Цитарабин (Cytarabine): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Цитарабин

Cytarabine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Цитозар, Алексан, Цитастадин

Действующее вещество

Ожидает обработки

Фармакологическая группа

Ожидает обработки

Рецепт

Международный:

Rp. Sol. "Cytarabine" 20 mg/ml - 5ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. Внутривенно, по 1 ампуле 1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Цитарабин – антиметаболит пиримидинового обмена. Он является S-фазоспецифичным препаратом, тормозящим синтез ДНК в опухолевых (лейкозных) клетках. Противолейкозные свойства препарат приобретает после фосфорилирования в Ара-ЦТФ (арабинозил цитозин трифосфат), конкурентно ингибирующий ДНК-полимеразу. По некоторым данным торможение синтеза ДНК происходит также из-за встраивания цитарабина в ДНК и РНК. Препарат оказывает иммунодепрессивное действие.

Резистентность к цитарабину может развиваться в следующих случаях:

- дефицит фосфорилирующих ферментов;
- повышенный пул дезокси-ЦТФ (дезоксицитидин трифосфата) или сниженное сродство ДНК-полимеразы;
- ингибирование мембранного транспорта;
- повышенная активность инактивирующих ферментов.

Цитотоксический эффект достигается благодаря созданию постоянных высоких концентраций Ара-ЦТФ внутри клеток.

Способ применения

Для взрослых:

Раствор, приготовленный из лиофилизата Цитарабин вводят интратекально (эндолюмбально), п/к, в/в струйно или инфузионно. Препарат применяют в виде монотерапии обычными дозами, в составе комбинированного лечения или в программах химиотерапии высокими дозами. Доза цитарабина, продолжительность терапии и кратность назначения зависят от вида применяемой программы.

Непосредственно перед введением препарат растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе хлорида натрия. Для п/к и эндолюмбального введения 100 мг лиофилизата растворяют в 1 мл растворителя, для в/в введения – в 400 мл растворителя.

Обычно средняя суточная доза Цитарабина составляет 100–200 мг/м2. У пациентов пожилого возраста и лиц с пониженными резервами кроветворения суточную дозу уменьшают до 50–70 мг/м2.

Для индукции ремиссии при острых лейкозах Цитарабин применяют в/в в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами в дозе 100 мг/м2 в сутки в виде непрерывной в/в инфузии или в/в в той же дозе, но каждые 12 ч.
Курс лечения составляет 7 дней, а всего требуется от 4 до 7 курсов с интервалами не менее 14 дней. Поддерживающая доза составляет 1–1,5 мг/кг п/к 1–2 раза в неделю.

Пациентам с острым лейкозом или острой лимфомой, устойчивыми к цитарабину, препарат назначают в высоких дозах в/в капельно (длительность инфузии составляет 1–3 ч). Разовая доза – 2–3 г/м2, кратность применения – 2 раза в сутки (каждые 12 ч), продолжительность лечения – 2–6 дней.

Интратекальное (эндолюмбальное) введение используют при нейролейкозе. Разовая доза для взрослых составляет 5–75 мг/м2. Кратность введения варьирует от 1 раза в сутки в течение 4 дней до 1 раза в сутки один раз в 4 дня, что зависит от выраженности и типа неврологической симптоматики, а также эффективности предшествующего лечения. Наиболее часто интратекально Цитарабин назначают детям и взрослым в дозе 30 мг/м2каждые 4 дня до тех пор, пока показатели спинномозговой жидкости не нормализуются. После этого вводят еще одну дополнительную дозу.

Показания

- Острые нелимфобластные лейкозы,
- бластный криз хронического миелолейкоза,
- лимфогранулематоз,
- эритромиелоз,
- нейролейкемия,
- неходжкинские лимфомы.

Противопоказания

- Гиперчувствительность,
- беременность,
- грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия; редко - нарушение функции печени, эзофагит, диарея, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, необычная усталость, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, тремор, дизартрия.

Со стороны дыхательной системы: отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит.

Со стороны половой системы: аменорея, азооспермия.

Прочие: цитарабиновый синдром, включающий боли в костях или мышцах, боли в грудной клетке, повышенную температуру, общую слабость, лихорадку, кожную сыпь (возникает через 6-12 ч после введения); конъюнктивит.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, представляющего собой пористую массу белого цвета, уплотненную в таблетку (по 100 мг в бесцветных стеклянных ампулах; в картонной пачке 5 ампул, ампульный скарификатор и инструкция по применению Цитарабина).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Цитарабин

Из той же фарм. группы

  • Нет совподений по группе