Protonex

Proton nasosining selektiv ingibitori.

Protoneks almashtirilgan benzimidazol sifatida proton nasosining selektiv ingibitori hisoblanadi. Oshqozonning parietal hujayralarining kanallarida to'planadi va faol shaklga - tsiklik sulfenamidga aylanadi, u selektiv ravishda H+-K+-ATFaza bilan kovalent bog'lanadi. Parietal hujayralarning H+-K+-ATFazasini ingibitsiya qiladi, parietal hujayradan oshqozon bo'shlig'iga vodorod ionlarining o'tkazilishini buzadi va xlorid kislotasining gidrofil sekretsiyasining yakuniy bosqichini bloklaydi. Dozaga bog'liq ravishda bazal va stimulyatsiyalangan xlorid kislotasi sekretsiyasini uzoq muddatli ravishda bostiradi. In vivo tadqiqotlarida o'rtacha samarali doza qiymatlari 0,2-2,4 mg/kg oralig'ida o'zgaradi. Maksimal ta'sir faqat juda kislotali (pH 3) muhitda namoyon bo'ladi (yuqori pH qiymatlarida deyarli faol emas). Helicobacter pylori ga qarshi antibakterial faollikka ega va boshqa preparatlarning antihelikobakter ta'sirini kuchaytiradi. Minimal bostiruvchi konsentratsiya (MBK) 128 mg/l ni tashkil qiladi. Bir martalik qabuldan keyin terapevtik ta'sir tezda boshlanadi va 24 soat davomida saqlanadi. O'n ikki barmoqli ichak yarasining simptomlarini tezda kamaytiradi va davolaydi. 40 mg dozasida qabul qilinganda pH>3 qiymatlari 19 soatdan ortiq saqlanadi. 2 haftalik davolashdan keyin (40 mg har kuni) o'n ikki barmoqli ichak yarasining to'liq davolanishi 89% bemorlarda kuzatiladi. 4 haftalik davolashdan keyin (40 mg) 88% bemorlarda oshqozon yarasining to'liq davolanishi kuzatiladi. Davolashdan keyin peptik yara qaytalanish tezligi 55% ni tashkil qiladi.
4 haftalik davolash davomida 40 mg/sut dozasida gastroezofageal reflyuks kasalligining II-III bosqichida (Savary - Miller bo'yicha) 82% bemorlarda to'liq remissiya ta'minlanadi, 8 haftadan keyin - 92% da. 6–13 yoshdagi bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligining Ic/II bosqichida (Vandeplas bo'yicha) 57% da to'liq endoskopik remissiya 4 haftalik terapiya davomida 20 mg/sut dozasida erishiladi.

Ichga qabul qilingandan keyin tez va to'liq so'riladi. Absolyut biokiraolishlik 70 - 80 % (o'rtacha 77%). Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Cmax) - 2 - 4 soatdan keyin (o'rtacha 2,7 soatdan keyin) erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 98% ni tashkil qiladi. O'rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) - 0,9–1,9 soat, taqsimlanish hajmi - 0,15 l/kg, klirens - 0,1 l/soat/kg. Gemato-ensefalik to'siqdan juda kam o'tadi, ko'krak sutiga sekretsiyalanadi. Antatsidlar yoki oziq-ovqat qabul qilish AUC, Cmax va biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika 10–80 mg doza oralig'ida chiziqli (doza oshishi bilan AUC va Cmax oshadi). T1/2 va Cl doza bog'liq emas.
Jigarda metabolizmga uchraydi (oksidlanish, dealkillanish, kon'yugatsiya). Sitoxrom P450 tizimiga past affinitetga ega, metabolizmda asosan CYP3A4 va CYP2C19 izofermentlari ishtirok etadi. Asosiy metabolitlar - demetilpantoprazol (T1/2 - 1,5 soat) va 2 sulfatlangan kon'yugat. Asosan siydik bilan metabolitlar shaklida chiqariladi (82%), oz miqdorda axlatda aniqlanadi. Kumulyatsiya qilmaydi. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda T1/2 7-9 soatgacha oshadi, buyrak yetishmovchiligida esa biroz oshadi, lekin asosiy metabolitning T1/2 2–3 soatga yetadi. AUC va Cmax kattalar guruhida biroz yuqori.

Kattalar uchun:

• oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, jumladan Helicobacter pylori bilan bog'liq;
• Zollinger-Ellison sindromi;
• gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERB) I-II bosqichi;
• aniqlanmagan joylashuvdagi peptik yara.

• og'ir jigar va buyrak yetishmovchiligi;
• 6 yoshgacha bo'lgan bolalar;
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

• Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, og'iz qurishi, ishtahaning oshishi, ko'ngil aynishi, kekirish, qusish, meteorizm, qorin og'rig'i, qabziyat.
• Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, asteniya, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, asabiylik, depressiya, tremor, paresteziya, fotofobiya, ko'rish buzilishi, quloqlarda shovqin.
• Allergik reaktsiyalar: toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish.
• Labarator ko'rsatkichlar tomonidan: giperglikemiya, eozinofiliya, giperlipoproteinemiya, giperxolesterinemiya.

Boshqalar: mialgiya, isitma.

Belgilar: ta'riflanmagan.
Davolash: tasodifiy dozani oshirib yuborishda qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya o'tkazish tavsiya etiladi.

Ketokonazol va boshqa dori vositalarining pH-ga bog'liq so'rilishining kamayishi mumkin. Sitoxrom P450 ferment tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan mos keladi: fenazepam, diazepam, digoksin, teofillin, karbamazepin, diklofenak, naproksen, piroksikam, fenitoin, varfarin, nifedipin, metoprolol, etanol. Gormonal kontratseptivlarning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.

Tab., ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan, 40 mg: 14 yoki 28 dona.
Yengil sariq yoki sariq rangli, oval shakldagi ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab.
pantoprazol 40 mg
Yordamchi moddalar: natriy karbonat, mannitol, krosprovidon, polivinilpirrolidon K90, polivinilpirrolidon K25, talk, kaltsiy stearat, aerosil 200.
Qobiq tarkibi: eudragit 30-55, triatsitrat, titan dioksid, talk, temir oksid sariq, etanol, tozalangan suv.
7 dona - blisterlar (2) - karton qadoqlar.
7 dona - blisterlar (4) - karton qadoqlar.