Aladin
Aladin
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Agen, Amlo, Azomeks, Amlong, Norvask, Normodipin, Semlopin, Stamlo, Amlodipin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Aladinum" №10
D. S. Uyqudan bir soat oldin 1 tabletka qabul qilish.
Farmakologik xossalar
Farmakodinamikasi.
Amlodipin – kalsiy antagonistidir (dihidropiridin hosilasi), u kalsiy ionlarining miokard va silliq mushak hujayralariga kirishini bloklaydi.
Amlodipinning gipotenziya ta'siri mexanizmi to'g'ridan-to'g'ri qon tomirlarining silliq mushaklariga bo'shashtiruvchi ta'siri bilan bog'liq. Amlodipinning antianginal ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan, ammo quyidagi ta'sirlar muhim rol o'ynaydi.
Amlodipin periferik arteriyalarni kengaytiradi va shu bilan periferik qarshilikni (postnagruzka) kamaytiradi. Yurak ritmi barqaror bo'lib qoladi, yurak yukining kamayishi energiya sarfini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi.
Asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriolalar (normal va ishemik) kengayishi, ehtimol, amlodipinning ta'sir mexanizmida rol o'ynaydi. Bunday kengayish koronar arteriya spazmi (Prinzmetal stenokardiyasi yoki variant stenokardiya) bo'lgan bemorlarda miokardning kislorod bilan to'yinganligini oshiradi.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda preparatni kuniga bir marta qo'llash 24 soat davomida yotgan va turgan holatda klinik jihatdan ahamiyatli qon bosimini pasaytiradi. Amlodipinning sekin boshlanishi tufayli o'tkir arterial gipotenziya odatda kuzatilmaydi.
Stenokardiya bo'lgan bemorlarda preparatning bir kunlik dozasi jismoniy yuklanish vaqtini, stenokardiya boshlanish vaqtini va ST segmentining 1 mm depressiyasiga qadar vaqtni oshiradi. Preparat stenokardiya xurujlari chastotasini kamaytiradi va nitroglitserin qo'llash ehtiyojini kamaytiradi.
Amlodipin metabolik nojo'ya ta'sirlar yoki qon plazmasidagi lipidlar darajasidagi o'zgarishlar bilan bog'liq emas va astma, qandli diabet va podagra bo'lgan bemorlarga qo'llanilishi mumkin.
Farmakokinetikasi.
So'rilishi/taqsimlanishi. Amlodipin terapevtik dozalarda og'iz orqali qo'llanganda asta-sekin qon plazmasiga so'riladi. O'zgarmagan molekulaning mutlaq biokiraolishi taxminan 64-80 % ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya qo'llangandan keyin 6-12 soat ichida erishiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi; amlodipinning kislota dissotsiatsiya konstantasi (pKa) 8,6 ni tashkil qiladi. Amlodipinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 97,5 % ni tashkil qiladi.
Ovqat bilan bir vaqtda iste'mol qilish amlodipinning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizm/chiqarilishi. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri taxminan 35-50 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyasiga preparatni uzluksiz 7-8 kun qo'llashdan keyin erishiladi. Amlodipin asosan nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Kiritilgan dozaning taxminan 60 % si siydik bilan chiqariladi, shundan taxminan 10 % i o'zgarmagan amlodipin hisoblanadi.
Keksalar. Amlodipinning qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyalariga erishish vaqti keksalar va kattalar bemorlarda o'xshashdir. Amlodipinning klirensi odatda biroz kamayadi, bu keksalar orasida "konsentratsiya/vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) va preparatning yarim chiqarilish davrini oshiradi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Amlodipin keng miqyosda nofaol metabolitlarga biotransformatsiyalanadi. Amlodipinning 10 % i o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Amlodipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi buyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog'liq emas. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga amlodipinning odatdagi dozalari qo'llanilishi mumkin. Amlodipin dializ yo'li bilan chiqarilmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga amlodipin qo'llash bo'yicha ma'lumotlar juda cheklangan. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda amlodipinning klirensi kamayadi, bu yarim chiqarilish davrining uzayishiga va AUC ning taxminan 40-60 % ga oshishiga olib keladi.
Bolalar. Odatda 6 dan 12 yoshgacha va 13 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda og'iz orqali qo'llanganda klirens mos ravishda o'g'il bolalarda 22,5 va 27,4 l/soat, qiz bolalarda esa 16,4 va 21,3 l/soatni tashkil qilgan. Turli bemorlarda ekspozitsiya sezilarli darajada o'zgaruvchan. 6 yoshdan kichik bemorlar bo'yicha ma'lumotlar cheklangan.
Amlodipin – kalsiy antagonistidir (dihidropiridin hosilasi), u kalsiy ionlarining miokard va silliq mushak hujayralariga kirishini bloklaydi.
Amlodipinning gipotenziya ta'siri mexanizmi to'g'ridan-to'g'ri qon tomirlarining silliq mushaklariga bo'shashtiruvchi ta'siri bilan bog'liq. Amlodipinning antianginal ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan, ammo quyidagi ta'sirlar muhim rol o'ynaydi.
Amlodipin periferik arteriyalarni kengaytiradi va shu bilan periferik qarshilikni (postnagruzka) kamaytiradi. Yurak ritmi barqaror bo'lib qoladi, yurak yukining kamayishi energiya sarfini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi.
Asosiy koronar arteriyalar va koronar arteriolalar (normal va ishemik) kengayishi, ehtimol, amlodipinning ta'sir mexanizmida rol o'ynaydi. Bunday kengayish koronar arteriya spazmi (Prinzmetal stenokardiyasi yoki variant stenokardiya) bo'lgan bemorlarda miokardning kislorod bilan to'yinganligini oshiradi.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda preparatni kuniga bir marta qo'llash 24 soat davomida yotgan va turgan holatda klinik jihatdan ahamiyatli qon bosimini pasaytiradi. Amlodipinning sekin boshlanishi tufayli o'tkir arterial gipotenziya odatda kuzatilmaydi.
Stenokardiya bo'lgan bemorlarda preparatning bir kunlik dozasi jismoniy yuklanish vaqtini, stenokardiya boshlanish vaqtini va ST segmentining 1 mm depressiyasiga qadar vaqtni oshiradi. Preparat stenokardiya xurujlari chastotasini kamaytiradi va nitroglitserin qo'llash ehtiyojini kamaytiradi.
Amlodipin metabolik nojo'ya ta'sirlar yoki qon plazmasidagi lipidlar darajasidagi o'zgarishlar bilan bog'liq emas va astma, qandli diabet va podagra bo'lgan bemorlarga qo'llanilishi mumkin.
Farmakokinetikasi.
So'rilishi/taqsimlanishi. Amlodipin terapevtik dozalarda og'iz orqali qo'llanganda asta-sekin qon plazmasiga so'riladi. O'zgarmagan molekulaning mutlaq biokiraolishi taxminan 64-80 % ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya qo'llangandan keyin 6-12 soat ichida erishiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi; amlodipinning kislota dissotsiatsiya konstantasi (pKa) 8,6 ni tashkil qiladi. Amlodipinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 97,5 % ni tashkil qiladi.
Ovqat bilan bir vaqtda iste'mol qilish amlodipinning so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizm/chiqarilishi. Qon plazmasidan yarim chiqarilish davri taxminan 35-50 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyasiga preparatni uzluksiz 7-8 kun qo'llashdan keyin erishiladi. Amlodipin asosan nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Kiritilgan dozaning taxminan 60 % si siydik bilan chiqariladi, shundan taxminan 10 % i o'zgarmagan amlodipin hisoblanadi.
Keksalar. Amlodipinning qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyalariga erishish vaqti keksalar va kattalar bemorlarda o'xshashdir. Amlodipinning klirensi odatda biroz kamayadi, bu keksalar orasida "konsentratsiya/vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) va preparatning yarim chiqarilish davrini oshiradi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Amlodipin keng miqyosda nofaol metabolitlarga biotransformatsiyalanadi. Amlodipinning 10 % i o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Amlodipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi buyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog'liq emas. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga amlodipinning odatdagi dozalari qo'llanilishi mumkin. Amlodipin dializ yo'li bilan chiqarilmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga amlodipin qo'llash bo'yicha ma'lumotlar juda cheklangan. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda amlodipinning klirensi kamayadi, bu yarim chiqarilish davrining uzayishiga va AUC ning taxminan 40-60 % ga oshishiga olib keladi.
Bolalar. Odatda 6 dan 12 yoshgacha va 13 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda og'iz orqali qo'llanganda klirens mos ravishda o'g'il bolalarda 22,5 va 27,4 l/soat, qiz bolalarda esa 16,4 va 21,3 l/soatni tashkil qilgan. Turli bemorlarda ekspozitsiya sezilarli darajada o'zgaruvchan. 6 yoshdan kichik bemorlar bo'yicha ma'lumotlar cheklangan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun preparatning odatdagi boshlang'ich doza 5 mg amlodipin kuniga bir marta. Bemorning terapiyaga javobiga qarab, doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Stenokardiya bo'lgan bemorlarga preparatni monoterapiya sifatida yoki nitratlarga va/yoki beta-blokatorlarning yetarli dozalarga chidamli bo'lgan hollarda boshqa antianginal dori vositalari bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarga tiatsid diuretiklar, alfa-blokatorlar, beta-blokatorlar yoki angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash tajribasi mavjud.
Tiatsid diuretiklar, beta-blokatorlar va angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda preparatning dozasini tanlash zarurati yo'q.
Stenokardiya bo'lgan bemorlarga preparatni monoterapiya sifatida yoki nitratlarga va/yoki beta-blokatorlarning yetarli dozalarga chidamli bo'lgan hollarda boshqa antianginal dori vositalari bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarga tiatsid diuretiklar, alfa-blokatorlar, beta-blokatorlar yoki angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash tajribasi mavjud.
Tiatsid diuretiklar, beta-blokatorlar va angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda preparatning dozasini tanlash zarurati yo'q.
Bolalar uchun:
6 yoshdan boshlab arterial gipertenziya bilan. Ushbu toifadagi bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga bir marta 2,5 mg ni tashkil qiladi. Agar 4 hafta ichida kerakli arterial bosim darajasiga erishilmasa, doza kuniga 5 mg gacha oshirilishi mumkin. Ushbu toifadagi bemorlar uchun 5 mg dan yuqori dozalarda qo'llanishi o'rganilmagan.
Keksalar. Ushbu toifadagi bemorlar uchun doza tanlash zarurati yo'q. Dozani oshirish ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar.
Amlodipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi buyrak yetishmovchiligi darajasi bilan bog'liq emasligi sababli, preparatning odatdagi dozalari qo'llanilishi tavsiya etiladi. Amlodipin dializ yo'li bilan chiqarilmaydi.
Ko'rsatmalar
- arterial gipertenziya (monoterapiya yoki kombinatsiyalangan terapiya uchun birinchi qator preparati sifatida).
- ishemik yurak kasalligi (barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya: Prinzmetal stenokardiyasi yoki variant stenokardiya).
- nitratlar va/yoki ß-adrenoblokatorlarga chidamli bemorlarda monoterapiya yoki boshqa antianginal preparatlar bilan birgalikda samarali.
- ishemik yurak kasalligi (barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya: Prinzmetal stenokardiyasi yoki variant stenokardiya).
- nitratlar va/yoki ß-adrenoblokatorlarga chidamli bemorlarda monoterapiya yoki boshqa antianginal preparatlar bilan birgalikda samarali.
Qarshi ko'rsatmalar
– Dihidropiridinlarga, amlodipinga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga ma'lum yuqori sezuvchanlik.
– Og'ir darajadagi arterial gipotenziya.
– Shok (shu jumladan kardiogen shok).
– Chap qorincha chiqaruvchi traktining obstruksiyasi (masalan, og'ir darajadagi aorta stenoz).
– Gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi o'tkir miokard infarktidan keyin.
– Og'ir darajadagi arterial gipotenziya.
– Shok (shu jumladan kardiogen shok).
– Chap qorincha chiqaruvchi traktining obstruksiyasi (masalan, og'ir darajadagi aorta stenoz).
– Gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi o'tkir miokard infarktidan keyin.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon va limfa tizimi tomonidan:
trombositopeniya, leykopeniya.
- Immun tizimi tomonidan:
allergik reaktsiyalar.
- Metabolizm buzilishi va oziqlanish buzilishi. Giperglikemiya.
- Psixika tomonidan:
uyqusizlik, kayfiyat o'zgarishi (shu jumladan xavotirlik), depressiya, ong chalkashligi.
- Nerv tizimi tomonidan:
uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i (asosan davolashning boshida), charchoq, astenik holat, tutqanoq, ortiqcha terlash, tremor, disgevziya, sinkope, gipesteziya, paresteziya, gipertonus, periferik neyropatiya.
- Ko'rish organlari tomonidan:
ko'rish buzilishi (shu jumladan diplopiya), ko'z yoshlanishi.
- Eshitish organlari va labirint tomonidan:
quloqlarda shovqin.
- Yurak tomonidan:
tez yurak urishi, nafas qisishi, ko'krak og'rig'i. Boshqa kalsiy antagonistlarini qabul qilish vaqtida bo'lgani kabi, asosiy kasallikning tabiiy kechishidan ajratib bo'lmaydigan ayrim nojo'ya hodisalar tasvirlangan: miokard infarkti, aritmiya (shu jumladan bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va atrial fibrilatsiya), shuningdek, ko'krak orti og'rig'i.
- Qon tomirlari tomonidan:
yuz qizarishi, issiqlik, arterial gipotenziya, vaskulit, periferik shishlar.
- Nafas olish, ko'krak va mediastinal buzilishlar. Dispnoe, rinit, yo'tal.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, dispepsiya, epigastral sohada noqulaylik, og'iz qurishi, ichak peristaltikasi buzilishi (shu jumladan qabziyat, diareya va meteorizm), pankreatit, gastrit, milklarning gipertrofiyasi.
- Gepatobiliar tizimi tomonidan:
gepatitlar, sariqlik, jigar fermentlari darajasining oshishi (ko'pincha xolestaz bilan bog'liq).
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan:
angionevrotik shish (Kvinke shishi), toshma, qichishish, ko'p shaklli eritema, eshakemi, alopesiya, purpura, teri rangining o'zgarishi, issiqlik hissi, ortiqcha terlash, fotosensitivlik, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qimalar tomonidan:
oyoqlarning shishishi, artralgiyalar, mialgiyalar, mushaklar tutqanoqlari, bel og'rig'i.
- Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan:
sutkalik diurezning biroz oshishi, niktriya, siydik chiqarish buzilishi, siydik chiqarish chastotasining oshishi.
- Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan:
ginekomastiya, jinsiy disfunktsiya.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi holatlar:
shish, charchoq, og'riq, noqulaylik, tana vaznining oshishi yoki kamayishi.
trombositopeniya, leykopeniya.
- Immun tizimi tomonidan:
allergik reaktsiyalar.
- Metabolizm buzilishi va oziqlanish buzilishi. Giperglikemiya.
- Psixika tomonidan:
uyqusizlik, kayfiyat o'zgarishi (shu jumladan xavotirlik), depressiya, ong chalkashligi.
- Nerv tizimi tomonidan:
uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i (asosan davolashning boshida), charchoq, astenik holat, tutqanoq, ortiqcha terlash, tremor, disgevziya, sinkope, gipesteziya, paresteziya, gipertonus, periferik neyropatiya.
- Ko'rish organlari tomonidan:
ko'rish buzilishi (shu jumladan diplopiya), ko'z yoshlanishi.
- Eshitish organlari va labirint tomonidan:
quloqlarda shovqin.
- Yurak tomonidan:
tez yurak urishi, nafas qisishi, ko'krak og'rig'i. Boshqa kalsiy antagonistlarini qabul qilish vaqtida bo'lgani kabi, asosiy kasallikning tabiiy kechishidan ajratib bo'lmaydigan ayrim nojo'ya hodisalar tasvirlangan: miokard infarkti, aritmiya (shu jumladan bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va atrial fibrilatsiya), shuningdek, ko'krak orti og'rig'i.
- Qon tomirlari tomonidan:
yuz qizarishi, issiqlik, arterial gipotenziya, vaskulit, periferik shishlar.
- Nafas olish, ko'krak va mediastinal buzilishlar. Dispnoe, rinit, yo'tal.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, dispepsiya, epigastral sohada noqulaylik, og'iz qurishi, ichak peristaltikasi buzilishi (shu jumladan qabziyat, diareya va meteorizm), pankreatit, gastrit, milklarning gipertrofiyasi.
- Gepatobiliar tizimi tomonidan:
gepatitlar, sariqlik, jigar fermentlari darajasining oshishi (ko'pincha xolestaz bilan bog'liq).
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan:
angionevrotik shish (Kvinke shishi), toshma, qichishish, ko'p shaklli eritema, eshakemi, alopesiya, purpura, teri rangining o'zgarishi, issiqlik hissi, ortiqcha terlash, fotosensitivlik, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qimalar tomonidan:
oyoqlarning shishishi, artralgiyalar, mialgiyalar, mushaklar tutqanoqlari, bel og'rig'i.
- Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan:
sutkalik diurezning biroz oshishi, niktriya, siydik chiqarish buzilishi, siydik chiqarish chastotasining oshishi.
- Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan:
ginekomastiya, jinsiy disfunktsiya.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi holatlar:
shish, charchoq, og'riq, noqulaylik, tana vaznining oshishi yoki kamayishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
10 tabletkadan blisterda. 3 yoki 5 blister qutida. Faol modda: 1 tabletka 13,90 mg yoki 6,95 mg amlodipin besilatini (10 mg yoki 5 mg amlodipinga teng) o'z ichiga oladi;
Yordamchi moddalar: 10 mg tabletkalar – laktosa monohidrat, kartoshka kraxmali, krosprovidon, kopovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearat;
5 mg tabletkalar – laktosa monohidrat, makkajo'xori kraxmali, natriy kroskarmeloza, povidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearat.
Yordamchi moddalar: 10 mg tabletkalar – laktosa monohidrat, kartoshka kraxmali, krosprovidon, kopovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearat;
5 mg tabletkalar – laktosa monohidrat, makkajo'xori kraxmali, natriy kroskarmeloza, povidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearat.
