Tetrakain
Tetracaine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Fonkaine, Interkaine, Medikaine, Pantokaine, Reksokaine, Dikaine
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rx: Tetracaini hydrochloridi 0.5% ko'z tomchilari
Disp.: 10 ml
Sig.: Har bir ko'zga kuniga ikki marta 1 tomchi tomizilsin.
Rx: Tetracaine 2% malhami
Disp.: 10 g
Sig.: Ta'sirlangan joyga kuniga ikki marta surtilsin.
Disp.: 10 ml
Sig.: Har bir ko'zga kuniga ikki marta 1 tomchi tomizilsin.
Rx: Tetracaine 2% malhami
Disp.: 10 g
Sig.: Ta'sirlangan joyga kuniga ikki marta surtilsin.
Farmakologik xossalar
Hissiy nerv uchlari va o'tkazgichlarni bloklaydi; nerv hujayralari membranasi orqali kirib, ionlarning (ayniqsa natriyning) transmembran transportini buzadi, markaziy asab tizimiga impulslar oqimini kamaytiradi.
Ko'z shilliq qavatiga qo'llanganda ko'z ichidagi bosim va akkomodatsiyaga ta'sir qilmaydi, ko'z qorachig'ini kengaytirmaydi. Tomirlarni kengaytiradi (adrenalin yoki boshqa adrenomimetiklar bilan birgalikda qo'llash maqsadga muvofiq). Anesteziya tomizilgandan keyin 2–5 daqiqada rivojlanadi va 15–20 daqiqa davom etadi.
Shilliq qavatlar orqali oson va to'liq so'riladi (so'rilish tezligi kiritish joyi va dozasiga bog'liq). Yuqori so'rilish tezligi tufayli shilliq qavatlar shikastlanganda qo'llash mumkin emas. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori. 1–2 soat ichida xolinesteraza tomonidan gidrolizlanadi va PABK va dietilaminoetanol hosil qiladi. Buyraklar va o't bilan chiqariladi, qisman jigar-ichak retsirkulyatsiyasiga uchraydi.
Jarrohlikda tetrakain faqat subaraxnoidal (spinal) anesteziya (SUBA) uchun amidlokal anesteziklarni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda qo'llaniladi. Ta'sir davomiyligi 180 daqiqadan (0,5% gipertonik eritma, 1% tetrakain eritmasini 10% glyukoza eritmasi bilan teng hajmda suyultirish orqali olinadi) 270 daqiqagacha (0,5% gipotonik eritma, 1% tetrakain eritmasini in'ektsiya uchun distillangan suv bilan teng miqdorda suyultirish orqali olinadi) davom etadi. 1% tetrakain eritmasini 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki SUBA uchun likvor bilan suyultirishda izotonik eritma olinadi.
Ko'z shilliq qavatiga qo'llanganda ko'z ichidagi bosim va akkomodatsiyaga ta'sir qilmaydi, ko'z qorachig'ini kengaytirmaydi. Tomirlarni kengaytiradi (adrenalin yoki boshqa adrenomimetiklar bilan birgalikda qo'llash maqsadga muvofiq). Anesteziya tomizilgandan keyin 2–5 daqiqada rivojlanadi va 15–20 daqiqa davom etadi.
Shilliq qavatlar orqali oson va to'liq so'riladi (so'rilish tezligi kiritish joyi va dozasiga bog'liq). Yuqori so'rilish tezligi tufayli shilliq qavatlar shikastlanganda qo'llash mumkin emas. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi yuqori. 1–2 soat ichida xolinesteraza tomonidan gidrolizlanadi va PABK va dietilaminoetanol hosil qiladi. Buyraklar va o't bilan chiqariladi, qisman jigar-ichak retsirkulyatsiyasiga uchraydi.
Jarrohlikda tetrakain faqat subaraxnoidal (spinal) anesteziya (SUBA) uchun amidlokal anesteziklarni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda qo'llaniladi. Ta'sir davomiyligi 180 daqiqadan (0,5% gipertonik eritma, 1% tetrakain eritmasini 10% glyukoza eritmasi bilan teng hajmda suyultirish orqali olinadi) 270 daqiqagacha (0,5% gipotonik eritma, 1% tetrakain eritmasini in'ektsiya uchun distillangan suv bilan teng miqdorda suyultirish orqali olinadi) davom etadi. 1% tetrakain eritmasini 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki SUBA uchun likvor bilan suyultirishda izotonik eritma olinadi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Oftalmologik amaliyotda dori 2-3 tomchi miqdorida qo'llaniladi. Maksimal og'riqsizlantiruvchi ta'sir 1-2 daqiqadan keyin rivojlanadi. Ko'zlarda aralashuv o'tkazishda kerakli anesteziya ta'siriga erishish uchun odatda 0,5% eritma yetarli bo'ladi.
Otolaringologiyada odatda 0,25-0,5% eritmalar qo'llaniladi. Kattalar bemorlarga shifokor tavsiyasiga ko'ra 1% konsentratsiyadagi eritmadan 3 ml gacha tayinlashga ruxsat etiladi. 2-3% eritmalar faqat mutlaq zaruratda qo'llaniladi. Laringofaringeal sohani surish sekin amalga oshiriladi, intervalni saqlab, bemorning holatini kuzatib boriladi.
Otolaringologiyada odatda 0,25-0,5% eritmalar qo'llaniladi. Kattalar bemorlarga shifokor tavsiyasiga ko'ra 1% konsentratsiyadagi eritmadan 3 ml gacha tayinlashga ruxsat etiladi. 2-3% eritmalar faqat mutlaq zaruratda qo'llaniladi. Laringofaringeal sohani surish sekin amalga oshiriladi, intervalni saqlab, bemorning holatini kuzatib boriladi.
Ko'rsatmalar
Yuzaki anesteziya maqsadida mahalliy qo'llash uchun (shu jumladan LOR amaliyotida, oftalmologiyada).
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik (shu jumladan, boshqa mahalliy anesteziklar efirlar guruhi yoki PABK va uning hosilalariga),
- Shilliq qavatlarning shikastlanishi yoki yallig'lanishi, yuqori qon tomirli sohalarda,
- Bola yoshi (10 yoshgacha).
Extiyotkorlik bilan. Homiladorlik, laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Tetrakain bilan aloqa qiluvchi asboblar va shpritslarda ishqor qoldiqlari bo'lmasligi kerak (erimaydigan asos hosil bo'ladi).
Nojo'ya ta'sirlar
Mahalliy ta'sirlar: shilliq qavatning tirnash xususiyati, allergik kontakt dermatit, yonish hissi, shish va qo'llash joyida og'riq; oftalmologiyada uzoq muddat qo'llanganda — keratit, doimiy kornea bulutlanishi, korneada chandiqlar hosil bo'lishi bilan ko'rish o'tkirligini yo'qotish, epitelizatsiya sekinlashishi.
Tizimli nojo'ya ta'sirlar: sianoz, CNS qo'zg'alishi, ko'rish buzilishi, aritmiya, anafilaktik shok.
Tizimli nojo'ya ta'sirlar: sianoz, CNS qo'zg'alishi, ko'rish buzilishi, aritmiya, anafilaktik shok.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bosh aylanishi, umumiy zaiflik, qo'zg'alish, bezovtalik, mushak tremori, tutqanoq, nafas olish buzilishi, kollaps, metgemoglobinemia, ko'ngil aynishi, qusish, koma, AV-blokada.
Davolash: teri va shilliq qavatlardan olib tashlash; nafas olishning susayishi holatida — sun'iy nafas olish va kislorod terapiyasi, kollapsda — tomir ichiga qon o'rnini bosuvchi vositalar (tuzli eritmalar, Gemodez, dekstran preparatlari) kiritish, vazokonstriktorlar qo'llash, tutqanoqda — diazepam yoki qisqa ta'sirli barbituratlar (tomir ichiga), metgemoglobinemiyada — 1–2 mg/kg metiltioniniya xloridi (Metilen ko'k) tomir ichiga yoki 100–200 mg askorbin kislotasi ichga qabul qilish.
Davolash: teri va shilliq qavatlardan olib tashlash; nafas olishning susayishi holatida — sun'iy nafas olish va kislorod terapiyasi, kollapsda — tomir ichiga qon o'rnini bosuvchi vositalar (tuzli eritmalar, Gemodez, dekstran preparatlari) kiritish, vazokonstriktorlar qo'llash, tutqanoqda — diazepam yoki qisqa ta'sirli barbituratlar (tomir ichiga), metgemoglobinemiyada — 1–2 mg/kg metiltioniniya xloridi (Metilen ko'k) tomir ichiga yoki 100–200 mg askorbin kislotasi ichga qabul qilish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sulfanilamid preparatlarining antibakterial faolligini pasaytiradi. Vasokonstriktor vositalar ta'sirni uzaytiradi va toksiklikni kamaytiradi. Xolinesteraza ingibitorlari (antimiyastenik vositalar, siklofosfamid, tiotepa va boshqalar) tetrakain metabolizmini pasaytiradi va uning toksikligini oshiradi. Antikoagulyantlar (dalteparin natriy, enoksaparin natriy, geparin natriy, varfarin) qon ketish xavfini oshiradi. Tetrakain MAO ingibitorlari (furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan qo'llanganda AD pasayishi xavfini oshiradi. Tetrakain miorelaksant vositalarning ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Beta-adrenoblokatorlar tetrakain metabolizmini sekinlashtiradi, uning toksikligini oshiradi (jigar qon oqimini pasaytirish).
Chiqarilish shakli
Shaffof, rangsiz, hidsiz eritma.
Eritma 10 va 5 ml flakonlarda chiqariladi.
Eritma 10 va 5 ml flakonlarda chiqariladi.
