Prokainamid
Procainamidum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Novokainamid, Allapinin, Amiodaron, Kordaron, Kardiodaron, Lidokain, Propanorm, Propafenon, Ritmonorm, Etatsizin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Procainamidum 10% – 5ml.
D. t. d. № 10 in ampull.
S. Vena ichiga 20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan bir marta kuniga yuborish
Farmakologik xossalar
IA sinfdagi antiaritmik vosita, membranani barqarorlashtiruvchi faollikka ega. Natriy ionlarining tez kiruvchi oqimini to'xtatadi, 0 fazada depolyarizatsiya tezligini pasaytiradi. O'tkazuvchanlikni susaytiradi, repolyarizatsiyani sekinlashtiradi. Miokardning atriyalar va qorinchalar qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Ta'sir potentsialining samarali refrakter davri davomiyligini oshiradi (zararlangan miokardda - ko'proq darajada). O'tkazuvchanlikning sekinlashuvi, dam olish potentsiali kattaligidan qat'i nazar kuzatiladi, atriyalar va qorinchalarda ko'proq, AV-tugunda kamroq ifodalanadi. Noto'g'ri m-xolinobloklovchi ta'sir, xinin va dizopiramid bilan solishtirganda, kamroq ifodalangan, shuning uchun AV-o'tkazuvchanlikning paradoksal yaxshilanishi odatda qayd etilmaydi. 4 faza depolyarizatsiyasiga ta'sir qiladi, intakt va zararlangan miokardning avtomatizmini pasaytiradi, ba'zi bemorlarda sinus tuguni va ektopik ritm haydovchilarining funksiyasini susaytiradi. Faol metabolit - N-atsetilprokainamid III sinfdagi antiaritmik vositalarning ifodalangan faolligiga ega, ta'sir potentsialining davomiyligini uzaytiradi. Kuchli salbiy inotrop ta'sirga ega (minut hajmiga sezilarli ta'sirsiz), vagolitik va vazodilatatsion xususiyatlarga ega, bu taxikardiya va AD, OPSS pasayishiga sabab bo'ladi.
Farmakodinamika
IA sinfdagi antiaritmik vosita, membranani barqarorlashtiruvchi faollikka ega. Natriy ionlarining tez kiruvchi oqimini to'xtatadi, 0 fazada depolyarizatsiya tezligini pasaytiradi. O'tkazuvchanlikni susaytiradi, repolyarizatsiyani sekinlashtiradi. Miokardning atriyalar va qorinchalar qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Ta'sir potentsialining samarali refrakter davri davomiyligini oshiradi (zararlangan miokardda - ko'proq darajada). O'tkazuvchanlikning sekinlashuvi, dam olish potentsiali kattaligidan qat'i nazar kuzatiladi, atriyalar va qorinchalarda ko'proq, AV-tugunda kamroq ifodalanadi. Noto'g'ri m-xolinobloklovchi ta'sir, xinin va dizopiramid bilan solishtirganda, kamroq ifodalangan, shuning uchun AV-o'tkazuvchanlikning paradoksal yaxshilanishi odatda qayd etilmaydi. 4 faza depolyarizatsiyasiga ta'sir qiladi, intakt va zararlangan miokardning avtomatizmini pasaytiradi, ba'zi bemorlarda sinus tuguni va ektopik ritm haydovchilarining funksiyasini susaytiradi. Faol metabolit - N-atsetilprokainamid III sinfdagi antiaritmik vositalarning ifodalangan faolligiga ega, ta'sir potentsialining davomiyligini uzaytiradi. Kuchli salbiy inotrop ta'sirga ega (minut hajmiga sezilarli ta'sirsiz), vagolitik va vazodilatatsion xususiyatlarga ega, bu taxikardiya va AD, OPSS pasayishiga sabab bo'ladi. Elektrofiziologik ta'sirlar QRS kompleksining kengayishi va PQ va QT intervallarining uzayishi bilan namoyon bo'ladi. Og'iz orqali qabul qilinganda maksimal ta'sirga erishish vaqti 60-90 min, vena ichiga kiritilganda - darhol, mushak ichiga - 15-60 min.
Farmakokinetika
Og'iz orqali va mushak ichiga kiritilganda so'rilish tez. Oqsillar bilan bog'lanishi 15-20% ni tashkil qiladi. Faol metabolit N-atsetilprokainamid hosil bo'lishi bilan jigarda metabolizmga uchraydi. Odatda kiritilgan prokainamidning taxminan 25% ushbu metabolitga aylanadi; ammo tez atsetillanish yoki buyrak funksiyasining buzilishi holatida dozaning 40% o'zgarishga uchraydi.
T1/2 prokainamid 2,5-4,5 soatni tashkil qiladi, buyrak funksiyasi buzilganida - 11-20 soat; N-atsetilprokainamid - taxminan 6 soat. Buyraklar orqali chiqariladi, 50-60% o'zgarmagan holda, qolgan qismi metabolit shaklida. Buyrak funksiyasi buzilishi yoki surunkali yurak yetishmovchiligi holatida metabolit qonda toksik konsentratsiyalargacha tez to'planadi, bu esa prokainamid konsentratsiyasini ruxsat etilgan darajada saqlab qoladi.
T1/2 prokainamid 2,5-4,5 soatni tashkil qiladi, buyrak funksiyasi buzilganida - 11-20 soat; N-atsetilprokainamid - taxminan 6 soat. Buyraklar orqali chiqariladi, 50-60% o'zgarmagan holda, qolgan qismi metabolit shaklida. Buyrak funksiyasi buzilishi yoki surunkali yurak yetishmovchiligi holatida metabolit qonda toksik konsentratsiyalargacha tez to'planadi, bu esa prokainamid konsentratsiyasini ruxsat etilgan darajada saqlab qoladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
- Vena ichiga; preparat aritmiya xurujlarini tez to'xtatish uchun kiritiladi, buning uchun 100 mg preparat fiziologik eritmada yoki 5% dekstroz eritmasida 1 ml da 2-5 mg konsentratsiyaga qadar suyultiriladi. Sekin, 50 mg/min tezlikda kiritish kerak, bu vaqtda arterial bosim nazorati majburiydir. Preparatni qayta kiritish har 5 daqiqada bir xil dozada mumkin, lekin umumiy doza 1 g dan oshmasligi kerak.
- Mushak ichiga preparat 0,5-1 g kiritiladi, terapevtik ta'sirni saqlab qolish uchun, ammo afzallik vena ichiga kiritish va og'iz orqali qabul qilishga beriladi.
- Og'iz orqali preparat favqulodda terapiyani talab qilmaydigan holatlarda qabul qilinadi. Qorinchalar ritm buzilishlarida tana vazniga 50 mg/kg kuniga, umumiy doza 8 qabulga teng taqsimlanadi. Atrial ritm buzilishlarida dastlab 1,25 g, keyin har 2 soatda 0,75 g buyuriladi. Qo'llab-quvvatlovchi terapiya sifatida - har 4-6 soatda 0,5-1 g. Infuziyalardan keyin og'iz orqali qabul qilish 3-4 soatdan oldin mumkin emas.
Bolalar uchun:
Bolalarga preparat tana vazniga 12,5 mg/kg 4 marta kuniga buyuriladi.
Ko'rsatmalar
Qorinchalar aritmiyalari: ekstrasistoliya, paroksizmal qorinchalar taxikardiyasi. Qorinchalar usti aritmiyalari. Atrial fibrilatsiya yoki atrial flutter paroksizmi. Qorinchalar usti taxikardiyasi (shu jumladan WPW sindromi).
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, sinoatrial va AV blokada II-III daraja (sun'iy yurak ritm haydovchisi yo'q bo'lganda), qorinchalar fibrilatsiyasi yoki flutteri, yurak glikozidlari intoksikatsiyasi fonida qorinchalar aritmiyasi, leykopeniya, arterial gipotenziya, kardiogen shok, "piruet" tipidagi qorinchalar taxikardiyasi, QT intervalining uzayishi, 18 yoshgacha bo'lgan yosh
Maxsus ko'rsatmalar
Prokainamidning aritmogen ta'siri 5-9% hollarda qayd etilgan. Miokardning qisqarish qobiliyatini susaytirishi va AD pasayishi mumkinligi sababli miokard infarktida katta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ifodalangan aterosklerozda prokainamid qo'llash tavsiya etilmaydi.
Gis to'plami oyoqlari blokadasida, yurak glikozidlari intoksikatsiyasi fonida aritmiyada, miasteniya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, SLE (shu jumladan anamnezda), bronxial astma, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, koronar arteriya okklyuziyasida qorinchalar taxikardiyasi, jarrohlik aralashuvlarida (shu jumladan jarrohlik stomatologiyada), QT intervalining uzayishi, arterial gipotenziya, aterosklerozda, miasteniyada, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Gis to'plami oyoqlari blokadasida, yurak glikozidlari intoksikatsiyasi fonida aritmiyada, miasteniya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, SLE (shu jumladan anamnezda), bronxial astma, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, koronar arteriya okklyuziyasida qorinchalar taxikardiyasi, jarrohlik aralashuvlarida (shu jumladan jarrohlik stomatologiyada), QT intervalining uzayishi, arterial gipotenziya, aterosklerozda, miasteniyada, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: gallyutsinatsiyalar, depressiya, miasteniya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, tutqanoq, mahsuldor simptomatika bilan psixotik reaksiyalar, ataksiya, ta'm buzilishi.
- GIT organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, og'izda achchiqlik.
- Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: AD pasayishi, miokardning qisqaruvchanligi pasayishi, paroksizmal qorinchalar taxikardiyasi, yurak yetishmovchiligi. Tez vena ichiga kiritishda kollaps, atrial yoki qorinchalar ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishi, asistoliya mumkin.
- Uzoq muddatli qo'llashda - suyak iligi gemopoezining susayishi (leykopeniya, trombotsitopeniya, neyropeniya, agranulotsitoz, gipoplastik anemiya), Kumbs sinamasi ijobiy bo'lgan gemolitik anemiya.
Boshqalar: isitma, allergik reaksiyalar (terida toshma); uzoq muddatli qo'llashda - dori qizil volchanka (6 oydan ortiq terapiya davomiyligida bemorlarning 30% da). Mikrob infeksiyalari, shifo jarayonlarining sekinlashishi va milklarning qon ketishi ehtimoli.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ong chalkashligi, siydik ajralishining kamayishi, kuchli bosh aylanishi yoki hushdan ketish, tez yoki notekis yurak urishi, ko'ngil aynishi yoki qusish.
Davolash: oshqozonni yuvish, qusishni chaqirish, gemodializ, tomir toraytiruvchi vositalar va nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash.
Davolash: oshqozonni yuvish, qusishni chaqirish, gemodializ, tomir toraytiruvchi vositalar va nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda antiaritmik vositalar bilan qo'llanganda kardiodepressiv ta'sir qo'shilishi mumkin; antigipertenziv vositalar bilan - antigipertenziv ta'sir kuchayadi; antixolinesteraza vositalari bilan - antixolinesteraza vositalarining samaradorligi kamayadi.
Bir vaqtda m-xolinoblokatorlar, antigistamin preparatlar bilan qo'llanganda ularning xolinolitik ta'siri kuchayadi.
Bir vaqtda nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi vositalar bilan qo'llanganda ta'sir kuchayadi; suyak iligi gemopoezini susaytiruvchi vositalar bilan qo'llanganda leykopeniya va trombotsitopeniya kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda amiodaron bilan qo'llanganda QT intervali uzayadi, bu uning davomiyligiga qo'shimcha ta'sir va "piruet" tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi tufayli. Prokainamid va uning metaboliti N-atsetilprokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, yon ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda kaptopril bilan qo'llanganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Bir vaqtda ofloksatsin bilan qo'llanganda prokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; prenilamin bilan - salbiy inotrop ta'sir va "piruet" tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi kuchayadi.
Bir vaqtda sotalol, xinin bilan qo'llanganda QT intervalining qo'shimcha uzayishi mumkin.
Bir vaqtda trimetoprim bilan qo'llanganda prokain va uning faol metaboliti N-atsetilprokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, toksik reaksiyalar rivojlanish xavfi paydo bo'ladi.
Bir vaqtda tsisaprid bilan qo'llanganda QT intervalining davomiyligi sezilarli darajada oshadi, bu qo'shimcha ta'sir tufayli, "piruet" tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi paydo bo'ladi.
Bir vaqtda simetidin bilan qo'llanganda prokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va yon ta'sir kuchayishi xavfi, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak funksiyasi buzilganida, simetidin ta'siri ostida prokainamidning buyraklar orqali chiqarilishi deyarli 1/3 ga kamayishi tufayli.
Bir vaqtda m-xolinoblokatorlar, antigistamin preparatlar bilan qo'llanganda ularning xolinolitik ta'siri kuchayadi.
Bir vaqtda nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi vositalar bilan qo'llanganda ta'sir kuchayadi; suyak iligi gemopoezini susaytiruvchi vositalar bilan qo'llanganda leykopeniya va trombotsitopeniya kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda amiodaron bilan qo'llanganda QT intervali uzayadi, bu uning davomiyligiga qo'shimcha ta'sir va "piruet" tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi tufayli. Prokainamid va uning metaboliti N-atsetilprokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, yon ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda kaptopril bilan qo'llanganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Bir vaqtda ofloksatsin bilan qo'llanganda prokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin; prenilamin bilan - salbiy inotrop ta'sir va "piruet" tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi kuchayadi.
Bir vaqtda sotalol, xinin bilan qo'llanganda QT intervalining qo'shimcha uzayishi mumkin.
Bir vaqtda trimetoprim bilan qo'llanganda prokain va uning faol metaboliti N-atsetilprokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, toksik reaksiyalar rivojlanish xavfi paydo bo'ladi.
Bir vaqtda tsisaprid bilan qo'llanganda QT intervalining davomiyligi sezilarli darajada oshadi, bu qo'shimcha ta'sir tufayli, "piruet" tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi paydo bo'ladi.
Bir vaqtda simetidin bilan qo'llanganda prokainamidning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va yon ta'sir kuchayishi xavfi, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak funksiyasi buzilganida, simetidin ta'siri ostida prokainamidning buyraklar orqali chiqarilishi deyarli 1/3 ga kamayishi tufayli.
Chiqarilish shakli
0,25 mg tabletkalar; 5 ml 10% in'ektsiya eritmasi ampulalari.
