Диокор

Diocor

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих, в первую очередь, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.
Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Какой-либо выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.
Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и разрушающий брадикинин. Не отмечают каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была достоверно ниже у больных, лечившихся валсартаном, чем у больных, применяющих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении Диокором больных с артериальной гипертензией отмечают снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.
После приема внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечают в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4 - 6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2 – 4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлортиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.
Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены высокочувствительные к действию диуретиков рецепторы и где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидных диуретиков связан с подавлением насоса Na+Cl-, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора повышается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, вследствие чего повышаются активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Артериальная гипертензия у пациентов, для которых неэффективна монотерапия.

Протипоказання

Не следует принимать Диокор пациентам с индивидуальной непереносимостью входящих в него компонентов.
Также, препарат запрещен к применению людьми с выраженными нарушениями печеночной функции, холестазом и билиарным циррозом; больным, страдающим любыми формами умеренной и тяжелой почечной дисфункции с показателем клиренса меньше 30 мл/мин и симптомом анурии; больным со сниженным уровнем калия или натрия крови, гиперурикемией, гиперкальциемией.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Около 1% составили различной интенсивности головные боли, повышенная утомляемость, боли в спине, головокружение, кашель, назофарингиты.
Менее одного процента составили боли в животе, а также области груди и шеи, чувство беспокойства, боли в суставах, астения, сонливость, серозные бронхиты и ларингиты, диспептические расстройства, одышка, уменьшение саливации, снижение эрекции, гастроэнтериты, усиление потоотделения, снижение чувствительности и парестезии, гипотензия, нарушения сна, мышечные судороги, подташнивание, периферические отеки, отиты и заложенность носа, незначительное повышение температуры. Иногда наблюдалась нестабильная тахикардия, ослабление зрения, шум в ушах. Прямая связь появления этих симптомов с препаратом не установлена.

Также возникали единичные случаи возникновения сыпи, зуда и других проявлений аллергического характера, включая васкулит, а также сывороточную болезнь. Были выявлены крайне редкие случаи миалгии и нефральной дисфункции.
Самой редкой формой побочных реакций при приеме Диокорда является некардиогенный отек легкий, связанный с индивидуальной непереносимостью входящего в него гидрохлортиазида.
Лабораторные исследования выявили у некоторых пациентов, проходивших терапию Диокором, снижение содержания калия в крови, повышение цифр креатинина мочевины. Иногда выявлялась умеренная нейтропения.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Табл. п/плен. оболочкой блистер в пачке, № 30, № 90
Валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, лаурилсульфат, тальк, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, opadry II White.