Prokain
Procainum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Novokain, Novokain bufus, Novokain gidroxlorid, Novokain asosi, Novokain-AKOS, Novokain-Vial, Novokain-Darnitsa, Novokain-Sinko, Prokain gidroxlorid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Procaini 0,5 % - 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Anesteziya uchun, mushak ichiga 1 ampula
Rp.: Sol. Procaini 0,25 % - 400 ml
D.t.d. № 10 in flac.
S. tomir ichiga, tomchilab, 1 flakon
Rp.: Procaini 2,5
Aquae pro injectionibus ad 500 ml
Misce.
Sterilisa!
D.S.: Infiltratsion anesteziya uchun
D.t.d. № 10 in amp.
S. Anesteziya uchun, mushak ichiga 1 ampula
Rp.: Sol. Procaini 0,25 % - 400 ml
D.t.d. № 10 in flac.
S. tomir ichiga, tomchilab, 1 flakon
Rp.: Procaini 2,5
Aquae pro injectionibus ad 500 ml
Misce.
Sterilisa!
D.S.: Infiltratsion anesteziya uchun
Farmakologik xossalar
Mahalliy anesteziya
Farmakodinamika
Asosan miyelinsiz tolalarda nerv impulslarini generatsiyasi va o'tkazilishini buzadi. Mahalliy anestezik (zaif asos) ionlanmagan shaklda (qonning pH 7,4) hujayra membranasi orqali akson ichiga kirib, u yerda ionlanadi. Moddaning ionlangan molekulalari membrananing ichki tomonidan natriy kanallarining maxsus bog'lanish joylari bilan o'zaro ta'sir qiladi va natriy kanallarini bloklab, Na+ hujayraga kirishini va membrananing depolyarizatsiyasini to'sadi. Natijada, harakat potentsiali generatsiyasi va nerv tolasi bo'ylab impulslarning tarqalishi buziladi. Mahalliy anesteziklar inaktiv holatda bo'lgan natriy kanaliga yaqinlikka ega (potentsialga bog'liq natriy kanallari uch holatda bo'ladi: tinch - yopiq, aktivatsiya - ochiq va inaktiv - yopiq). Shunday qilib, mahalliy anesteziklar ushbu kanallarning ochiq holatga o'tishini bloklaydi.
Kalsiyni membrananing ichki yuzasida joylashgan retseptorlardan siqib chiqaradi. Nerv hujayralari membranalarida harakat potentsialini o'zgartiradi, lekin tinch potentsialga sezilarli ta'sir qilmaydi. Antiaritmik ta'sir samarali refrakter davrni uzaytirish, miokardning qo'zg'aluvchanligi va avtomatizmini kamaytirish bilan bog'liq.
So'rilish yoki to'g'ridan-to'g'ri qonga kiritilganda, asetilxolin hosil bo'lishini va xolinoreaktiv tizimlarning qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi, ganglioblokirlaydigan ta'sir ko'rsatadi, silliq mushaklarning spazmini kamaytiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligini va miya po'stlog'ining motor zonalarini bostiradi. Analgezik va qarshi shok faolligiga, gipotenziv va antiaritmik ta'sirga ega. Miya po'stlog'ining retikulyar formasiyasining tormozlovchi ta'sirlarini bartaraf etadi. Polisinaaptik reflekslarni bostiradi. Katta dozalarda tutqanoq chaqirishi mumkin.
Kalsiyni membrananing ichki yuzasida joylashgan retseptorlardan siqib chiqaradi. Nerv hujayralari membranalarida harakat potentsialini o'zgartiradi, lekin tinch potentsialga sezilarli ta'sir qilmaydi. Antiaritmik ta'sir samarali refrakter davrni uzaytirish, miokardning qo'zg'aluvchanligi va avtomatizmini kamaytirish bilan bog'liq.
So'rilish yoki to'g'ridan-to'g'ri qonga kiritilganda, asetilxolin hosil bo'lishini va xolinoreaktiv tizimlarning qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi, ganglioblokirlaydigan ta'sir ko'rsatadi, silliq mushaklarning spazmini kamaytiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligini va miya po'stlog'ining motor zonalarini bostiradi. Analgezik va qarshi shok faolligiga, gipotenziv va antiaritmik ta'sirga ega. Miya po'stlog'ining retikulyar formasiyasining tormozlovchi ta'sirlarini bartaraf etadi. Polisinaaptik reflekslarni bostiradi. Katta dozalarda tutqanoq chaqirishi mumkin.
Farmakokinetika
Shilliq qavatlar orqali yomon so'riladi. Parenteral kiritilganda yaxshi so'riladi, qonda esterazlar va qonni xolinesterazlari ta'sirida tez gidrolizlanadi va paraaminobenzoy kislotasi va dietilaminoetanolga aylanadi. Yarim chiqarilish davri 0,7 minut, preparatning 80% siydik bilan chiqariladi.
Qisqa anestezik faollikka ega (infiltratsion anesteziyaning davomiyligi 0,5-1 soat). Sistemali ta'sirni kamaytirish, toksiklikni pasaytirish va ta'sirni uzaytirish uchun vazokonstriktorlar (adrenalin) bilan birgalikda qo'llaniladi. Eritmalar konsentratsiyasi oshishi bilan umumiy doza kamaytirilishi tavsiya etiladi. Gipersensitivlik reaksiyalarining rivojlanishini oldini olish uchun terapiya 2% eritmaning 2 ml ni kiritishdan boshlanadi, 3 kundan keyin (nojo'ya ta'sirlar bo'lmasa) - 3 ml, keyin to'liq doza - 5 ml in'ektsiya uchun o'tiladi.
Qisqa anestezik faollikka ega (infiltratsion anesteziyaning davomiyligi 0,5-1 soat). Sistemali ta'sirni kamaytirish, toksiklikni pasaytirish va ta'sirni uzaytirish uchun vazokonstriktorlar (adrenalin) bilan birgalikda qo'llaniladi. Eritmalar konsentratsiyasi oshishi bilan umumiy doza kamaytirilishi tavsiya etiladi. Gipersensitivlik reaksiyalarining rivojlanishini oldini olish uchun terapiya 2% eritmaning 2 ml ni kiritishdan boshlanadi, 3 kundan keyin (nojo'ya ta'sirlar bo'lmasa) - 3 ml, keyin to'liq doza - 5 ml in'ektsiya uchun o'tiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Eritma miqdori va prokainning umumiy dozalari anesteziya turi va operatsion aralashuvning xarakteriga bog'liq.
Infiltratsion anesteziyada operatsiya boshida eng yuqori doza 0,25% eritmadan 500 ml yoki 0,5% eritmadan 150 ml dan oshmasligi kerak, keyin har bir soatda 0,25% eritmadan 1000 ml yoki 0,5% eritmadan 400 ml gacha. O'tkazuvchi anesteziya uchun 1-2% eritmalar, epidural uchun — 20-25 ml 2% eritma qo'llaniladi.
Orqa miya anesteziyasi uchun 2-3 ml 0,5% eritma qo'llaniladi. Paranevral blokada uchun 50-80 ml 0,5% eritma, vagosimpatik blokada uchun — 30-100 ml 0,25% eritma kiritiladi. Og'riq sindromini bartaraf etish uchun prokain eritmasi og'iz orqali, mushak ichiga yoki tomir ichiga qo'llaniladi.
Preparat konsentratsiyasi oshishi bilan umumiy doza kamaytiriladi. Prokainning so'rilishini kamaytirish va ta'sirini uzaytirish uchun 0,1% adrenalin gidroxlorid eritmasi 2-5 ml prokain eritmasiga 1 tomchi hisobida qo'shiladi. Rektal shamlar ichak silliq mushaklarining spazmlarida qo'llaniladi.
Infiltratsion anesteziyada operatsiya boshida eng yuqori doza 0,25% eritmadan 500 ml yoki 0,5% eritmadan 150 ml dan oshmasligi kerak, keyin har bir soatda 0,25% eritmadan 1000 ml yoki 0,5% eritmadan 400 ml gacha. O'tkazuvchi anesteziya uchun 1-2% eritmalar, epidural uchun — 20-25 ml 2% eritma qo'llaniladi.
Orqa miya anesteziyasi uchun 2-3 ml 0,5% eritma qo'llaniladi. Paranevral blokada uchun 50-80 ml 0,5% eritma, vagosimpatik blokada uchun — 30-100 ml 0,25% eritma kiritiladi. Og'riq sindromini bartaraf etish uchun prokain eritmasi og'iz orqali, mushak ichiga yoki tomir ichiga qo'llaniladi.
Preparat konsentratsiyasi oshishi bilan umumiy doza kamaytiriladi. Prokainning so'rilishini kamaytirish va ta'sirini uzaytirish uchun 0,1% adrenalin gidroxlorid eritmasi 2-5 ml prokain eritmasiga 1 tomchi hisobida qo'shiladi. Rektal shamlar ichak silliq mushaklarining spazmlarida qo'llaniladi.
Ko'rsatmalar
- Mahalliy anesteziya: infiltratsion, o'tkazuvchi, epidural va orqa miya
- Vagosimpatik va paranevral blokada
- Umumiy anesteziyada narkoz vositalarining ta'sirini kuchaytirish
- Turli kelib chiqishli og'riq sindromi (shu jumladan, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligida)
- Qon tomirlarining spazmlari, neyrodermit, gemorroy, ko'ngil aynishi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Mahalliy anesteziya o'tkazishda bir xil umumiy doza qo'llanilganda, prokainning toksikligi qo'llanilayotgan eritmaning konsentratsiyasi qanchalik yuqori bo'lsa, shunchalik yuqori bo'lishini hisobga olish kerak.
Prokain buzilmagan shilliq qavatlar orqali sekin kiradi, shuning uchun yuzaki anesteziya uchun kam samarali.
Yordamchi vosita sifatida prokain tomir ichiga va og'iz orqali arterial gipertenziya, homiladorlikning kech toksikozlari gipertonik sindrom bilan, qon tomirlarining spazmlari, fantom og'riqlar, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, NIAK, qichishish, neyrodermit, ekzema, keratit, iridotsiklit, glaukoma holatlarida qo'llaniladi.
Prokain buzilmagan shilliq qavatlar orqali sekin kiradi, shuning uchun yuzaki anesteziya uchun kam samarali.
Yordamchi vosita sifatida prokain tomir ichiga va og'iz orqali arterial gipertenziya, homiladorlikning kech toksikozlari gipertonik sindrom bilan, qon tomirlarining spazmlari, fantom og'riqlar, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, NIAK, qichishish, neyrodermit, ekzema, keratit, iridotsiklit, glaukoma holatlarida qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Bo'lishi mumkin: arterial gipotenziya, kollaps, bosh aylanishi, zaiflik, eshakemi, allergik reaksiyalar, anafilaktik shok.
Dozaning oshib ketishi
Yuqori dozalarda qo'llanganda, ortiqcha so'rilish mumkin, bu ko'ngil aynishi, qusish, to'satdan yurak-qon tomir kollapsi, asabiy qo'zg'aluvchanlikning oshishi, tremor va tutqanoqlar, nafas olishning bostirilishi bilan birga keladi.
Davolash: umumiy reanimatsion tadbirlar. Agar intoksikatsiya qo'l yoki oyoq mushaklariga in'ektsiyadan keyin rivojlansa, preparatning umumiy qon aylanishiga kirishini kamaytirish uchun zudlik bilan turniket qo'yish tavsiya etiladi.
Davolash: umumiy reanimatsion tadbirlar. Agar intoksikatsiya qo'l yoki oyoq mushaklariga in'ektsiyadan keyin rivojlansa, preparatning umumiy qon aylanishiga kirishini kamaytirish uchun zudlik bilan turniket qo'yish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tomir ichiga kiritilganda umumiy anesteziya vositalari, uyqu dorilari, sedativ preparatlar, narkotik analgetiklar va trankvilizatorlarning markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.
Prokainning metaboliti PABK sulfanilamidlarning raqobatli antagonisti bo'lib, ularning antimikrob ta'sirini susaytirishi mumkin.
Prokainning metaboliti PABK sulfanilamidlarning raqobatli antagonisti bo'lib, ularning antimikrob ta'sirini susaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Asosiy faol modda — prokain gidroxlorid.
Chiqariladi:
1) in'ektsiya uchun eritma 0,5, 1, 2% 2 ml; 0,5, 2% 5 ml; 0,5, 1, 2% 10 ml; 2% 1 ml — 10 dona qadoqda;
2) in'ektsiya uchun eritma 0,25 va 0,5% — 400 ml flakonda.
Chiqariladi:
1) in'ektsiya uchun eritma 0,5, 1, 2% 2 ml; 0,5, 2% 5 ml; 0,5, 1, 2% 10 ml; 2% 1 ml — 10 dona qadoqda;
2) in'ektsiya uchun eritma 0,25 va 0,5% — 400 ml flakonda.
