Мексилетин
Mexiletine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Аденокор, Кордарон, Ритмиодарон, Аритмил, Аймалин, Пропанорм
Рецепт
Международный:
D.t.d. № 30 in capsulis.
S: По 1 капсуле 1 раз в сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I В. Механизм действия обусловлен блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV-проводимости. После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 0.75-2 мкг/мл, токсическая – более 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 55%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 10-14 ч. Выводится почками (70-80%), преимущественно в виде метаболитов. Выведение уменьшается при снижении КК и защелачивании мочи.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
В неотложных ситуациях вводят в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 170 мкг/кг/мин. Затем в течение 3 ч проводят вливание в дозе 30 мкг/кг/мин, что соответствует 405 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого до 12 ч или более вводят в дозе 8 мкг/кг/мин, т.е. 37.5 мг/ч. При переходе на пероральное применение первую дозу мексилетина 200 мг следует принимать за 1 ч до окончания вливания. Средняя суточная поддерживающая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.
Максимальная доза - 1200 мг. Кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.
Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2 сут).
При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза.
При повышении активности АСТ мексилетин следует отменить.
Показания
- Желудочковая экстрасистолия
- Пароксизмальная желудочковая тахикардия
- Профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).
Противопоказания
- Выраженная брадикардия
- Выраженная артериальная гипотензия
- Кардиогенный шок
- Хроническая сердечная недостаточность
- Паркинсонизм
- Повышенная чувствительность к мексилетину.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, нарушения функции печени, неприятный привкус во рту. - Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение артикуляции, нистагм, диплопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания, дизартрия, головокружение, головные боли, нарушения сна. - Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, периферические отеки; редко - брадикардия, артериальная гипотензия, аритмогенное действие (мерцание предсердий, желудочковая экстрасистолия). - Аллергические реакции: кожная сыпь. - Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Капсулы по 50 и 200 мг в упаковке по 30 штук; капсулы по 360 мг в упаковке по 20 штук; 20% раствор в ампулах по 10 мл.