Артрозан

Artrozan

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинаміка

НПВС, относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокінетика

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании 2 других метаболитов, составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd небольшой и составляет, в среднем, 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Спосіб застосування

Показання

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

- остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

- ревматоидном артрите;

- анкилозирующем спондилите;

-других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к мелоксикаму;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин)); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- детский возраст до 18 лет; (для ампул)
- детский возраст до 15 лет. (для таблеток)
- беременность;
- период грудного вскармливания.

С осторожностью

У пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания.

При длительном применении НПВС, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

Особливі вказівки

Следует соблюдать осторожность при применении данного средства у пациентов, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении данного средства у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) применение данного средства следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После двух недель применения необходим контроль активности печеночных ферментов.

Пациенты, получающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Не следует применять одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение мелоксикама может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; редко — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — шум в ушах, сонливость; редко — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Передозування

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Лікарська форма

Таблетки 7,5 мг, 15 мг.
По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Раствор для внутримышечного введения, 6 мг/мл. По 2,5 мл препарата в ампулах, вместимостью 5 мл, из стекла 1-го гидролитического класса с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы. По 3 или 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 амп. или 1 контурную ячейковую упаковку по 3 амп. помещают в пачку из картона.