allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Bakperazon

Bacperazone

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Sulperazon, Sulsef, Sulmagraf, Sulzoncef, Tsefaktam, Sulmover, Tsefpar SV, Tsebaneks, Paktocef, Baksefort

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Pulv. "Bakperazon" 1,0
D.t.d. № 5 in flac.
S. Mushak ichiga, kuniga 1 marta 1 flakon

Farmakologik xossalar

Antibakterial.

Farmakodinamika

Kombinatsiyalangan preparat, keng spektrli antibiotik.

Tsefoperazon - III avlod tsefalosporin antibiotigi, bakteritsid ta'sirga ega, keng spektrli; aerob va anaerob gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga (shu jumladan, Pseudomonas aeruginosa) yuqori faollikka ega, gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarning beta-laktamazalariga chidamli.

Sulbaktam - beta-laktamazalarning qaytarilmas inhibitörü, beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ajratiladi; beta-laktamazalar ta'sirida penitsillinlar va tsefalosporinlarning buzilishini oldini oladi; penitsillin bilan bog'lovchi oqsillar bilan bog'lanib, penitsillinlar va tsefalosporinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sinergizm ko'rsatadi.

Tsefoperazon+sulbaktam kombinatsiyasi tsefoperazonga sezgir barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol va sinergizm ko'rsatadi (kombinatsiyaning MIK ni har bir komponent uchun alohida qiymatlarga nisbatan 4 martagacha kamaytiradi) mikroorganizmlarga nisbatan: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

In vitro gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol - Staphylococcus aureus (shu jumladan, penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik shtamm A guruhi), Streptococcus agalactiae (beta-gemolitik shtamm B guruhi), beta-gemolitik Streptococcus spp. ning ko'p shtammlari, Enterococcus faecalis; gram-manfiy bakteriyalar - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (shu jumladan, Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; anaerob bakteriyalar - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Farmakokinetika

Sulbaktam va tsefoperazonning Cmax qiymatlari 2 g (1 g sulbaktam va 1 g tsefoperazon) dozasida 5 daqiqa davomida v/venno kiritilgandan so'ng mos ravishda o'rtacha 130.2 mkg/ml va 236.8 mkg/ml ni tashkil etdi. Bu sulbaktamning Vd qiymatining (18.0 dan 27.6 l gacha) tsefoperazonnikidan (10.2 dan 11.3 l gacha) yuqori ekanligini aks ettiradi.

1.5 g sulbaktam/tsefoperazon (500 mg sulbaktam, 1 g tsefoperazon) v/m kiritilgandan so'ng sulbaktam va tsefoperazonning Cmax qiymatlari 15 daqiqadan 2 soatgacha kuzatilgan. Sulbaktam va tsefoperazonning Cmax qiymatlari mos ravishda 19.0 va 64.2 mkg/ml ni tashkil etdi.

Sulbaktam ham, tsefoperazon ham organizmning turli to'qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o't, o't pufagi, teri, appendiks, fallop naychalari, tuxumdonlar, bachadonda yaxshi taqsimlanadi.

Kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida sulbaktam va tsefoperazon o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'sir mavjudligi haqida ma'lumot yo'q.

Takroriy qo'llashda har ikkala komponentning farmakokinetik parametrlarida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmagan. Preparat har 8-12 soatda kiritilganda kümülyatsiya kuzatilmagan.

Kombinatsiya kiritilganda sulbaktamning taxminan 84% doza va tsefoperazonning 25% doza buyraklar orqali chiqariladi. Tsefoperazonning qolgan qismi asosan o't bilan chiqariladi. Kombinatsiya kiritilganda sulbaktamning T1/2 o'rtacha 1 soatni, tsefoperazonning T1/2 esa 1.7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiya kiritilgan doza bilan proporsionaldir.

Tsefoperazon faol ravishda o't bilan chiqariladi. Tsefoperazonning T1/2 odatda jigar kasalliklari va/yoki o't yo'llarining obstruksiyasi bo'lgan bemorlarda uzayadi va buyraklar orqali chiqarilish oshadi. Hatto jigar faoliyatining og'ir buzilishida ham o'tda tsefoperazonning terapevtik konsentratsiyasi erishiladi va T1/2 faqat 2-4 marta uzayadi.

Bu kombinatsiyani olgan buyrak faoliyatining turli darajadagi buzilishlari bo'lgan bemorlarda sulbaktamning umumiy klirensi va hisoblangan KK o'rtasida yuqori korrelyatsiya aniqlangan. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sulbaktamning T1/2 sezilarli darajada uzaygan (turli tadqiqotlarda o'rtacha 6.9 soat va 9.7 soat). Gemodializ sulbaktamning T1/2, umumiy klirensi va Vd ni sezilarli darajada o'zgartirgan.

Buyrak yetishmovchiligi va jigar faoliyatining buzilishlari bo'lgan keksa odamlarda sog'lom ko'ngillilarga nisbatan T1/2 ning uzayishi, klirensning pasayishi va Vd ning oshishi aniqlangan. Sulbaktamning farmakokinetikasi buyrak faoliyatining buzilish darajasi bilan, tsefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar faoliyatining buzilish darajasi bilan korrelyatsiya qilgan.

Bolalarda o'tkazilgan tadqiqotlarda kombinatsiya komponentlarining farmakokinetik parametrlarida kattalarga nisbatan sezilarli o'zgarishlar aniqlanmagan. Bolalarda sulbaktamning o'rtacha T1/2 0.91 dan 1.42 soatgacha, tsefoperazonning esa 1.44 dan 1.88 soatgacha bo'lgan.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

V/m yoki v/venno kiritiladi.

Kombinatsiya komponentlarining nisbati 1:1.

Kattalar uchun kombinatsiyaning sutkalik doza 2-4 g (tsefoperazon 1-2 g+sulbaktam 1-2 g). Sutkalik dozani teng qismlarga bo'lish va har 12 soatda kiritish kerak.

Og'ir yoki refrakter infeksiyalarda kombinatsiyaning sutkalik doza 8 g (tsefoperazon 4 g+sulbaktam 4 g) gacha oshirilishi mumkin.

Bolalar uchun kombinatsiyaning sutkalik doza 40-80 mg/kg/sut (tsefoperazon 20-40 mg/kg+sulbaktam 20-40 mg/kg). Sutkalik dozani teng qismlarga bo'lish va har 6-12 soatda kiritish kerak.

Jiddiy yoki davolashga refrakter infeksiyalarda kombinatsiyaning sutkalik doza 160 mg/kg gacha oshirilishi mumkin.

Buyrak faoliyatining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda (KK 15-30 ml/min) sulbaktamning maksimal doza har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik doza - 2 g), va KK 15 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda sulbaktamning maksimal doza har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik doza - 1 g).
Og'ir infeksiyalarda tsefoperazonning qo'shimcha kiritilishi talab qilinishi mumkin. Gemodializda sulbaktamning farmakokinetikasi sezilarli darajada o'zgaradi va tsefoperazonning T1/2 sirovatkadan biroz pasayadi, shuning uchun bu kombinatsiyani kiritishni dializdan keyin rejalashtirish kerak.

Agar tsefoperazonning sirovatka konsentratsiyasini muntazam monitoring qilish amalga oshirilmasa, minimal sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.

Tsefoperazonning faolligiga ko'ra 80 mg/kg/sut dan ortiq kiritish zarur bo'lsa, doza oshirilishi tsefoperazonning qo'shimcha kiritilishi orqali amalga oshiriladi.

V/venno bolyus kiritish uchun flakon tarkibini 5% dekstroz eritmasi, 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroz eritmasi 0.225% natriy xlorid eritmasida, 5% dekstroz eritmasi 0.9% natriy xlorid eritmasida yoki steril suv d/i bilan mos hajmda eritib, 3 daqiqa davomida kiritiladi; v/venno infuzion kiritish uchun yuqorida ko'rsatilganidek eritiladi, 20-100 ml gacha suyultiriladi va 15-60 daqiqa davomida kiritiladi; v/m kiritish uchun eritish uchun steril suv d/i ishlatiladi.

Lidokain ishlatish bilan eritma tayyorlash: eritish 2 bosqichda amalga oshiriladi - steril suv bilan, keyin 2% lidokain eritmasi bilan 0.5% lidokain eritmasi olinadi. Erituvchining umumiy hajmi 6.7 ml ni tashkil etadi.

Bolalar uchun:

Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda birinchi haftada kombinatsiyani har 12 soatda kiritish kerak. Bolalarda sulbaktamning maksimal sutkalik doza 80 mg/kg/sut dan oshmasligi kerak.

Ko'rsatmalar

- nafas olish yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar, kichik tos organlari, suyaklar va bo'g'imlar, siydik chiqarish yo'llari (shu jumladan, gonoreya) infeksiyalari;
- intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan, xoletsistit, peritonit va boshqalar);
- bakterial meningit;
- septitsemiya.

Qarshi ko'rsatmalar

Tsefoperazon, sulbaktam, penitsillinlar, boshqa tsefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, kolit (shu jumladan, anamnezda), muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar, homiladorlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.

Jigar kasalliklari va/yoki o't yo'llarining obstruksiyasi bo'lgan bemorlarda tsefoperazonning T1/2 uzayadi, buyraklar orqali chiqarilish oshadi. Jigar faoliyatining og'ir buzilishida tsefoperazonning o'tdagi konsentratsiyasi terapevtik bo'lib, T1/2 2-4 marta uzayadi. Dozani o'zgartirish va tsefoperazonning sirovatka konsentratsiyasini nazorat qilish o't yo'llarining kuchli obstruksiyasi, og'ir jigar yetishmovchiligi (maksimal sutkalik doza - 2 g) bo'lganida talab qilinadi.

Vitamin K yetishmovchiligi rivojlanish xavfi to'liq bo'lmagan dietaga rioya qiladigan yoki oziq-ovqatni so'rilishi buzilgan bemorlarda (mukovistsidoz bilan kasallanganlar; uzoq vaqt parenteral oziqlanishda bo'lgan bemorlar) mavjud. Bunday bemorlarda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak; zarur bo'lganda vitamin K buyuriladi. Vitamin K yetishmovchiligi rivojlanish mexanizmi ichak mikroflorasining bostirilishi bo'lib, bu vitaminni odatda sintez qiladi.

Uzoq muddatli davolashda buyrak, jigar va qon hosil qilish tizimi faoliyatini nazorat qilish kerak.

Davolash davrida Benedict yoki Feling eritmalaridan foydalanganda siydikda glyukoza aniqlanishida yolg'on-ijobiy natijalar, Coombs reaktsiyasida yolg'on-ijobiy natija kuzatilishi mumkin.

Muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar, homiladorlar, laktatsiya davrida davolash faqat mumkin bo'lgan foyda potentsial xavfdan yuqori bo'lsa amalga oshiriladi.

Nojo'ya ta'sirlar

Allergik reaksiyalar: anafilaktik shok.

Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, soxta membranoz kolit; jigar faoliyati ko'rsatkichlarining o'tkinchi oshishi - AST, ALT, SHF, sirovatka bilirubini.

Allergik reaksiyalar: makulo-papulyoz toshma, qichishish, eshakemi, Stivens-Jonson sindromi (bu reaksiyalar rivojlanish xavfi anamnezda allergik reaksiyalari bo'lgan bemorlarda yuqori).

Qon hosil qilish tizimi tomonidan: neyrofillar sonining kamayishi, qaytariladigan neyropeniya (uzoq muddatli davolashda), gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, o'tkinchi eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, gipoprotrombinemiya; ayrim hollarda - Coombs sinovining ijobiy natijasi. Benedict yoki Feling eritmalaridan foydalanganda siydikda glyukoza aniqlanishida yolg'on-ijobiy reaktsiya kuzatilishi mumkin.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya.

Mahalliy reaksiyalar: ba'zida v/m in'ektsiyadan so'ng o'tkinchi og'riq, in'ektsiya joyida yonish kuzatiladi. V/venno kiritishda kateter yordamida infuziya joyida flebit rivojlanishi mumkin.

Boshqalar: bosh og'rig'i, isitma, titroq, vaskulit.

Dozaning oshib ketishi

Tsefoperazon va sulbaktamning o'tkir toksikligi haqida insonda ma'lumot cheklangan. Dozani oshirib yuborishda preparatni qo'llashda qayd etilgan nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin.

Beta-laktam antibiotiklarining orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik buzilishlarga, shu jumladan, tutqanoqlarga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Davolash: simptomatik, gemodializ samarali, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Steril suv d/i, 5% dekstroz eritmasi, 0.9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroz eritmasi 0.225% natriy xlorid eritmasida, 5% dekstroz eritmasi 0.9% natriy xlorid eritmasida mos keladi.

Ringer eritmasi, 2% lidokain gidroxlorid eritmasi (steril suv d/i dastlabki ishlatilishi mos keladigan aralashma hosil qiladi); aminoglikozidlar bilan mos kelmaydi (agar kombinatsiyalangan davolash zarur bo'lsa, uni ikki dori vositasining ketma-ket fraksiyalangan v/venno infuziyasi orqali amalga oshiriladi, v/venno quyish uchun 2 alohida tizimdan foydalaniladi; doza kiritish oralig'ida tizim mos keladigan erituvchi bilan yuvilishi kerak).

Etanol iste'moli (davolash tugaganidan keyin 5 kun davomida yoki bir vaqtda) disulfiramga o'xshash reaktsiya rivojlanish xavfini oshiradi ("qizish", ortiqcha terlash, bosh og'rig'i, taxikardiya).

Chiqarilish shakli

Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma tayyorlash uchun kukun,
250 mg+250 mg, 0.5 g+0.5 g va 1.0 g+1.0 g.
500 mg, 1 g yoki 2 g faol modda rangsiz shisha flakonga joylashtirilgan, kulrang butil kauchuk probka bilan yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan o'ralgan, qo'shimcha plastik qopqoq bilan qadoqlangan; 1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga yoki 50 flakon (stasionarlar uchun) qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Bakperazon
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания