Diltiazem
Diltiazem
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Blokaltsin, Dilren, Zilden, Kardil, Kortiazem, Tiakem, Altiazem RR
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Tab.Diltiazemi 0,06 № 30
D.S. 1 tab. 3 - 4 marta kuniga.
D.S. 1 tab. 3 - 4 marta kuniga.
Farmakologik xossalar
Selektiv kalsiy kanallari III sinf blokatori, benzotiazepin hosilasi. Antianginal, gipotenziya va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Miokardning qisqaruvchanligini kamaytiradi, AV-o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, yurak urish tezligini kamaytiradi, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, koronar arteriyalarni kengaytiradi, koronar qon oqimini oshiradi. Periferik arteriyalarning silliq mushak tonusini va OPSSni kamaytiradi.
Kardiomiyotsitlar va qon tomirlarining silliq mushak hujayralarida kalsiy ionlarining hujayra ichidagi miqdorini kamaytiradi, yurak urish tezligini kamaytiradi, kichik salbiy inotrop ta'sir ko'rsatishi mumkin, koronar, miya va buyrak qon oqimini oshiradi. Salbiy inotrop ta'sir ko'rsatmaydigan konsentratsiyalarda koronar tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi va katta hamda kichik arteriyalarni kengaytiradi.
Antianginal ta'sir miokardning qon bilan ta'minlanishini yaxshilash va OPSS, tizimli AD (postnagruzka) kamayishi, miokard tonusining kamayishi va chap qorinchaning diastolik bo'shashish vaqtining oshishi natijasida kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq.
Antiaritmik ta'sir yurak to'qimalarida kalsiy ionlarining transportini bostirish bilan bog'liq bo'lib, bu AV-uzelida o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi va samarali refrakter davrni uzaytiradi (SSSU, keksa yoshdagi bemorlarda, kalsiy kanallari blokadasi sinus tugunida impuls generatsiyasiga to'sqinlik qilishi va sinoatrial blokadani keltirib chiqarishi mumkin). Normal atrial potensial yoki ichki qorincha o'tkazuvchanligi o'zgarmaydi (normal sinus ritmiga odatda ta'sir qilmaydi), lekin atrial qisqarish amplitudasi kamayganda depolarizatsiya tezligi va o'tkazuvchanlik tezligi kamayadi. Qo'shimcha o'tkazuvchanlik yo'llarida anterograd samarali refrakter davr qisqarishi mumkin. Parenteral yuborishda paroksizmal supraventrikulyar taxikardiyani (qo'shimcha o'tkazuvchanlik yo'llari bilan bog'liq bo'lganlarni ham o'z ichiga oladi) sinus ritmiga tez o'tkazadi, shuningdek, atrial fibrilatsiya yoki flutterda qorincha taxikardiyasini vaqtincha to'xtatadi.
Gipotenziya ta'siri rezistiv tomirlarning kengayishi va OPSSning kamayishi bilan bog'liq. ADning pasayish darajasi uning boshlang'ich darajasi bilan korrelyatsiya qiladi (AD normal qiymatlar oralig'ida bo'lganda ADga minimal ta'sir ko'rsatiladi). ADni gorizontal va vertikal holatda kamaytiradi. Kamdan-kam hollarda postural arterial gipotenziya va reflektor taxikardiyani keltirib chiqaradi. Maksimal yurak urish tezligini yuklama paytida o'zgartirmaydi yoki biroz kamaytiradi. Uzoq muddatli davolash giperkatekolaminemiya, RAAS faolligining oshishiga olib kelmaydi. Angiotenzin IIning buyrak va periferik ta'sirlarini kamaytiradi. Arterial gipertenziya, IBS, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada miokardning diastolik bo'shashishiga yordam beradi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Arterial gipertenziyali bemorlarda chap qorincha gipertrofiyasining regressiyasini keltirib chiqarishi mumkin.
JKTning silliq mushaklariga kam ta'sir qiladi. Uzoq muddatli (8 oy) davolash davomida tolerantlik rivojlanmaydi. Qon lipid profiliga ta'sir qilmaydi.
Ta'sirning boshlanishi va davomiyligi qo'llanilayotgan dori shakliga bog'liq.
Kardiomiyotsitlar va qon tomirlarining silliq mushak hujayralarida kalsiy ionlarining hujayra ichidagi miqdorini kamaytiradi, yurak urish tezligini kamaytiradi, kichik salbiy inotrop ta'sir ko'rsatishi mumkin, koronar, miya va buyrak qon oqimini oshiradi. Salbiy inotrop ta'sir ko'rsatmaydigan konsentratsiyalarda koronar tomirlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi va katta hamda kichik arteriyalarni kengaytiradi.
Antianginal ta'sir miokardning qon bilan ta'minlanishini yaxshilash va OPSS, tizimli AD (postnagruzka) kamayishi, miokard tonusining kamayishi va chap qorinchaning diastolik bo'shashish vaqtining oshishi natijasida kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq.
Antiaritmik ta'sir yurak to'qimalarida kalsiy ionlarining transportini bostirish bilan bog'liq bo'lib, bu AV-uzelida o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi va samarali refrakter davrni uzaytiradi (SSSU, keksa yoshdagi bemorlarda, kalsiy kanallari blokadasi sinus tugunida impuls generatsiyasiga to'sqinlik qilishi va sinoatrial blokadani keltirib chiqarishi mumkin). Normal atrial potensial yoki ichki qorincha o'tkazuvchanligi o'zgarmaydi (normal sinus ritmiga odatda ta'sir qilmaydi), lekin atrial qisqarish amplitudasi kamayganda depolarizatsiya tezligi va o'tkazuvchanlik tezligi kamayadi. Qo'shimcha o'tkazuvchanlik yo'llarida anterograd samarali refrakter davr qisqarishi mumkin. Parenteral yuborishda paroksizmal supraventrikulyar taxikardiyani (qo'shimcha o'tkazuvchanlik yo'llari bilan bog'liq bo'lganlarni ham o'z ichiga oladi) sinus ritmiga tez o'tkazadi, shuningdek, atrial fibrilatsiya yoki flutterda qorincha taxikardiyasini vaqtincha to'xtatadi.
Gipotenziya ta'siri rezistiv tomirlarning kengayishi va OPSSning kamayishi bilan bog'liq. ADning pasayish darajasi uning boshlang'ich darajasi bilan korrelyatsiya qiladi (AD normal qiymatlar oralig'ida bo'lganda ADga minimal ta'sir ko'rsatiladi). ADni gorizontal va vertikal holatda kamaytiradi. Kamdan-kam hollarda postural arterial gipotenziya va reflektor taxikardiyani keltirib chiqaradi. Maksimal yurak urish tezligini yuklama paytida o'zgartirmaydi yoki biroz kamaytiradi. Uzoq muddatli davolash giperkatekolaminemiya, RAAS faolligining oshishiga olib kelmaydi. Angiotenzin IIning buyrak va periferik ta'sirlarini kamaytiradi. Arterial gipertenziya, IBS, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada miokardning diastolik bo'shashishiga yordam beradi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Arterial gipertenziyali bemorlarda chap qorincha gipertrofiyasining regressiyasini keltirib chiqarishi mumkin.
JKTning silliq mushaklariga kam ta'sir qiladi. Uzoq muddatli (8 oy) davolash davomida tolerantlik rivojlanmaydi. Qon lipid profiliga ta'sir qilmaydi.
Ta'sirning boshlanishi va davomiyligi qo'llanilayotgan dori shakliga bog'liq.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalarni ovqatdan oldin qabul qilish kerak, butunlay yutib, chaynashsiz, oz miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.
Davolashni 30 mg diltiazemdan 3-4 marta kuniga boshlashadi. Zarur bo'lsa, kunlik doza 240 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal kunlik doza 360 mg.
Davolashni 30 mg diltiazemdan 3-4 marta kuniga boshlashadi. Zarur bo'lsa, kunlik doza 240 mg gacha oshirilishi mumkin. Maksimal kunlik doza 360 mg.
Ko'rsatmalar
— arterial gipertenziya;
— stenokardiya xurujlarini oldini olish va davolash (shu jumladan Prinzmetal stenokardiyasi).
— supraventrikulyar aritmiyalar xurujlarini oldini olish (paroksizmal taxikardiya, atrial fibrilatsiya yoki flutter, ekstrasistoliya).
— stenokardiya xurujlarini oldini olish va davolash (shu jumladan Prinzmetal stenokardiyasi).
— supraventrikulyar aritmiyalar xurujlarini oldini olish (paroksizmal taxikardiya, atrial fibrilatsiya yoki flutter, ekstrasistoliya).
Qarshi ko'rsatmalar
— diltiazem va tabletkalar tarkibiga kiruvchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik;
— sinus tugunining zaiflik sindromi;
— sinus bradikardiya;
— sinoatrial va atrioventrikulyar blokada II yoki III daraja (elektrokardiostimulyatorsiz),
— Vol'f-Parkinson-Uayt sindromi va Laun-Ganong-Levin sindromi paroksizmal atrial fibrilatsiya yoki flutter bilan (implantatsiya qilingan kardiostimulyatori bo'lgan bemorlar bundan mustasno);
— kardiogen shok;
— arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm.rt.st. dan past),
— o'tkir miokard infarkti;
— rentgenologik tasdiqlangan o'pka gipertenziyasi;
— homiladorlik va laktatsiya;
— jigar va buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari;
— jiddiy aortal stenoz;
— chap qorinchaning sistolik disfunksiyasi.
— sinus tugunining zaiflik sindromi;
— sinus bradikardiya;
— sinoatrial va atrioventrikulyar blokada II yoki III daraja (elektrokardiostimulyatorsiz),
— Vol'f-Parkinson-Uayt sindromi va Laun-Ganong-Levin sindromi paroksizmal atrial fibrilatsiya yoki flutter bilan (implantatsiya qilingan kardiostimulyatori bo'lgan bemorlar bundan mustasno);
— kardiogen shok;
— arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm.rt.st. dan past),
— o'tkir miokard infarkti;
— rentgenologik tasdiqlangan o'pka gipertenziyasi;
— homiladorlik va laktatsiya;
— jigar va buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari;
— jiddiy aortal stenoz;
— chap qorinchaning sistolik disfunksiyasi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
— Kamdan-kam hollarda bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq va zaiflik, uyqu buzilishlari, pastki oyoq-qo'llarning shishi mumkin.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi, meteorizm, qabziyat, jig'ildon qaynashi, jigar transaminazalarining o'tkinchi oshishi mumkin.
— Allergik reaktsiyalar qichishish, teri toshmalari, ekzantema shaklida bo'lishi mumkin.
— Katta dozalarda juda kam hollarda bradikardiya, arterial gipotenziya, yurak yetishmovchiligi simptomlari, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishlari uchraydi.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi, meteorizm, qabziyat, jig'ildon qaynashi, jigar transaminazalarining o'tkinchi oshishi mumkin.
— Allergik reaktsiyalar qichishish, teri toshmalari, ekzantema shaklida bo'lishi mumkin.
— Katta dozalarda juda kam hollarda bradikardiya, arterial gipotenziya, yurak yetishmovchiligi simptomlari, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishlari uchraydi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tab. 60 mg: 30 dona
Tabletkalar 1 tab.
diltiazem gidroxlorid 60 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, magniy stearat, povidon, talk, o'simlik moyi gidrogenlangan.
30 dona - plastik qutilar (1) - karton qutilar.
Tabletkalar 1 tab.
diltiazem gidroxlorid 60 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, magniy stearat, povidon, talk, o'simlik moyi gidrogenlangan.
30 dona - plastik qutilar (1) - karton qutilar.