylik; juda kam — me'da tarkibining evakuatsiyasi buzilishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez — qichishish, giperhidroz, toshma; kamdan-kam hollarda — eshakemi.
Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: kamdan-kam hollarda — pollakiuriya, siydik chiqarishda qiyinchilik.
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam hollarda — jinsiy disfunktsiya.
Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: tez-tez — charchoq, shilliq qavatlarning qurishi (ko'z, og'iz va tomoq), astenia, tana harorati o'zgarishini his qilish, shishlar; kamdan-kam hollarda — bekor qilish sindromi, asabiylashish, g'alati hislar; juda kam — mastlik hissi, bo'shashish hissi.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish bo'yicha ma'lumotlar juda cheklangan.
Simptomlar: markaziy og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega va opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan barcha preparatlarga xos simptomlar - mioz, qusish, kollaps, ongning susayishi komagacha, tutqanoqlar va nafas olishning susayishi, to'xtash ehtimoli bilan kutilishi kerak.
Davolash: dozani oshirib yuborishni davolash opioid μ-retseptorlarining stimulyatsiya simptomlarini bartaraf etishga qaratilishi kerak. Tapentadolning dozani oshirib yuborilishi gumon qilinganida, asosiy e'tibor nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini tiklash va boshqariladigan yoki nazorat qilinadigan o'pka ventilyatsiyasini qo'llashga qaratilishi kerak. Opioid retseptorlarining to'liq antagonistlari, masalan, nalokson, narkotik og'riq qoldiruvchi vositalar bilan bog'liq nafas olishning susayishini bartaraf etishda maxsus antidot hisoblanadi. Dozani oshirib yuborishdan keyin nafas olishning susayishi opioid retseptorlar antagonistining ta'sir davomiyligidan oshib ketishi mumkin. Opioid retseptorlar antagonistini tayinlash nafas yo'llarining holatini uzluksiz nazorat qilish, dozani oshirib yuborish natijasida rivojlangan nafas olish va qon aylanishi buzilishlarini nazorat qilishni almashtirmaydi. Agar opioid retseptorlar antagonistlarini kiritishga javob yetarli yoki qisqa muddatli bo'lmasa, opioid retseptorlar antagonistini qo'shimcha kiritish mumkin.
Tapentadol so'rilmagan qismini chiqarish maqsadida me'da-ichak traktini tozalash mumkin. Faollashtirilgan ko'mir yoki me'dani yuvish og'iz orqali qabul qilingandan keyin 2 soat ichida amalga oshirilishi mumkin. Me'da-ichak traktini tozalashdan oldin nafas yo'llarini xavfsiz qilish kerak.
Simptomlar: markaziy og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega va opioid μ-retseptorlariga yaqinlikka ega bo'lgan barcha preparatlarga xos simptomlar - mioz, qusish, kollaps, ongning susayishi komagacha, tutqanoqlar va nafas olishning susayishi, to'xtash ehtimoli bilan kutilishi kerak.
Davolash: dozani oshirib yuborishni davolash opioid μ-retseptorlarining stimulyatsiya simptomlarini bartaraf etishga qaratilishi kerak. Tapentadolning dozani oshirib yuborilishi gumon qilinganida, asosiy e'tibor nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini tiklash va boshqariladigan yoki nazorat qilinadigan o'pka ventilyatsiyasini qo'llashga qaratilishi kerak. Opioid retseptorlarining to'liq antagonistlari, masalan, nalokson, narkotik og'riq qoldiruvchi vositalar bilan bog'liq nafas olishning susayishini bartaraf etishda maxsus antidot hisoblanadi. Dozani oshirib yuborishdan keyin nafas olishning susayishi opioid retseptorlar antagonistining ta'sir davomiyligidan oshib ketishi mumkin. Opioid retseptorlar antagonistini tayinlash nafas yo'llarining holatini uzluksiz nazorat qilish, dozani oshirib yuborish natijasida rivojlangan nafas olish va qon aylanishi buzilishlarini nazorat qilishni almashtirmaydi. Agar opioid retseptorlar antagonistlarini kiritishga javob yetarli yoki qisqa muddatli bo'lmasa, opioid retseptorlar antagonistini qo'shimcha kiritish mumkin.
Tapentadol so'rilmagan qismini chiqarish maqsadida me'da-ichak traktini tozalash mumkin. Faollashtirilgan ko'mir yoki me'dani yuvish og'iz orqali qabul qilingandan keyin 2 soat ichida amalga oshirilishi mumkin. Me'da-ichak traktini tozalashdan oldin nafas yo'llarini xavfsiz qilish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tapentadolning benzodiazepinlar, barbituratlar va opioidlar (og'riq qoldiruvchi, yo'talga qarshi vositalar va "bekor qilish" sindromini davolash vositalari) bilan bir vaqtda qo'llanilishi nafas olishning susayishi xavfini oshirishi mumkin. Markaziy asab tizimi faoliyatini susaytiruvchi preparatlar (benzodiazepinlar, neyroleptiklar, gistamin H1-retseptorlar blokatorlari, opioidlar, alkogol) tapentadolning sedativ ta'sirini va markaziy asab tizimi susayishini kuchaytirishi mumkin. Agar tapentadol va nafas olish yoki markaziy asab tizimini susaytiruvchi preparatlar kombinatsiyasi zarur bo'lsa, preparatlarning dozasini kamaytirish masalasi hal qilinishi kerak.
Opioid retseptorlar agonist-antagonistlari. Tapentadolni opioid μ-retseptorlar agonist-antagonistlari (masalan, pentazotsin, nalbufin) yoki opioid μ-retseptorlar qisman agonistlari (masalan, buprenorfin) bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik kerak. Buprenorfin bilan bir vaqtda qo'llanganda opioid μ-retseptorlar agonistlarining dozasini oshirish zarurati qayd etilgan va bunday holatlarda nafas olishning susayishi kabi nojo'ya ta'sirlarni sinchkovlik bilan kuzatish zarur.
Tapentadol va serotoningergik preparatlar, masalan, selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari (SSRI) bilan bir vaqtda qo'llanilganda serotonin sindromi rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud. Serotonin sindromining mumkin bo'lgan simptomlari, masalan, ongning chalkashligi, qo'zg'alish, tana haroratining oshishi, ortiqcha terlash, ataksiya, giperefleksiya, miokloniya va diareya bo'lishi mumkin. Serotoningergik preparatlarni bekor qilish odatda simptomlarning tez yo'qolishiga olib kelgan. Davolash simptomlarning xarakteri va kuchliligiga qarab belgilanadi.
Tapentadolning asosiy metabolizm yo'li UGT1A6, UGT1A9 va UGT2B7 izofermentlari ishtirokida glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya bo'lganligi sababli, ushbu izofermentlarning kuchli inhibitörlari (masalan, ketokonazol, flukonazol, meklofenamat kislotasi) bilan bir vaqtda qo'llanilishi tapentadolning tizimli ekspozitsiyasini oshirishi mumkin.
Tapentadol bilan davolanayotgan bemorlar kuchli jigar ferment tizimlari induktörlari (masalan, rifampitsin, fenobarbital, zveroboy preparatlari) bilan bir vaqtda qo'llanilishining boshlanishi va tugashi paytida ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak, chunki bu mos ravishda samaradorlikning pasayishi yoki nojo'ya ta'sirlar xavfini keltirib chiqarishi mumkin.
Tapentadol MAO inhibitörlarini qabul qilayotgan yoki oxirgi 14 kun ichida qabul qilgan bemorlarga kontrendikatsiyalangan, chunki noradrenalin miqdorining oshishi mumkin, bu yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarni, masalan, gipertonik krizni keltirib chiqarishi mumkin.
Opioid retseptorlar agonist-antagonistlari. Tapentadolni opioid μ-retseptorlar agonist-antagonistlari (masalan, pentazotsin, nalbufin) yoki opioid μ-retseptorlar qisman agonistlari (masalan, buprenorfin) bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik kerak. Buprenorfin bilan bir vaqtda qo'llanganda opioid μ-retseptorlar agonistlarining dozasini oshirish zarurati qayd etilgan va bunday holatlarda nafas olishning susayishi kabi nojo'ya ta'sirlarni sinchkovlik bilan kuzatish zarur.
Tapentadol va serotoningergik preparatlar, masalan, selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari (SSRI) bilan bir vaqtda qo'llanilganda serotonin sindromi rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud. Serotonin sindromining mumkin bo'lgan simptomlari, masalan, ongning chalkashligi, qo'zg'alish, tana haroratining oshishi, ortiqcha terlash, ataksiya, giperefleksiya, miokloniya va diareya bo'lishi mumkin. Serotoningergik preparatlarni bekor qilish odatda simptomlarning tez yo'qolishiga olib kelgan. Davolash simptomlarning xarakteri va kuchliligiga qarab belgilanadi.
Tapentadolning asosiy metabolizm yo'li UGT1A6, UGT1A9 va UGT2B7 izofermentlari ishtirokida glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya bo'lganligi sababli, ushbu izofermentlarning kuchli inhibitörlari (masalan, ketokonazol, flukonazol, meklofenamat kislotasi) bilan bir vaqtda qo'llanilishi tapentadolning tizimli ekspozitsiyasini oshirishi mumkin.
Tapentadol bilan davolanayotgan bemorlar kuchli jigar ferment tizimlari induktörlari (masalan, rifampitsin, fenobarbital, zveroboy preparatlari) bilan bir vaqtda qo'llanilishining boshlanishi va tugashi paytida ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak, chunki bu mos ravishda samaradorlikning pasayishi yoki nojo'ya ta'sirlar xavfini keltirib chiqarishi mumkin.
Tapentadol MAO inhibitörlarini qabul qilayotgan yoki oxirgi 14 kun ichida qabul qilgan bemorlarga kontrendikatsiyalangan, chunki noradrenalin miqdorining oshishi mumkin, bu yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarni, masalan, gipertonik krizni keltirib chiqarishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Uzaytirilgan ta'sirli, plyonka qoplamali tabletkalar: cho'zinchoq, bir tomonida Grunenthal logotipi ko'rinishidagi gravirovka, kesmada yadro oq yoki deyarli oq rangda.
50 mg dozasi – qoplama oq rangda, boshqa tomonida «N1» gravirovkasi;
100 mg dozasi – qoplama och sariq rangda, boshqa tomonida «N2» gravirovkasi;
150 mg dozasi – qoplama och pushti rangda, boshqa tomonida «N3» gravirovkasi;
200 mg dozasi – qoplama och to'q sariq rangda, boshqa tomonida «N4» gravirovkasi;
250 mg dozasi – qoplama jigarrang-qizil rangda, boshqa tomonida «N5» gravirovkasi (10 dona hujayrali konturli qadoqda, karton qutida 2 yoki 6 qadoq);
Plyonka qoplamali tabletkalar: ikki tomonlama qavariq, bir tomonida Grunenthal logotipi ko'rinishidagi gravirovka, kesmada yadro oq rangda.
50 mg dozasi – qoplama oq rangda, boshqa tomonida «N6» gravirovkasi;
75 mg dozasi – qoplama och sariq rangda, boshqa tomonida «N7» gravirovkasi;
100 mg dozasi – qoplama och pushti rangda, boshqa tomonida «N8» gravirovkasi (10 dona hujayrali konturli qadoqda, karton qutida 2 yoki 6 qadoq).
50 mg dozasi – qoplama oq rangda, boshqa tomonida «N1» gravirovkasi;
100 mg dozasi – qoplama och sariq rangda, boshqa tomonida «N2» gravirovkasi;
150 mg dozasi – qoplama och pushti rangda, boshqa tomonida «N3» gravirovkasi;
200 mg dozasi – qoplama och to'q sariq rangda, boshqa tomonida «N4» gravirovkasi;
250 mg dozasi – qoplama jigarrang-qizil rangda, boshqa tomonida «N5» gravirovkasi (10 dona hujayrali konturli qadoqda, karton qutida 2 yoki 6 qadoq);
Plyonka qoplamali tabletkalar: ikki tomonlama qavariq, bir tomonida Grunenthal logotipi ko'rinishidagi gravirovka, kesmada yadro oq rangda.
50 mg dozasi – qoplama oq rangda, boshqa tomonida «N6» gravirovkasi;
75 mg dozasi – qoplama och sariq rangda, boshqa tomonida «N7» gravirovkasi;
100 mg dozasi – qoplama och pushti rangda, boshqa tomonida «N8» gravirovkasi (10 dona hujayrali konturli qadoqda, karton qutida 2 yoki 6 qadoq).
