Piroksikam
Pyroxicam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Finalgel, Fedin-20
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Piroxicami 0,02
D.t.d. № 20 in caps.
S. Ichkariga 1 kapsula kuniga 1 marta, ovqat bilan birga qabul qilish
D.t.d. № 20 in caps.
S. Ichkariga 1 kapsula kuniga 1 marta, ovqat bilan birga qabul qilish
Farmakologik xossalar
Analgizatsiya qiluvchi, antiagregatsion, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Piroksikam — nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat (NYAQ), yallig'lanishga qarshi, analgizatsiya qiluvchi, antiagregant va isitma tushiruvchi ta'sirga ega. Siklooksigenaza 1 va siklooksigenaza 2 (COG-1 va COG-2) faoliyatini noselktiv ravishda bostiradi, yallig'lanish o'chog'ida va markaziy asab tizimida prostaglandinlar sintezini bostiradi, yallig'lanishning eksudativ va proliferativ fazasini bostiradi. Neytrofillarning agregatsiyasini va ularda superoksid anionlar hosil bo'lishini, polimorfonuklear hujayralar va monotsitlarning yallig'lanish o'chog'iga migratsiyasini sekinlashtiradi. Stimullangan leykotsitlardan lizosomal fermentlar ajralishini kamaytiradi. Prostaglandinlarning termoregulyatsiya markaziga bo'lgan pirogen ta'sirini kamaytiradi. O'rtacha intensivlikdagi og'riq sindromining ifodasini kamaytiradi, biologik aminlarga og'riq sezgirligi chegarasini oshiradi.
Analgizatsiya qiluvchi ta'sir peroral qabuldan 30 daqiqa o'tgach namoyon bo'ladi. Bir martalik qabuldan so'ng ta'sir 24 soat davomida saqlanadi. Bo'g'im sindromida yallig'lanish va og'riqni tinch holatda va harakatda kamaytiradi yoki to'xtatadi, ertalabki qotish va bo'g'imlarning shishishini kamaytiradi, harakatlar hajmini oshirishga yordam beradi. Birlamchi dismenoreyada (endometriyda prostaglandinlar sintezining ingibitori bo'lib) bachadon qisqarishlarini kamaytiradi, uning ishemiyasini oldini oladi va og'riq sindromini to'xtatadi.
Analgizatsiya qiluvchi ta'sir peroral qabuldan 30 daqiqa o'tgach namoyon bo'ladi. Bir martalik qabuldan so'ng ta'sir 24 soat davomida saqlanadi. Bo'g'im sindromida yallig'lanish va og'riqni tinch holatda va harakatda kamaytiradi yoki to'xtatadi, ertalabki qotish va bo'g'imlarning shishishini kamaytiradi, harakatlar hajmini oshirishga yordam beradi. Birlamchi dismenoreyada (endometriyda prostaglandinlar sintezining ingibitori bo'lib) bachadon qisqarishlarini kamaytiradi, uning ishemiyasini oldini oladi va og'riq sindromini to'xtatadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Ichkariga qabul qilinganda preparat me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, plazmadagi maksimal konsentratsiya qo'llanilgan doza bilan proporsional, plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) preparatni ichkariga qabul qilgandan 3–5 soat o'tgach erishiladi. Bir martalik 20 mg qabuldan so'ng Cmax — 1,5–2 mkg/ml, muntazam 20 mg/kun qabuldan so'ng — 3–8 mkg/ml. Oziq-ovqat so'rilish tezligini sekinlashtiradi, lekin so'rilish hajmiga ta'sir qilmaydi.
Taqqoslanishi
Biologik mavjudlik — deyarli 100%. Muvozanat konsentratsiyasiga erishish vaqti — 7–12 kun. Sinovial suyuqlikka kiradi (40–50%), ko'krak suti bilan ajraladi — 1–3%. Qon plazmasi oqsillari bilan oson bog'lanadi (deyarli 98%).
Yarim chiqarilish davri 24–50 soatni tashkil etadi, jigar kasalliklarida uzayishi mumkin.
Metabolizmi
Preparat jigar orqali piridin halqasining yon zanjirini gidroksillash orqali metabolizmga uchraydi, keyinchalik glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilinadi va nofaol metabolitlar hosil bo'ladi.
Chiqarilishi
Kon'yugatlar shaklida buyraklar orqali va kamroq darajada ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan holda taxminan 5% chiqariladi.
Ichkariga qabul qilinganda preparat me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, plazmadagi maksimal konsentratsiya qo'llanilgan doza bilan proporsional, plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) preparatni ichkariga qabul qilgandan 3–5 soat o'tgach erishiladi. Bir martalik 20 mg qabuldan so'ng Cmax — 1,5–2 mkg/ml, muntazam 20 mg/kun qabuldan so'ng — 3–8 mkg/ml. Oziq-ovqat so'rilish tezligini sekinlashtiradi, lekin so'rilish hajmiga ta'sir qilmaydi.
Taqqoslanishi
Biologik mavjudlik — deyarli 100%. Muvozanat konsentratsiyasiga erishish vaqti — 7–12 kun. Sinovial suyuqlikka kiradi (40–50%), ko'krak suti bilan ajraladi — 1–3%. Qon plazmasi oqsillari bilan oson bog'lanadi (deyarli 98%).
Yarim chiqarilish davri 24–50 soatni tashkil etadi, jigar kasalliklarida uzayishi mumkin.
Metabolizmi
Preparat jigar orqali piridin halqasining yon zanjirini gidroksillash orqali metabolizmga uchraydi, keyinchalik glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilinadi va nofaol metabolitlar hosil bo'ladi.
Chiqarilishi
Kon'yugatlar shaklida buyraklar orqali va kamroq darajada ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan holda taxminan 5% chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ovqat bilan birga ichkariga qo'llaniladi.
Ichkariga 10 dan 30 mg gacha dozada kuniga bir marta buyuriladi. Rektal (to'g'ri ichakka) 10-40 mg dozada kuniga 1-2 marta buyuriladi.
O'tkir podagra davolashda preparatning boshlang'ich doza - birinchi 2 kun davomida 40 mg bir martalik qabul, keyin 4-6 kun davomida 40 mg kuniga bir marta yoki 20 mg kuniga 2 marta.
O'tkir holatlarni davolash yoki surunkali jarayonning kuchayishini to'xtatish uchun mushak ichiga 20-40 mg dozada kuniga bir marta qo'llaniladi. O'tkir jarayon bosqichi to'xtatilgandan so'ng, qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga tabletkalar yoki kapsulalar bilan o'tiladi.
Gel yoki kremni kichik miqdorda (5-10 mm ustuncha) zararlangan joylarga kuniga 3-4 marta surtiladi. Okluzion bog'lam qo'yilmaydi. Preparatni shikastlangan teri qoplamalariga surmaslik kerak. Preparatning ko'zga yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak.
Davolash jarayonida jigar va periferik qon manzarasining funktsional holatini nazorat qilish kerak.
Ichkariga 10 dan 30 mg gacha dozada kuniga bir marta buyuriladi. Rektal (to'g'ri ichakka) 10-40 mg dozada kuniga 1-2 marta buyuriladi.
O'tkir podagra davolashda preparatning boshlang'ich doza - birinchi 2 kun davomida 40 mg bir martalik qabul, keyin 4-6 kun davomida 40 mg kuniga bir marta yoki 20 mg kuniga 2 marta.
O'tkir holatlarni davolash yoki surunkali jarayonning kuchayishini to'xtatish uchun mushak ichiga 20-40 mg dozada kuniga bir marta qo'llaniladi. O'tkir jarayon bosqichi to'xtatilgandan so'ng, qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga tabletkalar yoki kapsulalar bilan o'tiladi.
Gel yoki kremni kichik miqdorda (5-10 mm ustuncha) zararlangan joylarga kuniga 3-4 marta surtiladi. Okluzion bog'lam qo'yilmaydi. Preparatni shikastlangan teri qoplamalariga surmaslik kerak. Preparatning ko'zga yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak.
Davolash jarayonida jigar va periferik qon manzarasining funktsional holatini nazorat qilish kerak.
Ko'rsatmalar
Sistemali va tashqi qo'llanilishi uchun: bo'g'im sindromi (revmatoyid artrit, osteoartrit, ankilozlovchi spondilit, podagra), umurtqa pog'onasi og'rig'i, nevralgiyalar, miyalgiyalar, yumshoq to'qimalar va tayanch-harakat apparatining travmatik yallig'lanishi. Sistemali qo'llanilishi uchun: 12 yoshdan katta bemorlarda dismenoreya, yuqori nafas yo'llarining o'tkir infeksion-yallig'lanish kasalliklari.
Qarshi ko'rsatmalar
- Piroksikamga yuqori sezuvchanlik, me'da-ichak trakti eroziyali-yarali lezyonlari (kuchayish bosqichida), "aspirin" astmasi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; qon ivishining buzilishi (shu jumladan, gemofiliya, qon ketish vaqti uzayishi, qon ketishlarga moyillik, gemorragik diatez);
- bolalar yoshi (14 yoshgacha), 65 yoshdan katta yosh,
- homiladorlik, laktatsiya davri;
- rektal qo'llanilishi uchun - proktit, anorektal qon ketishlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Nojo'ya ta'sirlarni oldini olish uchun preparatni faqat shifokor buyurgan holda minimal samarali dozada, imkon qadar qisqa kursda qo'llash kerak. Preparatni kuniga 30 mg dan ortiq dozada uzoq muddat qo'llash nojo'ya ta'sirlar (birinchi navbatda me'da-ichak trakti tomonidan) xavfini oshiradi.
Bir nechta nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni bir vaqtda qo'llash nojo'ya ta'sirlar xavfini oshiradi, lekin davolash ta'sirini yaxshilamaydi. Me'da-ichak trakti funktsiyasi buzilgan bemorlarda, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlaridan keyin, keksa yoshda, bronxial astma va surunkali bronxoobstruktiv kasalliklar anamnezida bo'lgan bemorlarda qon tarkibini, buyrak va jigar funktsiyasini nazorat qilish kerak. Peptik yara yoki me'da-ichak traktidan qon ketishlar paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak, agar preparatni qo'llash mutlaqo zarur bo'lsa, davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Ko'rish buzilishlari paydo bo'lganda mutaxassis bilan maslahatlashish kerak.
Ayollarda piroksikamning miometriy tonusiga ta'siri tufayli ichki bachadon spiralining kontratseptiv ta'siri kamayishi mumkin.
Bolalarda qo'llash bo'yicha tavsiyalar hozircha ishlab chiqilmagan.
Davolash davrida etanol iste'molini chiqarib tashlash kerak.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak.
Bir nechta nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni bir vaqtda qo'llash nojo'ya ta'sirlar xavfini oshiradi, lekin davolash ta'sirini yaxshilamaydi. Me'da-ichak trakti funktsiyasi buzilgan bemorlarda, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvlaridan keyin, keksa yoshda, bronxial astma va surunkali bronxoobstruktiv kasalliklar anamnezida bo'lgan bemorlarda qon tarkibini, buyrak va jigar funktsiyasini nazorat qilish kerak. Peptik yara yoki me'da-ichak traktidan qon ketishlar paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak, agar preparatni qo'llash mutlaqo zarur bo'lsa, davolash shifokor nazorati ostida o'tkaziladi.
Ko'rish buzilishlari paydo bo'lganda mutaxassis bilan maslahatlashish kerak.
Ayollarda piroksikamning miometriy tonusiga ta'siri tufayli ichki bachadon spiralining kontratseptiv ta'siri kamayishi mumkin.
Bolalarda qo'llash bo'yicha tavsiyalar hozircha ishlab chiqilmagan.
Davolash davrida etanol iste'molini chiqarib tashlash kerak.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, ishtahaning yo'qolishi, stomatit, epigastriyadagi og'riq, diareya yoki qabziyat, meteorizm, milklarning qon ketishi (trombositlar agregatsiyasining bostirilishi natijasida); kam hollarda - me'da-ichak trakti eroziyali-yarali lezyonlari mumkin bo'lgan qon ketishlar va perforatsiyalar bilan, jigar transaminazlarining o'tkinchi faolligi oshishi, sariqlik yoki jigar nekrozi o'lim bilan tugashi mumkin. Odatda, bu nojo'ya ta'sirlar kuniga 30 mg dan ortiq dozada uzoq muddat qabul qilinganda rivojlanadi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya (kam hollarda aplastik anemiya yoki gemolitik anemiya), trombositopeniya, leykopeniya, eozinofiliya.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, uyqu buzilishi, depressiya, asabiylik, gallyutsinatsiyalar, kayfiyat o'zgarishi, zaiflik, sezgirlik buzilishi, ko'zlarning shishishi, ko'rish buzilishi va ko'zlarning tirnash xususiyati belgilari mumkin.
Modda almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda - giperkaliemiya, gipoglikemiya yoki giperglikemiya, tana vaznining o'zgarishi; ayrim hollarda - qoldiq azot va kreatinin miqdorining o'tkinchi oshishi, uremiya giperkaliemiya bilan birga.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi (gemorragik vaskulit belgilari bilan), o'tkir interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar: qichishish, qizarish, toshma, pemfigus vulgaris, yuz va qo'llarning allergik shishlari mumkin; ayrim hollarda - Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi; kam hollarda - anafilaktik reaktsiyalar, bronxospazm, eshakemi, angionevrotik shish, vaskulit, zardob kasalligi.
Teri va teri osti yog' to'qimasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - fotosensibilizatsiya; kamroq - onixoliz, alopesiya.
Boshqalar: burun qon ketishi mumkin.
Mahalliy reaktsiyalar: to'g'ri ichak shilliq qavatining tirnash xususiyati, tenesmuslar mumkin.
Tashqi qo'llanilishi: kamdan-kam hollarda - qo'llash joyida eritema va qichishish.
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya (kam hollarda aplastik anemiya yoki gemolitik anemiya), trombositopeniya, leykopeniya, eozinofiliya.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, uyqu buzilishi, depressiya, asabiylik, gallyutsinatsiyalar, kayfiyat o'zgarishi, zaiflik, sezgirlik buzilishi, ko'zlarning shishishi, ko'rish buzilishi va ko'zlarning tirnash xususiyati belgilari mumkin.
Modda almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda - giperkaliemiya, gipoglikemiya yoki giperglikemiya, tana vaznining o'zgarishi; ayrim hollarda - qoldiq azot va kreatinin miqdorining o'tkinchi oshishi, uremiya giperkaliemiya bilan birga.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi (gemorragik vaskulit belgilari bilan), o'tkir interstitsial nefrit.
Allergik reaktsiyalar: qichishish, qizarish, toshma, pemfigus vulgaris, yuz va qo'llarning allergik shishlari mumkin; ayrim hollarda - Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi; kam hollarda - anafilaktik reaktsiyalar, bronxospazm, eshakemi, angionevrotik shish, vaskulit, zardob kasalligi.
Teri va teri osti yog' to'qimasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - fotosensibilizatsiya; kamroq - onixoliz, alopesiya.
Boshqalar: burun qon ketishi mumkin.
Mahalliy reaktsiyalar: to'g'ri ichak shilliq qavatining tirnash xususiyati, tenesmuslar mumkin.
Tashqi qo'llanilishi: kamdan-kam hollarda - qo'llash joyida eritema va qichishish.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari:
Qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, ko'rish buzilishi, juda katta dozalar qabul qilinganda — hushdan ketish, koma.
Davolash:
Faollashtirilgan ko'mir bilan me'dani yuvish, so'rilishni sekinlashtirish uchun antatsidlar qo'llaniladi. Og'ir zaharlanishda bemorni kasalxonaga yotqizish kerak. Maxsus antidot yo'q. Davolash simptomatik.
Qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, uyquchanlik, ko'rish buzilishi, juda katta dozalar qabul qilinganda — hushdan ketish, koma.
Davolash:
Faollashtirilgan ko'mir bilan me'dani yuvish, so'rilishni sekinlashtirish uchun antatsidlar qo'llaniladi. Og'ir zaharlanishda bemorni kasalxonaga yotqizish kerak. Maxsus antidot yo'q. Davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Piroksikam bir vaqtda qo'llanganda diuretiklar va antigipertenziv vositalarning ta'sirini susaytirishi mumkin.
Bir vaqtda kaliy tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlari bilan qo'llanganda giperkaliemiya mumkin.
NYAQ, GKS bilan bir vaqtda qo'llanganda me'da-ichak traktidan qon ketishlar xavfi oshadi.
Litiyning tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi litiy miqdori oshishi mumkin.
Peroral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ivishining buzilishi mumkin; asetilsalitsil kislotasi bilan — plazmadagi piroksikam miqdorining kamayishi.
Piroksikam metotreksat qabulidan 24 soat oldin yoki keyin qo'llanganda uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va toksikligi oshadi.
Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; fenobarbital bilan — piroksikamning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin; simetidin, probenetsid, sulfinpirazon bilan — piroksikamning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Bir vaqtda kaliy tejovchi diuretiklar va kaliy preparatlari bilan qo'llanganda giperkaliemiya mumkin.
NYAQ, GKS bilan bir vaqtda qo'llanganda me'da-ichak traktidan qon ketishlar xavfi oshadi.
Litiyning tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi litiy miqdori oshishi mumkin.
Peroral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ivishining buzilishi mumkin; asetilsalitsil kislotasi bilan — plazmadagi piroksikam miqdorining kamayishi.
Piroksikam metotreksat qabulidan 24 soat oldin yoki keyin qo'llanganda uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va toksikligi oshadi.
Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; fenobarbital bilan — piroksikamning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin; simetidin, probenetsid, sulfinpirazon bilan — piroksikamning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Chiqarilish shakli
0,01 va 0,02 g tabletkalar.
0,01 va 0,02 g kapsulalar.
Ampulalarda 1 ml (0,02 g piroksikam) va 2 ml (0,04 g piroksikam) eritma.
0,02 g rektal shamlar.
Tublarda gel (1 g - 0,005 yoki 0,01 g piroksikam).
Tublarda krem (1 g - 10 mg piroksikam).
0,01 va 0,02 g kapsulalar.
Ampulalarda 1 ml (0,02 g piroksikam) va 2 ml (0,04 g piroksikam) eritma.
0,02 g rektal shamlar.
Tublarda gel (1 g - 0,005 yoki 0,01 g piroksikam).
Tublarda krem (1 g - 10 mg piroksikam).
