Баклофен

Baclofenum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Стимулирует ГАМКБ-рецепторы, снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон, угнетает моно- и полисинаптические спинальные рефлексы, что приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками — 30%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Примерно 15% биотрансформируется в печени путем дезаминирования. T1/2 — 2,5–4 ч. Выводится преимущественно почками (70–80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фармакодинаміка

Баклофен снижает повышенный тонус мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной мере подавляет кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.
Механизм этого действия состоит прежде всего из гиперполяризации восходящих нервов и торможения как моно-, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга.
В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндола или метаболитов допамина в СМЖ не менялась. Поскольку баклофен, который применяют в высоких дозах, может вызвать угнетение функции ЦНС, существует вероятность воздействия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.
Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение общего самочувствия пациента при применении препарата Баклофен более эффективно, чем при приеме других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.
Баклофен стимулирует желудочную секрецию

Фармакокінетика

Всасывание. После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень всасывания уменьшается при назначении препарата в высоких дозах. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. В экспериментах на животных установлено, что баклофен проникает во многие ткани, но только небольшая его часть проникает через ГЭБ. У пациентов Cmax в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема, а концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Распределение. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.
Объем распространения баклофена составляет 0,7 л/кг массы тела, а связывается с белками плазмы крови на ≈30%. В СМЖ концентрация действующего вещества в 8,5 раз ниже, чем в плазме крови.
Биотрансформация. Примерно 15% принятой дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования.
Выведение. T½ составляет от 2,5 до 4 ч.
Баклофен выводится с мочой, 70–80% в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальное выводится с калом.
При применении внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 ч.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Cmax баклофена в плазме крови незначительно ниже, чем у здоровых людей молодого возраста, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.

Спосіб застосування

Показання

Спастические состояния при: рассеянном склерозе; других повреждениях спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга); мозговых инсультах; церебральном параличе; воспалении оболочек спинного и головного мозга травмах головы.
Дети Баклофен назначают детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, а именно, возникших в результате детского церебрального паралича, а также в результате церебральных сосудистых патологий, возникших в результате новообразований или заболеваний головного мозга дегенеративного генеза.

Протипоказання

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, ХПН.
C осторожностью.
Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Особливі вказівки

Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).
С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побічні ефекти

• Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда - апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко - эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.
• Прочие: иногда - угнетение дыхания; редко - дизурия, энурез.
• Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.

Передозування

в случае передозировки препаратом могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.
Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (угнетение вспышек и трехфазные волны), расширение периферических сосудов, артериальная гипотония или АГ, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ.
У лиц с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении баклофена в более низких дозах (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, влияющие на ЦНС (например алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).
Лечение. Нет специфического антидота.
Следует применять симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с артериальной гипотензией, АГ, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.
Следует как можно быстрее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.
Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированные.
В случае необходимости применить солевые слабительные.
У пациентов с остановкой дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.
Некоторые данные литературы указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный в/в (в дозе 1–2 мг в течение 5–10 мин), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. При отсутствии улучшения после первой дозы физостигмина, следующую дозу можно ввести через 30–60 мин.
Показано также введение лекарственных веществ одновременно с диуретиками с целью увеличения выведения баклофена с мочой.
В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести в/в диазепам.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Лікарська форма

Выпускают таблетки по 0,01 и 0,02 г — 50 шт. в упаковке.