Nitrendipin

Nitrendipine

АТХ код:

C08CA08 | Нитрендипин

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Baypress, Lusopress, Nitrepin, Oktidipin, Unipres

Ta'sir etuvchi modda

Нитрендипин (Nitrendipinum)

Farmakologik guruh

Блокаторы кальциевых каналов

Shu farmakologik guruhga mansub

Аладин, Леркамен, Нимодипин, Кордафлекс, Норвадин, Дилтиазем

Lotin tilidagi retsept

Rр.: Tab. Nitrendipini 0,02 № 10
D.S. 1 tab. 1 marta ertalab.

Farmakologik xossalar

Antianginal, tomirlarni kengaytiruvchi, gipotenziya, nefroprotektiv.
Spetsifik tarzda membrana retseptorlari bilan bog'lanadi, L-tipdagi potensialga bog'liq kaltsiy kanallarining funksiyasini tartibga soladi, depolyarizatsiya davrida hujayraga kaltsiy ionlarining kirishini kamaytiradi. Asosan tomirlarning silliq mushak hujayralariga ta'sir qiladi (koronar tomirlarga kamroq). Yuqori selektiv uzoq muddatli tomirlarni kengaytiruvchi ta'sirga ega. Sistemali vazodilatatsiyani, OPSSni kamaytirishni va natijada gipotenziyani keltirib chiqaradi. Dozaga mutanosib ravishda ADni pasaytiradi, ortostatik gipotenziya va tolerantlik rivojlanishini keltirib chiqarmaydi, AD o'zgarishlarining sirkadiyalik ritmini buzmaydi. Buyrak tomirlarini kengaytiradi, qon tarkibida atrial natriyuretik peptidni oshiradi, natriy va suv chiqarilishini oshiradi, simpatoadrenal (YUR odatda o'zgarmaydi) va renin-aldosteron (plazmadagi angiotenzin va renin miqdori sezilarli darajada oshmaydi) tizimlarini faollashtirmaydi. Ammo davolashning boshida qisqa muddatli reflektorli taxikardiya kuzatilishi mumkin. Sinus va AV tuguniga ta'sir qilmaydi. 20 mg nitrendipin qabul qilingandan so'ng, yengil va o'rtacha og'irlikdagi gipertenziya bo'lgan bemorlarda sAD va dAD 15–20% ga pasayadi.
Monoterapiyada ham, hipotiazid va propranolol bilan kombinatsiyada ham samarali. Uzoq muddatli davolash chap qorincha gipertrofiyasining teskari rivojlanishiga va nefroprotektiv ta'sirning namoyon bo'lishiga yordam beradi. Eng katta gipotenziya ta'siri plazmadagi renin darajasi past bo'lgan keksa bemorlarda kuzatiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda (60 yosh va undan katta) izolyatsiyalangan sistolik gipertenziya (sAD kamida 160 mm sim. ust. dAD 95 mm sim. ust. dan past) bo'lgan bemorlarda 2 yil davomida (boshlang'ich doza — 10 mg/kun, keyin — 20–40 mg/kun 2 marta qabul qilish) yurak-qon tomir asoratlarining rivojlanishini oldini oladi: umumiy miya insultlari chastotasini 42% ga, yurak asoratlari chastotasini (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, to'satdan o'lim) — 26% ga, barcha yurak-qon tomir asoratlari chastotasini — 31% ga kamaytiradi. Sublingval qo'llanilishi gipertonik krizni bartaraf etish imkoniyatini ko'rsatadi. 10–20 mg/kun dozada samarali (ayniqsa, ko'p yillar davomida uzluksiz davolashda) vazospastik stenokardiya xurujlarini oldini oladi va uzoq muddatli prognozni yaxshilaydi.
Ichkariga qabul qilinganda tez va deyarli to'liq so'riladi. Biokiraolishlik — 60–70%. Cmax plazmada 1–2 soatda erishiladi, plazmadagi daraja — 9–42 ng/ml, qon oqsillari bilan 98% bog'lanadi. Deyarli to'liq jigarda oksidlanish orqali metabolizmga uchraydi. Siydik bilan (30%) to'rt polar metabolitlar shaklida chiqariladi, T1/2 8–24 soatni tashkil etadi. Umumiy Cl — 1,3 l/min. Keksa yoshdagi odamlar va jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda T1/2 va qon konsentratsiyasi oshadi (kunlik doza kamaytirilishi kerak). Teratogen ta'sir ko'rsatadi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Odatda 0,02 g (20 mg) 1 marta kuniga (ertalab) buyuriladi. Ta'sir va toqat qilishga qarab, kunlik doza 40 mg gacha 2 marta qabul qilish yoki 10 mg gacha 1 marta kuniga kamaytiriladi. Kunlik doza 0,04 g (40 mg) dan oshmasligi kerak.

Ko'rsatmalar

- arterial gipertenziya (monoterapiya yoki beta-adrenoblokatorlar va diuretiklar bilan birgalikda)
- stenokardiya (zo'riqish, angiospazmsiz barqaror, barqaror vazospastik, beqaror vazospastik beta-adrenoblokatorlar va nitratlar samarasiz bo'lganda), Reyno sindromi (simptomatik davolash).

Qarshi ko'rsatmalar

- gipertenziya
- ifodalangan arterial gipotenziya
- homiladorlik
- emizish.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

- Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz): taxikardiya, stenokardiya, yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi, yuz va yuqori tananing terisining giperemiyasi, prekapillyar vazodilatatsiya namoyon bo'lishi (to'piq sohasida shish, milklarning shishi, periferik shishlar), simptomsiz aritmiya (shu jumladan, qorincha fibrillyatsiyasi va miltillashi), leykopeniya, anemiya, simptomsiz trombotsitopeniya, simptomsiz agranulotsitoz; kamdan-kam hollarda — ADning haddan tashqari pasayishi.
- Nerv tizimi va sezgi organlari: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, charchoq hissi, paresteziya, ekstrapiramidal (parkinsonik) buzilishlar (ataksiya, niqobga o'xshash yuz, sudraluvchi yurish, qo'l yoki oyoqlarning qattiqligi, qo'l va barmoqlarning titrashi, yutish qiyinligi), depressiya; kamdan-kam hollarda — ko'rishning buzilishi.
- Harakat tizimi: artrit (artralgiya, bo'g'imlarning og'rig'i va shishi), mialgiya.
- Siydik-tanosil tizimi: periferik shishlar; kamdan-kam hollarda — siydik chiqarish chastotasining oshishi; buyrak yetishmovchiligida buyrak funksiyasining yomonlashishi.
- Me'da-ichak tizimi: ko'ngil aynishi, oshqozon to'lib qolishi hissi, qusish, qabziyat yoki diareya, ishtahaning oshishi, gepatit, jigar transaminazalari faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda — milklarning giperplaziyasi (qon ketishi, shishi, og'rig'i), og'izning qurishi.
- Terining qoplamalari: eritema, prurit, eshakemi, makulopapulyar ekzantema.
- Boshqalar: o'pka shishi (nafas olish qiyinligi, yo'tal, stridoroz nafas olish), tana vaznining oshishi, galaktoreya; kamdan-kam hollarda — ginekomaстия (keksa bemorlarda).