Mexiletin

Antiarrhythmik, membranani barqarorlashtiruvchi, mahalliy anestetik.

Antiarrhythmik vosita I B sinfi. Ionlashgan fraktsiya tez natriy kanallari bilan o'zaro ta'siri natijasida maksimal depolyarizatsiya tezligini biroz kamaytiradi, yurak ichidagi o'tkazuvchanlikni susaytiradi. Tashqi kaliy ionlari konsentratsiyasi oshganda va/yoki membrana potensiali pasayganda tez kanallarga ta'sir kuchayadi. Tez javob komponenti pasaygan tolalarda o'tkazuvchanlik buzilishi, tez javobi o'zgarmagan hujayralarga nisbatan ko'proq ifodalanadi. Natriy oqimini hujayra ichiga bloklash natijasida potensialning davomiyligini kamaytiradi. Repolyarizatsiyaning qisqarishi samarali refrakter davrning kamayishi bilan birga keladi; repolyarizatsiyaning qisqarish darajasi refrakterlikning kamayish darajasidan ko'proq (nisbiy refrakterlikning oshishi). Oddiy konsentratsiyalarda normal avtomatizmga ega tolalarda 4 faza depolyarizatsiya burchagini pasaytiradi. Yuqori konsentratsiyalarda patologik avtomatizmni susaytirishi mumkin. Kechikkan postpotensiallar tufayli Purkinje tolalarida trigger faoliyatini bloklashi mumkin. O'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarda qorincha aritmiyalarini davolashda samarali.

Ichga qabul qilingandan keyin tez va deyarli to'liq (90%) me'da-ichak traktidan so'riladi. Cmax 2-4 soat ichida erishiladi. Terapevtik konsentratsiya 0.75-2 mkg/ml, toksik – 2 mkg/ml dan yuqori. Plazma oqsillari bilan bog'lanish – 55%. Plasentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. V/v kiritilgandan keyin plazmadagi konsentratsiya tez pasayadi, barqaror holat 1 dan 3 kungacha rivojlanadi. Jigar orqali metabolizmga uchraydi va faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi.
T1/2 10-14 soatni tashkil qiladi. Buyraklar orqali chiqariladi (70-80%), asosan metabolitlar shaklida. KK pasayishi va siydikni ishqoriylashda chiqarilish kamayadi.

Kattalar uchun:

• Qorincha ekstrasistoliyasi
• Paroksizmal qorincha taxikardiyasi
• Qorincha fibrillyatsiyasini oldini olish (shu jumladan o'tkir miokard infarkti davrida).

• Gipersensitivlik (shu jumladan amid guruhidagi mahalliy anestetiklarga),
• atrioventrikulyar blokada II-III daraja,
• kardiogen shok,
• aniq yurak yetishmovchiligi,
• bradikardiya 50 zarb/min dan past,
• gipotoniya,
• sinus tuguni zaifligi sindromi,
• yurak o'tkazuvchanlik tizimi buzilishi,
• jigar va buyrak funksiyasi buzilishi,
• epilepsiya,
• ruhiy kasalliklar,
• homiladorlik va emizish davri.

Extiyotkorlik bilan:
Salbiy inotrop ta'sir mavjudligi sababli (garchi ahamiyatsiz bo'lsa ham) aniq yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlik kerak. Dozani tez oshirish tavsiya etilmaydi (interval kamida 2-3 kun bo'lishi kerak). Jigar funksiyasi buzilganida boshlang'ich kunlik doza ikki barobar kamaytiriladi. Aspartat transaminaza faolligining oshishi davolashni to'xtatish uchun ko'rsatma hisoblanadi. I sinf antiaritmik preparatlardan mexiletin ga o'tishda intervallar kerak: xinin va dizopiramidning oxirgi dozasidan 6-12 soat, novokainamidadan 3-6 soat; lidokain infuziyasi mexiletinning birinchi dozasini ichga qabul qilish bilan bir vaqtda to'xtatiladi, lekin infuziya tizimi bemordan uzilmaydi (aritmiya qaytishi mumkin). Hayot uchun xavfli aritmiyalar rivojlanish xavfi tufayli oldingi antiaritmik terapiyani bekor qilish statsionar sharoitda amalga oshiriladi.

Miyasteniya, epilepsiya, ruhiy kasalliklar, jigar va buyrak funksiyasi buzilishi, II va III daraja AV-blokada, WPW sindromi, SSSU bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Qo'llash fonida parkinsonizm simptomlarining kuchayishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqat va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ta'm buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, hiqichoq, diareya, jigar funksiyasi buzilishi, og'izda yoqimsiz ta'm.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, artikulyatsiya buzilishi, nistagm, diplopiya, akkomodatsiya buzilishi, ataksiya, tremor, paresteziya, ong chalkashligi, dizartiriya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko'krak qafasida og'riq, periferik shishlar; kamdan-kam hollarda - bradikardiya, arterial gipotoniya, aritmogen ta'sir (atriya fibrillyatsiyasi, qorincha ekstrasistoliyasi).

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi.

Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya.

Simptomlar: gipotoniya, bradikardiya, o'tkazuvchanlik buzilishi, ko'ngil aynishi, paresteziya, epileptoid tutqanoq, dizartiriya, diplopiya, nistagm, ong buzilishi.

Davolash: simptomatik. Chiqarishni tezlashtirish uchun siydikni oksidlovchi preparatlar (ammoniy xlorid, askorbin kislotasi) buyurish tavsiya etiladi. Gemodinamik ta'sirlar 0.5–1 mg atropin sulfat v/v kiritish bilan tuzatiladi. Gemodializ ko'rsatilgan.

Bir vaqtda almazilat, atropin bilan qo'llanganda mexiletinning so'rilishi sekinlashishi mumkin; metoklopramid bilan - mexiletinning so'rilishi tezlashadi; morfin bilan - mexiletinning so'rilishi kamayadi.

Propafenon, xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda mexiletinning plazmadagi konsentratsiyasi CYP2D6 izofermentining yuqori faolligi bo'lgan bemorlarda oshishi mumkin.

Teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va uning nojo'ya ta'sirlari kuchayishi mumkin.

Fenitoin, rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda mexiletinning metabolizm va klirensi tezligi oshadi, bu uning samaradorligini kamaytiradi.

Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda mexiletinning ta'sirlari kuchayishi mumkin.

Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda mexiletinning me'da-ichak traktiga ta'sirini kamaytirishi mumkin.

50 va 200 mg kapsulalar 30 dona qadoqda; 360 mg kapsulalar 20 dona qadoqda;
20% eritma 10 ml ampulalarda.