Vinpotropil

Tomirlarni kengaytiruvchi, miya qon aylanishini yaxshilovchi, antigipoksik, antiagregatsion, nootrop.

Vinpotropil - kombinatsiyalangan preparat. Miya qon aylanishini yaxshilovchi vosita (vinpocetin) va nootrop vosita (piratsetam) xususiyatlariga ega.

Psixostimulyator sifatida:

Miya metabolizmini yaxshilaydi, miya to'qimalarining glyukoza va kislorod iste'molini oshiradi. Neyronlarning gipoksiyaga chidamliligini oshiradi, glyukozani miya tomon gematoensefalik to'siq orqali o'tkazishni kuchaytiradi; glyukozaning parchalanish jarayonini energiya tejamkor, aerob yo'lga o'tkazadi; Ca2+-ga bog'liq fosfodiesterazani selektiv bloklaydi; miya adenozinmonofosfat (AMF), siklik guanozinmonofosfat (sGMP) va adenozintrifosfat (ATF) darajalarini oshiradi. Miya norepinefrin va serotonin almashinuvini kuchaytiradi; norepinefrinergik tizimning yuqoriga ko'tariluvchi shoxini rag'batlantiradi, antioksidant ta'sir ko'rsatadi. Trombotsitlar agregatsiyasini va qonni yuqori yopishqoqligini kamaytiradi; eritrotsitlarning elastikligini oshiradi va eritrotsitlar tomonidan adenozin utilizatsiyasini bloklaydi; eritrotsitlar tomonidan kislorod berilishini oshiradi. Miya qon oqimini oshiradi; miya tomirlarining qarshiligini sezilarli darajada o'zgartirmasdan kamaytiradi. "O'g'irlash" effektini ko'rsatmaydi va avvalo miya ishemik joylarida qon ta'minotini kuchaytiradi. Plasental to'siqdan o'tadi.

Nootrop vosita sifatida:

Miya metabolik jarayonlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, miya ATF kontsentratsiyasini biroz oshiradi, ribonuklein kislota va fosfolipidlar sintezini kuchaytiradi, glikolitik jarayonlarni rag'batlantiradi, glyukozani utilizatsiyasini kuchaytiradi; miya integrativ faoliyatini yaxshilaydi, xotirani mustahkamlashga yordam beradi, o'rganish jarayonini osonlashtiradi; miya qo'zg'alishining tarqalish tezligini o'zgartiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatmasdan, faollashtirilgan trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi; gipoksiya, intoksikatsiyalar, elektroshok sababli miya shikastlanishlarida himoya ta'sir ko'rsatadi; alfa va beta faoliyatini kuchaytiradi, elektroensefalogrammada delta faoliyatini kamaytiradi, vestibulyar nistagmning ifodasini kamaytiradi; miya yarimsharlari o'rtasidagi aloqalarni va neokortikal tuzilmalarda sinaptik o'tkazuvchanlikni yaxshilaydi, aqliy faoliyatni oshiradi, miya qon oqimini kuchaytiradi; sedativ ta'sirga ega emas. Effekt asta-sekin rivojlanadi.

Keksa va qariyalar orasida miya qon tomirlarining kognitiv buzilishlarining boshlang'ich belgilari bo'yicha aniq ta'sir ko'rsatadi. Psixogeriatrik amaliyotda tavsiya etiladi.

Vinpocetin.

Absorbsiya.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga (Tmax) erishish vaqti 1 soat. Asosan me'da-ichak trakti proksimal bo'limlarida so'riladi. Ichak devori orqali o'tishda metabolizmga uchramaydi.

Taqsimlanish.
Radioaktiv belgilangan vinpocetinni og'iz orqali kiritilganda, eng yuqori konsentratsiya jigar va me'da-ichak traktida aniqlangan. Toximalarda maksimal konsentratsiya kiritilgandan 2-4 soat o'tgach kuzatilgan. Miya to'qimalaridagi radioaktiv belgilangan vinpocetin konsentratsiyasi qondagi qiymatlardan oshmagan. Insonda plazma oqsillari bilan bog'lanish 66 %, ichkariga qabul qilinganda biokiraolishlik 7 %. Taqsimlanish hajmi 246,7 - 88,5 l, bu to'qimalar bilan yuqori bog'lanishni ko'rsatadi. Umumiy klirens (66,7 l/soat) jigar qon oqim tezligidan (50 l/soat) oshadi, bu jigar tashqari metabolizmni ko'rsatadi.

Metabolizm.
Asosiy metabolit apovinkaminat (AVA) bo'lib, boshlang'ich birikmaning 25-30 % ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng AVA ning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon vinpocetinni vena ichiga kiritilgandagi maydondan ikki baravar oshadi. Shunday qilib, vinpocetin jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi. Boshqa metabolitlar: gidroksivinpotsetin, gidroksi-AVA, AVA-dioksiglitinat va ularning kon'yugatlari (sulfatlar va (yoki) glyukuronidlar).

Chiqarilish.
O'zgarmagan vinpocetinni chiqarilishi past (bir necha foiz). 5 mg va 10 mg dozalarda ko'p marta kiritilganda kinetika chiziqli xarakterga ega, plazmada muvozanat konsentratsiyasi 1,2+0,27 va 2,1+0,33 ng/ml ni tashkil qiladi. Insonda chiqarilish davri 4,8+1,29 soat. Buyraklar va ichak orqali 60:40 nisbatda chiqariladi. Sichqonlar va itlarda radioaktiv belgilangan vinpocetinni kiritilganda yuqori radioaktivlik safroda aniqlangan, ammo sezilarli enterogepatik retsirkulyatsiya qayd etilgan.

Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika (yosh, hamroh kasalliklar)
Keksa bemorlarda vinpocetinni farmakokinetikasi yosh bemorlarnikidan sezilarli farq qilmasligi aniqlangan, preparatning kumulyatsiyasi yo'q.

Piratsetam.

Absorbsiya.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng piratsetam tez va deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi. Biokiraolishlik taxminan 100 %. Piratsetamning 2 g dozada bir martalik qabulidan so'ng maksimal konsentratsiya (Cmax) 30 daqiqada erishiladi va 40-60 mkg/ml ni tashkil qiladi, 2-8 soatdan so'ng orqa miya suyuqligida aniqlanadi.

Taqsimlanish.
Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 0,6 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi. Piratsetam gematoensefalik va plasental to'siqlar, shuningdek, gemodializ membranalari orqali o'tadi. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotda piratsetam miya po'stlog'i to'qimalarida, asosan peshona, tepa va ensa bo'laklarida, miyacha va bazal yadrolarda tanlab to'planishi aniqlangan.

Metabolizm.
Metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilish.
Qondan chiqarilish davri (T1/2) 4-5 soat va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida T1/2 uzayadi. O'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Buyraklar orqali chiqarilish deyarli to'liq (>95%) 30 soat davomida. Sog'lom ko'ngillilarda piratsetamning umumiy klirensi 86 ml/min ni tashkil qiladi.

Kattalar uchun:

Ikkala dori shakli uchun umumiy
- miya qon aylanishining yetishmovchiligi (ishqoriy va gemorragik insultning tiklanish davri);
- tomir genetik parkinsonizm, intoksikatsiyalar;
- psixoorganik sindrom, asteniya va adinamiya belgilari ustunligi bilan;
- bosh aylanishining simptomatik davolash;
- migren va kinetozlarning oldini olish.

Kapsulalar uchun qo'shimcha
- turli genetik ensefalopatiyalar, shu jumladan alkogolizmda;
- miya shikastlanishlari va intellektual-mnestik funksiyalarning pasayishi bilan kechuvchi boshqa markaziy asab tizimi kasalliklari;
- astenik sindrom;
- labirintopatiyalar, Menyer sindromi.

Plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha
- gipertonik va posttravmatik genetik miya qon aylanishining surunkali yetishmovchiligi;
- bosh aylanishining simptomatik davolash.

- yurak ritmining aniq buzilishlari;
- IHD (og'ir kechuvchi);
- gemorragik insultning o'tkir bosqichi;
- buyrak yetishmovchiligi;
- jigar yetishmovchiligi;
- 14 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya (emizish);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: gemostazning buzilishi, og'ir qon ketish; yaxshi xulqli gipermilirubinemiyalar (shu jumladan Gilbert sindromi); virusli gepatit; alkogol bilan bog'liq jigar shikastlanishi; alkogolizm; glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi; epilepsiya; keksa yosh.

QT intervalining uzayishi sindromi va QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni qabul qilish EKG ni davriy nazorat qilishni talab qiladi.
Antiagregatsion ta'siri tufayli, piratsetam gemorragik insultli bemorlarga buyurilmasligi kerak va boshqa og'ir gemorragik buzilishlar, qon ketish xavfi (masalan, me'da yarasi), gemostaz buzilishlari, jarrohlik aralashuvlari, shu jumladan stomatologik aralashuvlar, antikoagulyantlar va antiagregantlar, shu jumladan past dozalarda asetilsalitsil kislotasini qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.

Ikkala dori shakli uchun umumiy

SSS tomonidan: EKG o'zgarishi (ST segmenti depressiyasi, QT intervalining uzayishi), taxikardiya, ekstrasistoliya, stenokardiya kechishining yomonlashishi, AD labiligi, issiqlik to'lqinlari hissi.

CNS tomonidan: uyqu buzilishlari, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ruhiy qo'zg'alish, harakatli qo'zg'aluvchanlik, asabiylashish, muvozanatsizlik, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, xavotirlik, depressiya, ataksiya, ekstrapiramidal buzilishlar (shu jumladan giperkinez), tutqanoq, tremor.

Hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, og'iz qurishi, jig'ildon qaynashi.

Boshqalar: allergik reaktsiyalar, jinsiy faollikning oshishi, tana vaznining oshishi, astenik holat, umumiy zaiflik, ortiqcha terlash.

Plyonka qoplamali tabletkalar uchun qo'shimcha

Sezgi organlari tomonidan: vertigo.

Teri qoplamalari tomonidan: qizarish, dermatit, qichishish, eshakemi.

Kapsulalar

Belgilari: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.

Plyonka qoplamali tabletkalar

Vinpocetin
Belgilari: doza bog'liq nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, simptomatik terapiya.

Piratsetam
Belgilari: qorin og'rig'i, qon aralash diareya.
Davolash: simptomatik terapiya, gemodializ (samaradorlik 50–60%).

Maxsus antidot mavjud emas.

Birgalikda qo'llanganda Vinpotropil geparinoterapiya gemorragik asoratlar xavfini oshiradi, qalqonsimon bez gormonlari, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), bilvosita antikoagulyantlar ta'sirini kuchaytiradi.

Bir vaqtning o'zida qo'llanganda Vinpotropil antikonvulsant vositalar ta'sirini susaytiradi (tutqanoq chegarasini pasaytiradi).

Kapsulalar. 10 yoki 15 kaps. konturli hujayrali o'ramda.

10 kaps. bo'lgan 2, 3, 5 yoki 10 konturli hujayrali o'ramlar yoki 15 kaps. bo'lgan 2, 4, 6 yoki 8 konturli hujayrali o'ramlar karton qutiga joylashtiriladi.

Plyonka qoplamali tabletkalar, 10 mg + 800 mg. 10 tabl. PVX plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli hujayrali o'ramda.

3 yoki 6 konturli hujayrali o'ramlar karton qutiga joylashtiriladi.